Maprotilina
Maprotilina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Maprotilina
Código ATX: N06AA21
Ingrediente activo: maprotilina (maprotilina)
Fabricante: JSC "Planta de productos médicos de Borisov" (JSC "BZMP") (República de Bielorrusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09
La maprotilina es un antidepresivo.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - Comprimidos recubiertos: redondos, biconvexos, blancos (en una caja de cartón, envases con contorno de 3 celdas de 10 comprimidos e instrucciones para el uso de Maprotilina).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: clorhidrato de maprotilina - 25 mg;
- componentes auxiliares: gelatina, dióxido de silicio coloidal anhidro, hidrogenofosfato de calcio dihidrato, almidón de maíz, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, talco, Opadray II (alcohol polivinílico, talco, macrogol 3350, dióxido de titanio E171).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La maprotilina es un antidepresivo tetracíclico, un inhibidor no selectivo de la recaptación de monoaminas que también tiene las mismas propiedades terapéuticas que los antidepresivos tricíclicos.
El mecanismo de acción del fármaco se debe a su capacidad para ejercer un efecto inhibidor pronunciado sobre la recaptación de norepinefrina por las neuronas presinápticas de la corteza cerebral. Además, la inhibición de la recaptación de serotonina es extremadamente insignificante.
La maprotilina tiene una afinidad débil o moderada por los receptores adrenérgicos alfa1 centrales. Inhibe significativamente los receptores de histamina H1. Tiene un efecto anticolinérgico moderado.
Con el uso prolongado del medicamento, el mecanismo de su acción puede verse afectado por cambios en el estado funcional del sistema neuroendocrino (melatonina, hormona del crecimiento, sistema endorfinérgico) y / o el sistema de neurotransmisores (serotonina, norepinefrina, ácido gamma-aminobutírico).
Farmacocinética
Después de una sola administración oral de maprotilina, el hidrocloruro se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta tiene un promedio de 66 a 70%.
La concentración plasmática máxima (C max) después de tomar una dosis de 50 mg se alcanza en 8 horas y es de 48-150 nmol / l. Con la administración a largo plazo en una dosis diaria de 150 mg, la concentración de equilibrio se alcanza en la segunda semana y es de 320-1270 nmol / l, independientemente de si la dosis completa se toma de una vez o se divide en 3 dosis. Los valores de la concentración de equilibrio tienen una dependencia lineal de la dosis recibida del fármaco, mientras que en pacientes individuales pueden variar significativamente.
El coeficiente de distribución de maprotilina entre plasma y sangre es 1,7. El valor medio del volumen aparente de distribución es de 23 a 27 l / kg. Las proteínas plasmáticas se unen aproximadamente al 88-90%.
La maprotilina sufre un metabolismo intensivo; solo 2 a 4% se excreta sin cambios en la orina. El principal metabolito es un desmetil derivado con actividad farmacológica. Otros metabolitos se forman debido a la metoxilación y / o hidroxilación y se excretan como conjugados en la orina.
La vida media (T 1/2) del fármaco es de 43 a 45 horas y el aclaramiento total promedio es de 510 a 570 ml / min.
Después de tomar una dosis única, el medicamento se excreta del cuerpo en 21 días: ⅔ - con orina (en forma de conjugados y sin cambios), ⅓ - con heces.
Farmacocinética en casos especiales:
- vejez (más de 60 años): la concentración de equilibrio del fármaco en la sangre y el aumento de la vida media, por lo tanto, la dosis de maprotilina debe reducirse 2 veces;
- Función renal: en pacientes con aclaramiento de creatinina (CC) de 24-37 ml / min y función hepática normal, la excreción renal y la T 1/2 cambian ligeramente. La excreción de metabolitos por los riñones también disminuye, pero esto se compensa con un aumento de la excreción en la bilis.
Indicaciones para el uso
La maprotilina se usa para tratar los trastornos depresivos.
Contraindicaciones
Absoluto:
- enfermedades acompañadas de síndrome convulsivo o disminución del umbral convulsivo (por ejemplo, daño cerebral de diversas etiologías, alcoholismo);
- intoxicación aguda por alcohol, drogas psicotrópicas o hipnóticas;
- manía, delirio agudo;
- salida de orina retardada (por ejemplo, con enfermedades de la próstata);
- trastornos graves del suministro de sangre no tratados;
- disfunción renal / hepática grave;
- obstrucción intestinal paralítica;
- estenosis pilórica;
- glaucoma de ángulo cerrado;
- trastornos de la conducción intracardíaca (bloqueo), etapa aguda de infarto de miocardio;
- uso concomitante de fármacos antiarrítmicos (p. ej., quinidina, propafenona);
- coadministración de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO);
- período de lactancia;
- edad hasta 18 años;
- sensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Relativo (las tabletas de maprotilina se pueden usar después de evaluar los beneficios y riesgos):
- el uso combinado de medicamentos que reducen el umbral de actividad convulsiva (por ejemplo, fenotiazinas);
- enfermedades cardiovasculares (arritmia, enfermedad coronaria, antecedentes de infarto de miocardio);
- aumento de la presión intraocular;
- el embarazo;
- edad avanzada.
Maprotilina, instrucciones de uso: método y dosis
Las tabletas de maprotilina deben tomarse por vía oral, tragarse enteras con suficiente agua.
Regímenes de dosificación recomendados:
- depresión moderada a moderada (especialmente en pacientes ambulatorios): 25 mg 1-3 veces al día o 25-75 mg 1 vez al día, dependiendo de los síntomas y la respuesta al tratamiento;
- depresión severa (especialmente en pacientes hospitalizados): 25 mg 3 veces al día o 75 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis diaria se aumenta gradualmente hasta un máximo de 150 mg (en una o más dosis);
- otros trastornos depresivos: 10 mg 3 veces al día o 25 mg 1 vez al día. Además, si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente a 25 mg 3 veces al día o 75 mg 1 vez al día.
La dosis máxima diaria de maprotilina es de 150 mg.
Se recomienda la corrección de la pauta posológica para pacientes de edad avanzada. El tratamiento comienza con una dosis de 10 mg 3 veces al día o 25 mg 1 vez al día. Además, según sea necesario, la dosis se aumenta gradualmente a 25 mg 3 veces al día o 75 mg 1 vez al día.
Durante el período de tratamiento, el médico puede cambiar la dosis de maprotilina según el estado del paciente y la reacción individual al medicamento. Por ejemplo, se puede recomendar una disminución en la dosis diaria y un aumento en la dosis de la noche, o el nombramiento de una dosis diaria total en 1 dosis.
Después de una mejora significativa en la condición, se puede intentar reducir la dosis. Sin embargo, en caso de un empeoramiento repetido de los síntomas, la dosis debe aumentarse a la inicial.
El objetivo del tratamiento es lograr el máximo efecto terapéutico mientras se toma la dosis más baja. Esto es especialmente importante en pacientes de edad avanzada, ya que suelen presentar inestabilidad del sistema nervioso autónomo y una reacción más pronunciada a la maprotilina.
El efecto sedante aparece ya en los primeros días de tratamiento. Sin embargo, se necesitan de 1 a 3 semanas para lograr el efecto antidepresivo esperado.
No reduzca drásticamente la dosis ni cancele por completo la maprotilina. Se requiere un cambio gradual de la dosis hacia una disminución, hasta el cese completo del ingreso.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - dolor de cabeza, mioclonías, mareos, temblores, somnolencia; a menudo: atención deficiente, pérdida de memoria, disartria, parestesia, sedación; raramente - ataxia, acatisia, convulsiones; muy raramente: alteración de la coordinación de los movimientos y cambios en el gusto, discinesia, desmayos;
- desde el lado de la psique: a menudo - agitación, trastornos del sueño, ansiedad, ansiedad, pesadillas, insomnio, trastornos maníacos, aumento de los síntomas de depresión, disminución de la libido; raramente: trastornos delirantes, hiperexcitabilidad, depresión de la conciencia de diversos grados, alucinaciones (principalmente en pacientes de edad avanzada); muy raramente: despersonalización, activación de los síntomas de la psicosis;
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - sensación de palpitaciones, taquicardia sinusal, hipotensión ortostática, sensación de calor (sofocos); raramente - arritmias; muy raramente: taquicardia ventricular, aumento del intervalo QT, fibrilación ventricular, púrpura, taquicardia ventricular fusiforme bidireccional, alteraciones de la conducción intracardíaca (incluidos cambios en el intervalo PQ, expansión del complejo QRS, bloqueo de rama);
- del tracto gastrointestinal: muy a menudo - boca seca; a menudo - malestar abdominal, náuseas, estreñimiento, vómitos; raramente diarrea; muy raramente - estomatitis, hepatitis (incluso acompañada de ictericia);
- por parte de la piel: a menudo: erupción cutánea, dermatitis alérgica, urticaria, hiperhidrosis, fotosensibilización; muy raramente: picazón, alopecia, vasculitis cutánea, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- del sistema respiratorio: muy raramente - alveolitis alérgica (puede ir acompañada de eosinofilia, congestión nasal, broncoespasmo);
- del sistema endocrino y el metabolismo: a menudo - aumento del apetito; a veces - aumento de peso corporal; muy raramente - síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética;
- de los sentidos: a menudo - trastornos de la acomodación, visión borrosa; muy raramente - tinnitus;
- por parte del sistema hematopoyético: muy raramente - agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia;
- del sistema musculoesquelético: a menudo - debilidad muscular;
- por parte del sistema excretor y reproductivo: a menudo - trastornos de la micción, disfunción eréctil; muy raramente: galactorrea, hipertrofia mamaria, retención urinaria;
- otros: muy raramente - caries.
En el caso de una reducción rápida de la dosis o una suspensión brusca de maprotilina, pueden aparecer los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, diarrea, vómitos, dolor de cabeza, ansiedad, aumento de la excitabilidad, insomnio, aumento o recaída de los trastornos depresivos del estado de ánimo.
Sobredosis
Los síntomas son similares a los de una sobredosis de antidepresivos tricíclicos. Predominan los trastornos neurológicos y los trastornos del sistema cardiovascular. El medicamento no se usa en pediatría, por lo tanto, los casos en que los niños toman maprotilina se consideran un accidente grave y fatal, independientemente de la dosis.
Los signos de sobredosis generalmente se desarrollan dentro de las 4 horas, alcanzando la gravedad máxima en un día. Dado el retraso en la absorción (efecto anticolinérgico), la recirculación hepatoentérica y la larga vida media de la maprotilina, el riesgo para la vida del paciente persiste durante 4-6 días.
Síntomas de una sobredosis de maprotilina:
- del sistema nervioso central: ansiedad, somnolencia, agitación, ataxia, rigidez muscular, convulsiones, movimientos coreoatetoides, aumento de reflejos, estupor, coma;
- por parte del sistema cardiovascular: una disminución pronunciada de la presión arterial, arritmia, taquicardia, conducción intracardíaca alterada, insuficiencia cardíaca, shock; muy raramente - paro cardíaco;
- otros: cianosis, fiebre, sudoración excesiva, midriasis, vómitos, anuria u oliguria, depresión respiratoria.
No existe un antídoto específico para la maprotilina. El tratamiento tiene como objetivo eliminar los trastornos en desarrollo y mantener las funciones vitales del cuerpo. El paciente es hospitalizado y monitoreado de cerca durante al menos 72 horas.
Como medida de primeros auxilios, conviene enjuagar el estómago lo antes posible, provocar el vómito y tomar carbón activado. Si el paciente está inconsciente, está indicada la intubación traqueal y el lavado gástrico.
El tratamiento incluye métodos modernos de cuidados intensivos con monitoreo constante de la función cardíaca, la composición de electrolitos y gases en sangre. Si está indicado, se realiza ventilación artificial de los pulmones, terapia anticonvulsiva y otros métodos de reanimación. No se recomienda la fisostigmina porque puede causar asistolia, bradicardia grave y convulsiones. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son ineficaces.
instrucciones especiales
Con el uso prolongado de maprotilina en dosis altas, es necesario controlar el electrocardiograma y otros parámetros funcionales del corazón, especialmente en pacientes con problemas cardiovasculares y ancianos. Si existe una tendencia a la hipotensión ortostática, está indicada la monitorización regular de la presión arterial.
La maprotilina puede tener un efecto negativo sobre las reacciones mentales, especialmente con el uso simultáneo de fármacos que tienen un efecto depresivo sobre el sistema nervioso central (SNC) o el alcohol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento, uno no debe conducir vehículos y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieran precisión de movimientos, mayor atención y velocidad de reacciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En estudios experimentales, se encontró que el clorhidrato de maprotilina no tiene efectos teratogénicos ni mutágenos, no altera la fertilidad y no causa daño al feto. Sin embargo, la experiencia de usar el medicamento durante el embarazo no es suficiente. Hay informes aislados de posibles trastornos indeseables en mujeres embarazadas que recibieron maprotilina. En este sentido, el fármaco está contraindicado durante el embarazo, excepto en los casos en los que los beneficios de la terapia son definitivamente superiores a los riesgos potenciales.
En los recién nacidos, cuyas madres recibieron maprotilina durante el embarazo, es posible desarrollar dificultad para respirar, irritabilidad, letargo, una marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, hipotermia, excitación nerviosa, convulsiones. En este sentido, el medicamento debe cancelarse al menos 7 semanas antes de la fecha prevista de entrega (si la condición del paciente lo permite).
La maprotilina pasa a la leche materna. Después de tomar el fármaco en una dosis diaria de 150 mg durante 5 días en la leche materna, la concentración del principio activo supera a la del plasma en 1,3 a 1,5 veces. Aunque no existe información que indique el desarrollo de reacciones adversas en los lactantes, se recomienda abstenerse de tomar maprotilina durante la lactancia o rechazar la lactancia.
Uso pediátrico
En niños menores de 18 años, no se ha estudiado la seguridad y eficacia de maprotilina, por lo tanto, el nombramiento del fármaco está contraindicado en este grupo de edad.
Con insuficiencia renal
En los trastornos funcionales graves de los riñones, un antidepresivo está contraindicado. Para los trastornos leves a moderados, no es necesario cambiar el régimen de tratamiento.
Por violaciones de la función hepática
En los trastornos funcionales graves del hígado, un antidepresivo está contraindicado. Para los trastornos leves a moderados, no es necesario cambiar el régimen de tratamiento.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben tratarse con precaución. Se requiere corrección del régimen de dosificación.
Interacciones con la drogas
La maprotilina no debe usarse junto con inhibidores de la MAO, ya que dicha combinación aumenta el riesgo de temblores, hiperpirexia, delirio, convulsiones clónicas generalizadas e incluso la muerte. Se deben observar intervalos de al menos 14 días entre la toma de estos medicamentos.
La maprotilina no debe usarse en combinación con fármacos antiarrítmicos como quinidina y propafenona. Cuando se utilizan tales combinaciones, es posible una mejora mutua de la acción de los fármacos.
El efecto de maprotilina sobre los fármacos utilizados concomitantemente:
- mejora los efectos cardiovasculares de agentes simpaticomiméticos como efedrina, isoprenalina, fenilefrina, epinefrina y norepinefrina, incluso cuando se incluyen en gotas nasales y anestésicos locales (por ejemplo, utilizados en odontología). En tales situaciones, los pacientes requieren una selección cuidadosa de la dosis de los medicamentos y la monitorización, incluido el control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca;
- Puede reducir e incluso eliminar por completo el efecto hipotensor de fármacos adrenérgicos como reserpina, alfa-metildopa, betanidina, guanetidina. En este sentido, para el tratamiento de la hipertensión arterial, se deben prescribir medicamentos de otras clases, por ejemplo, betabloqueantes, vasodilatadores, diuréticos. Además, debe tenerse en cuenta que la suspensión brusca de maprotilina puede provocar una disminución pronunciada de la presión arterial;
- potencia el efecto sobre la pupila del ojo, la vejiga, los intestinos y el sistema nervioso central de fármacos con propiedades anticolinérgicas, tales como atropina, fenotiazinas, biperideno, antihistamínicos y fármacos antiparkinsonianos;
- puede aumentar la concentración de carbamazepina y fenitoína, aumentar sus efectos secundarios;
- mejora el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos, lo que requiere un control cuidadoso del nivel de protrombina en plasma y, si es necesario, ajustar la dosis del anticoagulante;
- potencia el efecto hipoglucemiante de la insulina y los derivados de sulfonilurea, por lo tanto, en pacientes con diabetes mellitus, los niveles de glucosa en sangre deben controlarse cuidadosamente tanto durante el período de uso de maprotilina como después de su suspensión;
- mejora el efecto de los fármacos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, incluidos los barbitúricos y el etanol.
Efecto de otras drogas sobre maprotilina:
- los tranquilizantes principales pueden aumentar su concentración plasmática, reducir el umbral convulsivo y provocar el desarrollo de convulsiones;
- Los inductores de las enzimas hepáticas microsomales (anticonceptivos orales, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) aumentan su metabolismo, lo que puede reducir el efecto antidepresivo. Se deben hacer ajustes de dosis si es necesario;
- El metilfenidato y los betabloqueantes, que se caracterizan por una biotransformación significativa (por ejemplo, propranolol), pueden aumentar su concentración plasmática y potenciar sus efectos. Al prescribir una combinación de este tipo, se debe controlar la concentración de maprotilina y ajustar la dosis si es necesario;
- la tioridazina antipsicótica puede aumentar el riesgo de arritmias graves;
- fluoxetina y fluvoxamina pueden aumentar significativamente su concentración plasmática y, como resultado, causar el desarrollo de reacciones indeseables;
- las benzodiazepinas aumentan la sedación;
- La cimetidina puede aumentar la concentración en sangre y aumentar la frecuencia de reacciones adversas (sequedad de boca, discapacidad visual), lo que requiere una reducción de la dosis de maprotilina.
Análogos
Los análogos de maprotilina son Adepress, Alventa, Amitriptilina, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Fluoxetinv, Eloxetinv …
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco y oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre maprotilina
Los pacientes dejan críticas en su mayoría positivas sobre la maprotilina: el medicamento aumenta la vitalidad, elimina los síntomas de la depresión y se tolera bien. Rara vez se mencionan las reacciones adversas, generalmente aumento de peso.
Las desventajas indican un largo período de desarrollo del efecto, hasta 2 meses.
Precio de maprotilina en farmacias
Dependiendo de la región de venta y la red de farmacias, el precio de Maprotiline por un paquete de 30 tabletas puede ser de 852 a 1108 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
