Memantina
Memantina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Memantin
Código ATX: N06DX01
Principio activo: memantina (memantina)
Fabricante: OZON, LLC (Rusia); VERTEX, JSC (Rusia); FARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-21
Precios en farmacias: desde 417 rublos.
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La memantina es un medicamento que se usa para tratar la demencia.
Forma de liberación y composición
La memantina se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: biconvexos; según el fabricante: redondo, casi blanco o blanco, con una línea en un lado / grabado en forma de círculo (20 mg) / grabado en forma de triángulo (10 mg); u oblongo, de color blanco (10 mg) y amarillo (20 mg), con un riesgo en cada lado; en todos los comprimidos, el núcleo en una sección transversal es casi blanco o blanco (10 uds. en blísteres, 3 o 9 blísteres en una caja de cartón; 10, 25, 30 o 50 uds. en un envase de contorno de blíster, 1-6, 9 o 10 paquetes en una caja de cartón; 15 uds. en un blister embalaje con contorno, 2, 4 o 6 paquetes en una caja de cartón; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 o 100 uds. en latas, 1 lata en una caja de cartón) …
1 tableta contiene:
- sustancia activa: clorhidrato de memantina - 10 o 20 mg;
- componentes auxiliares (según el fabricante): celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio; además - almidón pregelatinizado o lactosa monohidrato (azúcar de leche), croscarmelosa sódica, povidona-K25 o hidrogenofosfato cálcico dihidratado, talco, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa);
- envoltura de película (según el fabricante): OPADRAY II 85F19250 Transparente (OPADRY II 85F19250 Transparente) [polisorbato 80, talco, alcohol polivinílico, macrogol 4000 (20 mg) o macrogol (10 mg) (polietilenglicol)]; o hipromelosa, dióxido de titanio, además - macrogol-4000 o hiprolosa (hidroxipropilcelulosa), talco, óxido de hierro amarillo (20 mg amarillo).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La memantina es un derivado del adamantano, un antagonista de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) (incluso en la sustancia negra), que le permite reducir el efecto estimulante excesivo sobre el neostriado de las neuronas corticales de glutamato, que se produce con una liberación insuficiente de dopamina. La sustancia, que regula el flujo de iones, bloquea los canales de calcio, contribuye a la normalización del potencial de membrana y la eficiencia del proceso de transmisión de los impulsos nerviosos.
La droga proporciona funciones cognitivas mejoradas y una mayor actividad diaria.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el principio activo se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal (TGI). La concentración máxima de memantina en el plasma sanguíneo se observa en promedio 3-8 horas después de la administración. El medicamento se caracteriza por una biodisponibilidad absoluta, hasta el 100%. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre su absorción.
La farmacocinética del fármaco en el rango de dosis de 10 a 40 mg es lineal. El uso de memantina en una dosis diaria de 20 mg proporciona una concentración plasmática de equilibrio de 70 a 150 ng / ml con variaciones individuales significativas. La relación entre la concentración promedio del agente en el líquido cefalorraquídeo y su concentración en el plasma sanguíneo cuando se toma una dosis diaria de 5 a 30 mg es de 0,52. El volumen de distribución es de aproximadamente 10 l / kg, aproximadamente el 45% del principio activo se une a las proteínas del plasma sanguíneo. En el contexto de la función renal normal, no se observó acumulación del fármaco.
Aproximadamente el 80% de la sustancia circulante en la sangre está representada por el compuesto original. Los principales metabolitos de la memantina son: mezcla isomérica de 4- y 6-hidroximemantina, N-3,5-dimetilgludantano y 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano. Ninguna de las sustancias anteriores exhibe actividad antagonista del receptor NMDA. Durante los experimentos in vitro, no se reveló la participación del citocromo P450 en el metabolismo del fármaco.
El medicamento se excreta principalmente por los riñones, la excreción se lleva a cabo en una fase, la vida media es de 60 a 100 horas. El aclaramiento total en voluntarios sanos con función renal normal es de 170 ml / min / 1,73 m² y se consigue parcialmente por secreción tubular. La excreción renal también incluye la reabsorción tubular, que se cree que está mediada por proteínas de transporte catiónicas.
En un estudio con administración oral de 14 C-memantina marcada, más del 84% de la dosis se eliminó en 20 días, más del 99% se eliminó por los riñones.
Cuando la orina se alcaliniza, la excreción de memantina se reduce (en aproximadamente un 80% a un pH urinario de 8).
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, se recomienda el uso de Memantine en el tratamiento de la demencia moderada a grave en la enfermedad de Alzheimer.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh);
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa (si la lactosa monohidrato está presente en la preparación);
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
Relativo (es necesario tomar memantina con extrema precaución bajo estrecha supervisión médica):
- clase funcional de insuficiencia cardíaca III-IV según la clasificación de la Asociación de Cardiólogos de Nueva York (NYHA);
- infarto de miocardio (historia);
- hipertensión arterial incontrolada;
- convulsiones (incluido un historial de indicaciones);
- epilepsia, predisposición a su desarrollo;
- tirotoxicosis;
- curso severo de infecciones del tracto urinario causadas por bacterias del género Proteus spp.;
- acidosis tubular renal;
- insuficiencia renal;
- la presencia de factores que conducen a un aumento del pH de la orina, incluidos los cambios repentinos en la dieta (por ejemplo, cambiar a una dieta vegetariana), el uso frecuente de tampones gástricos alcalinos;
- insuficiencia hepática (clase A y B según la clasificación de Child-Pugh);
- combinación con dextrometorfano, ketamina, amantadina (antagonistas del receptor NMDA), ya que estos fármacos y la memantina afectan al mismo sistema receptor, lo que puede agravar la aparición de reacciones adversas, principalmente del sistema nervioso central (SNC).
Instrucciones de uso de Memantine: método y dosis
El tratamiento con memantina debe iniciarse y luego realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia de Alzheimer. El diagnóstico se realiza en base a las recomendaciones actuales. Durante el curso, la persona involucrada en el cuidado constante del paciente debe garantizar un control regular de la ingesta de medicamentos por parte del paciente.
Durante los primeros 3 meses de tratamiento, es necesario evaluar sistemáticamente la tolerancia y la adecuación de la dosis de Memantine. En el futuro, la eficacia clínica del fármaco y su tolerancia a los pacientes deben revisarse de acuerdo con las recomendaciones actuales.
La terapia de mantenimiento puede llevarse a cabo durante mucho tiempo, siempre que el fármaco sea bien tolerado y tenga un resultado terapéutico positivo, de lo contrario, el fármaco debe descartarse.
Se recomienda tomar memantina por vía oral, una vez al día, constantemente a la misma hora, independientemente de la comida.
El curso del tratamiento debe iniciarse con el uso de las dosis mínimas efectivas, la dosis diaria máxima es de 20 mg.
Para reducir el riesgo de eventos adversos durante los primeros 21 días del curso, la dosis de mantenimiento se selecciona incrementándola secuencialmente en 5 mg cada 7 días. Dosis recomendadas:
- 1-7 días - 5 mg;
- 8-14 días - 10 mg;
- 15-21 días - 15 mg;
- Día 22 y posteriores: 20 mg.
La dosis de mantenimiento recomendada de memantina es de 20 mg al día.
Efectos secundarios
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, somnolencia, mareos, desequilibrio; con poca frecuencia - alteración de la marcha; raramente - mayor fatiga; extremadamente raro: convulsiones, ataques epilépticos; con una frecuencia desconocida: hipertonicidad muscular, aumento de la presión intracraneal;
- trastornos mentales: con poca frecuencia: alteración del sueño, hiperexcitabilidad, depresión, agitación, confusión, alucinaciones (principalmente en pacientes con demencia grave del tipo Alzheimer); con una frecuencia desconocida: pensamientos suicidas, reacciones psicóticas;
- infecciones: con poca frecuencia - infecciones por hongos; con una frecuencia desconocida - candidiasis;
- sistema digestivo: a menudo - estreñimiento, con poca frecuencia - vómitos, náuseas; con una frecuencia desconocida: pancreatitis, hepatitis;
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial (PA); con poca frecuencia - tromboembolismo / trombosis venosa, insuficiencia cardíaca, defectos cardíacos;
- sistema genitourinario: con una frecuencia desconocida - cistitis, insuficiencia renal aguda, aumento de la libido;
- sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar;
- piel: con una frecuencia desconocida - púrpura trombocitopénica;
- reacciones alérgicas: a menudo - hipersensibilidad a los componentes del medicamento; con una frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson;
- indicadores de laboratorio: a menudo - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; con una frecuencia desconocida: pancitopenia, leucopenia (incluida neutropenia), agranulocitosis, trombocitopenia.
Sobredosis
Existe información limitada sobre la sobredosis de memantina.
En esta condición, se prescribe la administración de adsorbentes (carbón activado), lavado gástrico, acidificación de la orina, después de lo cual se lleva a cabo un tratamiento sintomático. Si es necesario, se prescribe una diuresis forzada. La memantina no tiene un antídoto específico.
Mientras tomaba memantina en una dosis de 200 mg una vez o en una dosis de 105 mg durante 3 días, no hubo síntomas de sobredosis o aparición de diarrea, debilidad, fatiga.
Cuando se usa el medicamento en una dosis de menos de 140 mg o se toma en una cantidad desconocida, se observaron los siguientes efectos indeseables: diarrea, vómitos, vértigo, mareos, agitación, ansiedad, somnolencia, confusión, alucinaciones y alteración de la marcha.
La sobredosis más grave se registró cuando se usó memantina en una dosis de más de 2000 mg, con la manifestación de reacciones tales como coma dentro de los 10 días, con mayor agitación y diplopía. En este caso, al paciente se le prescribió terapia sintomática y plasmaféresis. Después de llevar a cabo estas medidas, el paciente se recuperó sin mayor desarrollo de complicaciones.
También se describió una sobredosis grave con una dosis única de 400 mg de la droga con la aparición de trastornos principalmente del sistema nervioso central: somnolencia, ansiedad, estupor, alucinaciones visuales, psicosis, inconsciencia, convulsiones. El paciente sobrevivió y se recuperó sin efectos adversos.
instrucciones especiales
Es necesario monitorear cuidadosamente el estado de los pacientes en presencia de una reacción alcalina de la orina o factores que causan un aumento en su pH, debido a una disminución en la tasa de excreción de memantina. Estos factores pueden incluir cambios abruptos en la dieta (incluida la sustitución de una dieta que incluye muchos platos de carne por una vegetariana) o el uso intensivo de antiácidos para el estómago. La acidosis tubular renal (ATR) o una forma grave de infecciones del tracto urinario causadas por Proteus spp. También puede causar un aumento del pH de la orina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En presencia de demencia moderada a grave del tipo Alzheimer, en la mayoría de los casos, la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos complejos se ve afectada. La terapia con memantina también puede provocar un cambio en la velocidad de reacción, por lo tanto, durante el período de toma del medicamento, es necesario negarse a realizar cualquier actividad potencialmente peligrosa, incluido el trabajo con estructuras y mecanismos complejos (incluidos los vehículos).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Dado que no hay datos clínicos sobre el efecto del fármaco en el curso del embarazo, su uso en mujeres embarazadas está contraindicado. De acuerdo con los resultados obtenidos en estudios experimentales en animales, se puede asumir que la memantina puede provocar un retraso del crecimiento intrauterino cuando se utiliza en concentraciones idénticas a las terapéuticas o ligeramente superiores a estas últimas. Se desconoce el riesgo potencial para los humanos.
Durante los estudios preclínicos de fertilidad masculina y femenina, no se estableció el efecto negativo del fármaco.
Dado que no hay datos que confirmen la penetración del medicamento en la leche materna, si la terapia es necesaria durante la lactancia, se requiere detener la lactancia.
Uso pediátrico
Para pacientes menores de 18 años, el fármaco está contraindicado, ya que no se ha estudiado el perfil de seguridad de la memantina en esta categoría de pacientes.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal grave, con un aclaramiento de creatinina (CC) de 5 a 29 ml / min, la dosis diaria de memantina no debe exceder los 10 mg. En pacientes con CC 30-49 ml / min, la dosis inicial no debe exceder los 10 mg, si la terapia es bien tolerada, se permite un aumento de la dosis a 20 mg, realizado según el esquema de selección estándar. A los pacientes con insuficiencia renal moderada (CC 50-80 ml / min), por regla general, no se les prescribe un ajuste de dosis.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh), memantina está contraindicada. En caso de disfunción hepática de leve a moderada (clase A y B según la clasificación de Child-Pugh), no es necesario cambiar la pauta posológica.
Uso en ancianos
En pacientes mayores de 65 años, no es necesario ajustar la dosis de memantina.
Interacciones con la drogas
- barbitúricos, antipsicóticos: el efecto de estos fármacos disminuye;
- dextrometorfano, ketamina, fenitoína, amantadina: el riesgo de psicosis farmacotóxica se agrava (con estas combinaciones, se debe tener especial cuidado);
- anticolinérgicos, agonistas del receptor de dopamina, preparaciones de levodopa: se potencia su efecto;
- antiespasmódicos, dantroleno, baclofeno: puede haber un aumento o disminución de su efecto (la dosis debe seleccionarse individualmente);
- quinidina, ranitidina, quinina, cimetidina, procainamida, nicotina: aumenta la amenaza de un aumento de la concentración plasmática de memantina en la sangre (debido al uso del sistema de transporte catiónico de los riñones por estas sustancias);
- anticoagulantes indirectos (warfarina): existe la posibilidad de un aumento del índice internacional normalizado (INR) (se debe controlar el tiempo de protrombina o INR)
- antidepresivos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, inhibidores de la monoaminooxidasa: es necesario controlar cuidadosamente el estado del paciente debido al riesgo de interacción de estos medicamentos;
- hidroclorotiazida: es posible una disminución en la concentración de esta sustancia en el plasma sanguíneo debido a un aumento en su excreción;
- glibenclamida, donepezil, metformina: no se observó interacción farmacológica (con un solo uso con memantina);
- galantamina: no se encontró ningún efecto sobre la farmacocinética de este fármaco;
- isoenzimas de las isoformas 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A del CYP del citocromo P450; epóxido hidrolasa; monooxigenasa que contiene flavina: no se ha encontrado ningún efecto inhibidor de la memantina sobre estas sustancias en estudios in vitro.
Análogos
Los análogos de memantina son Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la humedad y la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Memantine
Según las pocas revisiones de Memantine, es un tratamiento eficaz para la demencia moderada a grave y el deterioro cognitivo. Según los médicos, el fármaco detiene el progreso de la enfermedad de Alzheimer en las etapas iniciales y también muestra buenos resultados cuando se utiliza en la práctica pediátrica para el tratamiento de trastornos del desarrollo intelectual y trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). Se recomienda el tratamiento, especialmente al comienzo del curso, bajo supervisión constante.
En algunas revisiones, los pacientes, sin embargo, notan la falta de efecto de tomar Memantine. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia durante el tratamiento son trastornos del sueño, pérdida de apetito, ansiedad, agitación e irritabilidad en pacientes de edad avanzada. Hay referencias a trastornos graves como la aparición de síntomas psicóticos de tipo delirio. Las desventajas de la droga también se atribuyen a su alto costo.
Precio de la memantina en farmacias
El precio medio de Memantine puede ser aproximadamente:
- comprimidos 10 mg: 30 uds. - 600 rublos, 60 uds. - 1160 rublos, 90 uds. - 1700 rublos;
- comprimidos 20 mg: 30 uds. - 1580 rublos, 60 uds. - 3060 rublos, 90 uds. - 4190 rublos.
Memantina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 417 Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 429 r Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 439 r Comprar |
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Memantine Canon 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 450 RUB Comprar |
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Tabletas de memantina p.o.p 10 mg 30 piezas 451 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 514 Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 562 r Comprar |
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Tabletas Canon de memantina p.p. 10 mg 30 uds. 576 r Comprar |
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Tabletas de memantina p.p. 10 mg 28 uds. 623 RUB Comprar |
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Tabletas de memantina p.p. 10 mg 30 uds. 646 r Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 646 r Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 725 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 948 RUB Comprar |
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Memantine Canon 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 956 r Comprar |
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Tabletas de memantina p.p. 10 mg 60 uds. Protección farmacéutica 965 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 965 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 1159 RUB Comprar |
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Memantine Canon 10 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 1169 RUB Comprar |
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Memantine 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1184 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 1199 RUB Comprar |
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Memantine avexima comprimidos p.p.10 mg 90 piezas 1220 RUB Comprar |
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Memantine 20 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1253 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 1288 RUB Comprar |
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Tabletas de memantina p.p. 10 mg 60 uds. 1292 RUB Comprar |
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Tabletas Canon de memantina p.p. 20 mg 30 uds. 1372 RUB Comprar |
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Tabletas de memantina p.p. 10mg 90 uds. Vértice 1377 RUB Comprar |
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Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 84 uds. 1394 RUB Comprar |
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Akatinol Memantine 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 1418 RUB Comprar |
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Tabletas de memantina p.o.p 10 mg 90 piezas 1436 RUB Comprar |
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Akatinol memantina comprimidos p.o. 10 mg 30 uds. 1458 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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