Motogástrico
Motogastric: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Motogastric
Código ATX: A03FA03
Ingrediente activo: domperidona (Domperidona)
Fabricante: JSC "ALSI Pharma" (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 09.10.2019
Motogástrico - antiemético; bloqueador central de los receptores de dopamina.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: biconvexos, redondos, color de la carcasa - blanco o casi blanco; la sección transversal muestra una capa interna de color blanco o casi blanco [en un paquete celular contorneado hecho de papel de aluminio impreso barnizado y película de PVC (cloruro de polivinilo) 10 tabletas; en una caja de cartón junto con las instrucciones de uso de Motogastric 1, 2, 3, 4 o 5 paquetes].
Composición de un comprimido recubierto con película:
- ingrediente activo: domperidona - 10 mg;
- ingredientes adicionales: MCC (celulosa microcristalina) - 60 mg; almidón pregelatinizado - 19,46 mg; estearato de magnesio - 0,45 mg; aerosil (dióxido de silicio coloidal) - 0,09 mg;
- cubierta de película: Opadray II (serie 85) [alcohol polivinílico - 1,44 mg; dióxido de titanio - 0,9 mg; polietilenglicol (macrogol) - 0,73 mg; talco - 0,53 mg] - 3,6 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Motogastric, la domperidona, es un antagonista selectivo de los receptores de dopamina D 2, que tiene un efecto antiemético.
La domperidona estimula la liberación de prolactina de la glándula pituitaria, mientras que su uso rara vez provoca el desarrollo de efectos secundarios extrapiramidales, especialmente en adultos. Penetra mal la barrera hematoencefálica.
El efecto antiemético de Motogastric puede deberse a una combinación de acción gastrocinética (bloqueo de los receptores periféricos de dopamina D2) y antagonismo a los receptores de dopamina en la zona de activación de los quimiorreceptores fuera de la barrera hematoencefálica.
El efecto predominantemente periférico de la domperidona sobre los receptores de dopamina ha sido confirmado por estudios en animales y las bajas concentraciones del fármaco se encuentran en el cerebro.
Cuando se toma domperidona por vía oral, aumenta la duración de las contracciones duodenales y antrales, se acelera el vaciamiento gástrico y aumenta la presión del esfínter de la parte inferior del esófago. Motogastric no tiene ningún efecto sobre la secreción gástrica.
Farmacocinética
Las principales características farmacocinéticas de domperidona:
- absorción: después de la administración oral con el estómago vacío, se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración máxima (C max) en el plasma sanguíneo en 0,5-1 horas. Debido al intenso metabolismo de primer paso en el hígado y la pared intestinal, la domperidona, cuando se toma por vía oral, tiene una baja biodisponibilidad absoluta (~ 15%) … Es necesario tomar el remedio 0.25-0.5 horas antes de las comidas; debido a una disminución de la acidez en el estómago, la absorción de domperidona empeora. La ingesta previa de bicarbonato de sodio y cimetidina reduce la biodisponibilidad de domperidona. La ingesta de alimentos aumenta la T Cmax(tiempo para alcanzar la concentración máxima), mientras que el AUC (área bajo la curva farmacocinética "concentración - tiempo") también aumenta ligeramente. Cuando se toma por vía oral, la domperidona no induce su propio metabolismo, no se acumula en el cuerpo. Cuando se usa Motogastric durante 14 días a una dosis diaria de 30 mg, la C max en el plasma sanguíneo 1,5 horas después de la administración fue de 21 ng / ml y no difirió significativamente de la que se obtuvo después de tomar la primera dosis (18 ng / ml);
- distribución: la conexión de domperidona con proteínas plasmáticas es del 91-93%. Los estudios realizados en animales sobre la distribución de domperidona marcada radiactivamente mostraron que la sustancia se distribuye ampliamente en los tejidos, pero en el cerebro se encuentra en concentraciones bajas. En ratas, una pequeña cantidad de domperidona atravesó la placenta;
- metabolismo: el rápido e intenso metabolismo de domperidona se debe a la hidroxilación y N-desalquilación. En estudios de metabolismo in vitro con inhibidores de diagnóstico, se demostró que la principal forma de citocromo P 450 implicada en la N-desalquilación de domperidona es la isoenzima CYP3A4, mientras que las isoenzimas CYP2E1, CYP1A2 y CYP3A4 son responsables de la hidroxilación aromática de la sustancia;
- excreción: se realiza con heces y orina y es, respectivamente, el 66% y el 31% de la dosis por vía oral. Solo una pequeña parte se excreta sin cambios: a través de los intestinos, el 10%, por los riñones, aproximadamente el 1%. En voluntarios sanos, la T 1/2 (vida media) del plasma después de una única administración oral es de 7 a 9 horas, en presencia de insuficiencia renal grave [creatinina sérica> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] puede aumentar de 7,4 a 20,8 horas Al mismo tiempo, la concentración de domperidona en el plasma en pacientes con insuficiencia renal grave es menor que en pacientes con función renal normal.
Farmacocinética de Motogastric en pacientes con insuficiencia hepática:
- función hepática alterada de gravedad leve: las concentraciones sistémicas de domperidona, determinadas sobre la base del AUC y la C max, se redujeron ligeramente en comparación con el indicador en voluntarios sanos; no se observaron cambios en el grado de unión a proteínas o T 1/2;
- Disfunción hepática moderada (7-9 puntos en la escala de Child-Pugh): la Cmáx y el AUC de domperidona fueron 1,5 y 2,9 veces mayores, respectivamente, que en voluntarios sanos. La proporción de fracción no unida aumentó en un 25% y la T 1/2 aumentó de 15 a 23 horas;
- disfunción hepática grave: no se ha estudiado la farmacocinética de domperidona.
Indicaciones para el uso
La toma de comprimidos de Motogástric está indicada en los siguientes casos:
- la necesidad de aliviar los síntomas de náuseas y vómitos de diversas etiologías, que se manifiestan en el contexto de enfermedades funcionales / orgánicas, diversos tipos de infecciones, toxinemia, radioterapia, intoxicación por medicamentos (morfina, apomorfina, levodopa, bromocriptina), así como en caso de trastornos dietéticos;
- estudios de contraste endoscópico y de rayos X del tracto gastrointestinal (GIT);
- atonía gastrointestinal (incluida la posoperatoria);
- hipo
- la necesidad de acelerar la peristalsis en el proceso de realizar estudios de contraste de rayos X del tracto gastrointestinal;
- dispepsia como resultado de un retraso en el vaciamiento gástrico, esofagitis, reflujo gastroesofágico (sensación de plenitud en el epigastrio, hinchazón, ardor de estómago, flatulencia, gastralgia, eructos con / sin reflujo del contenido gástrico en la cavidad oral).
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática moderada y grave;
- sangrado del tracto gastrointestinal, perforación del estómago o intestinos, obstrucción intestinal mecánica;
- prolactinoma (tumor hipofisario secretor de prolactina);
- alteración de la conducción cardíaca, especialmente prolongación del intervalo QTc, alteraciones graves de los electrolitos o enfermedad cardíaca, por ejemplo, ICC (insuficiencia cardíaca crónica);
- administración concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT, con la excepción de apomorfina;
- administración simultánea de formas orales de eritromicina, ketoconazol, así como otros inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4: claritromicina, itraconazol, fluconazol, posaconazol, voriconazol, ritonavir, saquinavir, amiodarona, telitromicina, telaprevir;
- peso corporal inferior a 35 kg;
- niños menores de 12 años con un peso corporal inferior a 35 kg;
- período de embarazo;
- amamantamiento;
- malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa;
- hipersensibilidad a la domperidona o cualquiera de los componentes que componen el fármaco.
Relativo (los comprimidos de Motogástrico deben tomarse con precaución):
- insuficiencia renal;
- edad de los niños de 12 a 18 años;
- administración simultánea de fármacos que causan hipopotasemia y bradicardia, así como roxitromicina y azitromicina;
- uso combinado con apomorfina.
Motogastric, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de motogástrico se toman por vía oral 0,25 a 0,5 horas antes de las comidas; si el fármaco se toma después de las comidas, la absorción de domperidona puede disminuir.
El régimen de dosificación recomendado de Motogastric: adultos y niños mayores de 12 años con un peso corporal de 35 kg o más - 10 mg (1 pc) 3 veces al día. La dosis máxima diaria es de 30 mg (3 uds.).
El curso del tratamiento no debe exceder los 7 días.
Tratamiento de grupos especiales de pacientes:
- función renal alterada: dependiendo de la gravedad de la insuficiencia renal, se recomienda reducir la frecuencia de toma de Motogastric a 1 o 2 veces al día (en pacientes con insuficiencia renal grave, aumenta la T 1/2 de domperidona). Estos pacientes están indicados para un examen regular;
- Insuficiencia hepática: pacientes con insuficiencia hepática moderada (7-9 puntos según la clasificación de Child-Pugh) o grave (≥ 9 puntos según la clasificación de Child-Pugh), el uso de domperidona está contraindicado. En caso de alteraciones leves (5-6 puntos según la clasificación de Child-Pugh), no es necesario ajustar la dosis de Motogastric.
Para los pacientes pediátricos, la domperidona se prescribe preferiblemente como suspensión.
Efectos secundarios
La incidencia de reacciones adversas se clasifica de acuerdo con las recomendaciones de la OMS (Organización Mundial de la Salud): muy a menudo, más de 1/10; a menudo menos de 1/100 y más de 1/10; con poca frecuencia - menos de 1/1000 y más de 1/100; raramente - menos de 1/10 000 y más de 1/1000; muy raramente - menos de 1/10 000; con una frecuencia desconocida: a partir de la información disponible, no se puede determinar la frecuencia de aparición.
Según los datos obtenidos en el curso de los estudios clínicos, se registraron los siguientes efectos secundarios mientras se tomaba Motogastric:
- sistema digestivo: a menudo - diarrea, boca seca;
- sistema nervioso: a menudo - somnolencia, dolor de cabeza;
- psique: a menudo - astenia, acatisia, ansiedad, depresión;
- genitales y glándulas mamarias: a menudo - disminución / falta de libido, dolor y sensibilidad en el área de las glándulas mamarias, ginecomastia, galactorrea, alteración de la lactancia, irregularidades menstruales y amenorrea; con poca frecuencia: hinchazón y secreción de las glándulas mamarias;
- piel y tejido subcutáneo: a menudo - picazón, erupción; con poca frecuencia - urticaria, hipersensibilidad.
Alteraciones de los sistemas y órganos según informes espontáneos de reacciones adversas:
- sistema nervioso: muy raramente - trastornos extrapiramidales, mareos, convulsiones;
- psique: muy raramente - aumento de la excitabilidad (agitación), irritabilidad, nerviosismo;
- sistema cardiovascular: con frecuencia desconocida - taquicardia ventricular tipo pirueta (TdP - Torsades de pointes), arritmia ventricular *, muerte coronaria súbita *;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones anafilácticas, incluido el shock anafiláctico;
- piel y tejidos subcutáneos: muy raramente - edema de Quincke (angioedema), urticaria;
- riñones y tracto urinario: muy raramente - retención urinaria;
- estudios de laboratorio e instrumentales: muy raramente: un aumento en la concentración de prolactina en la sangre, desviaciones de los parámetros de laboratorio de la función hepática.
* Algunos estudios epidemiológicos han demostrado que la domperidona puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves o muerte súbita. El riesgo de estas patologías es más probable en pacientes de edad avanzada (mayores de 60 años) y en pacientes que toman Motogastric en una dosis diaria superior a 30 mg. Se recomienda el uso del medicamento en la dosis efectiva más baja en adultos y niños.
Sobredosis
Con una sobredosis de domperidona, es posible que se presente somnolencia, hiperexcitabilidad, convulsiones, desorientación y reacciones extrapiramidales (observadas principalmente en niños).
Si se sospecha una sobredosis de Motogastric, se realiza un tratamiento sintomático. Prescribir lavado gástrico, la ingesta de carbón activado, en caso de reacciones extrapiramidales: medicamentos anticolinérgicos, antiparkinsonianos. Debido al riesgo de un posible aumento del intervalo QT, es necesaria la monitorización del ECG (electrocardiograma). No hay un antídoto especifico.
instrucciones especiales
Si, en el contexto de la terapia motogástrica, se hace necesario tomar antiácidos o agentes antisecretores, estos últimos deben tomarse después de las comidas y no antes de las comidas, evitando su ingesta simultánea con domperidona.
No es necesario ajustar una dosis única en pacientes con insuficiencia renal, ya que solo un pequeño porcentaje de domperidona se excreta sin cambios en la orina. Sin embargo, al volver a tomar Motogastric, la frecuencia de uso debe reducirse a 1-2 veces al día (dependiendo de la gravedad de la disfunción renal), además, puede ser necesario reducir la dosis. Los pacientes en tratamiento a largo plazo con domperidona deben ser controlados regularmente.
Al tomar Motogastric, el intervalo QT en el ECG puede alargarse. En estudios posteriores al registro realizados en pacientes que tomaban domperidona, se registraron casos raros de taquicardia ventricular polimórfica del tipo "pirueta" y un aumento del intervalo QT. Estos eventos adversos se observaron predominantemente en pacientes con factores de riesgo, alteraciones electrolíticas graves o que tomaban simultáneamente medicamentos que aumentan el intervalo QT.
La recepción conjunta de Motogastric con fármacos que prolongan el intervalo QT (excepto apomorfina) está contraindicada.
El uso combinado con apomorfina es posible solo si los beneficios de dicha combinación superan significativamente el riesgo, y solo con el estricto cumplimiento de las precauciones recomendadas para la terapia conjunta con medicamentos enumerados en las instrucciones para el uso médico de apomorfina.
Algunos estudios han demostrado que el uso de domperidona puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves / muerte coronaria súbita. El riesgo es especialmente alto en pacientes que toman simultáneamente inhibidores de la isoenzima CYP3A4 o fármacos que aumentan el intervalo QT, en pacientes de edad avanzada (mayores de 60 años), y también en aquellos que toman domperidona en dosis diarias de más de 30 mg.
Se recomienda que tanto los pacientes adultos como los pacientes pediátricos (mayores de 12 años) utilicen Motogastric en la dosis mínima eficaz.
Si aparecen signos o síntomas asociados con arritmias cardíacas, se debe interrumpir la terapia con medicamentos y buscar atención médica de inmediato.
Los pacientes deben informar inmediatamente a su médico de cualquier problema cardíaco.
En casos raros, tomar Motogastric puede provocar reacciones adversas neurológicas. El riesgo de tales manifestaciones en niños pequeños es mayor, ya que la barrera hematoencefálica y las funciones metabólicas no están completamente desarrolladas en los primeros meses de vida. Por esta razón, es importante cumplir estrictamente con la dosis recomendada. Las reacciones adversas neurológicas pueden desarrollarse en niños en el contexto de una sobredosis del medicamento, pero se deben tener en cuenta otras posibles causas de su aparición.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Debido al riesgo de reacciones adversas, como somnolencia y mareos, los pacientes que toman Motogastrik deben tener cuidado al conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y rapidez de reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Para las mujeres embarazadas y en período de lactancia, la terapia con medicamentos está contraindicada.
Uso pediátrico
Los niños menores de 12 años con un peso corporal inferior a 35 kg no se prescribe Motogastric.
Los adolescentes de 12 a 18 años deben tener cuidado al tomar este medicamento.
Con insuficiencia renal
La disfunción renal es una contraindicación relativa para tomar Motogastric (se debe tener precaución durante el tratamiento).
Por violaciones de la función hepática
El fármaco está contraindicado en disfunción hepática moderada y grave.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada (mayores de 60 años) deben tener en cuenta que la domperidona puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares graves o muerte súbita.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones de domperidona con fármacos / sustancias utilizadas simultáneamente:
- fármacos anticolinérgicos: pueden neutralizar el efecto de la domperidona;
- bicarbonato de sodio, cimetidina (con administración previa): reduce la biodisponibilidad oral de domperidona;
- fármacos antiácidos y antisecretores: reducen la biodisponibilidad de domperidona;
- levodopa: es posible aumentar la concentración de levodopa en el plasma sanguíneo (30-40%); no se requiere ajuste de dosis.
Combinaciones que aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QTc
Combinaciones contraindicadas:
- fármacos establecidos que prolongan el intervalo QTc: antipsicóticos (pimozida, haloperidol, sertindol), antidepresivos (escitalopram, citalopram), fármacos gastrointestinales (dolasetrón, cisaprida, prucaloprid), antibióticos (moxifloxacino, antibióticos, espiramistina mizolastina, mechitazina), antipalúdicos (lumefantrina, halofantrina), agentes antifúngicos (pentamidina), fármacos antineoplásicos (vandetanib, toremifeno, vincamina), antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida), antiarrítmicos de dopamina de clase III (dodarrítmicos), sotalol, ibutilida), algunos otros medicamentos (metilsulfato de difemanil, bepridil, metadona);
- inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4: antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina), fármacos antifúngicos azólicos (itraconazol, fluconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol). De acuerdo con los resultados de los estudios in vitro y la experiencia clínica de uso acumulada, dado que el metabolismo de domperidona lo lleva a cabo principalmente la isoenzima CYP3A4, la terapia concomitante con fármacos que inhiben significativamente esta isoenzima puede ir acompañada de un aumento de las concentraciones plasmáticas de domperidona.
La administración simultánea de domperidona 4 veces / día a 10 mg y eritromicina 3 veces / día a 500 mg llevó a una extensión del intervalo QTc en un promedio de 9,9 ms durante todo el período de observación, en algunos momentos los cambios variaron de 1,6 a 14,3 em.
La administración simultánea de domperidona 4 veces / día, 10 mg y ketoconazol 2 veces / día, 200 mg llevó a una extensión del intervalo QTc en un promedio de 9,8 ms durante todo el período de observación, en algunos momentos los cambios variaron de 1,2 a 17,5 em.
En cada uno de estos estudios, el AUC y la C max de domperidona aumentaron aproximadamente 3 veces. Además, la monoterapia con domperidona 4 veces / día a 10 mg dio lugar a un aumento del intervalo QTc medio de 2,5 ms (estudio de eritromicina) y 1,6 ms (estudio de ketoconazol), mientras que la monoterapia con eritromicina 3 veces / día a 500 mg y la monoterapia con ketoconazol 2 veces / día a 200 mg produjeron un aumento en el intervalo QTc de 4,9 y 3,8 ms, respectivamente, durante el período de observación.
Combinaciones no recomendadas:
- algunos antibióticos del grupo de los macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina);
- antagonistas del calcio (verapamilo y diltiazem).
Combinaciones que deben usarse con precaución:
- medicamentos que causan bradicardia e hipopotasemia;
- algunos antibióticos del grupo de los macrólidos (roxitromicina, azitromicina);
- apomorfina *.
* La domperidona está contraindicada cuando se toma junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT, con la excepción de la apomorfina. La terapia con domperidona en combinación con apomorfina es posible, siempre que sus beneficios superen los riesgos y con estricto cumplimiento de las precauciones recomendadas para el uso conjunto de medicamentos.
Análogos
Los análogos de motogástrico son Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar en su embalaje original a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Motogastrika
Actualmente, existen revisiones aisladas de Motogastrik, que no permiten una valoración razonable de la seguridad y eficacia de su uso. Muy a menudo, los pacientes notan que el medicamento tiene el efecto clínico declarado. Se describe un caso de uso del medicamento después de la quimioterapia; como resultado del tratamiento, se detuvieron los ataques severos de náuseas. La diarrea concomitante puede haber sido una reacción a Motogastric y puede deberse a la quimioterapia.
El precio de Motogastric en farmacias
Los precios de los comprimidos recubiertos con película de Motogástrico, 10 mg, en la red de farmacias varían entre 135-162 rublos. para un paquete que contiene 10 piezas y 175-250 rublos. por paquete que contiene 30 uds.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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