Ketofril
Ketofril: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Farmacocinética
- 4. Indicaciones de uso
- 5. Contraindicaciones
- 6. Método de aplicación y dosificación
- 7. Efectos secundarios
- 8. Sobredosis
- 9. Instrucciones especiales
- 10. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 11. Uso en la infancia
- 12. En caso de insuficiencia renal
- 13. Por violaciones de la función hepática
- 14. Uso en ancianos
- 15. Interacciones farmacológicas
- 16. Análogos
- 17. Términos y condiciones de almacenamiento
- 18. Condiciones de dispensación en farmacias
- 19. Reseñas
- 20. Precio en farmacias
El nombre latino: Ketofreel
Código ATX: M01AB15
Ingrediente activo: ketorolaco (Ketorolac)
Fabricante: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 83 rublos.
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Ketofril es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con un efecto analgésico pronunciado.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de Ketofril:
- comprimidos recubiertos con película: redondos biconvexos, blancos o casi blancos (en una caja de cartón 1 o 2 tiras de 10 comprimidos);
- solución para administración intravenosa e intramuscular: transparente, de amarillo pálido a incoloro (en una caja de cartón 1 o 2 blísteres que contienen 5 ampollas de 1 ml).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Ketofril.
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: ketorolaco trometamol (ketorolaco trometamina) - 10 mg;
- componentes auxiliares (núcleo): dióxido de silicio coloidal, MCC (celulosa microcristalina), lactosa anhidra, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio;
- cáscara: macrogol de dióxido de silicio coloidal, dióxido de titanio, hipromelosa, talco.
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: ketorolaco trometamol (ketorolaco trometamina) - 30 mg;
- componentes auxiliares: etanol, cloruro de sodio, hidróxido de sodio, edetato de disodio, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Ketorolac trometamina: el principio activo de Ketofril, tiene una propiedad analgésica pronunciada, también tiene un efecto antipirético y antiinflamatorio moderado.
El mecanismo de su efecto está asociado a la inhibición no selectiva de la actividad de la enzima COX-1 y -2 (ciclooxigenasa 1 y 2), principalmente en tejidos periféricos, lo que resulta en la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, que son moduladores de la termorregulación, sensibilidad al dolor e inflamación. La sustancia es una mezcla racémica de enantiómeros [-] S y [+] R, el efecto analgésico se debe a la forma [-] S.
El ketorolaco no afecta los receptores de opioides, no suprime la respiración, no causa dependencia de drogas, no tiene un efecto sedante y ansiolítico.
En cuanto a la gravedad del efecto analgésico, Ketofril es significativamente superior a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, su efecto es comparable al de la morfina.
Después de la administración oral y la administración intramuscular, el efecto analgésico se desarrolla en 30 y 60 minutos, respectivamente, el efecto máximo se logra en 60-120 minutos.
Farmacocinética
Comprimidos recubiertos con película
Cuando se toma por vía oral, el ketorolaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la Cmax (concentración máxima) en el plasma sanguíneo es de 0,7-1,1 μg / ml, el tiempo para alcanzar este valor después de tomar 10 mg de ketorolaco con el estómago vacío es de 40 minutos. Cuando se toma simultáneamente con alimentos ricos en grasas, la C max en la sangre disminuye y el tiempo para alcanzarla también se ralentiza en 60 minutos.
El 99% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas; en el contexto de la hipoalbuminemia, se observa un aumento en la cantidad de sustancia libre en la sangre.
La disponibilidad biológica de ketorolaco es del 80 al 100%. Cuando se administra por vía oral 4 veces al día (por encima de la dosis subterapéutica), el tiempo para alcanzar la C ss (concentración de equilibrio) es de 24 horas. Después de tomar 10 mg de una sustancia, el indicador C ss varía en el rango de 0,39 a 0,79 μg / ml.
El ketorolaco penetra en la leche materna: la C max en la leche cuando la madre lo toma en una dosis de 10 mg se alcanza 2 horas después de una dosis única y es de 7,3 ng / ml, después de la administración repetida de ketorolaco (cuando se usa Ketofril 4 veces al día) C max hasta 2 horas es 7,9 ng / ml.
Solución para administración intravenosa e intramuscular
La disponibilidad biológica de ketorolaco es del 80 al 100%. Cuando se administra por vía intramuscular, la absorción de la sustancia es completa y rápida. Con max y el tiempo para alcanzarlo con inyección intramuscular es (dependiendo de la dosis): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml y 15-73 minutos; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml y 30-60 minutos. Con max con infusión intravenosa: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.
Con la administración parenteral 4 veces al día (por encima de la dosis subterapéutica), el tiempo para alcanzar la C ss es de 24 horas. El valor de este indicador (administración intramuscular / intravenosa) es: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.
El aclaramiento total con inyección intramuscular de 30 mg de ketorolaco es de 0,023 l / kg / h; en pacientes de edad avanzada - 0,019 l / kg / h; con insuficiencia renal en pacientes con una concentración plasmática de creatinina en la sangre de 19 a 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. El aclaramiento total para perfusión intravenosa es de 0,03 l / kg / h.
Ambas formas de dosificación
El 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado, mientras que se produce la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos, siendo los principales glucurónidos y p-hidroxicetorolaco. La excreción se lleva a cabo: por los riñones, en un 91%, a través de los intestinos, en un 6%.
En pacientes sin función renal alterada, T 1/2 (vida media) promedia 5.3 horas. En pacientes ancianos, el valor de este indicador aumenta, en pacientes jóvenes disminuye. La función hepática no tiene ningún efecto sobre T 1/2. En caso de insuficiencia renal con una concentración plasmática de creatinina en la sangre de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), el valor de T 1/2 está en el rango de 10,3 a 10,8 horas, si los pacientes tienen insuficiencia renal más pronunciada. - más de 13,6 horas.
V d (volumen de distribución) varía de 0,15 a 0,33 l / kg. En el contexto de la insuficiencia renal, el valor de este indicador puede aumentar en 2 veces, y el enantiómero V d [+] R de una sustancia, en un 20%.
El ketorolaco no se excreta durante la hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
Ketofril se prescribe para el síndrome de dolor de intensidad moderada / severa de diversas etiologías (incluso en el período postoperatorio, para enfermedades oncológicas, etc.).
Contraindicaciones
Ketofril no está indicado para aliviar el dolor antes o durante la cirugía (asociado con un alto riesgo de hemorragia), así como para el tratamiento del dolor crónico.
Absoluto:
- antecedentes de ataques de rinitis, obstrucción bronquial, urticaria después del uso de ácido acetilsalicílico u otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo (síndrome completo / parcial de intolerancia al ácido acetilsalicílico, manifestado por rinosinusitis, urticaria, pólipos de la mucosa nasal, asma bronquial);
- hipovolemia (la causa de la enfermedad no importa);
- angioedema;
- deshidración;
- enfermedades intestinales de naturaleza inflamatoria;
- cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago o duodeno, sangrado gastrointestinal activo;
- hipocoagulación (incluida la hemofilia);
- enfermedad hepática activa, insuficiencia hepática grave;
- enfermedad renal progresiva, insuficiencia renal grave (nivel de creatinina plasmática superior a 50 mg / l);
- hiperpotasemia confirmada;
- diátesis hemorrágica, accidente cerebrovascular hemorrágico (sospechado o diagnosticado);
- violación de la hematopoyesis, la presencia de un alto riesgo de aparición / recurrencia de sangrado (incluso después de las operaciones);
- período posterior al injerto de derivación de arteria coronaria;
- terapia de combinación con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos;
- el período de embarazo y parto;
- lactancia;
- edad menor de 16 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (la solución y los comprimidos de Ketofril se prescriben bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal (nivel de creatinina plasmática por debajo de 50 mg / l);
- hepatitis activa;
- enfermedades cerebrovasculares, cardiopatía isquémica, hipertensión arterial;
- asma bronquial;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- colecistitis;
- hiperlipidemia / dislipidemia;
- diabetes;
- enfermedad arterial periférica;
- lupus eritematoso sistémico;
- colestasis;
- septicemia;
- pólipos de la membrana mucosa de la nasofaringe y la nariz;
- datos anamnésicos sobre el desarrollo de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- presencia de infección por Helicobacter pylori;
- enfermedades somáticas graves;
- tratamiento combinado con los siguientes agentes: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (sertralina, fluoxetina, citalopram, paroxetina), anticoagulantes (warfarina), agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico, clopidogrel), glucocorticosteroides orales (prednisolona);
- terapia a largo plazo con medicamentos antiinflamatorios no esteroides;
- de fumar;
- consumo frecuente de alcohol;
- edad mayor de 65 años.
Para minimizar el riesgo de efectos secundarios del tracto gastrointestinal, es necesario utilizar la dosis efectiva más baja durante la mínima duración posible del curso.
Ketofril, instrucciones de uso: método y dosis
Comprimidos recubiertos con película
Las tabletas de Ketofril se toman por vía oral, según la gravedad del síndrome de dolor, una vez o repetidamente.
Dosis única - 10 mg.
Máximo: frecuencia de aplicación - 4 veces al día, dosis diaria - 40 mg, duración de la terapia - 5 días.
Solución para administración intravenosa e intramuscular
La dosis se selecciona en función de la intensidad del síndrome de dolor y la respuesta del paciente al fármaco.
La solución se inyecta lentamente y profundamente en el músculo (o por vía intravenosa) durante al menos 15 segundos.
Si es necesario, también se pueden prescribir analgésicos opioides en dosis reducidas.
Si Ketofril se usa por vía parenteral una vez, se muestran las siguientes dosis: pacientes menores de 65 años - 10-30 mg; pacientes mayores de 65 años o pacientes con insuficiencia renal: 10-15 mg.
Con la administración parenteral repetida, Ketofril se prescribe: por vía intramuscular - cada 4-6 horas, por vía intravenosa - cada 6 horas. La dosis inicial para la administración continua de la solución con una bomba de infusión es de 30 mg, luego la velocidad de infusión es de 5 mg / hora.
Para pacientes menores de 65 años, la dosis máxima diaria es de 90 mg, para pacientes mayores de 65 años o pacientes con insuficiencia renal: 60 mg.
La duración máxima de la infusión intravenosa continua es de 24 horas.
La duración del curso de tratamiento para la administración parenteral no debe exceder los 5 días.
La dosis diaria total de ambas formas de dosificación cuando se cambia de la administración parenteral de Ketofril a la administración oral el día de la transferencia no debe exceder los 90 mg en pacientes menores de 65 años; en pacientes mayores de 65 años o en pacientes con insuficiencia renal: 60 mg.
La dosis máxima de Ketofril en comprimidos el día de la transición es de 30 mg.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 3% - a menudo; 1% - con poca frecuencia; <1% - raramente):
- sistema urinario: raramente - síndrome urémico hemolítico (trombocitopenia, insuficiencia renal, anemia hemolítica, púrpura), insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con / sin azotemia y / o hematuria, disminución o aumento del volumen de orina, edema renal, nefritis, frecuentes micción;
- sistema digestivo: a menudo (en particular, a menudo se desarrollan trastornos en pacientes mayores de 65 años con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - diarrea, gastralgia; con poca frecuencia: sensación de plenitud en el estómago, estreñimiento, estomatitis, vómitos, flatulencia; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluyendo sangrado / perforación - melena, ardor de estómago, ardor o espasmo en la región epigástrica, náuseas, vómitos como posos de café, dolor abdominal, etc.), agudo pancreatitis, ictericia colestásica, hepatomegalia, hepatitis;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - aumento de la presión arterial; raramente - desmayos, edema pulmonar;
- sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza, somnolencia; raramente: alucinaciones, psicosis, meningitis aséptica (convulsiones, dolor de cabeza intenso, fiebre, rigidez de los músculos de la espalda y / o cuello), hiperactividad (ansiedad, cambios de humor), depresión
- sistema respiratorio: raramente - rinitis, disnea o broncoespasmo, edema laríngeo (manifestado como dificultad para respirar, falta de aire);
- sistema hematopoyético: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia;
- piel: con poca frecuencia - púrpura, erupción cutánea (incluida erupción maculopapular); raramente - urticaria, dermatitis exfoliativa (en forma de fiebre con / sin escalofríos, enrojecimiento, descamación o engrosamiento de la piel, sensibilidad y / o hinchazón de las amígdalas), síndromes de Lyell y Stevens-Johnson;
- órganos sensoriales: raramente - zumbido en los oídos, pérdida auditiva, discapacidad visual (incluida la percepción visual borrosa);
- sistema de hemostasia: raramente - hemorragias rectales o nasales, hemorragia de una herida posoperatoria;
- sistema inmunológico: raramente - reacciones anafilactoides o anafilácticas (manifestadas en forma de picazón en la piel, pesadez en el pecho, decoloración de la cara, erupción cutánea, urticaria, disnea / taquipnea, edema periorbitario, edema de los párpados, dificultad para respirar, dificultad para respirar, sibilancias);
- otros: a menudo - edema (el proceso puede afectar la cara, piernas, tobillos, dedos, pies; aumento de peso); con poca frecuencia - aumento de la sudoración; raramente - fiebre, hinchazón de la lengua.
Sobredosis
Los principales síntomas: dolor abdominal, vómitos, acidosis metabólica, náuseas, deterioro de la función renal, desarrollo de gastritis erosiva o úlcera péptica del estómago.
Terapia: medidas destinadas a eliminar la sustancia activa, incluido el lavado gástrico y la ingesta de adsorbentes (carbón activado), tratamiento sintomático (para mantener las funciones vitales del cuerpo).
Con la diálisis, el ketorolaco no se excreta lo suficiente.
instrucciones especiales
Ketofril deja de afectar la agregación plaquetaria después de 24 a 48 horas.
No use el medicamento en combinación con paracetamol durante más de 5 días. En el contexto de los trastornos de la coagulación de la sangre, Ketofril debe prescribirse solo bajo un control constante del recuento de plaquetas (los pacientes necesitan atención especial durante el período postoperatorio), lo que requiere un control cuidadoso de la hemostasia.
Aumenta el riesgo de reacciones adversas de los riñones en el contexto de hipovolemia. Si es necesario, Ketofril se puede prescribir en combinación con analgésicos narcóticos.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debe abstenerse de conducir vehículos durante el período de la terapia con Ketofril, que se asocia con un alto riesgo de efectos secundarios del sistema nervioso (en forma de somnolencia, dolor de cabeza, mareos).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Ketofril no se prescribe durante el embarazo / lactancia. Además, el medicamento no se puede usar durante el parto y para aliviar el dolor en la práctica obstétrica.
Uso pediátrico
No se ha estudiado el perfil de seguridad / eficacia del uso de Ketofril en pacientes menores de 16 años, por lo que está contraindicado prescribirlo a este grupo de pacientes.
Con insuficiencia renal
- enfermedad renal progresiva, insuficiencia renal grave (nivel de creatinina plasmática superior a 50 mg / l): está contraindicado tomar el medicamento;
- insuficiencia renal (nivel de creatinina plasmática por debajo de 50 mg / l): Ketofril puede usarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
- enfermedad hepática activa, insuficiencia hepática grave: tomar el medicamento está contraindicado;
- hepatitis activa: Ketofril se puede utilizar con precaución.
Uso en ancianos
La terapia con ketofril en pacientes mayores de 65 años debe realizarse bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
- ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, preparaciones de calcio, glucocorticosteroides, etanol, corticotropina: se observa el desarrollo de hemorragia gastrointestinal y la formación de úlceras del tracto gastrointestinal;
- paracetamol: el uso combinado se acompaña de un aumento de la nefrotoxicidad;
- metotrexato: en el contexto del uso simultáneo hay un aumento en la nefro y hepatotoxicidad la terapia combinada se puede llevar a cabo solo con el uso de dosis bajas de metotrexato bajo el control de su concentración plasmática en la sangre;
- medicamentos que bloquean la secreción tubular: hay una disminución en el aclaramiento de ketorolaco y un aumento en sus concentraciones plasmáticas en la sangre;
- cefoperazona, trombolíticos, anticoagulantes indirectos, heparina, agentes antiplaquetarios, pentoxifilina, cefotetan: aumenta la probabilidad de hemorragia;
- probenecid: disminución del aclaramiento plasmático y V d de ketorolaco, aumento de su concentración plasmática en sangre y valores de T 1/2;
- metotrexato, preparaciones de litio: el uso combinado se acompaña de una disminución del aclaramiento y un aumento de su toxicidad;
- medicamentos con acción hipotensora y diurética: hay una disminución en su efectividad (debido a una disminución en la síntesis de prostaglandinas en los riñones);
- analgésicos opioides: es posible una reducción significativa de su dosis;
- insulina y agentes hipoglucemiantes orales: el uso simultáneo conduce a un aumento de su acción hipoglucemiante, lo que requiere un nuevo cálculo de la dosis;
- ácido valproico: hay una violación de la agregación plaquetaria;
- verapamilo, nifedipina: hay un aumento de su concentración plasmática en sangre;
- otros medicamentos con nefrotoxicidad (incluidas las preparaciones de oro): en el contexto del uso simultáneo, existe un aumento en la probabilidad de nefrotoxicidad.
Análogos
Los análogos de Ketofril son: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: comprimidos - 3 años; solución de inyección - 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Ketofril
Las revisiones de Ketofril son pocas. Muy a menudo, se observa que tiene el efecto terapéutico reivindicado, aunque algunos pacientes indican un efecto insuficientemente fuerte. Se estima que el costo del medicamento es asequible.
El precio de Ketofril en farmacias
El precio aproximado de Ketofril es:
- comprimidos recubiertos con película (10 mg), 20 uds. en el paquete - 82-105 rublos;
- solución para administración intravenosa e intramuscular (30 mg / ml, ampollas de 1 ml), 10 uds. en el paquete - 101 rublos.
Ketofril: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ketofril 10 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 83 rbl. Comprar |
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Ketofril comprimidos pp 10 mg 20 piezas RUB 99 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
