Relatox
Relatox: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Interacciones farmacológicas
- 12. Análogos
- 13. Términos y condiciones de almacenamiento
- 14. Condiciones de dispensación en farmacias
- 15. Reseñas
- 16. Precio en farmacias
El nombre latino: Relatox
Código ATX: M03AX01
Principio activo: toxina botulínica tipo A - complejo hemaglutinina (toxina botulínica tipo A - complejo hemaglutinina)
Fabricante: FSUE "NPO Microgen" (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 20.11.2018
Relatox es un relajante muscular de acción periférica.
Forma de liberación y composición
Libero Relatox en forma de liofilizado para la preparación de una solución para administración intramuscular (i / m): masa en polvo porosa liofilizada, comprimida en una tableta blanca con un tinte amarillo o blanca [50 o 100 U (unidad de acción) en viales, en una lata de polímero o transparente envase 1 botella, en caja de cartón 1 lata de polímero o envase completo con un blíster que contiene 1 ampolla (para botellas con 50 U de liofilizado) o 2 ampollas de disolvente (para botellas con 100 U de liofilizado), o sin disolvente].
1 botella contiene:
- sustancia activa: un complejo de hemaglutinina y toxina botulínica tipo A - 50 U o 100 U;
- componentes auxiliares: maltosa, gelatina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Relatox es un fármaco que inhibe la liberación de acetilcolina, principal neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático, que realiza la transmisión neuromuscular.
Aislada de Clostridium botulinum tipo A, la toxina botulínica tipo A consta de moléculas que son enlaces disulfuro de las cadenas ligera y pesada. La cadena pesada (peso molecular 100.000 daltons) tiene una alta afinidad de unión por receptores específicos ubicados en la superficie de las neuronas diana. La cadena ligera (peso molecular 50.000 daltons) tiene una actividad proteasa específica dependiente de Zn 2+ hacia las regiones citoplasmáticas de la proteína unida al sinaptosoma (peso molecular 25.000 daltons) - SNAP-25, que participa en los procesos de exocitosis.
El mecanismo de acción de la toxina botulínica tipo A consta de tres etapas, cuyo efecto final es la quimiodenervación sostenida. En la primera etapa, se produce la unión específica con la membrana presináptica, en la segunda, la molécula penetra a través de la endocitosis en el citosol del nervio. En la tercera etapa, la acción de la cadena ligera intracelular tiene como objetivo la escisión selectiva de SNAP-25, que provoca el bloqueo de la liberación de acetilcolina de las terminales presinápticas de las neuronas colinérgicas.
La inyección intramuscular de Relatox provoca el desarrollo de dos efectos. Al inhibir las motoneuronas alfa a nivel de la sinapsis neuromuscular, hay una inhibición directa de las fibras musculares extrafusales y la inhibición de la actividad del huso muscular como resultado de la inhibición de la sinapsis colinérgica de las motoneuronas gamma en la fibra intrafusal. La relajación de las fibras intrafusales del huso muscular, que se produjo en el contexto de una disminución de la actividad gamma, reduce la actividad de las fibras nerviosas aferentes Ia. Como resultado, la actividad de los receptores de estiramiento muscular disminuye y se produce la actividad eferente de las motoneuronas alfa y gamma. Las manifestaciones clínicas de la inyección de Relatox en los músculos son su relajación pronunciada y una reducción significativa del dolor. En los músculos inyectados, junto con el proceso de denervación, tiene lugar el proceso de reinervación,cuyo propósito es restaurar las contracciones musculares. La contractilidad muscular se restaura 4-6 meses después de la inyección como resultado de la aparición de procesos laterales de terminaciones nerviosas.
Farmacocinética
La acción farmacológica de Relatox se desarrolla directamente en el lugar de la inyección. El transporte axonal retrógrado desde el sitio de inserción y la captación presináptica son insignificantes.
El efecto clínico dura de 4 a 6 meses. La restauración de la actividad neuromuscular se ve facilitada por el desarrollo de nuevos procesos axonales que forman nuevas sinapsis neuromusculares funcionales. Su actividad asegura la restauración de las contracciones musculares.
Las dosis terapéuticas de Relatox no atraviesan la barrera hematoencefálica y no provocan efectos sistémicos significativos.
Los metabolitos no tóxicos se excretan a través de los riñones.
En el contexto de las inyecciones repetidas del fármaco, del 1 al 5% de los pacientes desarrollan anticuerpos contra el complejo de toxina botulínica tipo A con hemaglutinina, lo que reduce el efecto del complejo. Su formación se ve facilitada por la introducción de altas dosis de Relatox con frecuentes inyecciones repetidas en pequeñas dosis.
Indicaciones para el uso
- blefaroespasmo;
- espasticidad de los músculos del miembro superior debido al accidente cerebrovascular isquémico anterior;
- corrección de pliegues hipercinéticos (arrugas mímicas) de la cara en adultos.
Contraindicaciones
- período agudo de enfermedades infecciosas;
- hernias pronunciadas en los párpados superior e inferior;
- proceso inflamatorio en el sitio de la inyección propuesta de Relatox;
- etapa pronunciada de ptosis gravitacional de los tejidos faciales;
- el período posterior a la cirugía facial es menos de 1/4 del año;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de Relatox.
Con un alto grado de precaución y después de una evaluación exhaustiva del equilibrio de beneficios y riesgos de la terapia, se recomienda prescribir Relatox en presencia de signos subclínicos o clínicos de transmisión neuromuscular alterada (incluyendo miastenia gravis, síndrome de Lambert-Eaton y otros síndromes miasténicos), equimosis en el área de inyección, cambios patológicos en la córnea, antecedentes alérgicos (especialmente en pacientes con hipersensibilidad a fármacos que contienen proteínas).
Se recomienda prescribir el uso de Relatox solo sobre la base de los resultados de la conclusión de un oftalmólogo en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, alto grado de miopía.
Se debe tener cuidado de inyectar en las inmediaciones de los pulmones, especialmente en sus bordes superiores.
Instrucciones de uso de Relatox: método y dosis
La solución preparada del liofilizado Relatox se usa por inyección intramuscular.
La solución debe prepararse en condiciones estériles de acuerdo con las reglas de asepsia. El tapón del vial con liofilizado debe tratarse con alcohol etílico. Para la disolución, se utiliza una solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9%. Pinche el tapón con una aguja estéril de 23-25 mm de largo, inyecte 1-8 ml de disolvente en el vial. Después de la disolución de Relatox, se forma un líquido transparente e incoloro.
¡Está prohibido abrir la botella y quitar el corcho!
Se utilizan jeringas de insulina con un diámetro de aguja no extraíble de 0,27 a 0,29 mm para inyectar la solución inyectable.
La concentración de la solución terminada depende del volumen inyectado en el vial de una solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9%.
Al diluir un liofilizado que contiene 50 unidades de un complejo de hemaglutinina y toxina botulínica tipo A, su actividad (cantidad de unidades en 0,1 ml) es:
- 1 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9% para inyección: 5 unidades en 0,1 ml de la solución terminada;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 U;
- 4 ml: 1,25 U
Al diluir un liofilizado que contiene 100 unidades de un complejo de hemaglutinina y toxina botulínica tipo A, su actividad (cantidad de unidades en 0,1 ml) es:
- 2 ml de una solución de cloruro de sodio al 0,9% para inyección: 5 unidades en 0,1 ml de la solución terminada;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
Las dosis recomendadas expresadas en unidades de acción son adecuadas solo para Relatox.
Dosis recomendadas, vías de administración y esquemas para la corrección de arrugas faciales:
- suavizado de arrugas glabelares [músculo, ceja fruncida (musculus corrugator supercilii) y músculo de arrogante (musculus procerus)]: la dosis individual depende de la edad, la gravedad de las arrugas y el sexo del paciente - 2,5-7,5 UI en cada punto marcado. La cantidad máxima de Relatox inyectada en todos los puntos de esta área es de 25 unidades. El paciente debe fruncir el ceño para determinar los puntos de inyección. Esto permite una palpación sencilla del músculo de la ceja. Hasta 0,5 cm del borde medial superior de cada ceja es el punto de actividad muscular más pronunciada. La aguja se inserta a una profundidad de 7-10 mm en el grosor abdominal en un ángulo de 45 ° (medialmente, de adelante hacia atrás) o en un ángulo de 90 °. Si descansa contra el periostio, debe extraerse 1 mm y debe inyectarse el medicamento. El músculo orgulloso está ubicado en el centro de la línea que conecta los bordes mediales de las cejas. La aguja se inserta a una profundidad de 2-3 mm en la posición de adelante hacia atrás;
- suavizado de arrugas horizontales en la frente, que están formadas por el músculo epicraneal (musculus epicranius): 1.25-2.5 U en cada uno de los 5-10 puntos marcados. Con una ligera severidad de las arrugas, es suficiente introducir 2.0-2.5 U en el medio de los lados derecho e izquierdo de la región frontal. En pacientes con una frente muy alta y formación de pliegues cerca debajo de la línea del cabello, es posible una inyección adicional de 1.25-2.5 U de Relatox en 2-3 puntos ubicados paralelos a la línea del cabello. La cantidad máxima de fármaco inyectada en todos los puntos de esta zona es de 20 U. Para determinar los puntos de inyección, el paciente debe levantar las cejas. La actividad mímica más pronunciada se encuentra en los puntos ubicados en la amplitud máxima de las cejas. El punto de inyección debe estar al menos a 2 cm del borde superior de la ceja. Para mantener la movilidad de las puntas de las cejas, puede colocar los puntos de inyección en forma de V;
- suavizado de arrugas ("patas de gallo") en la región periorbitaria - el músculo circular del ojo (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U en cada punto. Dado que el radio de difusión desde un punto es de 5 a 10 mm, la distancia entre los puntos no debe exceder de 10 a 20 mm. Para definir los límites de la zona con más arrugas, el paciente debe reír. La dosis se determina en función del área de esta área en reposo. La cantidad máxima de Relatox inyectada en todos los puntos de un lado de esta área es de 25 U. Por lo general, se realizan de 2 a 4 inyecciones en cada lado, en la zona de proyección del músculo circular del ojo y en los lugares de máxima actividad muscular de la parte lateral del párpado inferior. La distancia desde la esquina exterior del ojo no debe ser inferior a 10 mm. Para mantener las proporciones de la cara, los puntos de inserción deben colocarse lo más simétricamente posible. No permita que el fármaco entre como resultado de la difusión en el músculo cigomático grande (musculus zygomaticus major) debido al riesgo de alterar la simetría del pliegue nasolabial y las comisuras de la boca;
- suavizado de arrugas en el dorso nasal - músculo nasal (musculus nasalis): 2,5 unidades en cada lado;
- suavizado de arrugas en la parte inferior de la cara: directamente en la parte del ala del músculo nasal (musculus nasalis) - 2,5 unidades en cada lado. Por vía intradérmica, en arrugas, a 2 mm del borde a lo largo del borde rojo del labio superior (4-6 puntos) - 1,25 U por punto. En el músculo que baja la comisura de la boca (musculus depressor anguli oris), por vía subcutánea - 2,5 U. En el músculo del mentón (musculus mentalis) por vía subcutánea - 2,5 U.
Dosis recomendadas, esquemas y método de administración de Relatox en el tratamiento del blefaroespasmo: superficialmente intramuscularmente - 2.5-5 U en cada uno de los siguientes puntos (calibre de la aguja 28-30): en la esquina lateral del ojo - un punto, en el párpado superior - dos puntos, en la mitad lateral del párpado inferior - un punto. La dosis inicial del medicamento para un lado es en promedio 15-25 unidades.
La dosis máxima permitida para el área periorbitaria es de hasta 25 unidades por lado.
Dependiendo de las características individuales del organismo, puede aparecer un efecto clínico pronunciado después de la inyección de Relatox en 2-14 días y persistir durante 120-180 días.
El efecto del fármaco se evalúa mediante un examen 30 días después de la administración de Relatox, en comparación con el estado inicial.
En ausencia de un efecto clínico significativo, se requieren las siguientes medidas:
- confirmación clínica, incluidos estudios electromográficos (EMG), de la acción de la toxina sobre el músculo o los músculos inyectados;
- análisis de las razones que causaron la ineficacia del procedimiento (dosis baja, elección inadecuada de puntos para la inyección de Relatox, técnica de inyección incorrecta, debilidad de los músculos antagonistas, signos de contractura fija, formación de anticuerpos neutralizantes de toxinas);
- reevaluación de la viabilidad de usar toxina botulínica tipo A;
- el procedimiento repetido, en ausencia de efectos indeseables asociados con la primera inyección de Relatox, debe llevarse a cabo de acuerdo con las siguientes condiciones: asignación de dosis, teniendo en cuenta el análisis de las razones de la ineficacia del procedimiento anterior, control EMG, el intervalo entre procedimientos es de al menos 90 días.
La ausencia o disminución de la gravedad del efecto después de inyecciones repetidas es la base para ofrecer al paciente otros métodos de tratamiento.
El médico calcula la dosis de Relatox para el tratamiento de la espasticidad de los músculos del miembro superior en pacientes después de un accidente cerebrovascular isquémico y determina el número de puntos de inyección individualmente para cada paciente. Esto tiene en cuenta el tamaño y la cantidad de músculos involucrados en el proceso patológico, su localización, la gravedad de la espasticidad.
Para una administración más precisa de la solución del fármaco, es posible utilizar un electromiógrafo.
Para la introducción de Relatox en los músculos superficiales, se utilizan agujas de 30 G, 27 G o 25 G, y en los músculos profundos de la extremidad superior, agujas de mayor longitud.
Dosis recomendadas, regímenes y vía de administración del fármaco en el tratamiento de la espasticidad de los músculos de la extremidad superior causada por un accidente cerebrovascular isquémico previo:
- músculos flexores de los dedos: flexor profundo de los dedos (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, flexor superficial de los dedos (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, músculo aductor del pulgar de la mano (musculus aductor pollicis) - 20 U, largo flexor del pulgar de la mano (musculus flexor pollicis longus) - 20 unidades;
- músculos flexores de la mano: el flexor radial de la muñeca (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 unidades, el flexor cubital de la muñeca (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 unidades;
- músculos flexores de la articulación del codo: bíceps del hombro (musculus biceps brachii) - 100-150 U, músculo braquial (musculus brachialis) - 20-60 U, músculo braquiorradial (musculus brachioradialis) - 20-100 U, rotador circular del antebrazo (musculus teres) - 10-30 U;
- músculos que llevan la articulación del hombro al cuerpo: pectoral mayor (musculus pectoralis major) - 20-100 U, músculo redondo grande (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.
La dosis única máxima de un curso de tratamiento es de 400 U, distribuidas entre los músculos seleccionados.
El efecto de Relatox comienza a manifestarse 7 días después de la inyección, la disminución máxima en el tono muscular ocurre dentro de los siguientes 30-60 días.
Efectos secundarios
Efectos secundarios registrados en ensayos clínicos que surgen en el tratamiento del blefaroespasmo y la corrección de los pliegues hipercinéticos (arrugas mímicas) de la cara:
- del sistema nervioso: con poca frecuencia - asimetría de las comisuras de la boca; raramente - somnolencia, mareos, dolor de cabeza; muy raramente: cierre difícil de los párpados, paresia de los músculos faciales, lagoftalmos, entumecimiento de los labios, alteración de la articulación, parálisis de los músculos faciales;
- reacciones locales: a menudo - irritación, dolor en el lugar de la inyección, induración, edema, tirantez de la piel, hiperemia en el lugar de la inyección, eritema; con poca frecuencia: microhematomas, queratitis punteada, equimosis; muy raramente - hiperemia difusa;
- por parte del órgano de la visión: muy raramente: aumento del lagrimeo, violación de la acomodación, fotofobia, ojos secos;
- del tejido musculoesquelético y conectivo: muy raramente - caída de las áreas laterales de las cejas, la región glabelar, ptosis;
- del sistema digestivo: raramente - náuseas;
- trastornos generales: raramente - un aumento a corto plazo de la temperatura corporal hasta 37,5 ° C, debilidad general.
Efectos secundarios registrados en ensayos clínicos en el tratamiento de la espasticidad de los músculos de las extremidades superiores que surgieron en pacientes después de un accidente cerebrovascular isquémico:
- del sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza; con poca frecuencia - parestesia, hiperestesia; raramente - falta de coordinación;
- reacciones locales: muy a menudo - dolor, irritación de la piel, hinchazón; con poca frecuencia - hemorragia en el lugar de la inyección;
- trastornos mentales: a menudo - insomnio;
- del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - debilidad muscular; con poca frecuencia - dolor en el brazo, artralgia;
- reacciones dermatológicas: con poca frecuencia - picazón en la piel;
- del sistema digestivo: raramente: náuseas.
Durante el procedimiento, la aguja puede dañar estructuras vitales: vasos sanguíneos y nervios.
Sobredosis
Síntomas: debilidad general, dificultad para tragar, diplopía, trastorno del habla, ptosis, paresia de los músculos respiratorios.
Tratamiento: hospitalización inmediata. En caso de parálisis de los músculos del sistema respiratorio, es necesaria la intubación y el traslado del paciente a ventilación artificial.
instrucciones especiales
Relatox se dispensa y usa solo en instituciones médicas especializadas.
Las inyecciones deben ser realizadas por un médico altamente calificado en una sala de tratamiento en hospitales especializados o de forma ambulatoria.
Con las enfermedades neuromusculares, incluso con el uso de las dosis habituales del medicamento, aumenta el riesgo de desarrollar efectos clínicamente pronunciados de naturaleza sistémica (que incluyen disfagia grave, insuficiencia respiratoria).
El uso de Relatox para la espasticidad de los músculos de la extremidad superior después de un accidente cerebrovascular isquémico debe combinarse con el régimen de tratamiento estándar para la espasticidad posterior al accidente cerebrovascular.
Los restos de una solución de fármaco no utilizada en un vial o después de la inyección en una jeringa deben inactivarse. Para hacer esto, use una solución diluida de hipoclorito de sodio que contenga 1% de cloro activo. Los materiales auxiliares en contacto con la solución deben eliminarse de acuerdo con la normativa para la destrucción de residuos biológicos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
De acuerdo con las instrucciones, Relatox puede causar discapacidad visual, debilidad muscular y mareos. Por lo tanto, para evitar peligros, se recomienda abstenerse temporalmente de conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Relatox está contraindicado durante el período de gestación y lactancia.
Uso pediátrico
Está contraindicado el uso de un relajante muscular en niños y adolescentes menores de 18 años.
Interacciones con la drogas
El uso simultáneo de agentes antibacterianos (tetraciclinas, aminoglucósidos, polimixinas, eritromicina), relajantes musculares no despolarizantes y otros fármacos que reducen la transmisión neuromuscular potencia el efecto de Relatox.
Análogos
Los análogos de Relatox son Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a 2-8 ° C en un paquete etiquetado cerrado.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Relatox
Las críticas sobre Relatox son positivas. Los pacientes que han usado el medicamento para suavizar las arrugas faciales escriben con más frecuencia. El procedimiento es un poco doloroso, pero bastante soportable. Relatox no causa efectos indeseables. El efecto logrado dura mucho tiempo. Las ventajas de la droga doméstica incluyen el precio bastante asequible de los procedimientos.
Se aconseja a los pacientes que confíen las inyecciones solo a un médico con formación especial.
Precio de Relatox en farmacias
El precio de Relatox no se ha establecido porque el medicamento no está disponible en la cadena de farmacias.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
