Carvedilol: Instrucciones Para El Uso De Tabletas, Precio, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Carvedilol

Carvedilol: instrucciones de uso y revisiones.

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Interacciones farmacológicas
11. 11. Análogos
12. 12. Términos y condiciones de almacenamiento
13. 13. Condiciones de dispensación en farmacias
14. 14. Reseñas
15. 15. Precio en farmacias

El nombre latino: Carvedilol

Código ATX: C07AG02

Principio activo: carvedilol (carvedilol)

Fabricante: FP Teva (Israel), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rusia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana SA (España), Polpharma (Polonia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-08-13

Precios en farmacias: desde 30 rublos.

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El carvedilol es un bloqueador alfa y beta sin actividad simpaticomimética intrínseca con efectos antianginosos, vasodilatadores y antiarrítmicos.

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación - comprimidos: cilíndricos planos, blancos, con bisel y línea divisoria (en una tira blister: 10 uds., En una caja de cartón 3 paquetes, 30 uds., En una caja de cartón 1 paquete).

El principio activo es carvedilol, en 1 tableta: 12,5 o 25 mg.

Componentes auxiliares: sacarosa, metilcelulosa, polividona K25, lactosa, crospovidona, croscarmelosa sódica.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El carvedilol es un bloqueador de los receptores adrenérgicos alfa ₁, beta ₁ y beta ₂, que es una mezcla racémica de estereoisómeros R (+) y S (-). Cada uno de ellos se caracteriza por idénticas propiedades antioxidantes y bloqueantes α-adrenérgicas. La acción bloqueante beta-adrenérgica del carvedilol no difiere en selectividad y se explica por la presencia de un estereoisómero levógiro S (-) en su composición.

El carvedilol no tiene actividad simpaticomimética propia y tiene propiedades estabilizadoras de la membrana.

El efecto vasodilatador se debe principalmente al bloqueo de los receptores alfa ₁ -adrenérgicos. Gracias a él, hay una disminución de la resistencia vascular periférica total (OPSS). La vasodilatación, combinada con un bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos, conduce al hecho de que en pacientes con hipertensión arterial, la presión arterial disminuye sin un aumento de la resistencia vascular sistémica y el flujo sanguíneo periférico no se ralentiza (a diferencia de los betabloqueantes). La frecuencia cardíaca disminuye levemente. En pacientes con cardiopatía isquémica, el carvedilol tiene un efecto antianginoso y también reduce la pre y poscarga en el sistema cardiovascular y no tiene un efecto pronunciado sobre la concentración de iones magnesio, sodio y potasio y el metabolismo de los lípidos en el plasma sanguíneo.

En pacientes con insuficiencia cardíaca y / o disfunción ventricular izquierda, el carvedilol normaliza el tamaño del ventrículo izquierdo, mejora la fracción de eyección y tiene un efecto beneficioso sobre los parámetros hemodinámicos. Además, el fármaco tiene un efecto antioxidante, que consiste en eliminar los radicales libres de oxígeno.

Carvedilol reduce el número de muertes y hospitalizaciones, elimina los síntomas desagradables y mejora la función ventricular izquierda en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de etiología no isquémica e isquémica. Los efectos terapéuticos del carvedilol dependen de la dosis.

Farmacocinética

El carvedilol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal cuando se toma por vía oral. Este compuesto es altamente lipofílico. Su nivel máximo en sangre se registra aproximadamente 1 hora después de la ingestión. La vida media es en promedio de 6 a 10 horas. El carvedilol se une a las proteínas plasmáticas en un 95 a 99%. La biodisponibilidad del fármaco es de 24 a 28%. La biodisponibilidad absoluta del carvedilol alcanza aproximadamente el 25%: 15% para la forma S y 30% para la forma R. Cuando se toma el medicamento con alimentos, no hay cambios significativos en este indicador.

La mayor parte del carvedilol se metaboliza principalmente en el hígado mediante conjugación y oxidación para formar ciertos metabolitos. La sustancia participa en procesos metabólicos durante el "paso primario" a través del hígado. El metabolismo del carvedilol mediado por oxidación es estereoselectivo. El isómero R (+) - se metaboliza principalmente a través de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6. En el caso del isómero S (-), los procesos metabólicos involucran principalmente a la isoenzima CYP2D9 y, en menor medida, a la isoenzima CYP2D6. Además, el metabolismo del carvedilol se lleva a cabo con la ayuda de otras isoenzimas del citocromo P ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 y CYP3A4. Debido a la hidroxilación y desmetilación del anillo fenólico se forman 3 metabolitos, caracterizados por propiedades vasodilatadoras, que se manifiestan en menor medida que la del propio carvedilol. Los metabolitos tienen un pronunciado efecto antioxidante y bloqueante adrenérgico. La excreción de carvedilol se lleva a cabo principalmente con bilis a través de los intestinos y en parte con orina en forma de metabolitos.

Con la disfunción renal, los parámetros farmacocinéticos del fármaco no cambian significativamente. La farmacocinética del carvedilol permanece prácticamente igual independientemente de la edad del paciente (no se encontró un efecto estadísticamente significativo de este parámetro).

En pacientes con cirrosis hepática, la biodisponibilidad del carvedilol aumenta en un 80% debido a una disminución de la tasa metabólica durante el "paso primario" a través del hígado. En disfunciones hepáticas graves, no se recomienda el uso de carvedilol.

El carvedilol atraviesa la barrera placentaria y se determina en la leche materna, y prácticamente no se excreta del plasma sanguíneo durante una sesión de diálisis.

Indicaciones para el uso

• Angina estable;
• Insuficiencia cardíaca crónica (terapia combinada);
• Hipertensión arterial.

Contraindicaciones

• Bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto);
• Síndrome del seno enfermo (SSS);
• Insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación;
• Bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV) de grado II y III (excepto para pacientes con marcapasos artificial);
• Insuficiencia cardiaca aguda
• Hipotensión arterial (presión arterial sistólica (PA) por debajo de 85 mm Hg);
• Shock cardiogénico;
• Insuficiencia hepática grave;
• Edad menor de 18 años;
• El período de embarazo y lactancia;
• Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

De acuerdo con las instrucciones, carvedilol debe usarse con precaución en caso de bloqueo AV de primer grado, angina de pecho de Prinzmetal, enfermedades vasculares periféricas oclusivas, tirotoxicosis, feocromocitoma, insuficiencia renal, psoriasis, síndrome broncoespástico, enfisema pulmonar, bronquitis crónica, anestesia general durante miastenia extensa, hipoglucemia, diabetes, depresión.

Instrucciones de uso de Carvedilol: método y dosificación

Los comprimidos se toman por vía oral, después de las comidas, con un poco de agua.

El médico prescribe la dosis del medicamento individualmente, teniendo en cuenta las indicaciones clínicas.

Dósis recomendada:

• Angina de pecho estable: la dosis inicial es de 12,5 mg 2 veces al día. Con buena tolerancia y efectividad insuficiente, el primer aumento de dosis se puede realizar después de 7-14 días de terapia en 12,5 mg, el segundo aumento después de 14 días, sin cambiar la frecuencia de administración. La dosis diaria del medicamento no debe ser más de 50 mg y debe tomarse 2 veces al día;
• Insuficiencia cardíaca crónica: la dosis inicial (primeras 2 semanas) es de 3,125 mg 2 veces al día. La selección de la dosis debe hacerse estrictamente individualmente, bajo la supervisión del médico tratante. Para los pacientes con buena tolerancia al carvedilol, la dosis se incrementa en un factor de 1 cada 2 semanas y se ajusta dentro de las 6 semanas a 25 mg 2 veces al día. Se recomienda aumentarlo a la dosis máxima tolerada por el paciente, para pacientes con un peso corporal de hasta 85 kg, la dosis diaria objetivo es 50 mg, más de 85 kg - 75-100 mg;
• Hipertensión arterial: los primeros 7-14 días - 12,5 mg por día. La frecuencia de ingreso puede ser 1 vez (por la mañana después del desayuno) o 2 veces al día, dividiendo la dosis diaria por la mitad. Luego, la dosis diaria se aumenta a 25 mg, debe tomarse de acuerdo con el esquema ya establecido. El último aumento de dosis se realiza a los 14 días.

Si el medicamento se interrumpe durante más de 2 semanas, el tratamiento debe reanudarse a partir de la dosis inicial de acuerdo con el esquema recomendado.

Para pacientes de edad avanzada (mayores de 70 años), el medicamento se prescribe en una dosis diaria que no excede los 25 mg con una frecuencia de administración 2 veces al día.

La cancelación del medicamento se realiza reduciendo gradualmente (1-2 semanas) la dosis tomada.

En caso de omitir la siguiente dosis, la píldora debe tomarse tan pronto como se acuerde, pero no puede duplicar la dosis en la siguiente dosis.

Efectos secundarios

El uso de Carvedilol puede provocar efectos indeseables:

• Del lado del sistema cardiovascular: angina de pecho, bradicardia, bloqueo AV, hipotensión ortostática; raramente: progresión de la insuficiencia cardíaca, claudicación intermitente, trastornos circulatorios periféricos;
• Del sistema nervioso: debilidad muscular (más a menudo al inicio del tratamiento), dolor de cabeza, mareos, alteraciones del sueño, síncope, parestesia, depresión;
• Del sistema digestivo: náuseas, sequedad de boca, vómitos, diarrea o estreñimiento, dolor abdominal, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas;
• Del sistema urinario: edema, disfunción renal grave;
• Del sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia;
• Reacciones alérgicas: estornudos, reacciones cutáneas (picor, exantema, erupción cutánea, urticaria), exacerbación de la psoriasis, broncoespasmo, congestión nasal, dificultad para respirar (en pacientes predispuestos);
• Otros: dolor en las extremidades, síndrome gripal, aumento de peso, disminución del lagrimeo.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de carvedilol incluyen insuficiencia cardíaca, bradicardia, una marcada disminución de la presión arterial, shock cardiogénico y paro cardíaco. A veces se observan vómitos, broncoespasmo, dificultad respiratoria, conciencia borrosa y convulsiones generalizadas. En este caso, se recomienda realizar la corrección y el seguimiento constante de los signos vitales. Si es necesario, se requiere hospitalización en la unidad de cuidados intensivos.

También está permitido llevar a cabo medidas como la introducción de simpaticomiméticos [epinefrina (adrenalina), dobutamina] en varias dosis, según la respuesta del cuerpo a la terapia de apoyo y el peso corporal, el nombramiento de atropina intravenosa (0,5-2 mg) con síntomas graves de bradicardia y glucagón (1 a 10 mg por vía intravenosa en un chorro, luego 2 a 5 mg cada hora en forma de terapia de infusión a largo plazo) para mantener el funcionamiento de la actividad cardiovascular. También puede acostar al paciente boca arriba y levantar las piernas.

Si el principal signo clínico de una sobredosis es hipotensión arterial, se debe administrar norepinefrina (norepinefrina). Sin embargo, durante el tratamiento, es muy importante la monitorización continua de las características de la circulación sanguínea.

Si se establece la resistencia de la bradicardia a los procedimientos médicos, está indicado el uso de un marcapasos artificial. Con el broncoespasmo, los beta-adrenomiméticos se prescriben en forma de aerosol (con ineficacia probada, el medicamento se administra por vía intravenosa) o aminofilina por vía intravenosa. Para las convulsiones, el diazepam debe administrarse lentamente por vía intravenosa.

Dado que en caso de sobredosis grave, acompañada de shock, en ocasiones se produce una prolongación de la vida media del carvedilol y la eliminación de esta sustancia del depósito, se recomienda continuar la terapia de mantenimiento durante un período de tiempo suficientemente largo.

instrucciones especiales

El medicamento no debe usarse para tratar pacientes con presión arterial baja.

Al comienzo del uso y al aumentar la dosis, son posibles reacciones ortostáticas y una fuerte disminución de la presión arterial. En pacientes con insuficiencia cardíaca, especialmente los ancianos, cuando se usa una terapia combinada o mientras se toman diuréticos, hay mareos intensos hasta desmayos.

No se recomienda la suspensión brusca del medicamento, especialmente con angina de pecho, para evitar un deterioro brusco de la afección, la reducción de la dosis debe continuar durante 1-2 semanas.

El tratamiento de pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia renal, hipotensión arterial, enfermedad vascular periférica, insuficiencia cardíaca debe realizarse bajo un control regular de la función renal; si los parámetros de laboratorio se deterioran, se debe cancelar el carvedilol.

En pacientes con psoriasis, enfermedad vascular periférica, reacciones anafilácticas en la historia, el efecto del medicamento puede provocar un empeoramiento de la afección, con angina de Prinzmetal, para provocar la aparición de dolor en el pecho. El uso de la droga reduce la sensibilidad a las pruebas alérgicas.

Mientras toma el medicamento, se recomienda con precaución realizar anestesia general con medicamentos con un efecto inotrópico negativo, como ciclopropano, éter, tricloroetileno. El paciente debe informar al médico sobre la toma de carvedilol. Antes de las operaciones quirúrgicas mayores planificadas, se debe realizar una retirada gradual del medicamento.

El fármaco tiende a enmascarar los síntomas de hiperglucemia y tirotoxicosis. Se recomienda que el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus vaya acompañado de un control regular de los niveles de glucosa en sangre; si es necesario, ajuste la terapia hipoglucémica.

Se debe tener especial cuidado al prescribir el fármaco a pacientes con acidosis metabólica grave.

El tratamiento de los pacientes con feocromocitoma comienza con el nombramiento de alfabloqueantes y luego cambia al uso del medicamento.

No se recomienda usar lentes de contacto durante la terapia, ya que el medicamento reduce el desgarro.

El consumo de alcohol está contraindicado durante el período de tratamiento.

Cuando se cancela la terapia combinada de Carvedilol y clonidina, el primero en cancelar gradualmente el carvedilol, y solo unos días después, comienza a reducir la dosis de clonidina.

Al comienzo del tratamiento y con un aumento de la dosis, el medicamento puede causar mareos y una disminución excesiva de la presión arterial, por lo tanto, durante el período de su uso, se recomienda abstenerse de todas las actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación depende de la alta velocidad de las reacciones psicomotoras y una mayor atención.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

La información sobre el uso de carvedilol durante el embarazo es insuficiente en este momento. Los betabloqueantes reducen el flujo sanguíneo placentario, afectan negativamente el desarrollo del embrión y pueden provocar hipoglucemia, bradicardia e hipotensión arterial. No existe suficiente experiencia en la prescripción de carvedilol a mujeres embarazadas en la práctica clínica. Por lo tanto, el medicamento está contraindicado para su uso en esta categoría de pacientes, excepto en casos de extrema necesidad, cuando el beneficio probable del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Los experimentos con animales han demostrado que el carvedilol y sus metabolitos pasan a la leche materna. No hay datos sobre la penetración de estas sustancias en la leche materna en humanos, por lo tanto, cuando se prescribe un medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.

Interacciones con la drogas

Mientras toma el medicamento, no se deben recetar diltiazem y verapamilo intravenosos debido al riesgo de una fuerte disminución de la presión arterial y una disminución de la frecuencia cardíaca.

La acción del carvedilol se ve reforzada por una combinación con antianginosos, antihipertensivos, algunos antiarrítmicos, anestésicos, otros betabloqueantes (incluso en forma de gotas para los ojos), glucósidos cardíacos, inhibidores de la monoaminooxidasa, simpaticolíticos (reserpina).

Con el uso simultáneo de Carvedilol:

• El fenobarbital, la rifampicina y otros inductores de las enzimas hepáticas pueden reducir la concentración de carvedilol en el plasma sanguíneo;
• Los alcaloides del cornezuelo del centeno perjudican la circulación periférica;
• La cimetidina y otros inhibidores de las enzimas hepáticas pueden aumentar la concentración de carvedilol en el plasma sanguíneo;
• La digoxina aumenta su concentración plasmática.

El fármaco puede mejorar el efecto de los agentes hipoglucemiantes y enmascarar el desarrollo de hipoglucemia.

Análogos

Los análogos de carvedilol son: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilved Zentiva-Lugal, Zentiva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar seco y oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Comentarios de Carvedilol

Las revisiones de Carvedilol son bastante controvertidas, pero la mayoría de los pacientes son positivos sobre la eficacia del fármaco. Con la correcta selección del régimen de tratamiento, los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio experimentan una mejora significativa en la salud y los infartos prácticamente se detienen. Con remisión prolongada, se recomienda reducir gradualmente la dosis de Carvedilol.

Precio del Carvedilol en farmacias

El precio aproximado del Carvedilol con una dosis de 12,5 mg en las farmacias varía en un amplio rango, de 75 a 235 rublos, según el fabricante (el costo está indicado para un paquete que contiene 30 tabletas). Puede comprar el medicamento con una dosis de 25 mg por 129-280 rublos (el paquete incluye 30 tabletas).

Carvedilol: precios en farmacias online

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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

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