Azatioprina
Azatioprina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. En caso de insuficiencia renal
- 11. Por violaciones de la función hepática
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Condiciones y términos de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Azatioprina
Código ATX: L04AX01
Ingrediente activo: azatioprina (azatioprina)
Fabricante: JSC "Moskhimfarmpreparaty" ellos. N. A. Semashko "(Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-16
La azatioprina es un fármaco que tiene un potente efecto inmunosupresor y citostático.
Forma de liberación y composición
La azatioprina está disponible en comprimidos recubiertos con película de 0,05 g.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El efecto inmunosupresor del fármaco conduce a una inhibición más significativa de la hipersensibilidad de tipo retardado, así como a la citotoxicidad celular (en comparación con la producción de anticuerpos). La sustancia activa inhibe el metabolismo de las purinas, puede suprimir la síntesis de proteínas, ARN y ADN, así como afectar el metabolismo celular, suprimir la mitosis. En la artritis reumatoide u otros procesos autoinmunitarios, se desconoce el mecanismo de acción de la azatioprina, sin embargo, presumiblemente, se debe a la inmunosupresión. Como resultado del uso del medicamento, disminuye la necesidad de tomar glucocorticoides durante la terapia de combinación.
La azatioprina tiene los siguientes efectos farmacológicos:
- inmunosupresor (después de suspender el medicamento, los efectos clínicos pueden persistir durante mucho tiempo);
- antirreumático (un fármaco que transforma la enfermedad): comienza a actuar en 6-8 semanas;
- antiinflamatorio (para el lupus eritematoso sistémico y la enfermedad intestinal): comienza a actuar en 4-8 semanas.
Farmacocinética
La azatioprina se caracteriza por una alta absorción en el tracto gastrointestinal y una baja unión a las proteínas del plasma sanguíneo (30%). Principalmente biotransformado en metabolitos activos: ácido 6-tioinosínico y 6-mercaptopurina. El metabolismo adicional tiene lugar en el hígado (principalmente con la participación de la xantina oxidasa) y en los eritrocitos, cuya proporción difiere en diferentes pacientes. La eliminación se lleva a cabo por el hígado (con bilis) y los riñones (con orina): del 1 al 2% en forma de una sustancia inalterada. Eliminado parcialmente durante la hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
El fármaco suprime las reacciones de incompatibilidad tisular e hipersensibilidad retardada.
De acuerdo con las instrucciones, la azatioprina se usa para las siguientes enfermedades:
- Púrpura trombocitopénica idiopática;
- Miastenia gravis;
- Artritis reumatoide;
- Dermatomiositis;
- Enfermedad de Crohn;
- Soriasis;
- Glomerulonefritis autoinmune;
- Pemphigus vulgaris;
- Colitis ulcerosa inespecífica;
- Periarteritis nudosa;
- Hepatitis crónica activa;
- Lupus eritematoso sistémico;
- Pioderma gangrenoso.
La azatioprina también se prescribe para prevenir el rechazo de órganos trasplantados.
Contraindicaciones
El uso de Azatioprina tiene las siguientes contraindicaciones:
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco;
- Insuficiencia hepática;
- Supresión de la hematopoyesis (anemia aplásica e hipoplásica, linfopenia, leucopenia, trombocitopenia);
- El embarazo;
- Amamantamiento;
- Infancia.
Instrucciones de uso de azatioprina: método y dosis
El régimen de dosificación y la duración del curso del tratamiento con el medicamento lo determina el médico tratante individualmente y depende del estado general del paciente y del cuadro clínico del curso de la enfermedad.
En el trasplante, para la prevención de la reacción de rechazo, la azatioprina se prescribe en combinación con ciclosporina y corticosteroides de acuerdo con el siguiente esquema: 4 mg / kg en 2-3 dosis una semana antes de la cirugía y durante 1-2 meses después, luego la dosis se reduce a 2-3 mg / kg por día. Si hay signos de rechazo del trasplante, la dosis diaria del medicamento se aumenta a 4 mg / kg.
Para otras enfermedades, el medicamento se prescribe a 1.5-2.0 mg / kg en 3-4 dosis.
La azatioprina se absorbe rápidamente en el estómago y los intestinos, la concentración más alta en el plasma sanguíneo se observa 1-2 horas después de la ingestión.
Efectos secundarios
Según las instrucciones, la azatioprina puede provocar los siguientes efectos secundarios:
- Reacciones alérgicas: artralgia, mialgia, erupción cutánea, fiebre medicamentosa;
- Del tracto digestivo: disminución del apetito, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, disfunción hepática;
- En pacientes después de un trasplante de órganos: lesiones ulcerativas del estómago y del duodeno, pancreatitis, hemorragia intestinal, perforación y necrosis intestinal;
Otros efectos secundarios: panuveítis, desarrollo de infecciones secundarias, insuficiencia renal aguda, reacciones meníngeas, alopecia, neumonitis intersticial.
Sobredosis
Datos no disponibles.
instrucciones especiales
Los primeros 2 meses de uso de Azatioprina, es necesario controlar los parámetros de sangre periférica (cada semana), así como controlar la función hepática, realizando pruebas hepáticas regularmente.
El medicamento debe retirarse gradualmente.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Está prohibido usar Azatioprina para el tratamiento durante el embarazo y la lactancia.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, el medicamento debe usarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática, el medicamento debe usarse con precaución.
Interacciones con la drogas
La inhibición de la xantina oxidasa, que se observa con el uso simultáneo de alopurinol y azatioprina, puede aumentar significativamente la toxicidad y eficacia de esta última. Se recomienda evitar la combinación de estos fármacos, especialmente en patologías renales, por la alta probabilidad de acumulación de 6-mercaptopurina (un metabolito de la azatioprina) y un aumento de su toxicidad en caso de rechazo del trasplante. Si es necesario el uso conjunto de alopurinol y azatioprina, se recomienda reducir la dosis de esta última en un 25-33%, así como vigilar cuidadosamente el estado del paciente, ajustando la dosis en función de la presencia de signos de toxicidad y respuesta a la terapia.
Cuando se usa azatioprina, su efecto inmunosupresor puede conducir a una respuesta inmune debilitada a las vacunas muertas. Debe observarse un intervalo entre la finalización de la terapia y la inmunización (de 3 a 12 meses, dependiendo de la gravedad de la inmunosupresión, el tipo de vacuna y otros factores).
Durante el período de tratamiento con azatioprina, es necesario evitar la administración de vacunas vivas debido a la probabilidad de una respuesta inmune comprometida y un mayor riesgo de efectos secundarios. La vacunación debe realizarse no antes de 3-12 meses después del final del tratamiento con azatioprina (dependiendo de la gravedad de la inmunosupresión, el tipo de vacuna y otros factores). Si la leucemia está en remisión durante 3 meses después de completar la quimioterapia, los pacientes no deben recibir vacunas de virus vivos. Para aquellos que entran en contacto directo con el paciente, se debe retrasar el uso de la vacuna oral viva contra la polio.
La azatioprina puede disminuir la actividad de la warfarina, lo que requiere un aumento de la dosis de esta última.
En el caso de la administración simultánea de otros inmunosupresores (mercaptopurina, ciclosporina, ciclofosfamida, clorambucilo), puede aumentar el riesgo de desarrollar tumores y la aparición de infecciones.
Con el uso combinado de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), puede aumentar el riesgo de leucopenia y anemia.
Existe la posibilidad de un aumento de la mielotoxicidad cuando la azatioprina se combina con radioterapia o los siguientes mielodepresores que presentan una mielotoxicidad dependiente de la dosis predecible: azatioprina, abacavir, alemtuzumab, aldesleucina, anfotericina B (en casos de uso sistémico), anfotericina B, lipostamina, anastro- uso sistémico en dosis altas), valganciclovir, vincristina, vinblastina, ganciclovir, vinorelbina, hidroxiurea, gemcitabina, dactinomicina, dacarbazina, didanosina, daunorubicina, docetaxel, doxorrubicina, ácido zoledrónico, ácido zoledrónico, ácido zoledrónico y ácido zoledrónico, carboplatino, capecitabina, carmustina (en casos de uso sistémico), colchicina, clozapina, lomustina, lamivudina, mercaptopurina, melfalán, mitoxantrona, metotrexato, mitomicina,fosfato de sodio, yoduro de sodio, oxaliplatino, plikamicina, paclitaxel, pegaspargasa, procarbazina, estreptozocina, cloruro de estroncio, tenipósido, temozolomida, tiotepa, tioguanina, topotecán, flucitosina, fludarabina, fluoroburacilo, cicloramidina, citarabina, etopósido, epirrubicina. Con el uso secuencial o paralelo de dos o más mielodepresores (incluso con antecedentes de su uso), puede ser necesario reducir la dosis de azatioprina según los resultados de una imagen de sangre. Lo mismo se aplica a la combinación con radioterapia.fluorouracilo (en casos de uso sistémico), cloranfenicol, clorambucilo, cisplatino, ciclofosfamida, citarabina, etopósido, epirrubicina. Con el uso secuencial o paralelo de dos o más mielodepresores (incluso con antecedentes de su uso), puede ser necesario reducir la dosis de azatioprina en función de los resultados de una imagen de sangre. Lo mismo se aplica a la combinación con radioterapia.fluorouracilo (en caso de uso sistémico), cloranfenicol, clorambucil, cisplatino, ciclofosfamida, citarabina, etopósido, epirrubicina. Con el uso secuencial o paralelo de dos o más mielodepresores (incluso con antecedentes de su uso), puede ser necesario reducir la dosis de azatioprina según los resultados de una imagen de sangre. Lo mismo se aplica a la combinación con radioterapia.
El efecto mielotóxico de la azatioprina se puede mejorar con el uso paralelo de cotrimoxazol.
Cuando se combina con rifampicina, es posible el rechazo del injerto.
La azatioprina mejora el bloqueo neuromuscular causado por el suxametonio y reduce la severidad de la relajación muscular causada por los relajantes musculares no despolarizantes.
En algunos casos, es posible aumentar la trombocitopenia y / o la leucopenia con el uso secuencial o paralelo de azatioprina y los siguientes fármacos que tienen una mielotoxicidad impredecible independiente de la dosis: amidopirina, alemtuzumab, fármacos antitiroideos, antidepresivos tricíclicos, ácido valproico, anticonvulsivos () enzima, compuestos de oro, clozapina, carbamazepina, loxapina, levamisol, mirtazapina, maprotilina, antiinflamatorios no esteroideos (especialmente fenilbutazona), pentamidina, penicilamina, primidona, pimozida, procainamida, primaferina, pirimetafina (dosis alta) 2b, pseudoefedrina, rituximab, sulfonamidas (para uso sistémico), sulfametoxazol, sulfasalazina,agentes antidiabéticos (derivados de sulfonilurea), ticlopidina, temozolomida, trastuzumab, tioxantenos, trimetoprim, fenotiazinas, felbamato, foscarnet sódico, flecainida, cloranfenicol, epirrubicina, cetirizina. Según el análisis de la imagen sanguínea, puede ser necesario reducir la dosis de azatioprina.
Cuando se mezcla con soluciones alcalinas (especialmente cuando se calienta), la azatioprina puede descomponerse con la formación posterior de 6-mercaptopurina. Son posibles procesos similares en presencia de compuestos que contienen grupos sulfhidrilo (glutatión, cisteína, sulfuro de hidrógeno).
Análogos
Los análogos de la azatioprina incluyen los siguientes medicamentos: alfa-fetoproteína, alfetina, liofilizado Profetal, Revlimid, Stemokin. Estos medicamentos contienen otras sustancias activas, pero tienen un efecto similar en el cuerpo.
Condiciones y periodos de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro. La vida útil de la azatioprina es de 5 años a partir de la fecha de producción.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre azatioprina
Las revisiones de Azatioprina son bastante controvertidas. Algunos usuarios con enfermedades autoinmunes notan que el medicamento es bastante efectivo y casi no tiene efectos secundarios (en comparación con la terapia hormonal). Los autores de otras revisiones notan la ausencia total de cambios al tomar el medicamento.
Los usuarios prestan especial atención al hecho de que las indicaciones para el uso de Azatioprina son muy graves, por lo que solo un médico debe prescribirlo.
Precio de la azatioprina en farmacias
El precio aproximado de la azatioprina es de 200 rublos (50 tabletas por paquete).
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
