Lomefloxacina
Lomefloxacina: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Lomefloxacina
Código ATX: J01MA07
Principio activo: lomefloxacina (lomefloxacina)
Productor: Pharmasintez JSC (Rusia), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
La lomefloxacina es una fluoroquinolona, un agente antimicrobiano.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: tabletas recubiertas con película: esféricas, en forma de cápsula, casi blancas o blancas, con una línea en un lado; la sección transversal muestra un núcleo blanco o casi blanco (5 o 10 piezas en una tira blíster, en una caja de cartón 1, 2, 3, 5 o 10 paquetes).
Composición de una tableta:
- sustancia activa: lomefloxacina (en forma de clorhidrato) - 400 mg;
- componentes auxiliares: povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular medio, kollidon 25), crospovidona, estearato de magnesio, carboximetil almidón de sodio (primogel), almidón de patata, lactosa monohidrato, lauril sulfato de sodio, dióxido de silicio coloidal (aerosil grado A-300);
- cáscara: cáscara de película soluble en agua preparada, que consiste en copovidona (copolvidona), polietilenglicol 6000 (macrogol 6000), dióxido de titanio, hidroxipropilmetilcelulosa (hipromelosa), polidextrosa, caprilocaprato de glicerilo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La lomefloxacina es un agente bactericida antimicrobiano de amplio espectro que pertenece al grupo de las fluoroquinolonas. El mecanismo de su acción se explica por la capacidad de actuar sobre la ADN girasa, una enzima bacteriana que proporciona superenrollamiento, forma un complejo con su tetrámero (subunidad de girasa A2B2), interrumpe la replicación y transcripción del ácido desoxirribonucleico (ADN), lo que resulta en la muerte de la célula microbiana.
Las betalactamasas producidas por patógenos no afectan la actividad de la lomefloxacina.
El medicamento es eficaz contra los siguientes microorganismos:
- aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (solo para infecciones del tracto urinario);
- aerobios grampositivos: Staphylococcus saprophyticus;
- otros: Chlamydia trachomatis.
Con una concentración inhibidora mínima de 2 μg / ml, lomefloxacino también es activo contra los siguientes microorganismos, sin embargo, la eficacia clínica no se ha estudiado en estudios estrictamente controlados:
- aerobios gramnegativos: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinus paraglinia
- aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidis y Staphylococcus aureus (incluidas las cepas resistentes a la meticilina);
- otros: Legionella pneumophila.
Las bacterias anaerobias, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.. Son resistentes al fármaco. grupos A, B, D y G.
El fármaco actúa sobre la bacteria Mycobacterium tuberculosis localizada tanto fuera como dentro de la célula. Reduce el tiempo de su excreción del cuerpo, promueve una reabsorción más rápida de los infiltrados.
La lomefloxacina actúa sobre la mayoría de los microorganismos a bajas concentraciones: para suprimir el crecimiento del 90% de las cepas, generalmente se requiere una concentración de no más de 1 μg / ml.
La resistencia a la acción de la lomefloxacina es rara.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la lomefloxacina se absorbe casi por completo (95 a 98%). El consumo simultáneo de alimentos ralentiza la absorción en aproximadamente un 12%.
La concentración máxima alcanza entre 0,8 y 1,5 horas. Las concentraciones máximas son: 0,8 μg / ml - después de tomar 100 mg; 1,4 μg / ml - después de tomar 200 mg; 3-5,2 μg / ml - después de tomar 400 mg. Al comer, la concentración máxima disminuye en un 18% y el tiempo para alcanzarla aumenta a 2 horas.
La concentración plasmática estacionaria se determina después de 48 horas.
La lomefloxacina se caracteriza por un bajo grado de unión a las proteínas plasmáticas: 10%.
Penetra bien en tejidos y órganos: articulaciones, huesos, órganos otorrinolaringológicos, tracto respiratorio, órganos abdominales, tejidos blandos, genitales, órganos pélvicos. En ellos, la concentración de la sustancia es de 2 a 7 veces mayor que en el plasma.
Una pequeña parte de la lomefloxacina se metaboliza, como resultado de lo cual se forman metabolitos.
El aclaramiento renal medio es de 145 ml / min. La vida media es de 8 a 9 horas.
Se excreta: 70-80% por los riñones por secreción tubular (principalmente sin cambios, en forma de glucurónidos - 9%, en forma de otros metabolitos - 0.5%), 20-30% a través de los intestinos.
El aclaramiento plasmático se reduce en un 25% en pacientes de edad avanzada.
Con un aclaramiento de creatinina reducido (10-40 ml / min / 1,73 m 2), la vida media aumenta.
Indicaciones para el uso
Según las instrucciones, la lomefloxacina se usa para tratar enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a su acción. En particular, las indicaciones para el uso de la droga son:
- infecciones del tracto urinario no complicadas causadas por Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
- infecciones complicadas del tracto urinario causadas por Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
- exacerbación de la bronquitis crónica causada por Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- clamidia urogenital;
- tuberculosis pulmonar (como parte de una terapia compleja): un componente inespecífico pronunciado de la inflamación, lesiones extensas del tejido necrótico-caseoso, mala tolerancia a la rifampicina o resistencia de las micobacterias a la rifampicina a los medicamentos.
Además, el medicamento se usa para prevenir infecciones del tracto urinario en el caso de cirugía transuretral y biopsia transrectal de la glándula prostática.
Contraindicaciones
- intolerancia a la lactosa / deficiencia de lactasa / malabsorción de glucosa-galactosa;
- edad hasta los 18 años (o más bien, el período de crecimiento y formación del esqueleto);
- período de embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco u otras fluoroquinolonas.
Lomefloxacino debe usarse con precaución en insuficiencia renal, desequilibrio electrolítico (por ejemplo, hipopotasemia o hipomagnesemia), epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central con síndrome epiléptico, aterosclerosis cerebral, prolongación del síndrome del intervalo QT y otras enfermedades del sistema cardiovascular (insuficiencia cardíaca, insuficiencia cardíaca miocardio); en la vejez; en el caso del uso simultáneo de fármacos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol); con daño del tendón durante el tratamiento previo con fluoroquinolonas.
Instrucciones de uso de lomefloxacina: método y dosis
La lomefloxacina se toma por vía oral, independientemente de las comidas: los comprimidos se tragan enteros y se lavan con agua en cantidades suficientes.
La dosis diaria debe tomarse de una vez.
Las dosis efectivas y la duración del curso terapéutico dependen del tipo de patógeno, su sensibilidad y la gravedad de la enfermedad.
A menos que un médico prescriba lo contrario, generalmente se siguen los siguientes regímenes de tratamiento:
- infecciones complicadas del tracto urinario: 400 mg una vez al día durante 14 días;
- cistitis sin complicaciones causada por Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg por día durante 10 días;
- cistitis sin complicaciones en mujeres causada por Escherichia coli: 400 mg una vez al día durante 3 días;
- exacerbación de la bronquitis crónica: 400 mg una vez al día durante 14 días;
- tuberculosis pulmonar (como parte de una terapia compleja): 400 mg una vez al día durante 14-28 días o incluso más;
- clamidia urogenital: 400 mg por día en un curso, con una duración de 14 a 28 días;
- prevención de infecciones del tracto urinario: 400 mg una vez 1 a 6 horas antes de la biopsia transrectal de la próstata, 400 mg una vez 2 a 6 horas antes de la cirugía transuretral.
Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y a los pacientes en hemodiálisis que inicien el tratamiento con una dosis diaria de 400, luego se reduce a 200 mg.
Efectos secundarios
- por parte del sistema hematopoyético y hemostático: epistaxis, aumento de la fibrinólisis, trombocitopenia, púrpura, sangrado del tracto gastrointestinal, linfadenopatía;
- del sistema musculoesquelético: dolor de espalda y pecho, vasculitis, artralgia, calambres en los músculos de la pantorrilla;
- del sistema respiratorio: síntomas similares a los de la gripe, hipersecreción de esputo, tos, broncoespasmo, disnea;
- del lado del metabolismo: gota, hipoglucemia;
- de los sentidos: dolor / ruido en los oídos, visión borrosa, dolor en los ojos;
- del aparato genitourinario: retención urinaria, anuria, poliuria, albuminuria, disuria, glomerulonefritis, hematuria, cristaluria, hemorragia uretral, edema; en los hombres: epididimitis, orquitis; en mujeres: dolor en el perineo, sangrado intermenstrual, vaginitis, candidiasis vaginal, leucorrea;
- por parte del sistema cardiovascular: flebitis, bradicardia, embolia pulmonar, disminución de la presión arterial, arritmias, miocardiopatía, extrasístoles, taquicardia, angina de pecho, progresión de insuficiencia cardíaca;
- del sistema nervioso: astenia, malestar, fatiga, nerviosismo, hipercinesia, mareos, agitación, temblor, ansiedad, alucinaciones, parestesia, insomnio, desmayos, dolor de cabeza, depresión, convulsiones;
- del sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, decoloración de la lengua, diarrea / estreñimiento, flatulencia, gastralgia, náuseas, vómitos, disminución del apetito o bulimia, dolor abdominal, disbiosis, alteración del gusto, disfagia, colitis pseudomembranosa, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- reacciones alérgicas: fotosensibilidad, urticaria, prurito, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson);
- otros: escalofríos, aumento de la sudoración, sed, candidiasis, sobreinfección;
- efecto sobre el feto: efecto fetotóxico (artropatía).
Sobredosis
La información sobre sobredosis es limitada. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son ineficaces. Se muestra la realización de la terapia sintomática.
instrucciones especiales
Los pacientes deben evitar la exposición prolongada a la luz ultravioleta artificial y la exposición al sol durante el tratamiento. Para reducir el riesgo de desarrollar reacciones de fotosensibilización, permite tomar el medicamento por la noche. La lomefloxacina debe cancelarse ante los primeros signos de hipersensibilidad a la luz: ampollas, aumento de la sensibilidad de la piel, edema, enrojecimiento, quemaduras, picazón, erupción cutánea, dermatitis.
Además, el medicamento se cancela en caso de reacciones de hipersensibilidad o manifestaciones de neurotoxicidad (alucinaciones, fotofobia, agitación, confusión, temblores, convulsiones, psicosis tóxicas).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante todo el período de tratamiento con el medicamento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otros tipos de trabajo con consecuencias potencialmente peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
La lomefloxacina no se debe recetar a mujeres durante el embarazo y la lactancia.
Uso pediátrico
El medicamento está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal, la lomefloxacina debe utilizarse con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Con la cirrosis del hígado, no es necesario ajustar la dosis del medicamento (sujeto a la función renal normal).
Uso en ancianos
En la vejez, la lomefloxacina debe usarse con precaución.
Interacciones con la drogas
La lomefloxacina no interactúa con la cafeína y la teofilina, no afecta las características farmacocinéticas de la isoniazida. Potencia el efecto de los anticoagulantes orales. Aumenta la toxicidad de los antiinflamatorios no esteroideos.
No hay resistencia cruzada del fármaco con cotrimoxazol, cefalosporinas, metronidazol, penicilinas, aminoglucósidos.
La lomefloxacina forma compuestos quelatados con antiácidos y sucralfato, lo que reduce su biodisponibilidad. Por lo tanto, estos fondos no deben tomarse dentro de las 4 horas antes y 2 horas después de tomar lomefloxacina.
La excreción de lomefloxacina se ralentiza por fármacos que bloquean la secreción tubular.
Con el uso simultáneo de antiarrítmicos de clase IA (por ejemplo, quinidina o procainamida) y de clase III (por ejemplo, amiodarona o sotalol), es posible alargar el intervalo QT.
En pacientes con tuberculosis, la lomefloxacina se usa en combinación con etambutol, pirazinamida, isoniazida y otros medicamentos antituberculosos. No se recomienda combinar con rifampicina, ya que se observa antagonismo.
Las vitaminas y / o suplementos minerales, si es necesario, deben tomarse 2 horas antes o 2 horas después de tomar lomefloxacina.
Análogos
Los análogos de la lomefloxacina son Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C en un lugar seco y oscuro fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Lomefloxacina
Según las revisiones, la lomefloxacina es un agente antimicrobiano eficaz. Sin embargo, la condición principal para su efectividad es la sensibilidad del patógeno, la selección correcta de la dosis y la duración del tratamiento.
En algunas revisiones negativas, se describen los efectos secundarios, pero la mayoría de las veces no son muy pronunciados y desaparecen una vez finalizada la terapia.
Precio de la lomefloxacina en farmacias
El precio aproximado de la lomefloxacina es de 270 rublos. por paquete de 5 comprimidos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
