Durogesic
Durogesic: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Durogesic
Código ATX: N02AB03
Principio activo: fentanilo (fentanilo)
Productor: Janssen Pharmaceutica NV (Bélgica)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-26
Durogesic es un fármaco con efecto analgésico.
Forma de liberación y composición
Durogesic se produce en forma de sistema terapéutico transdérmico (TTS): un yeso rectangular con esquinas redondeadas, translúcido, sellado herméticamente, contiene un gel transparente; se permite la presencia de partículas cristalinas y burbujas de aire en el gel; inscripciones en la capa exterior: 0.025 mg / h - rosa, 0.05 mg / h - verde claro, 0.075 mg / h - azul, 0.1 mg / h - gris (1 ud. en bolsas de material combinado, 5 bolsas en una caja de cartón).
1 sistema incluye:
- Ingrediente activo: fentanilo - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg o 10 mg;
- Componentes auxiliares: hidroxietilcelulosa, alcohol etílico, agua purificada.
La composición de las capas funcionales del parche:
- Carcasa protectora exterior: copolímero de etileno acetato de vinilo y poliéster;
- Depósito: etanol (0,1 ml / 10 cm 2) y fentanilo (2,5 mg / 10 cm 2) en forma de gel acuoso a base de hidroxietilcelulosa;
- Membrana de liberación: etileno acetato de vinilo (controla la velocidad de liberación de la sustancia activa);
- Adhesivo de silicona recubierto con una película protectora de liberación: poliéster y diacrilato de fluorocarbono.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Durogesic es un analgésico opioide tópico. El fentanilo pertenece a los analgésicos sintéticos e interactúa principalmente con los receptores μ-opioides. La droga está incluida en la Lista II de estupefacientes, psicotrópicos y sus precursores, aprobada por Decreto del Gobierno de la Federación de Rusia No. 681 del 30 de junio de 1998. Activa la actividad del sistema antinociceptivo y aumenta el umbral del dolor. El fentanilo previene la transmisión de la excitación a lo largo de vías de dolor específicas e inespecíficas hacia el complejo amígdala y los núcleos del hipotálamo y el tálamo.
Durogesic tiene un efecto predominantemente analgésico y sedante. El fentanilo inhibe el trabajo del centro respiratorio, estimula el centro de vómitos y los centros ubicados en el nervio vago. Aumenta el tono de los músculos lisos de los esfínteres (incluido el esfínter de Oddi, la vejiga, la uretra) y el tracto biliar, mejora la absorción de agua en el tracto gastrointestinal y suprime la peristalsis intestinal. El medicamento proporciona una disminución del flujo sanguíneo renal y no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la presión arterial, y también aumenta el nivel de lipasa y amilasa en la sangre.
El fentanilo se caracteriza por un efecto hipnótico pronunciado. También provoca un estado de euforia.
La drogodependencia y la tolerancia al efecto analgésico de Durogesic se desarrollan a diferentes velocidades, que están determinadas por variaciones individuales significativas.
Farmacocinética
La concentración analgésica mínima de fentanilo, a la que se manifiesta el efecto terapéutico, en pacientes a los que no se les han prescrito previamente analgésicos opioides, varía de 0,3 a 1,5 ng / ml. El uso de un sistema terapéutico transdérmico promueve una liberación sistémica sostenida de fentanilo durante 72 horas después de la aplicación. La liberación del principio activo Durogesic se lleva a cabo a una velocidad relativamente constante, determinada por las propiedades de la membrana del copolímero y la difusión del fentanilo a través de la piel. Después de usar Durogesic, el contenido de fentanilo en el plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante las primeras 12-24 horas y permanece relativamente estable durante el período de tiempo restante. La concentración de una sustancia en el plasma sanguíneo es directamente proporcional al tamaño del TTS.
Las aplicaciones repetidas conducen al logro de una concentración de equilibrio de fentanilo en el plasma sanguíneo, que puede mantenerse mediante las siguientes aplicaciones de TTS de tamaño similar. El contenido de las fracciones del componente activo de Durogesic en el plasma, que permanecen libres con las proteínas del plasma sanguíneo, promedia el 13-21%. El fentanilo se determina en la leche materna.
Después de la eliminación de TTS, el nivel de fentanilo en el plasma sanguíneo disminuye gradualmente, la vida media es en promedio de 17 horas (el rango de variación es de 13 a 22 horas). La absorción del principio activo de la piel continúa durante un cierto período de tiempo (este efecto se observa en mayor medida después de la 4ª aplicación), lo que provoca la lenta eliminación del fármaco del plasma sanguíneo.
El fentanilo se metaboliza principalmente en el hígado a través de su participación en los procesos de hidroxilación y N-desalquilación, así como en las glándulas suprarrenales, los riñones y los intestinos.
Aproximadamente el 75% de la dosis ingerida de fentanilo se excreta en la orina, principalmente como metabolitos sin actividad farmacológica. En este caso, menos del 10% del principio activo se excreta sin cambios. Aproximadamente el 9% del fármaco se excreta en las heces, principalmente en forma de metabolitos.
En pacientes debilitados o desnutridos, así como en pacientes ancianos, el aclaramiento de fentanilo puede disminuir, lo que conduce a un aumento de la vida media. Dado que el fentanilo se metaboliza en el hígado para formar metabolitos inactivos, las enfermedades hepáticas a menudo retrasan la eliminación del fármaco del organismo. En pacientes con cirrosis hepática, con una sola aplicación de Durogesic, no se observó ningún cambio significativo en los parámetros farmacocinéticos, sin embargo, hubo una tendencia a un aumento en el nivel de fentanilo en el plasma sanguíneo.
La información obtenida de la administración intravenosa de fentanilo a pacientes con insuficiencia renal permite suponer un posible cambio en el volumen de distribución del fentanilo durante la hemodiálisis, que puede contribuir a un cambio en la concentración del componente activo en el plasma sanguíneo.
Los resultados de los estudios en los que se estudiaron los parámetros farmacocinéticos de Durogesic en pacientes de edad avanzada confirman la ausencia de diferencias significativas de los parámetros farmacocinéticos en pacientes jóvenes, aunque el contenido de fentanilo en el suero sanguíneo de pacientes de edad avanzada fue ligeramente superior.
El modelo farmacocinético del fármaco sugiere que las concentraciones séricas de fentanilo pueden aumentar en aproximadamente un tercio cuando la temperatura corporal aumenta a 40 ° C.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Durogesic se prescribe para el síndrome de dolor crónico de gravedad moderada y grave, que incluyen:
- Dolor asociado con el cáncer;
- Síndromes dolorosos de etiología no oncológica que requieren anestesia con analgésicos narcóticos: dolor neuropático (con herpes zóster), siringomielia, polineuropatía diabética, esclerosis múltiple, lesiones nerviosas), dolor fantasma asociado a la amputación de un miembro.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Depresión del centro respiratorio;
- Piel irritada, irradiada o dañada;
- Dolor agudo y / o posoperatorio que requiere un período corto de terapia;
- Edad menor de 18 años;
- Embarazo y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Relativo (Durogesic debe usarse con precaución):
- Enfermedad pulmonar crónica;
- Aumento de la presión intracraneal, incl. con tumores cerebrales;
- Bradiarritmias;
- Hipotensión arterial;
- Insuficiencia hepática y renal;
- Enfermedades quirúrgicas agudas de los órganos abdominales (antes de que se establezca el diagnóstico);
- Historia de cólico hepático;
- Cesárea y otras operaciones obstétricas (antes de la extracción fetal);
- Uso simultáneo con insulina, glucocorticosteroides y fármacos antihipertensivos;
- Edad avanzada.
Instrucciones de uso de Durogesic: método y dosis
Durogesic se usa por vía tópica. El TTS debe aplicarse sobre una superficie plana y completamente seca de la piel de la parte superior de los brazos o del tronco. Se recomienda elegir un lugar con la línea de cabello más pequeña para la aplicación. El cabello en el lugar de aplicación debe cortarse (no afeitarse). Si antes de usar Durogesic es necesario lavar el lugar de aplicación, debe hacerlo con agua limpia sin usar jabón, lociones, aceites u otros agentes, ya que pueden provocar irritación de la piel o alteración de sus propiedades.
Debe pegar el yeso Durogesic inmediatamente después de sacarlo de la bolsa sellada. Presione firmemente el TTS en el lugar de la aplicación con la palma de la mano durante 30 segundos. Asegúrese de que el parche se ajuste perfectamente a la piel, especialmente alrededor de los bordes.
Durogesic está diseñado para 72 horas de uso continuo. El nuevo sistema se puede aplicar a otra zona de la piel después de retirar el parche aplicado previamente. En una misma área de la piel, TTS se puede pegar solo con un descanso de varios días.
La dosis del fármaco se selecciona individualmente, en función del estado del paciente (debe reevaluarse después de cada aplicación del TTS).
Cuando se usa Durogesic por primera vez, el tamaño del sistema (dosis) se selecciona en función del uso previo de analgésicos opioides, la condición del paciente y el grado de tolerancia. En pacientes que no han tomado opioides anteriormente, la dosis más baja se prescribe como dosis inicial: 0.025 mg / h. La misma dosis se usa para pacientes que recibieron anteriormente Promedol.
Cuando se cambia de formas parenterales u orales de opioides a Durogesic en pacientes con tolerancia a los opioides, la dosis se calcula individualmente.
La evaluación inicial del efecto analgésico máximo del fármaco no debe realizarse antes de las 24 horas posteriores a la aplicación, debido a un aumento gradual de la concentración sérica de fentanilo.
Para una transición exitosa de un fármaco a otro, el tratamiento analgésico anterior debe cancelarse gradualmente después de la aplicación de la dosis inicial de Durogesic.
Si no se logra un alivio adecuado del dolor después de la aplicación de la dosis inicial, la dosis puede aumentarse después de 3 días. Además, es posible aumentar la dosis cada 3 días. A la vez, la dosis suele incrementarse en 0,025 mg / h, sin embargo, es necesario tener en cuenta el estado del paciente y la necesidad de anestesia adicional (una dosis oral diaria de morfina de 90 mg corresponde aproximadamente a una dosis de Durogesic 0,025 mg / h). Para alcanzar una dosis superior a 0,1 mg / h, es posible utilizar varios TTS simultáneamente. Ocasionalmente, cuando se produce un dolor "explosivo", los pacientes pueden requerir dosis adicionales de analgésicos de acción corta. Algunos pacientes, cuando utilizan una dosis de Durogesic superior a 0,3 mg / h, pueden necesitar métodos de administración adicionales o alternativos de analgésicos opioides.
Efectos secundarios
- Sistema nervioso: dolor de cabeza, depresión, somnolencia, ansiedad, confusión, alucinaciones, anorexia; raramente: agitación, euforia, temblores, insomnio, amnesia, parestesia;
- Aparato digestivo: vómitos, náuseas, estreñimiento, cólico biliar (en pacientes con antecedente de indicaciones), dispepsia, sequedad de boca; raramente diarrea;
- Aparato respiratorio: hipoventilación, depresión respiratoria y broncoespasmo (en caso de sobredosis); en casos raros - dificultad para respirar;
- Reacciones locales: a veces: erupción cutánea, picazón y eritema en el lugar de aplicación (como regla, desaparecen por sí solos dentro de las 24 horas posteriores a la extracción del TTS)
- Otros: taquicardia, rigidez muscular a corto plazo (incluidos los músculos del pecho), bradicardia, hipertensión, disminución de la presión arterial, retención urinaria, aumento de la sudoración, picazón, tolerancia, así como dependencia física y mental; muy raramente - disfunción sexual, astenia, "síndrome de abstinencia".
Al cambiar a Durogesic de analgésicos narcóticos previamente tomados o en casos de cese repentino del tratamiento, es posible que se presenten síntomas característicos de la abstinencia de opioides (que se manifiestan en forma de náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad, escalofríos). Una reducción gradual de la dosis ayuda a reducir la gravedad de estos síntomas.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Durogesic incluyen bradicardia, disminución de la presión arterial, apnea, bradipnea, depresión del centro respiratorio, rigidez muscular. En este caso, el TTS se retira inmediatamente y se lleva a cabo una estimulación verbal y física (el paciente debe ser llamado por su nombre, palmeado en las mejillas). Si es necesario, realice ventilación auxiliar y artificial. También se introduce un antídoto específico: la naloxona. Cuando el fentanilo se ingiere en dosis elevadas, la depresión respiratoria puede ser más prolongada que el período de tiempo durante el cual actúa este antagonista del receptor de opioides, por lo que, en algunos casos, se requiere una nueva administración de naloxona.
Se debe prescribir una terapia de apoyo y sintomática, incluida la ventilación mecánica (ventilación artificial de los pulmones), la introducción de relajantes musculares, la reposición del volumen de sangre circulante con una disminución de la presión arterial, la introducción de atropina para la bradicardia. La finalización del efecto analgésico puede provocar un ataque doloroso agudo y provocar la liberación de catecolaminas en la sangre.
instrucciones especiales
Durogesic se prescribe con precaución en presencia de las siguientes enfermedades / afecciones:
- Enfermedades pulmonares crónicas: en el contexto de la obstrucción crónica y otras enfermedades pulmonares, Durogesic puede provocar el desarrollo de una serie de efectos secundarios graves (en forma de disminución de la excitabilidad del centro respiratorio y aumento de la resistencia respiratoria);
- Aumento de la presión intracraneal: pacientes que son particularmente sensibles a un aumento en el contenido de CO2, Durogesic debe prescribirse con precaución. El grupo de riesgo incluye pacientes con aumento de la presión intracraneal, alteración de la conciencia y pacientes en coma. El medicamento se prescribe con precaución en tumores cerebrales;
- Enfermedades cardiovasculares: debido a la probabilidad de desarrollar bradicardia, la precaución requiere el uso de TTS en pacientes con bradiarritmias e hipotensión arterial;
- Enfermedades hepáticas: es necesario controlar cuidadosamente la condición de los pacientes con patologías hepáticas, ya que tales enfermedades pueden provocar un retraso en la excreción del principio activo; si aparecen síntomas de sobredosis de fentanilo, se requiere una reducción de la dosis;
- Antecedentes de cólico hepático: Durogesic puede aumentar el tono de los músculos lisos del tracto biliar y del tracto gastrointestinal, por lo tanto, estos pacientes necesitan un control cuidadoso;
- Enfermedad renal: en caso de insuficiencia renal, es necesario un control cuidadoso del estado de los pacientes; cuando aparecen síntomas de una sobredosis de un principio activo, se debe reducir la dosis del medicamento;
- Edad avanzada: debido al riesgo de una disminución en el aclaramiento del fentanilo y una extensión de su vida media, así como a la probabilidad de hipersensibilidad a la acción del fármaco, la condición de los pacientes ancianos requiere un control cuidadoso; si aparecen síntomas de sobredosis de un principio activo, se debe reducir la dosis de Durogesic;
- Depresión respiratoria: algunos pacientes, debido a la probabilidad de desarrollar depresión respiratoria significativa, necesitan un examen cuidadoso para detectar tales efectos. Después de retirar el TTS, la depresión respiratoria puede continuar;
- Dependencia de drogas: en casos de uso repetido de opioides, se puede desarrollar tolerancia y dependencia mental y física. La dependencia iatrogénica durante la terapia con Durogesic es rara;
- Fiebre / Calor externo: a medida que la temperatura corporal aumenta a 40 ° C, la concentración de fentanilo aumenta, por lo que los pacientes con fiebre deben ser monitoreados de cerca para detectar efectos secundarios asociados con los opioides. Si es necesario, se ajusta la dosis de Durogesic. Se aconseja a los pacientes que eviten la exposición directa a fuentes de calor externas en el lugar de la aplicación del TTS (lámparas de calefacción, baños de sol intensos, almohadillas térmicas, saunas, baños de agua caliente, etc.).
Se debe controlar cuidadosamente el estado de los pacientes que han desarrollado efectos secundarios graves, ya que la concentración de fentanilo en plasma disminuye gradualmente.
Los parches de Durogesic no deben dividirse en partes, cortarse ni dañarse de ninguna manera, ya que esto puede provocar una liberación incontrolada de fentanilo.
Si es necesario interrumpir el tratamiento, la sustitución de Durogesic por otros opioides debe realizarse de forma gradual, comenzando con dosis bajas. Para prevenir el desarrollo del "síndrome de abstinencia", la analgesia opioide debe retirarse gradualmente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado que Durogesic puede afectar las funciones físicas y / o mentales necesarias al realizar trabajos potencialmente peligrosos (incluido conducir un automóvil o trabajar con equipos), se recomienda abstenerse de participar en ellos durante el período de terapia.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La información sobre el uso de Durogesic en mujeres embarazadas se considera insuficiente. No debe prescribirse durante el embarazo, excepto en casos de necesidad urgente.
El uso del fármaco durante el trabajo de parto está contraindicado porque el fentanilo atraviesa la barrera placentaria y puede provocar depresión del centro respiratorio del recién nacido.
El fentanilo se encuentra en la leche materna, tiene un efecto sedante y puede causar problemas respiratorios en los bebés. En este sentido, no se recomienda su uso durante la lactancia.
Uso pediátrico
Para niños y adolescentes menores de 18 años, Durogesic no está prescrito.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal deben tomar el medicamento con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben tomar el medicamento con precaución.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben tener cuidado al usar Durogesic.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Durogesic con ciertos medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos:
- Otras drogas que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, incluyendo opioides, hipnóticos y sedantes, fenotiazinas, anestésicos generales, relajantes musculares centrales, tranquilizantes, antihistamínicos sedantes, bebidas alcohólicas: un aumento en el riesgo de desarrollar y aumentar la hipoventilación, disminución de la presión, sedación excesiva (la terapia articular requiere un control especial del estado del paciente);
- Inhibidores potenciales del citocromo P 450 CYP3A4 (ritonavir): un aumento en la concentración de fentanilo en plasma, que aumenta la probabilidad de aumentar o prolongar el efecto terapéutico y la aparición de efectos secundarios (no se recomienda la combinación);
- Óxido nitroso: aumento de la rigidez muscular;
- Buprenorfina: reduce el efecto de Durogesic;
- Inhibidores de la monoaminooxidasa: mayor riesgo de complicaciones graves.
Cuando se usa junto con insulina, glucocorticosteroides y medicamentos antihipertensivos, es necesario reducir la dosis de fentanilo.
Análogos
Los análogos de Durogezik son: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura de 15-25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Durogesic
Básicamente, la red proporciona críticas positivas sobre Durogesic. Los pacientes informan la facilidad de uso y el alivio efectivo y a largo plazo (el efecto del medicamento dura hasta 3 días) de los ataques de dolor, lo que mejora significativamente la calidad de vida. Este método de alivio del dolor es psicológicamente más aceptable para muchos pacientes en comparación con la inyección de fármacos anestésicos.
Los pacientes que han tomado morfina oral previamente notan que Durogesic se tolera mejor. También le permite deshacerse del estreñimiento, que a menudo es una reacción secundaria de tomar medicamentos que contienen morfina. Sin embargo, el medicamento también tiene efectos secundarios, entre los que se mencionan con mayor frecuencia las náuseas y los vómitos, en casos aislados de estreñimiento. Las náuseas generalmente desaparecen por sí solas en 5-7 días, pero a veces los pacientes debían tomar antieméticos en pequeñas dosis. La dependencia mental no se desarrolla cuando se usa la droga. A veces, después de la aplicación de Durogesic, se observan reacciones alérgicas locales en forma de hiperemia, que desaparece por sí sola o después de tomar antihistamínicos.
El precio de Durogesic en farmacias
El precio de Durogesic en este momento sigue siendo desconocido, ya que el medicamento no está disponible para la venta.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
