Mononitrato de isosorbida
Mononitrato de isosorbida: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Interacciones farmacológicas
- 14. Análogos
- 15. Términos y condiciones de almacenamiento
- 16. Condiciones para dispensar farmacias
- 17. Reseñas
- 18. Precio en farmacias
Nombre latino: mononitrato de isosorbida
Código ATX: C01DA14
Principio activo: mononitrato de isosorbida (mononitrato de isosorbida)
Fabricante: Empresa Unitaria "Minskinterkaps" (República de Bielorrusia); CJSC "Biocom" (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Precios en farmacias: desde 55 rublos.
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El mononitrato de isosorbida es un fármaco vasodilatador del grupo de los nitratos, con efectos antianginosos y vasodilatadores.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación:
- cápsulas: gelatinosas, duras, tamaño n ° 1, concha blanca, por dentro llenas de polvo inodoro blanco o casi blanco (en una caja de cartón 3 blísteres que contienen 10 cápsulas);
- comprimidos: cilíndricos planos, redondos, de color de blanco a blanco con un tinte grisáceo; 20 mg cada uno - con un chaflán, 40 mg cada uno - con una línea y un chaflán (en una caja de cartón de 1, 2, 3 o 5 blísteres que contienen 10 comprimidos).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de mononitrato de isosorbida.
Composición de 1 comprimido (20/40 mg):
- sustancia activa: mononitrato de isosorbida al 60%, diluido en lactosa - 33,33 / 66,67 mg (corresponde al contenido de mononitrato de isosorbida - 20/40 mg);
- componentes auxiliares: estearato de magnesio - 1,6 / 3,4 mg; talco - 3,2 / 6,8 mg; primelosa (croscarmelosa sódica) - 0,8 / 10,2 mg; celulosa microcristalina - 16 / 47,6 mg; lactosa monohidrato - 105,07 / 205,33 mg.
Composición de 1 cápsula (20/40 mg):
- sustancia activa: mononitrato de isosorbida - 20/40 mg (corresponde al contenido de mononitrato de isosorbida al 40%, diluido con lactosa - 50/100 mg);
- componentes auxiliares: almidón de patata - 40 mg; estearato de magnesio - 2 mg; lactosa: en una cantidad suficiente para obtener el contenido de una cápsula que pesa 200 mg;
- carcasa: dióxido de titanio - 0,873 mg; lauril sulfato de sodio - 0.044 mg; agua purificada - 10,585 mg; glicerina - 0.095 mg; gelatina - 61,404 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El mononitrato de isosorbida pertenece a los vasodilatadores periféricos y afecta principalmente a los vasos venosos. El fármaco tiene propiedades antianginosas y vasodilatadoras. Sus acciones farmacológicas incluyen:
- disminución de la presión en la circulación pulmonar;
- disminución de la demanda de oxígeno del miocardio;
- redistribución del flujo sanguíneo coronario a áreas isquémicas;
- expansión de las arterias coronarias y mejora del flujo sanguíneo coronario;
- disminución de la precarga (por expansión de las venas periféricas) y de la poscarga (por disminución de la resistencia vascular periférica total);
- aumento de la tolerancia al ejercicio en la cardiopatía isquémica (CHD);
- una disminución del volumen telediastólico del ventrículo izquierdo y una disminución de la tensión sistólica de sus paredes;
- relajación de los músculos del intestino grueso y delgado, incluidos los esfínteres, el esófago, el tracto biliar, los músculos de la vesícula biliar, el tracto urinario y los bronquios;
- promover la regresión de las manifestaciones en el edema pulmonar.
El mononitrato de isosorbida actúa a nivel molecular reduciendo el contenido de calcio en las células del músculo liso, formando guanosina monofosfato cíclico (cGMP) y óxido nítrico (NO). Cuando se toma por vía oral, su efecto antianginoso aparece a los 30 minutos y dura de 2 a 6 horas.
Farmacocinética
- absorción: después de la administración oral de isosorbida, el mononitrato se absorbe rápida y completamente. Su biodisponibilidad oscila entre el 90 y el 100%. Después de aproximadamente 1 a 1,5 horas, se alcanza la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo. Después de 30 minutos, se alcanza su concentración terapéutica y es de 250 ng por 1 ml, durante la 4ª hora su valor se eleva a 414 ng por 1 ml, y en 12 horas baja a 199 ng por 1 ml;
- metabolismo: la sustancia se metaboliza completamente en el hígado sin estar expuesta al efecto de origen primario a través del hígado. Sus metabolitos no tienen actividad farmacológica;
- excreción: casi completamente en forma de metabolitos se excreta por los riñones y solo alrededor del 2% sin cambios. La vida media del mononitrato de isosorbida varía de 4 a 5 horas y el aclaramiento renal es de 1,8 litros por minuto;
- tolerancia: incluso en ausencia de cambios en las dosis de mononitrato de isosorbida y un nivel constante de nitrato en la sangre, se observa una disminución en su efectividad. Dentro de las 24 horas posteriores a la continuación del tratamiento, la tolerancia observada disminuye. Cuando se toma el medicamento de forma intermitente, no se observa el desarrollo de tolerancia.
La farmacocinética del mononitrato de isosorbida no se ve afectada por la insuficiencia renal o hepática. La variabilidad de su eficacia depende de la sensibilidad individual del paciente.
Con la terapia prolongada a dosis altas, se observó el desarrollo de tolerancia y tolerancia cruzada del mononitrato de isosorbida con otros compuestos nitro. Para evitar la pérdida o disminución de la eficacia, se recomienda evitar la administración continua de altas dosis del fármaco.
Indicaciones para el uso
Cápsulas:
- angina de pecho: para la prevención y el tratamiento a largo plazo;
- insuficiencia cardíaca crónica (ICC), como parte de un tratamiento combinado;
- hipertensión pulmonar (aumento de la presión en la circulación pulmonar).
Tabletas:
- ataques de angina de pecho estable, incluso en el período postinfarto, para la prevención;
- CHF: como parte de una terapia combinada.
Contraindicaciones
Absoluto:
- trastornos circulatorios agudos (colapso vascular, shock);
- shock cardiogénico (en los casos en que no se proporcione una presión arterial telediastólica suficientemente alta en el ventrículo izquierdo mediante la administración de medicamentos que tengan un efecto inotrópico positivo o el uso de contrapulsación intraaórtica);
- hipotensión arterial grave (presión arterial diastólica (PA) <60 mm Hg, presión arterial sistólica <90 mm Hg);
- terapia de combinación con inhibidores de la fosfodiesterasa, incluidos tadalafil, vardenafil, sildenafil (debido al hecho de que potencian el efecto antihipertensivo de los nitratos);
- intolerancia hereditaria a galactosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa;
- edad menor de 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Adicionalmente para tabletas:
- taponamiento cardíaco;
- hipovolemia severa;
- infarto agudo de miocardio con hipotensión arterial severa;
- estenosis mitral y aórtica severa;
- infarto hemorragico;
- miocardiopatía hipertrófica;
- pericarditis constrictiva;
- anemia severa;
- edema pulmonar tóxico;
- período de lactancia.
Relativo (el mononitrato de isosorbida se prescribe bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal grave;
- insuficiencia hepática (debido al riesgo de metahemoglobinemia);
- presión de llenado baja en el contexto de infarto agudo de miocardio, insuficiencia ventricular izquierda (es importante no permitir una disminución de la presión arterial sistólica <90 mm Hg);
- estenosis mitral y / o aórtica;
- tendencia a reacciones ortostáticas de regulación vascular;
- patologías que se acompañan de un aumento de la presión intracraneal (hasta ahora se ha observado un aumento adicional de la presión intracraneal solo con la introducción de altas dosis de nitroglicerina intravenosa).
Adicionalmente para tabletas: desnutrición y desnutrición; hipotiroidismo; glaucoma de ángulo cerrado (debido a la probabilidad de aumento de la presión intraocular); lesión cerebral traumática reciente.
Adicionalmente para cápsulas: glaucoma; taponamiento pericárdico, pericarditis constrictiva, miocardiopatía hipertrófica obstructiva; tirotoxicosis; anemia severa; embarazo y lactancia.
Mononitrato de isosorbida, instrucciones de uso: método y dosis
Pastillas
Los comprimidos de mononitrato de isosorbida se toman por vía oral después de las comidas, sin masticar, con agua.
La dosis inicial del fármaco es de 10 a 20 mg 2 veces al día. En el futuro, la dosis se incrementa gradualmente 2 veces (hasta 20-40 mg) 2-3 veces al día, con un intervalo entre dosis de 7-8 horas. La dosis máxima no debe exceder los 120 mg por día.
Antes de comenzar la terapia, es necesario consultar a un médico. La duración del curso y la frecuencia de administración del mononitrato de isosorbida se establecen individualmente. Es importante reducir gradualmente la dosis del fármaco y evitar una abstinencia brusca.
Si olvida la siguiente dosis, no podrá tomar una dosis doble la próxima vez. En tales casos, debe seguir cumpliendo con la terapia prescrita por su médico.
Cápsulas
Las cápsulas de mononitrato de isosorbida se toman por vía oral después de las comidas con agua.
La dosis del medicamento es de 20 a 40 mg 2-3 veces al día, observando el intervalo entre dosis de 7-8 horas.
La frecuencia de admisión y la duración de la terapia se establecen individualmente.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas [> 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; <0.01%, incluidos mensajes aislados - muy raro]:
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza por nitratos (generalmente, con el uso prolongado del medicamento, desaparece en unos pocos días); a menudo: una disminución en la velocidad de las reacciones psicomotoras (especialmente al comienzo de la terapia), visión borrosa, somnolencia, rigidez;
- sistema cardiovascular: a menudo: hipotensión ortostática o disminución de la presión arterial, que puede ir acompañada de palidez de la piel, debilidad, mareos, letargo, taquicardia, etc. (observado después de la primera dosis o después de aumentar la dosis del medicamento); con poca frecuencia: en el contexto de hipotensión arterial grave, pueden aumentar las manifestaciones de angina de pecho (reacción paradójica a los nitratos) y / o pueden desarrollarse bradicardia paradójica grave, síncope, metahemoglobinemia (con terapia prolongada), colapso, estados colaptoides (en algunos casos con desmayos y bradiarritmia);
- tracto gastrointestinal: con poca frecuencia - sequedad de la mucosa oral, posiblemente una ligera sensación de ardor en la lengua, náuseas, vómitos;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia: enrojecimiento de la piel de la cara, reacciones alérgicas en la piel, incluida la erupción; muy raramente: dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema;
- otros: aumento del nivel de vainillina-ácido succínico y catecolaminas en la orina, sudoración.
El tratamiento a largo plazo con mononitrato de isosorbida puede provocar hipoxemia transitoria a través de una redistribución relativa del flujo sanguíneo a áreas alveolares hipoventiladas (con enfermedad de las arterias coronarias, puede desarrollarse hipoxia miocárdica).
Sobredosis
Síntomas principales: dolor de cabeza, taquicardia refleja, disminución de la presión arterial con desregulación ortostática. Quizás la aparición de náuseas, diarrea, vómitos, sofocos, debilidad, mareos. Cuando se toman dosis altas (> 20 mg por 1 kg de peso corporal), se debe esperar el desarrollo de taquipnea, disnea, cianosis, metahemoglobinemia asociados con la formación de iones nitrito a través del metabolismo del fármaco. La recepción de dosis muy elevadas puede servir para aumentar la presión intracraneal con la aparición de manifestaciones cerebrales.
La sobredosis crónica puede conducir a un aumento del nivel de metahemoglobina, pero la importancia clínica de este fenómeno no se ha establecido completamente.
Terapia: lavado gástrico, colocación del paciente en decúbito supino con piernas levantadas, seguimiento de los principales indicadores de funciones vitales y su corrección (si es necesario). En el contexto de una hipotensión arterial grave y / o un estado de shock, se requiere la reposición del volumen de sangre circulante. En casos excepcionales, se puede administrar dopamina y / o norepinefrina (norepinefrina) para mejorar la circulación sanguínea. La infusión de epinefrina (adrenalina) y compuestos relacionados está contraindicada.
Con la metahemoglobinemia, según la gravedad, se utilizan antídotos como:
- ácido ascórbico (ingesta oral de 1 g de vitamina C o administración intravenosa en forma de sal de sodio);
- intercambio transfusión de sangre, hemodiálisis, oxigenoterapia;
- azul de metileno (administración intravenosa hasta 50 ml de solución de azul de metileno al 1%);
- azul de toluidina (inicialmente por vía intravenosa de 2 a 4 mg por 1 kg de peso corporal, luego son posibles inyecciones repetidas (si es necesario) de 2 mg por 1 kg de peso corporal, observando un intervalo entre inyecciones de 1 hora.
instrucciones especiales
El medicamento no está destinado al alivio del infarto agudo de miocardio y los ataques agudos de angina de pecho.
Durante el período de toma de mononitrato de isosorbida, es necesario controlar la frecuencia cardíaca y la presión arterial,
Al suspender la terapia, es importante reducir gradualmente la dosis del medicamento. Se puede desarrollar tolerancia al mononitrato de isosorbida y tolerancia cruzada a otros compuestos nitro. Como consecuencia, se reduce la eficacia del fármaco después del uso previo de otros compuestos nitro. Para evitar el desarrollo de tolerancia a la acción del mononitrato de isosorbida, es importante no permitir su ingesta continua en dosis elevadas.
Con la labilidad de la circulación sanguínea, tomar la primera dosis del medicamento puede provocar síntomas de insuficiencia circulatoria aguda. Es posible prevenir la aparición de dolores de cabeza por nitratos tomando 10 mg de mononitrato de isosorbida al inicio de la terapia o 20 mg por la mañana y por la noche.
Se recomienda excluir el uso de etanol durante el período de tratamiento.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes durante el período de tratamiento deben abstenerse de conducir y realizar actividades potencialmente peligrosas.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Pastillas
Durante el embarazo, el uso del medicamento solo es posible según las indicaciones de un médico en los casos en que el beneficio potencial de la terapia para la madre supere los riesgos previstos para el feto.
Si es necesario tomar tabletas de mononitrato de isosorbida durante la lactancia, suspenda la lactancia.
Cápsulas
El medicamento durante el embarazo y la lactancia se puede recetar solo después de una evaluación cuidadosa de los posibles beneficios para la madre y los riesgos potenciales para el feto.
Al tomar cápsulas durante la lactancia, se debe controlar al niño para detectar posibles efectos secundarios de la terapia de la madre.
Uso pediátrico
El mononitrato de isosorbida no se prescribe para pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave, el mononitrato de isosorbida se usa con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben tomar el medicamento bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones del mononitrato de isosorbida con otros fármacos / sustancias:
- antipsicóticos (antipsicóticos), betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, fármacos antihipertensivos, otros vasodilatadores, bloqueadores de los canales de calcio lentos, antidepresivos tricíclicos, etanol, diuréticos, inhibidores de la fosfodiesterasa-5, incluido tadalafilo, efecto sildena;
- barbitúricos: reducen la concentración en la sangre y aceleran el metabolismo de la sustancia en la sangre;
- fármacos vasopresores: el mononitrato de isosorbida reduce su eficacia;
- bloqueadores de los canales de calcio lentos (nifedipina, verapamilo y otros), propranolol, amiodarona: pueden potenciar el efecto antianginoso del fármaco;
- β-adrenoestimulantes, bloqueadores α-adrenérgicos (dihidroergotamina, etc.): pueden reducir el efecto antianginoso del fármaco (disminución excesiva de la presión arterial, taquicardia);
- m-anticolinérgicos (atropina y otros): aumenta el riesgo de aumento de la presión intraocular;
- fármacos envolventes y astringentes, adsorbentes: reducen la absorción de mononitrato de isosorbida del tracto gastrointestinal;
- norepinefrina (norepinefrina): su efecto terapéutico disminuye.
Dado que la sapropterina es una coenzima para la síntesis de óxido nítrico, cuando se usa en combinación con cualquier fármaco cuya acción esté asociada con el óxido nítrico, incluidos el minoxidil, los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 y los donantes clásicos de óxido nítrico (por ejemplo, molsidomina, nitroprusiato de sodio, mononitrato de isosorbida, isosorbida dinitrato, nitroglicerina) se debe tener cuidado.
Análogos
Los análogos de isosorbide mononitrate son Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez: comprimidos - 5 años; cápsulas - 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre mononitrato de isosorbida
Según las pocas revisiones sobre el mononitrato de isosorbida, es imposible evaluar la efectividad y seguridad de su uso. La droga rara vez se encuentra en farmacias.
Precio del mononitrato de isosorbida en farmacias
El precio aproximado del mononitrato de isosorbida, por 20 tabletas por paquete, es: dosis 20 mg - 58 rublos, dosis 40 mg - 136 rublos.
Mononitrato de isosorbida: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Mononitrato de isosorbida 20 mg comprimidos 30 uds. RUB 55 Comprar |
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Mononitrato de isosorbida 40 mg comprimidos 30 uds. 120 RUB Comprar |
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Mononitrato de isosorbida 40 mg cápsulas 30 uds. RUB 128 Comprar |
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Ficha de mononitrato de isosorbida. con prolongar. lanzamiento p / o cautiverio. 40 mg No. 30 184 r Comprar |
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Ficha de mononitrato de isosorbida. con prolongar. lanzamiento p / o cautiverio. 60 mg No. 30 255 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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