Lorista N
El nombre latino: Lorista H
Código ATX: C09DA01
Principio activo: losartán + hidroclorotiazida (losartán + hidroclorotiazida)
Fabricante: KRKA (Eslovenia), KRKA-RUS (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-25
Precios en farmacias: desde 259 rublos.
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Lorista N es un fármaco antihipertensivo combinado.
Forma de liberación y composición
Lorista N se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: ovalados, ligeramente biconvexos, en un lado del riesgo, color de verde amarillento a amarillo, un núcleo blanco se destaca en la rotura (7 uds. En blísteres, en una caja de cartón 2, 4, 8, 12 o 14 blísteres; 10 uds. En blísteres, en un estuche de 3, 6 o 9 blísteres; 14 uds. En blísteres, en un estuche de 1, 2, 4, 6 o 7 blísteres) …
1 tableta contiene:
- ingredientes activos: losartán (en forma de losartán de potasio) - 50 mg; hidroclorotiazida - 12,5 mg;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio, lactosa monohidrato;
- cubierta de la película: macrogol 4000, hipromelosa, dióxido de titanio (E171), colorante amarillo de quinolina (E104), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Lorista N es un fármaco antihipertensivo combinado, cuya eficacia se debe a las propiedades de sus principios activos.
Losartán es un antagonista selectivo de los receptores de angiotensina II (subtipo AT 1) de naturaleza no proteica. La sustancia, junto con su metabolito carboxilo biológicamente activo EXP-3174, según estudios in vivo e in vitro, bloquea todos los efectos fisiológicamente significativos de la angiotensina II sobre los receptores AT 1, independientemente del método de síntesis, aumentando así la actividad de la renina plasmática sanguínea y disminuyendo la concentración plasmática. concentración de aldosterona. Debido a un aumento en el nivel de angiotensina II, los receptores AT 2 se activan indirectamente. La actividad de la enzima involucrada en el metabolismo de la bradiquinina - quinasa II, no inhibe.
Losartán reduce la OPSS (resistencia vascular periférica total), bajando la presión en la circulación pulmonar y la poscarga, y también tiene un efecto diurético. Al prevenir la hipertrofia miocárdica, losartán aumenta la susceptibilidad a la actividad física en la ICC (insuficiencia cardíaca crónica).
Como resultado de tomar losartán 1 vez al día, la presión arterial sistólica y diastólica (presión arterial) disminuye significativamente. Durante el día, losartán normaliza la presión arterial, mientras que el efecto antihipertensivo es consistente con el ritmo circadiano natural. Al final de la acción de una sola dosis del fármaco, la disminución de la presión arterial fue de alrededor de 70 a 80% de su efecto máximo, lo que ocurre 5-6 horas después de la administración. Losartán no causa síntomas de abstinencia después de la interrupción del tratamiento y no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca). La efectividad de la sustancia no depende del género (es igual en hombres y mujeres), así como de la edad de los pacientes.
La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico, cuyo efecto diurético se basa en la reabsorción deficiente de los iones de cloro, sodio, magnesio, potasio y agua en la nefrona distal. Retrasa la eliminación de iones de calcio y ácido úrico. Tiene un efecto hipotensor, que se desarrolla debido a la vasodilatación de las arteriolas. La hidroclorotiazida prácticamente no tiene ningún efecto sobre la presión arterial normal. Su efecto diurético se produce 1 a 2 horas después de la administración, alcanza un máximo a las 4 horas y dura 6 a 12 horas. El efecto antihipertensivo de la hidroclorotiazida se desarrolla a los 3 a 4 días, pero para obtener el efecto terapéutico óptimo, puede ser necesaria una terapia a largo plazo, de 3 a 4 semanas. …
Farmacocinética
La farmacocinética de losartán e hidroclorotiazida cuando se toman en combinación no difiere de la de cuando se toman por separado.
Características farmacocinéticas de losartán:
- absorción: se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal); las concentraciones séricas de la sustancia no dependen clínicamente de manera significativa de la dieta y la calidad de los alimentos. El índice de biodisponibilidad es ~ 33%. La C max (concentración máxima) en el plasma sanguíneo se determina 1 hora después de la administración oral, y la C max de su metabolito carboxílico biológicamente activo EXP -3174 se alcanza después de 3-4 horas;
- Distribución: losartán y EXP-3174 se unen en un 99% o más a las proteínas del plasma sanguíneo, principalmente a la albúmina. V d (volumen de distribución) es de 34 litros. La permeabilidad a través de la BBB (barrera hematoencefálica) es extremadamente baja;
- metabolismo: sufre un importante metabolismo de primer paso, el llamado. el efecto del primer paso a través del hígado, con la formación del metabolito activo EXP-3174 (14%) y varios metabolitos inactivos;
- Excreción: el aclaramiento plasmático de losartán y su metabolito activo EXP-3174 es ~ 600 ml / min (10 ml / s) y 50 ml / min (0,83 ml / s), respectivamente; Los índices de aclaramiento renal son ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) y 26 ml / min (0,43 ml / s), respectivamente. T 1/2 (vida media) de losartán - 2 horas, metabolito EXP-3174 - 6-9 horas Aproximadamente el 58% del fármaco se excreta en la bilis, hasta el 35% - por los riñones.
Características farmacocinéticas de la hidroclorotiazida:
- Absorción y distribución: la absorción tras la administración oral oscila entre el 60 y el 80%. La C max en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1 a 5 horas y hasta el 64% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas;
- metabolismo y excreción: no se metaboliza, se excreta rápidamente por los riñones; T 1/2 es de 5 a 15 horas.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, se recomienda el uso de Lorista N para el tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes para los que está indicada la terapia combinada.
El medicamento también se prescribe para reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y mortalidad en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) <30 ml / min;
- anuria;
- deshidratación (incluso durante la terapia con diuréticos de dosis alta);
- hiperpotasemia;
- insuficiencia hepática grave;
- hipotensión arterial;
- hipopotasemia refractaria;
- deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, galactosemia;
- el período de embarazo y lactancia (amamantamiento);
- niños y adolescentes menores de 18 años;
- hipersensibilidad a derivados de sulfonamida, losartán y / o cualquier otro componente del fármaco.
Las contraindicaciones relativas para tomar Lorista N, en las que el medicamento debe tomarse con precaución, son: violaciones del equilibrio hídrico y electrolítico de la sangre (alcalosis hipoclorémica, hiponatremia, hipopotasemia, hipomagnesemia), estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de una arteria de un solo riñón, diabetes mellitus, hipercalcemia, hiperuricemia y / o gota, historial alérgico agravado [edema angioneurótico en algunos pacientes desarrollado antes al tomar otros medicamentos, incluidos inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina)], asma bronquial, enfermedades sistémicas de la sangre (incluido el lupus eritematoso sistémico), uso concomitante con AINE (no esteroideos medicamentos antiinflamatorios), incluso con inhibidores de COX (ciclooxigenasa) -2.
Instrucciones de uso de Lorista N: método y dosis
Lorista N está destinado a la administración oral. El momento de tomar las pastillas no depende de la dieta. El medicamento se puede combinar con otros medicamentos antihipertensivos.
Para el tratamiento de la hipertensión arterial, se recomienda tomar Lorista N en la dosis inicial y de mantenimiento: 1 tableta (50 + 12,5 mg) una vez al día. El efecto antihipertensivo máximo se produce al final de la tercera semana de tratamiento. Para lograr un efecto terapéutico más pronunciado, puede aumentar la dosis del medicamento al máximo permitido: 2 tabletas por día para 1 dosis.
En el caso de un BCC (volumen de sangre circulante) reducido, por ejemplo, mientras toman dosis altas de diuréticos, se recomienda a los pacientes con hipovolemia que comiencen el tratamiento con una dosis de losartán: 25 mg 1 vez al día. En este sentido, la recepción de Lorista N debe iniciarse después de suspender el tratamiento con diuréticos y corregir la hipovolemia.
Pacientes de edad avanzada, pacientes con un grado medio de insuficiencia renal (con CC 30-50 ml / min), incluidos los que están en diálisis, no necesitan ajustar la dosis inicial.
Con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda, para reducir el riesgo de patologías cardiovasculares y mortalidad, losartán se prescribe en una dosis inicial de 50 mg una vez al día. Si no se puede alcanzar la presión arterial objetivo mientras se toma losartán en una dosis diaria de 50 mg, es necesario seleccionar la dosis combinándola con dosis bajas de hidroclorotiazida (12,5 mg por día). Si es necesario, la dosis diaria de losartán debe aumentarse a 100 mg en combinación con hidroclorotiazida a una dosis de 12,5 mg, y luego la dosis diaria de Lorista N debe aumentarse a 2 comprimidos.
Efectos secundarios
- sistema nervioso central: a menudo - dolores de cabeza, mareos (sistémicos y no sistémicos), fatiga, insomnio; a veces migraña;
- sistema digestivo: a menudo - náuseas / vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal; raramente - disfunción hepática, hepatitis; extremadamente raro: un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas y la bilirrubina;
- sistema cardiovascular: a menudo - taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática dependiente de la dosis; raramente - vasculitis;
- sistema respiratorio: a menudo - infecciones del tracto respiratorio superior, tos, faringitis, hinchazón de la mucosa nasal;
- sistema hematopoyético: con poca frecuencia - vasculitis hemorrágica (púrpura de Shenlein - Henoch), anemia;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda, mialgia; a veces - artralgia;
- reacciones de hipersensibilidad: a veces - prurito, urticaria; raramente - anafilaxia, angioedema (incluyendo edema de lengua y laringe, que causa obstrucción de las vías respiratorias y / o edema de labios, cara, faringe);
- datos de laboratorio: a menudo - un aumento clínicamente insignificante en la concentración de hematocrito y hemoglobina, hiperpotasemia; a veces - un aumento moderado de la creatinina y urea séricas;
- otras reacciones: a menudo - debilidad, astenia, dolor de pecho, edema periférico.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de losartán son taquicardia, una marcada disminución de la presión arterial y bradicardia causada por estimulación vagal (parasimpática).
Para el tratamiento, se recomienda realizar diuresis forzada y, si está indicado, terapia sintomática. La hemodiálisis es ineficaz.
Los síntomas más comunes de la sobredosis de hidroclorotiazida (como resultado de la deficiencia de electrolitos) son hipopotasemia, hipocloremia, hiponatremia, como resultado de una diuresis excesiva - deshidratación. Con el uso combinado de glucósidos cardíacos, la hipopotasemia puede agravar el curso de las arritmias.
Para el tratamiento, se recomienda llevar a cabo un conjunto de medidas terapéuticas destinadas a eliminar los síntomas.
instrucciones especiales
Lorista N se puede tomar concomitantemente con otros medicamentos antihipertensivos.
Debido al uso de Lorista N, es posible aumentar la concentración plasmática de urea y creatinina en la estenosis bilateral de la arteria renal o en la estenosis de la arteria renal de un solo riñón.
Bajo la acción de la hidroclorotiazida, es posible aumentar la hipotensión arterial y una violación del equilibrio agua-electrolitos, que se manifiesta por una disminución del BCC, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipomagnesemia, hipopotasemia, tolerancia alterada a la glucosa, una disminución en la eliminación de calcio en la orina y un aumento transitorio e insignificante de la concentración plasmática sanguínea. colesterol y TG (tiroglobulina), provocando la aparición de hiperuricemia y / o gota.
Debido al contenido de lactosa en las tabletas de Lorista H, no se prescriben a pacientes con deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, galactosemia.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al inicio de la toma de Lorista N, algunos pacientes pueden experimentar efectos secundarios como hipotensión arterial y mareos, que afectan indirectamente a su estado psicofísico. Estas situaciones requieren mayor atención cuando se realizan trabajos potencialmente peligrosos, incluso al conducir vehículos. Es necesario realizar una evaluación objetiva de la respuesta del organismo al tratamiento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay datos suficientes de estudios sobre el uso de losartán durante el embarazo. Se sabe que la función de perfusión renal del feto, que depende del desarrollo del sistema renina-angiotensina, se activa en el tercer trimestre del embarazo, por lo que el riesgo de desarrollo fetal al tomar losartán aumenta en los trimestres II-III, ya que sustancias que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina tomada durante este período puede provocar la muerte fetal.
No se recomienda tomar diuréticos durante el embarazo debido al riesgo de ictericia en el feto / recién nacido y trombocitopenia en la madre. La ingesta de diuréticos no ayuda contra el desarrollo de toxicosis durante el embarazo.
Si se confirma el embarazo, se debe interrumpir el tratamiento con Lorista N inmediatamente.
Si, de acuerdo con las indicaciones, el medicamento debe usarse durante la lactancia, es necesario decidir sobre la interrupción de la lactancia.
Uso pediátrico
No hay datos suficientes sobre la seguridad y eficacia de Lorista N en pediatría y, por lo tanto, el fármaco está contraindicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Lorista N 50 mg + 12,5 mg está contraindicado para su uso en la función renal gravemente alterada, así como en pacientes en hemodiálisis.
Por violaciones de la función hepática
Lorista N está contraindicado para uso en daño hepático severo.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis inicial.
Interacciones con la drogas
Losartán
- hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol, eritromicina: en los estudios no se encontró interacción farmacocinética clínicamente significativa con losartán;
- rifampicina, fluconazol: reducen el nivel del metabolito activo de losartán (no se ha estudiado la importancia clínica de esta interacción);
- diuréticos ahorradores de potasio (triamtereno, espironolactona, amilorida), suplementos que contienen potasio o sales de potasio: puede desarrollarse hiperpotasemia;
- AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2): pueden reducir la eficacia de los diuréticos, así como de otros fármacos antihipertensivos, incluido losartán. Con la función renal alterada en pacientes que recibieron AINE (incluidos inhibidores de la COX-2) en combinación con antagonistas de los receptores de angiotensina II, se puede desarrollar un mayor deterioro de la función renal, hasta insuficiencia renal aguda (generalmente reversible);
- indometacina: puede reducir el efecto antihipertensivo de losartán, al igual que otros fármacos antihipertensivos.
Hidroclorotiazida
- diuréticos tiazídicos, barbitúricos, etanol, sustancias narcóticas: pueden aumentar la probabilidad de desarrollar hipotensión ortostática;
- fármacos hipoglucemiantes orales e insulina: puede ser necesario ajustar la dosis;
- otros fármacos antihipertensivos: exhiben sinergia aditiva;
- colestiramina, colestipol: inhiben la absorción de hidroclorotiazida;
- glucocorticosteroides, hormona adrenocorticotrópica: tienen una disminución pronunciada en los niveles de electrolitos, en particular, causan hipopotasemia;
- epinefrina, norepinefrina, otras aminas presoras: hidroclorotiazida reduce su eficacia;
- relajantes musculares no despolarizantes, por ejemplo, tubocurarina: hidroclorotiazida mejora su eficacia;
- litio: los diuréticos reducen su aclaramiento renal y aumentan la probabilidad de desarrollar efectos tóxicos (no se recomienda el uso simultáneo);
- AINE (incluidos los inhibidores selectivos de COX-2): es posible la inhibición de los efectos diuréticos, natriuréticos e hipotensores de los diuréticos.
Debido al efecto de los diuréticos tiazídicos sobre el metabolismo del calcio, su ingesta puede distorsionar los resultados del estudio de la función de las glándulas paratiroides.
Análogos
Los análogos de Lorista N son: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Lorista N
Según las revisiones, Lorista N es un agente combinado eficaz para normalizar la presión arterial y reducir la hinchazón. Los pacientes enfatizan la acción suave del medicamento, su rápido efecto terapéutico, la posibilidad de uso simultáneo con otros medicamentos, la facilidad de uso y la larga vida útil.
Como desventajas, algunos indican la necesidad de un uso diario prolongado de Lorista N por la mañana.
Precio de Lorista N en farmacias
Precio aproximado de Lorista N 50 mg + 12,5 mg por 30 uds. en el paquete - 240 rublos, por 60 uds. en el paquete - 430 rublos, por 90 piezas. en el paquete - 512 rublos.
Lorista N: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 259 r Comprar |
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Pastillas de Lorista N p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 uds. 306 r Comprar |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 349 r Comprar |
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Lorista N 100 comprimidos p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 uds. 373 r Comprar |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 453 r Comprar |
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Pastillas de Lorista N p.o. 50 mg + 12,5 mg 60 uds. 504 RUB Comprar |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 582 r Comprar |
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Pastillas de Lorista N p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 uds. RUB 609 Comprar |
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Lorista N 100 comprimidos p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 uds. 749 RUB Comprar |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimidos recubiertos con película 90 uds. 749 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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