Klimara
Klimara: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Climara
Código ATX: G03CA03
Ingrediente activo: estradiol (Estradiol)
Productor: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-27
Precios en farmacias: desde 1000 rublos.
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Klimara es un fármaco anti-climaterio con acción estrogénica.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Klimara es un sistema terapéutico transdérmico (TTS), que es un parche ovalado, que consta de una película portadora transparente y una matriz transparente homogénea con el principio activo (1 TTS en bolsas, en una caja de cartón, 4 bolsas e instrucciones de uso de Klimara).
Composición para 1 TTS con un área de 12,5 cm 2 (4,5 cm × 3,3 cm) y una tasa de liberación del principio activo de 50 μg / día:
- ingrediente activo: estradiol hemihidrato - 3.9 mg (en términos de estradiol - 3.8 mg);
- ingredientes auxiliares: oleato de etilo - 19,25 mg; miristato de isopropilo: 9,65 mg; monolaurato de glicerilo - 4,8 mg; copolímero de acrilato - 99 mg.
Composición para 1 TTS con un área de 25 cm 2 (6,3 cm × 4,7 cm) y una tasa de liberación del principio activo de 100 μg / día:
- ingrediente activo: estradiol hemihidrato - 7,8 mg (en términos de estradiol - 7,6 mg);
- ingredientes auxiliares: oleato de etilo - 19,25 mg; miristato de isopropilo: 9,65 mg; monolaurato de glicerilo - 4,8 mg; copolímero de acrilato - 99 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Climara es un parche adherido a la piel que contiene 17β-estradiol, que es idéntico al estradiol endógeno producido por los ovarios femeninos. Una disminución en su función, acompañada de una disminución en la producción de estrógenos, provoca el desarrollo del síndrome menopáusico, acompañado de síntomas vasomotor-vegetativos y orgánicos. La terapia de reemplazo hormonal (TRH) tiene como objetivo aliviar estos síntomas. El estradiol entre todos los estrógenos fisiológicos es el más activo y muestra la mayor afinidad por los receptores de estrógenos.
El estradiol manifiesta su efecto regulando la transcripción de un número limitado de genes en órganos diana sensibles al estrógeno: útero, hipotálamo, glándula pituitaria, vagina, uretra, glándulas mamarias, huesos (osteoclastos). Penetrando a través de la membrana celular, se une con un alto grado de afinidad a los receptores de estrógenos. Después de que el estradiol activa el complejo hormona-receptor, se mueve hacia el núcleo, donde se une a una secuencia específica de ácido desoxirribonucleico (ADN), elementos sensibles a las hormonas, que multiplica la transcripción de genes regulados. Se desconocen todas las proteínas inducibles por estrógenos, ya que oscilan entre 50 y 100.
En mujeres posmenopáusicas, la producción de estradiol se reduce significativamente. Se sintetiza principalmente a partir de precursores producidos en la corteza suprarrenal por aromatización con la enzima aromatasa de androstenediona para formar estrona, en menor medida de testosterona para formar estradiol. La estrona puede convertirse en estradiol mediante la enzima 17-hidroxiesteroide deshidrogenasa. Ambas enzimas se encuentran en el hígado y en el tejido adiposo / muscular. La relación de estradiol a estrona en mujeres posmenopáusicas es de aproximadamente 1 / 5, mientras que en premenopáusicas este índice mayor que la unidad.
Los trastornos climáticos se compensan con la TRH con el uso de estrógeno en dosis transdérmicas medias de 25 μg y estradiol en una dosis de 100 μg por día.
El estrógeno, independientemente de la vía de administración, en la dosis necesaria para reducir los síntomas de la menopausia, tiene un efecto estimulante dependiente de la dosis sobre la proliferación endometrial y la mitosis. Con la monoterapia con estrógenos, aumenta la incidencia de hiperplasia endometrial y, por lo tanto, aumenta el riesgo de formación de carcinoma miometrial. Para la prevención de la hiperplasia endometrial, se recomienda a las mujeres con útero preservado que prescriban constantemente un gestágeno durante 10 a 14 días al mes.
Farmacocinética
absorción: debido a la aplicación percutánea de Klimara, el estradiol se absorbe en gran medida en la circulación sistémica;
Distribución: el efecto terapéutico de la TTS semanal es comparable a la infusión intravenosa continua de dosis baja destinada a la formación de un nivel de estradiol sérico estable, similar a una meseta, correspondiente al de la fase folicular temprana / media del período reproductivo de una mujer. La administración percutánea del fármaco evita fluctuaciones significativas en la concentración sérica de estradiol, así como en sus metabolitos, como ocurre en el caso de la terapia de reemplazo de estradiol oral. Como resultado, la carga en el hígado se reduce significativamente, ya que se excluye una gran cantidad de estradiol y sus metabolitos, que, después de tomar medicamentos de TRH, experimentan un metabolismo presistémico en el hígado (efecto de primer paso). La administración transdérmica de estradiol no afecta la síntesis de proteínas hepáticas. La aplicación semanal de Klimara proporciona un perfil de estradiol y estrona en suero uniforme y estable dentro del rango deseado. La concentración de estradiol en suero es directamente proporcional al área del parche. La concentración de equilibrio media (Css) de estradiol en la sangre es para un parche con un área de 12,5 cm.2 ~ 35 pg / ml, para un parche de 25 cm 2 ~ 70 pg / ml. ~ 61% del estradiol se une de manera inespecífica a la albúmina sérica, ~ 37% se une específicamente a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). El volumen aparente de distribución (Vd) del estradiol después de una única inyección intravenosa es de ~ 1 L / kg. Varias aplicaciones semanales del parche no provocan acumulación de estradiol y estrona, por lo que su nivel sérico de equilibrio corresponde al observado después de una sola aplicación;
metabolismo: como resultado de la aplicación transdérmica, la biotransformación del estradiol en estrona y conjugados permanece dentro de la norma fisiológica observada en la fase folicular temprana en mujeres en período reproductivo. La proporción de niveles séricos de estradiol a estrona es aproximadamente 1, en contraste con el nivel no fisiológicamente alto de estrona, que es el resultado de un metabolismo intenso de la hormona debido al primer paso a través del hígado con THS oral con estradiol, cuando la proporción observada de estradiol a estrona es menor de 0,1. El metabolismo del estradiol durante la entrada transdérmica en la circulación sistémica es similar al de las hormonas endógenas y ocurre principalmente en el hígado, así como en el extrahepático, en los riñones, músculos esqueléticos, intestinos y órganos diana, con la formación de estrona, estriol,catecol estrógenos y sus conjugados sulfato y glucurónido, que tienen un efecto estrogénico claramente menor o incluso nulo;
Excreción: El aclaramiento sérico total de estradiol resultante de una sola inyección intravenosa está en el rango de 10-30 ml / min / kg y es muy variable. Parcialmente, los metabolitos del estradiol se excretan en la bilis, pasando por el llamado. circulación enterohepática, pero finalmente se excreta principalmente en la orina en forma de sulfatos y glucurónidos.
Indicaciones para el uso
TSS Klimara se recomienda a los efectos de la TRH para el tratamiento de los síntomas de la deficiencia de estrógenos que se produce como resultado de la menopausia natural o después de la extirpación quirúrgica de los ovarios.
El medicamento también se usa para la prevención de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres con alto riesgo de fracturas, en caso de intolerancia o contraindicaciones para el uso de otros medicamentos profilácticos recetados para la osteoporosis en el período posmenopáusico.
Contraindicaciones
Absoluto:
- cáncer de mama o sospecha de él;
- sangrado vaginal de génesis inexplicable;
- tumores malignos hormonodependientes, condiciones precancerosas o sospecha de ellas;
- neoplasias benignas / malignas del hígado, actualmente o en la historia;
- trombosis venosa profunda en fase de exacerbación, enfermedades tromboembólicas, presentes o en la historia;
- el período de embarazo y lactancia (amamantamiento);
- hipersensibilidad a cualquier componente del TTS.
Al diagnosticar las enfermedades / afecciones anteriores en el contexto de la TRH, es necesario interrumpir la terapia y consultar a un médico.
Las contraindicaciones relativas para el uso de Klimara, en las que el sistema debe usarse con precaución, son disfunción hepática, hipertensión arterial, mioma uterino, endometriosis, diabetes mellitus.
Klimara, instrucciones de uso: método y dosis
El sistema terapéutico transdérmico Klimar se aplica por vía dérmica.
Características de la aplicación:
- terapia de los síntomas del síndrome climatérico: se recomienda comenzar el tratamiento con la dosis más baja del parche [área - 12,5 cm 2 (4,5 cm × 3,3 cm) y la velocidad de liberación del principio activo 50 μg / día]. Si es necesario, se permite aplicar un parche de dosis más alta [área - 25 cm 2 (6,3 cm × 4,7 cm) y velocidad de liberación del principio activo 100 μg / día]. Una vez que se completa la titulación, se debe usar la dosis efectiva más baja para aliviar los síntomas;
- prevención de la osteoporosis: la prevención de la pérdida ósea posmenopáusica debe iniciarse inmediatamente después de la menopausia. Se recomienda un tratamiento a largo plazo. El régimen de dosificación se prescribe teniendo en cuenta las características individuales del paciente, el curso de la terapia puede ser continuo o cíclico;
- transición de la terapia continua / cíclica a largo plazo: la terapia debe iniciarse al día siguiente de la finalización del curso anterior. El uso de estrógenos exclusivamente se practica en mujeres con histerectomía. Para pacientes con útero intacto, se debe agregar progestágeno al tratamiento de Klimara todos los meses durante 10 a 14 días. En el caso de utilizar un parche que libera más de 50 μg de la hormona / día, la adición de progestágenos no mostró ningún efecto protector sobre el endometrio.
El parche debe aplicarse semanalmente, después de retirar el usado, pero en un lugar diferente. Para el tratamiento cíclico, el parche se aplica semanalmente durante 3 semanas consecutivas, después de un intervalo de 7 días sin parche, comienza el siguiente ciclo de tratamiento.
El desarrollo del sangrado menstrual normalmente ocurre 2-3 días después de suspender la ingesta de gestágenos.
Recomendaciones para la aplicación del parche:
- El parche de Klimara debe colocarse con el lado adhesivo (después de retirar la película protectora) en un área limpia y seca de la piel.
- El parche debe fijarse inmediatamente después de abrir el paquete y quitar la película protectora.
- Se recomienda colocar el parche a lo largo de la columna o en las nalgas. No pegue el parche en las glándulas mamarias o cerca de ellas, en la zona de la cintura (si usa ropa ajustada, puede desprenderse). También es necesario evitar las áreas de la piel en las que puede moverse en la posición sentada del paciente.
- El área elegida para la fijación no debe estar dañada, irritada o grasosa.
- Para fijar el parche, presione firmemente con la palma de su mano en el sitio de aplicación y manténgalo presionado durante unos 10 segundos. Al final del procedimiento, debe asegurarse de que el parche esté en buen contacto con la piel, especialmente alrededor de los bordes. En caso de un ajuste holgado, debe presionarlo para una mejor adherencia.
- El lugar de aplicación debe cambiarse una vez por semana.
- Con el parche correctamente colocado, puede ducharse y lavarse en el baño como de costumbre. Pero puede desprenderse de la piel con agua muy caliente o al visitar un baño / sauna.
Si una mujer olvidó cambiar el parche a tiempo, el reemplazo debe realizarse lo antes posible después de que se haya establecido el pase. Luego, use el siguiente parche nuevo en el modo estándar después de que finalice el período de terapia de 7 días.
En caso de sustitución o pérdida prematura del parche o de que se despegue antes de que finalice el ciclo de 7 días, puede intentar volver a aplicar el parche. Si esto falla, se usa un nuevo parche para los días restantes del intervalo de aplicación de 7 días.
Efectos secundarios
- reacciones locales: más a menudo - irritación de la piel en el lugar de aplicación;
- sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, migraña, depresión;
- sistema digestivo: náuseas / vómitos, flatulencia, dolor epigástrico, dolor de estómago, ictericia colestásica;
- reacciones dermatológicas: melasma, cloasma (puede ser persistente);
- sistema reproductivo y glándula mamaria: sangrado intermenstrual, manchado de flujo vaginal; crecimiento de fibromas uterinos; cambio en la cantidad de secreción vaginal; dolor e ingurgitación / agrandamiento de las glándulas mamarias;
- reacciones de hipersensibilidad: en algunos casos - picazón, dermatitis alérgica de contacto, exantema generalizado;
- otras reacciones: empeoramiento de la porfiria, cambio de peso corporal, edema, calambres musculares, cambio de la libido.
Sobredosis
Con la aplicación cutánea de Klimara, la probabilidad de sobredosis es insignificante.
Posibles síntomas: náuseas / vómitos, a veces hemorragia por deprivación.
Se recomienda quitar el parche, si es necesario, realizar terapia sintomática.
Se desconoce el antídoto específico del estradiol.
instrucciones especiales
Antes de comenzar la TRH o con una nueva cita, se recomienda que una mujer se someta a un examen médico y ginecológico general completo, que debe incluir un examen de los órganos pélvicos (con un examen citológico del moco cervical), las glándulas mamarias, la cavidad abdominal, el control de la presión arterial, un estudio del sistema de coagulación sanguínea, perfil de lípidos en sangre. En pacientes con diabetes mellitus, al menos una vez al año, es necesario controlar el contenido de azúcar en sangre.
Con el inicio de la TRH, se debe suspender la anticoncepción hormonal, si es necesario para proteger a la paciente, se utilizan anticonceptivos no hormonales.
Las siguientes condiciones y factores de riesgo, observados antes de iniciar el tratamiento o progresivamente, requieren, en cada caso, la consideración del riesgo potencial y el beneficio esperado de la terapia con Klimara antes de iniciar / continuar la THS:
- Enfermedades del sistema cardiovascular: según los resultados de varios estudios epidemiológicos en pacientes que recibieron THS, hubo un ligero aumento en la incidencia de TEV (tromboembolismo venoso), por ejemplo, embolia pulmonar o trombosis venosa profunda. Cuando se prescribe Klimara a mujeres con factores de riesgo de TEV, se requiere una evaluación de la relación riesgo / beneficio de la terapia. Los factores de riesgo de TEV incluyen: antecedentes individuales / familiares (la presencia de TEV en familiares directos a una edad relativamente joven puede indicar una predisposición genética); obesidad severa; la edad del paciente; inmovilización prolongada; intervención quirúrgica grave o traumatismo extenso (teniendo en cuenta la etiología de la enfermedad y la duración de la inmovilización, se está considerando la posibilidad de interrumpir temporalmente la THS). Los expertos no llegaron a un consenso sobre la posible influencia de las venas varicosas en el desarrollo de TEV. La terapia se detiene inmediatamente si se detectan síntomas de tromboembolismo o si se sospecha de ellos;
- cáncer de endometrio: la exposición prolongada a los estrógenos aumenta el riesgo de hiperplasia o carcinoma de endometrio. Los estudios han confirmado que el uso adicional de gestágenos reduce la probabilidad de desarrollar hiperplasia endometrial y cáncer del cuerpo uterino;
- cáncer de mama: según los resultados de un metaanálisis de 51 estudios epidemiológicos, se encontró que las mujeres que recibieron THS durante 5 años tenían un riesgo ligeramente mayor de desarrollar cáncer de mama diagnosticado. Esto puede ser el resultado tanto de un diagnóstico temprano de la enfermedad como del efecto biológico de la TRH, o una combinación de ambos factores. El aumento del riesgo relativo se produce a medida que aumenta la duración de la terapia. Esto es comparable al aumento en el riesgo de desarrollar cáncer de mama, que se observa en las mujeres cada año, retrasando la menopausia natural. Tras la interrupción de la THS / final del tratamiento, el aumento del riesgo desaparece gradualmente durante los primeros 5 años. El cáncer de mama, diagnosticado en mujeres que reciben THS, metastatiza con menos frecuencia que en aquellas que no han recibido dicho tratamiento;
- Tumores hepáticos: después del uso de medicamentos hormonales como Klimara, se observaron tumores hepáticos benignos e incluso con menos frecuencia malignos. En casos extremadamente raros, estos tumores pueden provocar una hemorragia intraabdominal potencialmente mortal. Los principales síntomas de un tumor de hígado: dolor en la región epigástrica, aumento del tamaño del hígado y / o síntomas de hemoperitoneo;
- enfermedad de la vesícula biliar: dado que los estrógenos aumentan la litogenicidad de la bilis, en el contexto de la TRH, algunos pacientes tienen una mayor predisposición a las enfermedades de la vesícula biliar;
- otras afecciones: se requiere la interrupción inmediata del tratamiento en caso de migraña reciente / dolores de cabeza inusualmente intensos y otros síntomas que son posibles presagios de trastornos circulatorios en el sistema vascular del cerebro y la médula espinal.
Si, al cambiar el lugar de aplicación, de acuerdo con las recomendaciones, hay una irritación cutánea persistente repetida (eritema o picazón en la zona del parche), se debe suspender el uso de TTS.
No se ha establecido la relación entre la terapia de reemplazo hormonal y la hipertensión clínica. Se han descrito casos de un ligero aumento de la presión arterial en mujeres que reciben THS, pero su aumento clínicamente significativo con dicho tratamiento es extremadamente raro. Al mismo tiempo, si se desarrolla hipertensión persistente clínicamente significativa durante la THS en casos individuales, se considera la cuestión de interrumpir el tratamiento.
Con la función hepática reducida, es posible una disminución significativa en el metabolismo de los esteroides sexuales. Dado que con la ingesta percutánea del principio activo en el cuerpo, no se somete a biotransformación presistémica al pasar primero por el hígado, la TRH se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia hepática.
En caso de recurrencia de ictericia colestásica / prurito colestásico, que se desarrolló antes durante el embarazo y con el uso previo de esteroides sexuales, la THS debe interrumpirse inmediatamente.
En algunos casos, las pacientes que reciben THS pueden desarrollar manifestaciones indeseables de estimulación estrogénica, como hemorragia uterina anormal. Con sangrado uterino anormal frecuente o persistente durante la terapia, es necesario un examen endometrial.
Bajo la influencia de los estrógenos, es posible un aumento del tamaño de los fibromas uterinos, en cuyo caso se debe suspender la THS.
También se recomienda la interrupción del tratamiento para la exacerbación de la endometriosis.
Si se sospecha prolactinoma, se debe descartar el diagnóstico antes de iniciar el tratamiento.
Se puede desarrollar cloasma, especialmente si hay antecedentes de cloasma durante el embarazo. Con este diagnóstico, las mujeres que reciben terapia TTS deben evitar la exposición prolongada al sol y la exposición a la radiación ultravioleta.
Condiciones que surgen o empeoran con la TRH: migraña, enfermedades benignas de las glándulas mamarias, epilepsia, asma, porfiria, lupus eritematoso sistémico, otosclerosis, corea menor. Por último, no se ha establecido su conexión con la TRH, pero las mujeres que utilizan la TRH con tales enfermedades deben estar bajo una estrecha supervisión médica.
Los medicamentos para la TRH pueden influir en los resultados de algunas pruebas de laboratorio, incluidas las pruebas de función hepática; análisis de las funciones de las glándulas suprarrenales, los riñones y la glándula tiroides; determinación de la concentración de proteínas transportadoras en plasma (globulina transportadora de corticosteroides y fracción lípido / lipoproteica), parámetros del metabolismo de carbohidratos, indicadores de coagulación y fibrinólisis.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hubo informes de ningún impacto negativo de Klimara en las funciones cognitivas y psicofísicas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se realiza terapia de reemplazo hormonal en mujeres embarazadas y lactantes.
Según los resultados de extensos estudios epidemiológicos, no se identificó un mayor riesgo de patologías del desarrollo en niños cuyas madres recibieron THS / usaron anticonceptivos hormonales antes del embarazo y / o efectos teratogénicos en el feto, cuando los medicamentos se tomaron inadvertidamente en las primeras etapas del embarazo.
Durante la lactancia, se pueden excretar pequeñas cantidades de hormonas sexuales en la leche materna.
Uso pediátrico
Climara no se usa en pediatría.
Por violaciones de la función hepática
Está contraindicado el uso del fármaco en presencia de un tumor hepático benigno / maligno en la actualidad y / o en la historia.
Interacciones con la drogas
El uso concomitante a largo plazo de TTS Klimar con fármacos que inducen la inducción de enzimas hepáticas microsomales, por ejemplo, barbitúricos, derivados de hidantoína, primidona, rifampicina, carbamazepina y posiblemente también con griseofulvina, topiramato, oxcarbamazepina, felbamato, puede contribuir a un aumento de las hormonas sexuales; estos medicamentos pueden reducir su eficacia clínica. Durante 2-3 semanas al comienzo de la terapia, es posible que no aparezca la inducción máxima de enzimas, pero después del cese del curso, puede persistir durante al menos 4 semanas.
Beber grandes dosis de alcohol mientras se somete a TRH puede aumentar el nivel de estradiol circulante.
Análogos
Los análogos de Klimara son Divigel, Estrofem, Estrogel, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Después de quitar la película protectora, el parche debe pegarse inmediatamente. TTS no se puede almacenar sin abrir.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Klimar
Las mujeres que necesitan recibir terapia de reemplazo hormonal de manera continua (si solo se necesita estrógeno), las revisiones sobre Klimar son en su mayoría positivas. Siempre que se requiera un tratamiento continuo, no es necesario aplicar TTS todos los días. El parche se aplica una vez a la semana y es muy conveniente cuando se usa correctamente.
La posible intolerancia individual y el alto costo del medicamento se indican como desventajas.
Precio de Klimara en farmacias
El precio aproximado de Klimara (TTS 3.9 mg / 12.5 cm 2) por 4 tiritas en un paquete es de 1214 a 1285 rublos.
Klimara: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Climara 3.9 mg / 12.5 sq. ver sistema de terapia transdérmica 4 uds. 1000 rublos Comprar |
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Transderm yeso Klimara. 3,9 mg / 12,5 cm cuadrados 4 uds. 1095 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
