Desaverox
Disaverox: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Dizaverox
Código ATX: J05AR01
Ingrediente activo: Zidovudine (Zidovudine), Lamivudine (Lamivudine)
Fabricante: FARMASINTEZ JSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 18.10.2018
Precios en farmacias: desde 752 rublos.
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Disaverox es un fármaco antiviral combinado activo contra la infección por VIH.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de la liberación son tabletas recubiertas con película: ovaladas esféricas, blancas, el núcleo en la sección transversal es blanco con un tinte amarillento o blanco (10 unidades. En blísteres, 2, 3, 6 o 10 paquetes se colocan en una caja de cartón; en latas de 60 o 100 uds., 1 lata se coloca en una caja de cartón).
Ingredientes activos en 1 tableta:
- zidovudina - 300 mg;
- lamivudina - 150 mg.
Componentes adicionales:
- núcleo: celulosa microcristalina - 78 mg; primogel (carboximetil almidón de sodio) - 22,5 mg; estearato de magnesio - 4,5 mg; dióxido de silicio coloidal (marca de aerosil A-300) - 2.5 mg; almidón pregelatinizado - 22,5 mg;
- cáscara: película terminada cáscara soluble en agua (dióxido de titanio - 25%; polietilenglicol 6000 - 9,5%; hipromelosa - 25%; copovidona - 22,5%; polidextrosa - 15%; caprilocaprato de glicerilo - 3%) - 15 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Disaverox es uno de los agentes antivirales combinados. Sus componentes activos, lamivudina y zidovudina, son inhibidores selectivos muy eficaces del VIH-1 y el VIH-2.
La actividad antiviral de las sustancias activas se debe principalmente a la inclusión de su forma monofosfato en la cadena de ADN viral, como resultado de lo cual la cadena se rompe. Los trifosfatos de zidovudina y lamivudina tienen una afinidad significativamente menor por las ADN polimerasas en células humanas.
Debido al uso combinado de lamivudina y zidovudina, el desarrollo de resistencia a la zidovudina se ralentiza en pacientes que no han recibido tratamiento antirretroviral anteriormente.
Disaverox aumenta el recuento de células CD4 + y disminuye la carga viral, así como el riesgo de progresión de la enfermedad, incluida la muerte.
Farmacocinética
Los ingredientes activos de Disaverox se absorben bien en el tracto digestivo (la biodisponibilidad de lamivudina en pacientes adultos es del 80 al 85%, la zidovudina es del 60 al 70%). Los componentes se unen débilmente a las proteínas plasmáticas, penetran en el líquido cefalorraquídeo y el sistema nervioso central. La lamivudina se excreta inalterada del organismo principalmente a través de los riñones. La vida media (T 1/2) está en el rango de 5 a 7 horas. La zidovudina se metaboliza en el hígado, donde se conjuga con el ácido glucurónico. Se excreta principalmente en forma de glucurónido por los riñones. T 1/2 zidovudina - aproximadamente 1 hora.
Indicaciones para el uso
Disaverox está indicado para el tratamiento de la infección por VIH en pacientes mayores de 12 años con inmunodeficiencia progresiva (recuento de células CD4 + <500 / μl).
Contraindicaciones
Absoluto:
- anemia (hemoglobina <7,5 g / dl o 4,65 mmol / l);
- recuento de neutrófilos (<750 / μl);
- insuficiencia renal crónica (con aclaramiento de creatinina <50 ml / min);
- insuficiencia hepática
- edad hasta 12 años y peso hasta 30 kg;
- período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (enfermedades / afecciones en las que el nombramiento de Disaverox requiere precaución):
- hepatomegalia;
- hepatitis;
- cirrosis del higado;
- obesidad;
- la presencia de factores de riesgo que predisponen al daño hepático;
- el embarazo.
Instrucciones de uso de Disaverox: método y posología
Disaverox se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.
Régimen de dosificación recomendado: 2 veces al día, 1 tableta.
Efectos secundarios
Los trastornos descritos a continuación se observaron en el tratamiento de la infección por VIH con los principios activos de Disaverox en forma de monoterapia o en forma de combinación. Para muchos efectos secundarios, no está claro si están relacionados con la terapia o son complicaciones de la infección por VIH.
Disaverox puede provocar alteraciones específicas de cada uno de los dos componentes. Actualmente no hay evidencia de que la combinación de zidovudina y lamivudina tenga toxicidad aditiva.
Evaluación de la incidencia de reacciones adversas:> 10% - muy a menudo; > 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos los mensajes aislados - muy raro.
Lamivudina
- sistemas linfático y hematopoyético: con poca frecuencia - trombocitopenia, anemia, neutropenia; raramente - verdadera aplasia eritrocítica;
- sistema digestivo: a menudo - diarrea, vómitos, náuseas, dolor epigástrico; raramente - aumento de la actividad de la amilasa sérica en la sangre, pancreatitis;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - trastornos musculares, artralgia; raramente - rabdomiólisis;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; raramente - neuropatía periférica, parestesia;
- nutrición y metabolismo: a menudo - hiperlactatemia; raramente - acidosis láctica;
- grasa subcutánea y piel: alopecia, erupción;
- hígado y tracto biliar: con poca frecuencia - un aumento transitorio en la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - hepatitis;
- otros: acumulación / redistribución general de la grasa subcutánea, malestar, fatiga, fiebre.
Zidovudina
- sistema digestivo: a menudo - dolor de estómago, vómitos, náuseas, diarrea; con poca frecuencia - flatulencia; raramente: perversión del gusto, pigmentación de la mucosa oral, pancreatitis, dispepsia;
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar; raramente - sinusitis, rinitis, tos;
- sistema cardiovascular: raramente - cardiomiopatía;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; raramente - confusión, parestesia, insomnio, disminución de la actividad mental, somnolencia, convulsiones;
- sistemas linfático y hematopoyético: a menudo - anemia (puede ser necesaria una transfusión de sangre), leucopenia, neutropenia; con poca frecuencia - pancitopenia y trombocitopenia (con hipoplasia de la médula ósea); raramente - verdadera aplasia eritrocítica; muy raramente - anemia aplásica;
- sistema reproductivo y glándulas mamarias: raramente - ginecomastia;
- sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - mialgia; con poca frecuencia - miopatía;
- psique: raramente - depresión, ansiedad;
- nutrición y metabolismo: a menudo - hiperlactatemia; raramente - anorexia, acidosis láctica;
- tracto biliar e hígado: a menudo - un aumento en la concentración de bilirrubina y la actividad de las enzimas hepáticas; raramente - daño hepático (hepatomegalia severa con estenosis);
- riñones y tracto urinario: raramente - micción frecuente;
- grasa subcutánea y piel: con poca frecuencia - picazón, erupción; raramente: pigmentación de la piel y las uñas, aumento de la sudoración, urticaria;
- otros: dolor torácico, malestar general, fiebre, síndrome pseudogripal, astenia, acumulación / redistribución de la grasa subcutánea, escalofríos, síndrome de dolor generalizado.
Sobredosis
En sobredosis aguda, no se han identificado síntomas específicos dependientes de la dosis (excepto los enumerados en los efectos secundarios).
Para el tratamiento, se recomienda controlar el estado del paciente y la terapia de mantenimiento estándar, hemodiálisis continua.
instrucciones especiales
No se recomienda el uso de Disaverox a los pacientes que necesiten ajustar la dosis de lamivudina y zidovudina individualmente.
El estado del paciente debe controlarse de forma continua (debido a la probabilidad de desarrollar infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por VIH).
El uso de Disaverox no previene el riesgo de transmitir el VIH a otras personas a través de una transfusión de sangre infectada o relaciones sexuales, por lo tanto, los pacientes deben tomar las precauciones adecuadas.
Durante el período de terapia, es necesario controlar cuidadosamente los parámetros hematológicos (asociados con la probabilidad de anemia, neutropenia y leucopenia). Como regla general, los cambios hematológicos aparecen no antes de 4-6 semanas después del inicio del tratamiento.
Se recomienda controlar los análisis de sangre en pacientes con una etapa tardía de infección por VIH expresada clínicamente al menos una vez cada 14 días durante los primeros 3 meses de tratamiento y luego al menos una vez al mes.
Las reacciones adversas del sistema sanguíneo en pacientes con una etapa temprana de infección por VIH son raras. Los análisis de sangre se pueden realizar con menos frecuencia (por ejemplo, una vez cada 1 a 3 meses). Debe centrarse en el estado general de los pacientes. Si se desarrolla una mielosupresión grave o anemia, es posible que se requiera una selección especial de zidovudina. Dado que es imposible seleccionar individualmente la dosis de Disaverox, se recomienda transferir al paciente para que tome estos medicamentos por separado.
En los casos de aparición de síntomas clínicos de pancreatitis o datos de laboratorio que indiquen el desarrollo de la enfermedad (vómitos, náuseas, dolor abdominal o aumento de los valores de marcadores bioquímicos), Disaverox se cancela inmediatamente.
En caso de letargo, rigidez, dolores articulares, dificultad de movimiento, es necesario consultar a un especialista (debido a la probabilidad de desarrollar osteonecrosis).
Existe información sobre el desarrollo en casos raros de acidosis láctica y hepatomegalia severa con degeneración grasa del hígado (posiblemente fatal). Muy a menudo, estas violaciones se observaron en mujeres. Los principales síntomas clínicos: debilidad general, pérdida de apetito y pérdida de peso repentina e inexplicable, trastornos respiratorios y gastrointestinales (respiración rápida, dificultad para respirar).
En presencia de factores de riesgo de daño hepático, Disaverox debe administrarse con precaución. Cuando aparecen síntomas clínicos y de laboratorio de acidosis láctica o hepatotoxicidad (incluidas hepatomegalia y esteatosis, incluso en ausencia de un aumento de la actividad de las transaminasas), se debe suspender el tratamiento.
En algunos pacientes, durante el tratamiento, puede haber una acumulación / redistribución del tejido adiposo, que incluye obesidad central, depósito de grasa dorsovisceral, pérdida de peso de la cara y las extremidades, agrandamiento de las glándulas mamarias, aumento de la glucosa sérica y de los lípidos en sangre.
Al realizar un examen clínico de los pacientes, se debe incluir una evaluación de los signos físicos de redistribución del tejido adiposo. Los trastornos lipídicos deben tratarse en función de sus manifestaciones clínicas.
Hay informes de daño mitocondrial de diversos grados asociados con la terapia. Existe evidencia de disfunción mitocondrial en niños VIH negativos que han estado expuestos a análogos de nucleósidos en el útero o inmediatamente después del nacimiento. Las principales manifestaciones de la disfunción mitocondrial: neutropenia, anemia, aumento de la actividad de la lipasa plasmática en sangre, hiperlactatemia. Además, se observaron manifestaciones posteriores de este trastorno, como convulsiones, hipertonicidad muscular y anomalías del comportamiento.
Al comienzo de la terapia, puede haber una exacerbación del proceso inflamatorio en el contexto de una infección oportunista residual / asintomática. Esto puede empeorar gravemente los síntomas o empeorar la afección. Como regla general, estas reacciones se observan durante las primeras semanas / meses después del inicio del uso de Disaverox. Los ejemplos más significativos son la retinitis por citomegalovirus, neumonía por Pneumocystis, infección por micobacterias focal / generalizada. Cualquier síntoma de inflamación debe identificarse y, si es necesario, tratarse. En el contexto de la restauración de la inmunidad, se observaron enfermedades autoinmunes (como el síndrome de Guillain-Barré, la enfermedad de Graves, la polimiositis), sin embargo, el tiempo de las manifestaciones primarias varió.y la enfermedad podría desarrollarse muchos meses después de iniciar la terapia y tener un curso atípico.
En caso de enfermedades hepáticas identificadas previamente (incluida la hepatitis crónica), durante el uso de Disaverox, aumenta la incidencia de trastornos hepáticos funcionales. En este grupo de pacientes, la terapia debe llevarse a cabo con precaución y con un control cuidadoso de la afección. En casos de deterioro de la función hepática, el medicamento se puede cancelar.
Con una combinación de infección por VIH con el virus de la hepatitis B o C, la probabilidad de desarrollar el efecto hepatotóxico de Disaverox es mayor que con solo la infección por VIH. Dichos pacientes pertenecen a un grupo de mayor riesgo de influir en el hígado con un posible desenlace fatal (se requiere un seguimiento clínico / de laboratorio del estado del paciente).
Cuando la infección por VIH se combina con el virus de la hepatitis B, Dizaverox debe prescribirse con precaución. Después de suspender el tratamiento con lamivudina, pueden aparecer signos clínicos / de laboratorio de exacerbación de la hepatitis (son posibles consecuencias graves con la descompensación de la función hepática). Una vez finalizada la terapia, es necesario controlar los indicadores bioquímicos de la función hepática y los marcadores de la replicación del virus de la hepatitis B.
Con el uso combinado de ribavirina y zidovudina con hepatitis C viral concomitante, puede haber un aumento de la anemia. A pesar de que el mecanismo de este trastorno no está claro, no se recomienda el uso combinado de estos fármacos, especialmente con un historial agobiante de anemia inducida por zidovudina (se recomienda considerar la posibilidad de cambiar de tratamiento para suspender la zidovudina).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
La probabilidad de que Disaverox influya en la capacidad para conducir vehículos es baja, sin embargo, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente, así como la naturaleza de las reacciones adversas de los componentes activos del fármaco.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Para las mujeres embarazadas, Disaverox se puede recetar solo en los casos en que el beneficio esperado supera el posible daño.
No debe amamantar a su bebé durante la terapia.
Uso pediátrico
Para niños menores de 12 años y que pesen hasta 30 kg, Disaverox está contraindicado.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal crónica (con aclaramiento de creatinina <50 ml / min), no se prescribe Disaverox, ya que en este caso se requiere la selección individual de dosis de lamivudina y zidovudina (se usan como medicamentos separados).
Por violaciones de la función hepática
De acuerdo con las instrucciones, Disaverox está contraindicado para su uso en pacientes con insuficiencia hepática, ya que en este caso se requiere una selección individual de dosis de lamivudina y zidovudina (se usan como medicamentos separados).
Uso en ancianos
No hay información específica sobre el uso de Disaverox en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, para este grupo de pacientes, se recomienda un cuidado especial, teniendo en cuenta los cambios relacionados con la edad (trastornos funcionales de los riñones y cambios en los parámetros hematológicos).
Interacciones con la drogas
Dado que Disaverox es un fármaco combinado, puede entrar en cualquier interacción que sea característica de cada uno de los componentes.
La probabilidad de interacciones metabólicas con lamivudina es baja, ya que el fármaco se excreta casi por completo sin cambios por los riñones.
La zidovudina también se une a las proteínas plasmáticas en pequeña medida, pero se elimina principalmente a través del metabolismo hepático a glucurónido inactivo.
Potencialmente, los fármacos con un metabolismo predominantemente hepático, especialmente a través de la glucuronidación, pueden inhibir el metabolismo de la zidovudina.
Interacciones de lamivudina
- medicamentos excretados mediante el sistema de transporte catiónico: la combinación requiere precaución;
- trimetoprima, sulfametoxazol (160 mg + 800 mg, cotrimoxazol): un aumento significativo en la concentración plasmática de lamivudina; en ausencia de insuficiencia renal funcional, no es necesario ajustar la dosis de lamivudina; la farmacocinética de trimetoprim / sulfametoxazol no cambia; en pacientes con insuficiencia renal, la combinación con cotrimoxazol requiere precaución; no se ha estudiado la eficacia de la combinación de lamivudina con dosis altas de cotrimoxazol para el tratamiento de la toxoplasmosis y la neumonía por Pneumocystis;
- zalcitabina: inhibición de su fosforilación intracelular (no se recomienda la combinación).
Interacciones de zidovudina
- atovahone: su farmacocinética no cambia; el grado de metabolismo de la zidovudina a su glucurónido disminuye; con el nombramiento de zidovudina a una dosis de 500-600 mg por día y el uso concomitante de atovachon durante un curso de 3 semanas en el tratamiento de la neumonía aguda por pneumocystis, es poco probable que aumente la frecuencia de los efectos secundarios; en casos de uso prolongado de esta combinación de medicamentos, se debe controlar cuidadosamente el estado del paciente;
- claritromicina: disminución de la absorción de zidovudina (el intervalo entre el uso de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas);
- lamivudina: un aumento en el tiempo de exposición a zidovudina y sus concentraciones plasmáticas máximas mientras que su exposición total permanece sin cambios; la farmacocinética de lamivudina no cambia;
- fenitoína: una disminución de su concentración en la sangre, en un caso, un aumento (se requiere el control de este indicador);
- probenecid: aumenta la vida media media de la zidovudina; posiblemente disminución de la excreción renal de zidovudina;
- estavudina: inhibición del proceso de su fosforilación intracelular (no se recomienda la combinación);
- lorazepam, ketoprofeno, ácido acetilsalicílico, morfina, codeína, clofibrato, indometacina, naproxeno, oxazepam, cimetidina, dapsona, isoprinosina: cambios en el metabolismo de la zidovudina (antes de prescribir una combinación, especialmente un curso prolongado, se requiere una evaluación de las interacciones medicamentosas);
- Fármacos mielosupresores / nefrotóxicos, incluyendo ganciclovir, cotrimoxazol, vinblastina, pentamidina, pirimetamina, dapsona, anfotericina, flucitosina, interferón, vincristina, doxorrubicina: un aumento en la probabilidad de reacciones adversas de zidovudina, si es necesario, control gematológico cuidadoso del estado funcional. se está ajustando la dosis del fármaco / fármacos);
- ribavirina: bloqueo de la actividad antiviral de zidovudina.
Análogos
Los análogos de Disaverox son: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en el embalaje original del fabricante. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Disaverox
Hay pocas revisiones sobre Disaverox, que indican la efectividad del medicamento y su costo relativamente bajo.
Precio de Disaverox en farmacias
El precio de Disaverox (60 tabletas) puede variar entre 1500-1900 rublos.
Disaverox: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Disaverox 300 mg + 150 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 752 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
