Meronem
Meronem: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Por violaciones de la función hepática
- 11. Uso en ancianos
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Meronem
Código ATX: J01DH02
Principio activo: meropenem (meropenem)
Productor: Dainippon Sumitomo Pharmaceuticals Company (Japón), ACS Dobfar (Italia), Astra Zeneca UK Ltd. (Reino Unido)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-14
Precios en farmacias: desde 6779 rublos.
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Meronem es un fármaco antibacteriano de amplio espectro.
Forma de liberación y composición
Meronem se produce en forma de polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v): de blanco a amarillo claro (500 mg cada uno en viales de vidrio con una capacidad de 10 y 20 ml, 10 viales en cajas de cartón con el primer control de apertura; 1000 cada uno) mg en viales de vidrio de 30 ml de capacidad, 10 viales en envases de cartón con primer control de apertura).
Ingrediente activo: meropenem trihidrato, en 1 botella en términos de meropenem anhidro - 500 o 1000 mg.
Componente auxiliar: carbonato de sodio anhidro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El meropenem es un antibiótico que pertenece a la clase de los carbapenémicos. Se usa por vía parenteral y se caracteriza por una resistencia relativa a la deshidropeptidasa-1 (DHP-1). Cuando se usa, no hay necesidad de una administración adicional de un inhibidor de DHP-1.
El efecto bactericida del meropenem se explica por su efecto sobre la síntesis de la pared celular bacteriana. El aumento de la actividad bactericida de esta sustancia contra una amplia gama de microorganismos anaeróbicos y aeróbicos se debe a la alta capacidad del meropenem para penetrar la pared de las células bacterianas, el alto grado de estabilidad del componente activo de Meronem frente a la mayoría de las β-lactamasas y la significativa afinidad por diversas proteínas de unión a penicilina (PSB). Las concentraciones bactericidas mínimas (MBC) generalmente corresponden a concentraciones inhibitorias mínimas (MIC). Para el 76% de las especies bacterianas estudiadas, la relación MBC / MIC fue 2 o menos.
Los estudios in vitro demuestran que el meropenem tiene un efecto sinérgico sobre varios antibióticos. Numerosas pruebas in vitro e in vivo han confirmado la presencia de un efecto postantibiótico en esta sustancia. Los microorganismos se caracterizan por uno o más de los siguientes mecanismos de resistencia al meropenem: producción de betalactamasas que promueven la hidrólisis de carbapenémicos, alteración de la permeabilidad de las paredes celulares de las bacterias gramnegativas debido a la síntesis de porinas, intensificación de los mecanismos de salida y disminución de la afinidad por los PSB diana. Como criterio de susceptibilidad a meropenem, basado en la farmacocinética de Meronem y en la correlación de datos microbiológicos y clínicos, solo se recomiendan la CMI y el diámetro de zona, que se determinan individualmente para los patógenos respectivos.
Los microorganismos con un diámetro de zona de más de 14 mm se consideran susceptibles a meropenem, se observa una sensibilidad intermedia de bacterias a Meronem con un diámetro de zona de 12-13 mm y los microorganismos con un diámetro de zona de 11 mm o menos son resistentes a Meronem.
La Unión Europea ha adoptado los siguientes umbrales de CMI para meropenem para diversas bacterias patógenas en un entorno clínico:
- sensibilidad ≤ 2 mg / l, resistencia> 8 mg / l: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, anaerobios gram-positivos y gram-negativos;
- sensibilidad ≤ 2 mg / l, resistencia> 2 mg / l: Streptococcus grupos A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- sensibilidad 2 mg / l: otros estreptococos;
- sensibilidad ≤ 0,25 mg / l, resistencia> 0,25 mg / l: Neisseria meningitidis.
Las cepas para las que la CIM es superior al umbral de sensibilidad son extremadamente raras o no se detectan en la actualidad. La detección de tal cepa requiere una repetición de la prueba de MIC. Si se confirma el resultado, la cepa se traslada a un laboratorio de referencia, donde se considera resistente hasta que se obtenga un efecto clínico plenamente confirmado sobre ella.
La susceptibilidad al meropenem se determina utilizando métodos estándar y los resultados de la prueba se interpretan de acuerdo con las pautas locales. La eficacia de Meronem contra un patógeno en particular está confirmada por las pautas para la terapia con antibióticos y la experiencia clínica.
Los siguientes microorganismos se consideran susceptibles al meropenem:
- anaerobios gramnegativos: Prevotella disiens, Prevotella bivia, Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis;
- anaerobios grampositivos: género Peptostreptococcus (incluyendo magnus, P. anaerobius, P. micros), Peptoniphilus asaccharolyticus, Clostridium perfringens;
- aerobios gramnegativos: Serratia marcescens, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella influenza o Klebsiella influebsielza o, Klebsiel
- aerobios grampositivos: Streptococcus pyogenes grupo A, Streptococcus agalactiae grupo B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus milleri grupo (S. intermedius, S. constellatus, S. anginosus), Enterococcus faecalis, familia de Staphylococcus, Staphylococcus sensible cepa sensible a la meticilina).
Para los siguientes microorganismos patógenos, el problema de la resistencia adquirida es urgente:
- aerobios gramnegativos: Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia, género Acinetobacter;
- aerobios grampositivos: Enterococcus faecium.
Las bacterias que son naturalmente resistentes al meropenem incluyen:
- aerobios gramnegativos: Legionella spp., Stenotrophomonas maltophilia;
- otros patógenos: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Coxiella burnetii.
Farmacocinética
La administración intravenosa de meropenem durante 30 minutos a voluntarios sanos hace que su concentración plasmática máxima sea de aproximadamente 11 μg / ml a una dosis de 250 mg, 23 μg / ml a una dosis de 500 mg y 49 μg / ml a una dosis de 1000 mg. Sin embargo, con respecto a la concentración máxima y el área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo (AUC), no existe una dependencia farmacocinética proporcional absoluta de la dosis administrada de Meronem. Hay una disminución en el aclaramiento plasmático de 287 a 205 ml / min en el rango de dosis de 250 a 2000 mg.
Con una inyección en bolo intravenoso de Meronem a voluntarios sanos durante 5 minutos, la concentración plasmática máxima del fármaco es de 52 μg / ml a una dosis de 500 mg y de 112 μg / ml a una dosis de 1000 mg. 6 horas después de la administración intravenosa de meropenem a una dosis de 500 mg, su contenido en el plasma sanguíneo disminuye a un valor de 1 μg / ml o menos. La infusión prolongada (hasta 3 horas o más) de carbapenémicos puede producir una optimización de sus parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos. Con una infusión estándar durante 30 minutos en voluntarios sanos, dos dosis de 500 y 2000 mg cada 8 horas, la relación entre el período de tiempo en que el nivel en sangre de meropenem supera la CMI y el intervalo de dosificación (CMI es de 4 μg / ml) es del 30% y 58, respectivamente. %. La introducción de las mismas dosis a voluntarios a través de una infusión de tres horas cada 8 horas conduce a un aumento de este indicador hasta un 43% y un 73% a dosis de 500 mg y 2000 mg, respectivamente. La concentración plasmática media de meropenem en voluntarios sanos después de una infusión intravenosa en bolo de Meronem durante 10 minutos a una dosis de 1000 mg supera la CMI de 4 μg / ml para el 42% del intervalo de administración, en contraposición al 59% con un bolo intravenoso de tres horas de 1000 mg de meropenem.
El componente activo de Meronem penetra bien en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo en pacientes con meningitis bacteriana. Al mismo tiempo, sus concentraciones superan las necesarias para suprimir la actividad vital de la mayoría de los microorganismos.
Con la administración repetida de Meronem con un intervalo de 8 horas en pacientes con riñones que funcionan normalmente, no se observa acumulación de meropenem. En esta categoría de pacientes, la vida media es de aproximadamente 1 hora. El meropenem se une a las proteínas plasmáticas en un 2%.
Aproximadamente el 70% de una dosis intravenosa de meropenem se excreta sin cambios en la orina durante 12 horas, después de lo cual la excreción renal es insignificante. Las concentraciones del principio activo en orina de más de 10 μg / ml permanecen sin cambios durante 5 horas después de la administración del fármaco a una dosis de 500 mg. Con un régimen de tratamiento que prevé la administración de meropenem 500 mg cada 8 horas o 1000 mg cada 6 horas, no se observa acumulación del fármaco en la orina y el plasma sanguíneo en voluntarios con un hígado que funciona normalmente.
El meropenem forma el único metabolito sin actividad microbiológica. Según estudios en los que participaron niños, la farmacocinética de meropenem en pacientes adultos y en niños es casi la misma. La vida media del fármaco en niños menores de 2 años es de aproximadamente 1,5 a 2,3 horas, y en el rango de dosis de 10 a 40 mg / kg existe una dependencia lineal de este parámetro con respecto a la dosis.
Los experimentos para estudiar la farmacocinética de Meronem en pacientes con insuficiencia renal han confirmado la correlación entre el aclaramiento de meropenem y el aclaramiento de creatinina. Al tratar a estos pacientes, es necesario ajustar la dosis.
Los estudios farmacocinéticos en personas de edad avanzada confirman una disminución en el aclaramiento del componente activo de Meronem, que se correlaciona con una disminución en el aclaramiento de creatinina debido a la edad. La retirada de meropenem durante la hemodiálisis conduce a un aumento del aclaramiento de aproximadamente 4 veces en comparación con su aclaramiento en pacientes con anuria.
Según estudios farmacocinéticos, en los que participaron pacientes con disfunciones hepáticas, estos cambios patológicos no afectan los parámetros farmacocinéticos de meropenem.
Indicaciones para el uso
Para adultos y niños mayores de 3 meses, Meronem se prescribe para el tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias (como monopreparado o en combinación con otros agentes antimicrobianos):
- Infecciones abdominales
- Infecciones del tracto urinario;
- Enfermedades infecciosas e inflamatorias de los órganos pélvicos, incluida la endometritis;
- Septicemia;
- Meningitis;
- Infecciones de la piel y sus estructuras.
Como monopreparado o en combinación con agentes antifúngicos / antivirales, Meronem se prescribe para terapia empírica en adultos con sospecha de infección acompañada de síntomas de neutropenia febril.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Niños hasta los 3 meses de edad;
- Hipersensibilidad grave (reacciones cutáneas o anafilácticas graves) a cualquier fármaco antibacteriano con estructura betalactámica, p. Ej. a cefalosporinas y / o penicilinas;
- Antecedentes de hipersensibilidad al meropenem u otros fármacos del grupo de los carbapenem.
Familiar (se debe tener especial cuidado debido al riesgo de complicaciones):
- La presencia de quejas del tracto gastrointestinal (por ejemplo, diarrea), especialmente en pacientes con colitis;
- Uso concomitante de fármacos potencialmente nefrotóxicos.
Durante el embarazo / lactancia, Meronem se puede recetar solo si el beneficio esperado de la terapia supera los posibles riesgos para el feto / niño.
Instrucciones de uso de Meronem: método y dosis
Meronem se administra por vía intravenosa como una inyección en bolo durante al menos 5 minutos o como una infusión durante 15-30 minutos.
Para inyecciones intravenosas en bolo, Meronem se diluye con agua para inyección estéril (para 250 mg de meropenem - 5 ml de agua).
Para perfusión intravenosa, Meronem se diluye con uno de los siguientes líquidos para perfusión (en una cantidad de 50-200 ml): solución de dextrosa al 5 o 10%, solución de manitol al 2,5 o 10%, solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrosa al 5% con solución de cloruro de sodio al 0,225%, solución de dextrosa al 5% con solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de dextrosa al 5% con solución de bicarbonato de sodio al 0,02%, solución de dextrosa al 5% con solución de cloruro de potasio al 0,15%.
Al diluir, se deben seguir las reglas asépticas estándar, antes de la administración: agite la solución diluida. Meronem no debe apresurarse ni agregarse a otros medicamentos. Todos los viales son para un solo uso.
Las dosis y la duración del tratamiento se establecen individualmente según el tipo de patógeno, la gravedad de la enfermedad y el estado general del paciente.
Dosis recomendadas para adultos:
- Neumonía, infecciones ginecológicas, infecciones del tracto urinario, piel y sus estructuras: 500 mg por vía intravenosa cada 8 horas;
- Peritonitis, septicemia, neumonía nosocomial, sospecha de infección bacteriana en pacientes con síntomas de neutropenia: 1000 mg por vía intravenosa cada 8 horas;
- Meningitis: 2000 mg cada 8 horas.
Dosis recomendadas para pacientes adultos con insuficiencia renal, dependiendo del aclaramiento de creatinina (CC):
- CC 26-50: 1 dosis cada 12 horas;
- CC 10-25: ½ dosis cada 12 horas;
- CC menos de 10: ½ dosis cada 24 horas.
El principio activo Meronem se excreta durante la hemodiálisis. Por este motivo, en el caso de un tratamiento a largo plazo, para restablecer la concentración eficaz de meropenem en el plasma sanguíneo, se recomienda administrar la dosis prescrita por el médico al final del procedimiento de hemodiálisis.
No hay experiencia en el uso de Meronem en el tratamiento de pacientes en diálisis peritoneal.
Para niños de 3 meses a 12 años, el medicamento se administra por vía intravenosa cada 8 horas a una dosis de 10-20 mg / kg, según la condición del niño, el tipo de infección, la sensibilidad del patógeno y la gravedad de la enfermedad.
A los niños que pesan más de 50 kg se les prescriben dosis para adultos.
La dosis recomendada para la meningitis es de 40 mg por kilogramo de peso corporal cada 8 horas.
No hay experiencia en el uso de Meronem en niños con insuficiencia renal y hepática.
Efectos secundarios
En general, los pacientes toleran bien Meronem; los efectos secundarios rara vez requieren la interrupción del tratamiento.
Posibles reacciones adversas:
- Sistema hematopoyético: a menudo - trombocitosis; con poca frecuencia - trombocitopenia, eosinofilia; raramente - agranulocitosis, neutropenia, leucopenia; muy raramente - anemia hemolítica;
- Tracto gastrointestinal: a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, diarrea, náuseas y / o vómitos, aumento de la concentración de bilirrubina en suero, fosfatasa alcalina y lactato deshidrogenasa; con poca frecuencia - estreñimiento * y hepatitis colestásica *; muy raramente - colitis pseudomembranosa;
- Sistema nervioso: con poca frecuencia - parestesia, dolor de cabeza, insomnio *, aumento de la excitabilidad *, ansiedad *, desmayos *, depresión *, alucinaciones *; raramente - convulsiones;
- Sistema inmunológico: muy raramente - manifestaciones de anafilaxia, angioedema;
- Sistema cardiovascular: con poca frecuencia - tromboembolismo de las ramas de la arteria pulmonar *, bradicardia *, taquicardia *, disminución o aumento de la presión arterial *, insuficiencia cardíaca *, infarto de miocardio *, paro cardíaco *;
- Riñones y sistema urinario: con poca frecuencia: un aumento en la concentración de urea y creatinina en la sangre;
- Piel y tejido subcutáneo: con poca frecuencia: picazón en la piel, erupción cutánea y urticaria; muy raramente: síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica;
- Sistema respiratorio: con poca frecuencia - disnea *;
- Otros: a menudo - reacciones locales (dolor, inflamación, tromboflebitis en el lugar de inyección de Meronem); raramente - candidiasis de la mucosa oral, candidiasis vaginal.
* No se ha establecido la relación causal de estos efectos secundarios con el uso de Meronem.
Sobredosis
Durante el tratamiento con Meronem, es posible una sobredosis accidental, especialmente en pacientes con disfunción renal. En este caso, se prescribe una terapia sintomática. En un estado normal, el fármaco se excreta rápidamente a través de los riñones. En pacientes con disfunción renal, el meropenem y su metabolito se eliminan eficazmente del organismo mediante hemodiálisis.
instrucciones especiales
No hay experiencia con el uso de Meronem en niños con inmunodeficiencia primaria / secundaria y neutropenia.
El tratamiento de pacientes con enfermedad hepática debe realizarse bajo un control cuidadoso de la concentración de bilirrubina y la actividad de las transaminasas.
Debido a la probabilidad de un crecimiento excesivo de microorganismos insensibles durante la terapia, es necesario controlar la condición del paciente.
Cuando se utiliza Meronem como monopreparado en el tratamiento de pacientes críticamente enfermos con infección del tracto respiratorio inferior diagnosticada o sospechada causada por Pseudomonas aeruginosa, se recomienda realizar pruebas de sensibilidad con regularidad.
En casos raros, Meronem contribuye al desarrollo de colitis pseudomembranosa, cuya gravedad puede variar de leve a potencialmente mortal. Es importante recordar el riesgo de colitis pseudomembranosa cuando se produce diarrea mientras se toma el medicamento.
Se debe tener en cuenta la probabilidad de desarrollar reacciones alérgicas cruzadas entre Meronem y cefalosporinas, penicilinas, antibióticos betalactámicos. Hay informes de casos raros de desarrollo de reacciones de hipersensibilidad graves a meropenem, incluso con desenlace fatal. Por esta razón, antes de prescribir este medicamento, es necesario recopilar un historial completo del paciente, prestando especial atención a las reacciones de hipersensibilidad a los agentes antibacterianos betalactámicos. Si tales datos están disponibles en el historial médico, Meronem se usa con extrema precaución, si ocurre una reacción alérgica, Meronem se cancela y se toman las medidas apropiadas.
No se recomienda el uso de Meronem en enfermedades infecciosas causadas por estafilococos resistentes a la meticilina.
No se ha estudiado el efecto del fármaco sobre la velocidad de las reacciones de una persona y su capacidad de concentración. Sin embargo, se debe tener en cuenta la probabilidad de desarrollar efectos secundarios como parestesia, dolor de cabeza, convulsiones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se comprende bien la seguridad del uso de Meronem en mujeres embarazadas. Los experimentos con animales no han mostrado efectos adversos sobre el feto en desarrollo. Meronem no debe usarse durante el embarazo, a menos que los posibles beneficios del tratamiento para la madre sean significativamente mayores que los posibles riesgos para el feto. En todos los casos, el medicamento se toma exclusivamente bajo la supervisión de un especialista.
Se sabe que el meropenem se excreta en la leche materna. El medicamento no se prescribe durante la lactancia. Sin embargo, si el tratamiento durante la lactancia es necesario por razones vitales para la madre, se debe cancelar Meronem o se debe abandonar la lactancia.
Por violaciones de la función hepática
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. El uso de Meronem en pacientes con disfunción hepática debe ir acompañado de una monitorización cuidadosa del nivel de bilirrubina y transaminasas.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada con función renal normal o con CC superior a 50 ml / min, no es necesario ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
De acuerdo con las instrucciones, no se recomienda usar Meronem simultáneamente con preparaciones de ácido valproico.
Análogos
Los análogos de Meronem son: Meropenem, Meropenabol, Meropenem-Vexta, Meropenem Spencer, Meropenem Jodas, Meropenem-Vial, Meropenem-Vero, Propinem, Sironem.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C fuera del alcance de los niños. No congelar.
La vida útil es de 4 años.
El Meronem diluido también conserva su eficacia durante algún tiempo.
Tipo de disolvente: tiempo de conservación en nevera (4 ° C) / tiempo de conservación a temperatura ambiente (15-25 ° C):
- Agua para inyección: 8 horas / 24 horas;
- Solución de cloruro de sodio al 0,9%: 8 horas / 48 horas;
- Solución de dextrosa al 5%: 3 horas / 14 horas;
- Solución de dextrosa al 10%: 2 horas / 8 horas;
- Solución de dextrosa al 5% y solución de cloruro de sodio al 0,225%: 3 horas / 14 horas;
- Solución de dextrosa al 5% y solución de cloruro de potasio al 0,15%: 3 horas / 14 horas;
- Solución de dextrosa al 5% y solución de bicarbonato de sodio al 0,02%: 2 horas / 8 horas;
- Solución de dextrosa al 5% y solución de cloruro de sodio al 0,9%: 3 horas / 14 horas;
- Solución de manitol al 2,5 o al 10%: 3 horas / 14 horas.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Meronem
Según las revisiones, Meronem es un fármaco eficaz que ha demostrado su eficacia en el curso grave de enfermedades como la sepsis quirúrgica, las infecciones extrahospitalarias, la peritonitis, la pielonefritis, acompañada del desarrollo de urosepsis y la meningitis purulenta. El medicamento se caracteriza por una alta biodisponibilidad, un amplio espectro de acción, reacciones secundarias menores y una resistencia mínima de los microorganismos, por lo que Meronem se usa a menudo en cuidados intensivos y unidades de cuidados intensivos.
Hay informes de que el fármaco se ha utilizado con éxito en casos extremadamente graves de meningitis bacteriana en recién nacidos, cuando previamente la terapia antibiótica con aminoglucósidos, fluoroquinolonas o cefalosporinas de tercera generación no dio el resultado deseado. Tampoco hubo efectos tóxicos en los niños.
A muchos pacientes no les gusta el alto costo del medicamento, pero su precio para todo el curso del tratamiento es significativamente más bajo que el costo del curso de su análogo Tienam.
Precio de Meronem en farmacias
El precio aproximado de Meronem con una dosis de 500 mg es de 5,082-8740 rublos, y con una dosis de 1000 mg - 11,879-15,290 rublos (el paquete incluye 10 botellas).
Meronem: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Meronem 0,5 g polvo para solución para administración intravenosa 10 uds. RUB 6779 Comprar |
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Meronem 1 g polvo para solución para administración intravenosa 10 uds. 8999 RUB Comprar |
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Meronem polvo para preparación de solución para administración intravenosa botella 1g 10 piezas 12561 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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