Nimotopo
Nimotop: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Nimotop
Código ATX: C08CA06
Ingrediente activo: nimodipina (Nimodipina)
Fabricante: Bayer, AG (Bayer, AG) (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-20
Nimotop es una droga que afecta los vasos del cerebro.
Forma de liberación y composición
Nimotop está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- Comprimidos recubiertos con película: amarillos, biconvexos, redondos, grabados con la inscripción "SK" en una cara y una cruz de Bayer en la otra (10 uds. En blísteres, 3 o 10 blísteres en una caja de cartón);
- Solución para perfusión: transparente, ligeramente amarillenta (50 ml en viales de vidrio oscuro, 1 o 5 viales en una caja de cartón, completa con un tubo de conexión).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Nimotop.
Composición de 1 tableta:
- Ingrediente activo: nimodipina - 30 mg;
- Componentes auxiliares: almidón de maíz - 37,5 mg, celulosa microcristalina - 142,5 mg, crospovidona - 44,4 mg, povidona - 75 mg, estearato de magnesio - 0,6 mg;
- Cubierta de la película: hipromelosa - 5,4 mg, óxido de hierro amarillo - 0,54 mg, macrogol - 1,8 mg, dióxido de titanio - 1,26 mg.
La composición de 1 botella de solución para perfusión incluye:
- Ingrediente activo: nimodipina - 10 mg;
- Componentes auxiliares: etanol al 96% - 10,000 mg, macrogol 400 - 8500 mg, ácido cítrico anhidro - 15 mg, citrato de sodio - 100 mg, agua para inyección - 31,225 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Nimotop es nimodipina, un bloqueador de los canales de calcio con un efecto antiespasmódico altamente selectivo en los vasos del cerebro. Capaz de prevenir o eliminar la vasoconstricción provocada por diversas sustancias vasoactivas (entre ellas, serotonina, prostaglandinas e histamina). Posee actividad psico y neurotrópica.
En los trastornos agudos de la circulación cerebral, la nimodipina dilata los vasos del cerebro, como resultado de lo cual mejora la circulación cerebral. El aumento de la perfusión, por regla general, es más pronunciado en las áreas dañadas del cerebro y las áreas que recibieron un suministro de sangre insuficiente. Nimotop reduce significativamente la incidencia de daño cerebral isquémico y la mortalidad en pacientes con hemorragia subaracnoidea.
Al actuar sobre los receptores de los vasos sanguíneos del cerebro asociados con los canales de calcio, la nimodipina estabiliza la función de las células nerviosas y tiene un efecto protector sobre ellas, mejora la tolerancia a la isquemia por las células nerviosas y mejora el flujo sanguíneo al cerebro. Al mismo tiempo, no provoca el desarrollo del síndrome de robo.
Nimotope tiene un efecto positivo sobre los trastornos de concentración y memoria en pacientes con deterioro de la función cerebral. Ayuda a mejorar los resultados de las pruebas psicométricas funcionales, de personalidad y reacciones conductuales.
Farmacocinética
Después de tomar las tabletas de Nimotop en el interior, el medicamento se absorbe casi por completo. La nimodipina y sus metabolitos primarios se encuentran en el plasma sanguíneo después de 10-15 minutos. En pacientes jóvenes, después de una dosis única de 30 y 60 mg, la concentración máxima es de 16 ± 8 ng / ml y 31 ± 12 ng / ml, respectivamente. Con la administración repetida del fármaco (30 mg tres veces al día), la concentración máxima en pacientes ancianos se alcanza después de 0,6 a 1,6 horas y es de 7,3 a 43,2 ng / ml. El aumento de la concentración máxima y el área bajo la curva concentración-tiempo depende de la dosis.
La nimodipina tiene un efecto de primer paso a través del hígado (85 a 95%), por lo que su biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 5 a 15%.
Con la infusión continua de Nimotop a una velocidad de 0.03 mg / kg / h, la concentración plasmática estable promedio de nifedipina es de 17.6 a 26.6 ng / ml. Después de la infusión de bolo intravenoso, hay una disminución de dos fases en el nivel del fármaco en el plasma: 1 - después de 5-10 minutos, 2 - después de aproximadamente 60 minutos. El volumen de distribución es de 0,9 a 1,6 l / kg, el aclaramiento total es de 0,6 a 1,9 l / h / kg.
La nifedipina se caracteriza por una intensa unión a las proteínas plasmáticas (97 a 99%). Penetra a través de la barrera placentaria y llega a la leche materna. Al mismo tiempo, en la leche materna, las concentraciones de nimodipino y sus metabolitos superan significativamente las concentraciones plasmáticas.
Con la administración oral de Nimotop, la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 0,5% del nivel plasmático.
La nimodipina se metaboliza principalmente por deshidrogenación del anillo de dihidropiridina y escisión oxidativa de los ésteres. En la sangre se encuentran tres metabolitos principales, que no tienen actividad farmacológica clínicamente significativa.
No se ha estudiado el efecto de nimodipino sobre la actividad de las enzimas hepáticas. El medicamento se excreta: con riñones - 50%, con bilis - 30%.
La fase inicial de la vida media de los comprimidos recubiertos con película es de 1,1 a 1,7 horas, la fase final es de 5 a 10 horas.
Indicaciones para el uso
- Trastornos neurológicos isquémicos causados por espasmo de los vasos cerebrales en el contexto de una hemorragia subaracnoidea asociada con la rotura del aneurisma (para tratamiento y prevención);
- Trastornos funcionales graves del cerebro en pacientes ancianos, que se manifiestan en forma de disminución de la concentración de la atención y la memoria, inestabilidad emocional (pastillas).
Contraindicaciones
Absoluto:
- Edad menor de 18 años;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Las contraindicaciones adicionales para el uso de tabletas Nimotop son:
- Trastornos funcionales graves del hígado (por ejemplo, cirrosis del hígado);
- Uso simultáneo con rifampicina o fármacos antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina);
- Embarazo y lactancia.
Relativo (Nimotop debe usarse con precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones):
- Hipotensión arterial (con presión sistólica menor de 100 ml Hg);
- Angina de pecho inestable o el período de las primeras 4 semanas después del infarto agudo de miocardio (antes de prescribir el medicamento, es necesario correlacionar los beneficios de la terapia con el posible riesgo de disminución de la perfusión de las arterias coronarias e isquemia del miocardio);
- Edad avanzada en combinación con insuficiencia renal grave (con filtración glomerular inferior a 20 ml por minuto (para comprimidos));
- Alcoholismo con deterioro del metabolismo del alcohol, enfermedad hepática, epilepsia, embarazo y lactancia (para solución de infusión, debido a la presencia de 23,7% en volumen de etanol en el fármaco);
- Bradicardia severa, isquemia miocárdica, insuficiencia cardíaca grave, aumento de la presión intracraneal, edema cerebral generalizado, insuficiencia hepática y renal (para solución para perfusión).
Los pacientes ancianos con insuficiencia cardíaca grave que toman Nimotop para el tratamiento de trastornos funcionales del cerebro requieren exámenes regulares.
Nimotop, instrucciones de uso: método y dosis
Pastillas
Las tabletas de Nimotop se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, tragándose enteras y bebiendo una pequeña cantidad de líquido. Los intervalos entre dosis únicas deben ser de al menos 4 horas.
En caso de hemorragia subaracnoidea causada por la ruptura de un aneurisma, las píldoras se toman después de 5-14 días de terapia intravenosa con una solución de infusión. La dosis única recomendada es de 2 comprimidos (60 mg), la frecuencia de administración es de 6 veces al día. La duración del curso es de 7 días.
Con trastornos funcionales del cerebro, se recomienda a los pacientes de edad avanzada que tomen 1 tableta 3 veces al día.
Solución de infusión
Al comienzo de la terapia, Nimotop en forma de infusión intravenosa se administra durante 2 horas a 1 mg (5 ml) por hora, aproximadamente 0.015 mg / kg por hora. Después de 2 horas, con buena tolerancia (en primer lugar, en ausencia de una disminución notable de la presión arterial), la dosis se duplica. La dosis inicial para pacientes que pesen hasta 70 kg o presión arterial lábil debe ser de 0,5 mg por hora.
La solución para infusión de Nimotop se utiliza para infusión intravenosa continua a través de un catéter central utilizando una llave de tres canales y una bomba de infusión simultáneamente con una de las siguientes soluciones: dextrosa al 5%, cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrano 40, solución de Ringer con magnesio, solución de Ringer o una solución de almidón hidroxietilado al 6% en una proporción de aproximadamente 1: 4 (Nimotop / otra solución). El manitol, la sangre o la albúmina humana también se pueden usar como infusión concomitante.
La solución no debe mezclarse con otros medicamentos ni agregarse al recipiente de infusión. Se recomienda continuar la administración de Nimotop durante la anestesia, la angiografía y la cirugía.
En los trastornos neurológicos isquémicos causados por vasoespasmo debido a una hemorragia subaracnoidea, la terapia de infusión se inicia lo antes posible y se lleva a cabo durante 5-14 días, después de lo cual se cambia a tomar el medicamento en el interior.
Para la profilaxis, el uso de la solución de infusión debe iniciarse a más tardar 4 días después de la hemorragia. La terapia continúa durante todo el período de máximo riesgo de desarrollar vasoespasmo (10-14 días después de la hemorragia subaracnoidea). Al final del curso, el tratamiento debe continuar tomando Nimotop en su interior.
Si, durante el uso del fármaco con un fin terapéutico o profiláctico, se realiza un tratamiento quirúrgico de la hemorragia, la administración intravenosa de Nimotop debe continuarse durante al menos 5 días después de la cirugía.
Al realizar una intervención quirúrgica, se puede inyectar una solución de infusión recién preparada calentada a una temperatura corporal promedio (1 ml de Nimotop y 19 ml de solución de Ringer) en las cisternas del cerebro. En caso de reacciones adversas a la terapia en curso, es necesario reducir la dosis o cancelar la administración del medicamento.
La solución para perfusión de Nimotop es sensible a la luz, por lo que debe evitarse la luz solar directa. Para ello, se recomienda el uso de jeringas de vidrio y tubos de conexión en color marrón, negro, rojo o amarillo. También es aconsejable envolver con papel opaco el tubo y la bomba de infusión. Con luz diurna difusa o luz artificial, sin medidas especiales de protección, Nimotop se puede utilizar durante 10 horas.
El principio activo de Nimotop, nimodipino, es absorbido por el cloruro de polivinilo, por lo que solo se pueden utilizar sistemas con tubos de polietileno para su administración parenteral.
Efectos secundarios
En el tratamiento de trastornos neurológicos isquémicos durante el uso de Nimotop, se pueden desarrollar los siguientes trastornos (≥ 1/10 - muy a menudo; de ≥ 1/100 a <1/10 - a menudo; de ≥ 1/1000 a <1/100 - con poca frecuencia; de ≥ 1/10 000 a <1/1000 - raramente; <1/10 000 - muy raro):
- Sistema digestivo: con poca frecuencia - náuseas; raramente - obstrucción intestinal;
- Sistema cardiovascular: con poca frecuencia: disminución de la presión arterial, taquicardia, vasodilatación; raramente - bradicardia;
- Sistema nervioso: con poca frecuencia - dolor de cabeza;
- Sistema hepatobiliar: raramente - un aumento transitorio en el nivel de enzimas hepáticas;
- Sistema inmunológico: con poca frecuencia - erupción, reacciones alérgicas;
- Sistemas hematopoyéticos: con poca frecuencia - trombocitopenia;
- Reacciones locales (con administración intravenosa): raramente - reacciones en el lugar de la infusión o inyección, tromboflebitis en el lugar de la inyección.
Cuando se usa Nimotop en pacientes de edad avanzada durante la terapia de disfunciones cerebrales graves, pueden aparecer efectos secundarios:
- Sistema nervioso: raramente - vértigo, dolor de cabeza, hipercinesia, mareos, temblores;
- Sistema digestivo: raramente - diarrea, estreñimiento, flatulencia;
- Sistema cardiovascular: con poca frecuencia: vasodilatación, disminución de la presión arterial; raramente - una sensación de palpitaciones, desmayos, taquicardia, edema;
- Sistema inmunológico: raramente - erupción cutánea, reacciones alérgicas.
Sobredosis
Independientemente de la forma de dosificación, una sobredosis de Nimotop puede manifestarse como una disminución pronunciada de la presión arterial, taquicardia o bradicardia. Al tomar el medicamento en tabletas, también es posible dolor en la región epigástrica, vómitos y síntomas de actividad alterada del sistema nervioso central.
La droga está cancelada. Si los comprimidos de Nimotop provocan una sobredosis, se debe realizar un lavado gástrico y tomar carbón activado. El tratamiento es sintomático. Con una disminución significativa de la presión arterial, se administra dopamina o norepinefrina por vía intravenosa. No se ha establecido el antídoto específico para el fármaco.
instrucciones especiales
El nombramiento de Nimotop para pacientes de edad avanzada con una gran cantidad de enfermedades concomitantes, enfermedades cardiovasculares graves e insuficiencia renal grave (con una tasa de filtración glomerular de menos de 20 ml por minuto) debe justificarse con especial cuidado. Dichos pacientes durante la terapia y después de su finalización requieren supervisión médica regular.
Con trastornos funcionales graves del hígado, especialmente con cirrosis hepática, aumenta la biodisponibilidad de Nimotop. Como resultado, es posible agravar los efectos secundarios del medicamento, incluido el desarrollo de una acción hipotensora. En este caso, según el grado de reducción de la presión arterial, se debe reducir la dosis del medicamento. Si es necesario, se interrumpe la terapia.
En algunos casos, durante la fertilización in vitro en el contexto del uso de Nimotop, se observaron cambios químicos reversibles en la cabeza del esperma, que pueden conducir a una función deficiente del esperma.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante la terapia, la capacidad para conducir vehículos puede verse afectada debido a la aparición de mareos y una disminución de la presión arterial.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Los comprimidos de Nimotop están contraindicados para su uso durante el embarazo y la lactancia.
La solución para perfusión en mujeres embarazadas / lactantes se puede utilizar si los beneficios esperados de la terapia son mayores que los riesgos potenciales
Uso pediátrico
Nimotop no se utiliza en la práctica pediátrica (menores de 18 años).
Con insuficiencia renal
La solución para perfusión debe utilizarse con precaución en caso de insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
En comprimidos, Nimotop está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (por ejemplo, cirrosis hepática).
La solución para perfusión debe usarse con precaución en caso de enfermedad hepática, insuficiencia hepática y alcoholismo.
Uso en ancianos
En forma de tabletas, Nimotop debe prescribirse con precaución a pacientes de edad avanzada si tienen disfunción renal severa (tasa de filtración glomerular <20 ml / min) o insuficiencia cardíaca severa, y también si el medicamento se les prescribe en relación con disfunciones cerebrales. Durante el período de tratamiento, estos pacientes deben ser examinados con regularidad.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Nimotop con ciertos medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos:
- Nortriptilina (uso combinado a largo plazo): una ligera disminución de la concentración de nimodipina en el plasma sanguíneo sin cambiar la concentración de nortriptilina;
- Rifampicina: acelerando el metabolismo y disminuyendo la eficacia de la nimodipina;
- Fluoxetina (uso combinado a largo plazo): un aumento significativo en la concentración de nimodipino en el plasma sanguíneo (generalmente en un 50%) con una disminución significativa en la concentración de fluoxetina y el contenido inalterado del metabolito activo de fluoxetina (norfluoxetina);
- Medicamentos que inhiben o inducen la actividad de las enzimas hepáticas: cambios en la concentración de nimodipino en plasma;
- Medicamentos antiepilépticos que inducen la isoenzima CYP3A4 (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina): una disminución significativa de la biodisponibilidad de nimodipina (la combinación de medicamentos está contraindicada);
- Diuréticos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores del receptor AT1, otros antagonistas del calcio, alfabloqueantes, metildopa, inhibidores de la fosfodiesterasa: disminución de la presión arterial (requiere un control cuidadoso);
- Fármacos que inducen la actividad de la isoenzima CYP3A4 (macrólidos (p. Ej., Eritromicina), antifúngicos azoles (p. Ej., Ketoconazol), inhibidores de la proteasa del VIH (p. Ej., Ritonavir), antidepresivos nefazodona y fluoxetina, concentración de dalfopristina / ácido quinoprístico, b nimodipina en plasma (se recomienda reducir su dosis y controlar la presión arterial);
- Zidovudina (administración intravenosa): un aumento significativo de su AUC (concentración total del fármaco en el plasma sanguíneo) y una disminución de su volumen de distribución y aclaramiento;
- Preparaciones de calcio: disminución de la eficacia de la nimodipina;
- Medicamentos potencialmente nefrotóxicos (por ejemplo, aminoglucósidos, cefalosporinas, furosemida): función renal alterada (cuando se usan juntos, así como cuando se prescribe Nimotop a pacientes con insuficiencia renal, es necesario un control cuidadoso de la afección; con el desarrollo de trastornos renales funcionales, la terapia se cancela);
- Zumo de pomelo: aumento de la concentración plasmática de nimodipino.
Análogos
Los análogos de Nimotop son: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 ° C.
Duracion:
- Tabletas - 5 años;
- Solución de infusión - 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Nimotop
Las revisiones sobre Nimotope son en su mayoría positivas: el medicamento es efectivo cuando se usa de acuerdo con las indicaciones, se tolera bien. De los efectos secundarios, los más mencionados son una sensación de calor, enrojecimiento de la piel, disminución de la presión arterial.
Precio de Nimotop en farmacias
Precios aproximados de Nimotop: tabletas recubiertas con película de 30 mg - 1240 rublos. por paquete de 100 piezas, solución para perfusión 0,2 mg / ml - 2967–3316 rublos. por paquete de 5 botellas.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
