Zodak Express
Zodak Express: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Zodac Express
Código ATX: R06AE09
Ingrediente activo: levocetirizina (Levocetirizina)
Fabricante: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (República Checa)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-05
Precios en farmacias: desde 234 rublos.
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Zodak Express - agente antialérgico; bloqueador de los receptores de histamina H 1.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: biconvexos oblongos, casi blancos o blancos, con una "e" grabada en un lado (10 uds. En un blister, 2 blísteres en una caja de cartón; 7 uds. En un blister, en caja de cartón de 1 o 4 blísteres; cada caja también contiene instrucciones para usar Zodak Express).
1 tableta contiene:
- sustancia activa: diclorhidrato de levocetirizina - 5 mg;
- componentes adicionales: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio;
- carcasa: macrogol 6000, hipromelosa 2910/5, dióxido de titanio (E171), talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La levocetirizina, el componente activo de Zodac Express, es el enantiómero (R) de la cetirizina, un antagonista de la histamina potente y selectivo que bloquea los receptores de histamina H 1, cuya afinidad por estos últimos es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Después de una dosis única de levocetirizina, después de 4 horas, la unión de los receptores de histamina H 1 se observó en un 90% y después de 24 horas, en un 57%.
El principio activo afecta la fase dependiente de la histamina de las reacciones alérgicas, reduce la migración de eosinófilos, debilita la permeabilidad de las paredes vasculares y previene la liberación de mediadores inflamatorios.
La levocetirizina previene el desarrollo y reduce la gravedad de las reacciones alérgicas. El agente tiene un efecto antiexudativo y antipruriginoso, prácticamente no muestra efectos antiserotonina y anticolinérgicos. Cuando se usa en dosis terapéuticas, casi no muestra ningún efecto sedante.
Después de la administración oral de una dosis única 12 minutos más tarde, el inicio de la acción del fármaco se observa en el 50% de los pacientes y la duración del efecto terapéutico es de 24 horas en el 95% de los pacientes. Zodak Express no afecta la duración del intervalo QT en el electrocardiograma (ECG).
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de levocetirizina varían linealmente y no difieren significativamente de las características farmacocinéticas de cetirizina, pueden variar ligeramente en diferentes pacientes.
Después de la administración oral de Zodak Express, el principio activo se absorbe intensamente en el tracto gastrointestinal (GIT). La ingesta de alimentos no afecta la completa absorción de levocetirizina, sin embargo, ayuda a reducir su velocidad. Con una sola toma de un antialérgico a una dosis de 5 mg en adultos, la concentración plasmática máxima (C max) es de 270 ng / ml y se observa después de 54 minutos, y cuando se usa otra dosis de 5 mg, alcanza los 308 ng / ml. La concentración en estado de equilibrio del principio activo en sangre (C ss) se observa después de 48 horas. La levocetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, el volumen de distribución (Vd) es de 0,4 l / kg, la biodisponibilidad es del 100%.
No hay información sobre la distribución del fármaco en los tejidos y su paso a través de la BHE en humanos, presumiblemente se excreta durante la lactancia (ya que la cetirizina y el racemato de levocetirizina se encuentran en la leche materna). En pequeñas cantidades (menos del 14%), la levocetirizina se metaboliza en el organismo mediante N- y O-desalquilación, a diferencia de otros antagonistas de los receptores de histamina H 1, de cuyo metabolismo son responsables las isoenzimas del citocromo P 450 en el hígado. Durante la biotransformación, se forma un metabolito farmacológicamente inactivo. Debido al metabolismo limitado y la falta de actividad supresora metabólica, la interacción de levocetirizina con otros agentes / sustancias es poco probable.
La vida media (T 1/2) del fármaco en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas; en los niños pequeños se acorta. El aclaramiento total promedio observado en adultos es de 0,63 ml / min / kg. Aproximadamente el 85,4% de la dosis ingerida de la sustancia se excreta inalterada por los riñones, mediante filtración glomerular y secreción tubular intensa, aproximadamente el 12,9% de la dosis a través de los intestinos.
Indicaciones para el uso
- síntomas de conjuntivitis alérgica estacional (intermitente) y perenne (persistente) y rinitis alérgica, que incluyen estornudos, picazón, lagrimeo, rinorrea, congestión nasal, hiperemia conjuntival (terapia);
- urticaria, incluida la urticaria idiopática crónica;
- polinosis (fiebre del heno);
- Edema de Quincke (como adyuvante);
- otras dermatosis alérgicas, que cursan con picazón y erupciones cutáneas.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal terminal con aclaramiento de creatinina (CC) por debajo de 10 ml / min;
- edad hasta 6 años;
- embarazo y período de lactancia;
- malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia congénita a galactosa (porque el producto contiene lactosa monohidrato);
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco oa otros derivados de la piperazina.
Relativo (use las tabletas Zodak Express con extrema precaución):
- insuficiencia renal crónica (IRC) con CC de 10 a 50 ml / min (es necesario un cambio en el régimen de dosificación);
- enfermedad hepática crónica (cirrosis colestásica, hepatocelular o biliar);
- la presencia de factores predisponentes para la retención urinaria (incluyendo lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), ya que la levocetirizina puede agravar el riesgo de retención urinaria;
- edad avanzada;
- ingesta combinada con alcohol.
Zodak Express, instrucciones de uso: método y dosis
Zodak Express se toma por vía oral. El comprimido se ingiere sin masticar, entero, con una cantidad suficiente de líquido. La ingesta de alimentos no afecta la efectividad del medicamento.
Se recomienda que los niños mayores de 6 años, adolescentes y adultos tomen Zodak Express 1 comprimido (5 mg) una vez al día.
Si, después del curso del tratamiento, no hay mejoría en la condición, es necesario consultar a un especialista. El agente antialérgico debe usarse solo de acuerdo con el método de aplicación y en las dosis indicadas anteriormente.
En el tratamiento de la rinitis intermitente (estacional), si los síntomas ocurren menos de 4 días a la semana o su duración total es menos de 4 semanas, el curso de la terapia depende de la duración de los síntomas. El tratamiento con el medicamento se puede suspender si la condición del paciente mejora y se reanuda en un contexto de recaída.
En el caso del tratamiento de la rinitis alérgica persistente (durante todo el año) con síntomas más de 4 días a la semana o con una duración total de más de 4 semanas, el curso de la terapia se puede llevar a cabo durante un tiempo prolongado, durante todo el período de exposición a los alérgenos.
La experiencia clínica del uso continuo de levocetirizina en forma de comprimidos recubiertos con película a una dosis de 5 mg en adultos es actualmente de menos de 6 meses.
Si el paciente está recibiendo o ha recibido recientemente otros medicamentos, debe informar al médico tratante.
No debe usar una dosis doble de Zodak Express cuando omita la siguiente dosis de la píldora, se recomienda tomar la siguiente dosis después de la olvidada a la hora habitual.
Efectos secundarios
En el curso de los estudios clínicos en pacientes de ambos sexos de 12 a 71 años, se registraron los siguientes eventos adversos: con mayor frecuencia: sequedad de boca, somnolencia, fatiga, dolor de cabeza; con poca frecuencia - dolor abdominal, astenia. En niños de 6 a 12 años, los efectos secundarios más comunes fueron somnolencia y dolor de cabeza.
Con el uso posterior al registro de Zodak Express, se observaron las siguientes violaciones desde el lado de los sistemas y órganos, cuya frecuencia es incierta:
- sistema cardiovascular: palpitaciones, angina de pecho, taquicardia, trombosis de la vena yugular;
- Tracto gastrointestinal: vómitos, diarrea, náuseas;
- sistema hepatobiliar: hepatitis;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: aumento de los síntomas de rinitis, dificultad para respirar;
- sistema nervioso: disgeusia, mareos, temblores, parestesia, convulsiones, desmayos, trombosis sinusal de la duramadre;
- sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilácticas;
- trastornos mentales: insomnio, ansiedad, agitación, agresividad, depresión, pensamientos suicidas, alucinaciones;
- piel y tejidos subcutáneos: prurito, erupción cutánea, grietas, urticaria, eritema persistente por fármacos, hipotricosis, fotosensibilidad, angioedema;
- riñones y tracto urinario: retención urinaria, disuria;
- órganos de la audición y trastornos laberínticos: vértigo;
- órgano de la visión: visión borrosa, discapacidad visual, manifestaciones inflamatorias;
- trastornos del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito;
- trastornos generales: membranas mucosas secas, edema periférico;
- tejido musculoesquelético y conectivo: artralgia, mialgia;
- estudios de laboratorio e instrumentales: aumento de peso, indicadores de función hepática anormal, reactividad cruzada.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de Zodak Express pueden incluir: en adultos: somnolencia, agitación; en los niños: ansiedad, seguida de somnolencia.
Con estas manifestaciones, se prescribe terapia sintomática o de apoyo. Tan pronto como sea posible después de tomar una dosis excesiva, se realiza un lavado gástrico. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Durante el período de la terapia Zodak Express, debe abstenerse de beber bebidas que contengan etanol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al usar Zodac Express, los pacientes que conducen un automóvil o trabajan con otros equipos complejos y potencialmente peligrosos deben abstenerse de realizar estas actividades debido a la posible aparición de un aumento de la somnolencia durante el tratamiento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante los estudios en animales, no se encontraron efectos adversos directos / indirectos de este antihistamínico en el curso del embarazo, parto, desarrollo embrionario, fetal y posnatal. Pero el uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado, ya que los datos sobre la seguridad del tratamiento con levocetirizina en mujeres embarazadas están prácticamente ausentes o son limitados.
La levocetirizina se excreta en la leche materna. Si es necesario tomar Zodak Express durante la lactancia, se recomienda suspender la lactancia, ya que los bebés tienen riesgo de desarrollar sus reacciones adversas.
Uso pediátrico
Según los resultados de un estudio de la farmacocinética del fármaco, en niños de 6 a 11 años con un peso corporal de 20 a 40 kg después de una administración oral de levocetirizina a una dosis de 5 mg, el área bajo la curva farmacocinética (AUC) y la C max fueron aproximadamente 2 veces más altas que las de voluntarios adultos sanos. El aclaramiento total en función del peso corporal en los niños fue un 30% más alto y T 1/2 fue un 24% más corto que los indicadores correspondientes en los adultos. Los datos obtenidos como resultado de un análisis farmacocinético retrospectivo mostraron que en niños menores de 5 años, cuando se usa el fármaco a una dosis de 1,25 mg, su concentración plasmática corresponde a la de los adultos cuando se toma una vez al día a una dosis de 5 mg.
El uso de los comprimidos de Zodak Express en niños menores de 6 años está contraindicado, ya que esta forma de liberación no permite ajustar la dosis de levocetirizina.
Con insuficiencia renal
En presencia de insuficiencia renal en etapa terminal con una CC inferior a 10 ml / min, Zodak Express está contraindicado.
El aclaramiento total de levocetirizina depende del CC, por lo que los pacientes con insuficiencia renal moderada / grave requieren un aumento del intervalo entre dosis, teniendo en cuenta el CC. El aclaramiento total del principio activo en el contexto de anuria e insuficiencia renal terminal se reduce en una media del 80% en comparación con el de las personas sanas. En un procedimiento estándar de hemodiálisis de cuatro horas, se elimina menos del 10% de levocetirizina.
Los pacientes con insuficiencia renal crónica deben ajustar el régimen de dosificación de acuerdo con el control de calidad. Para los hombres, el valor de este último se puede establecer en función del nivel de creatinina sérica de acuerdo con la siguiente fórmula: CC (ml / min) = [140 - edad (años)] × peso corporal (kg) / [72 × creatinina sérica (mg / dl)]. Para las mujeres, el valor resultante debe multiplicarse por 0,85.
Régimen de dosificación recomendado de Zodac Express en pacientes adultos con insuficiencia renal (CC en ml / min):
- función normal (CC ≥ 80) e insuficiencia renal crónica leve (CC - 50-79): 5 mg una vez al día;
- insuficiencia renal crónica moderada (CC - 30-49): 1 vez en 2 días, 5 mg;
- insuficiencia renal crónica grave (CC <30): 1 vez en 3 días, 5 mg;
- Insuficiencia renal crónica terminal (pacientes en diálisis, CC <10): su uso está contraindicado.
En caso de insuficiencia renal en niños, la dosis se cambia individualmente, teniendo en cuenta el CC y el peso corporal del niño, no existen datos separados sobre el uso de Zodak Express en este grupo de pacientes.
Por violaciones de la función hepática
Se requiere llevar a cabo la terapia con medicamentos con precaución en presencia de enfermedades hepáticas crónicas (incluida la cirrosis colestásica, hepatocelular o biliar). En pacientes de este grupo, el ajuste de la dosis debe realizarse solo en el contexto de una disminución de la tasa de filtración glomerular (TFG), de acuerdo con las recomendaciones anteriores.
Uso en ancianos
Los datos sobre la farmacocinética de levocetirizina en pacientes de edad avanzada son limitados. Con el uso repetido del agente en una cantidad de 30 mg una vez al día durante 6 días en pacientes de 65 a 74 años, el aclaramiento total fue aproximadamente un 33% menor que en pacientes adultos de una edad más joven. Dado que la levocetirizina se excreta principalmente en la orina, se recomienda cambiar la dosis de Zodac Express en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal moderada / grave.
Interacciones con la drogas
No se ha estudiado la interacción de levocetirizina con otras sustancias medicinales / fármacos, incluso con inductores de la isoenzima CYP3A4.
Reacciones de interacción que son posibles con el uso combinado de cetirizina con ciertos medicamentos / sustancias:
- ritonavir (a una dosis de 600 mg 2 veces al día): cuando se combina con cetirizina a una dosis diaria de 10 mg, la exposición de esta última aumentó en un 40% y la exposición de ritonavir cambió ligeramente (-11%);
- teofilina (en una dosis diaria de 400 mg): hubo una disminución en el aclaramiento total de cetirizina en un 16%, la cinética de la teofilina no cambió;
- alcohol o drogas que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (SNC): es posible aumentar el efecto sobre el sistema nervioso central, pero no hay evidencia de que el racemato de cetirizina aumente el efecto del alcohol;
- cimetidina, antipirina, pseudoefedrina, fenazona, eritromicina, ketoconazol, azitromicina, diazepam, glipizida: no se registraron interacciones farmacológicas clínicamente significativas.
Análogos
Los análogos de Zodak Express son: Tsesera, Suprastinex, Levocetirizine-Teva, Levocetirizine Sandoz, Ksizal, Glenzet, Allerway, Alerset-L, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C, fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Reseñas sobre Zodak Express
La mayoría de los comentarios sobre Zodak Express son positivos. El medicamento fue muy apreciado tanto por los pacientes como por los médicos. Muchos señalan el rápido desarrollo del efecto terapéutico del antihistamínico y su eficacia en el tratamiento de diversas formas de alergia, incluidos los síntomas de rinitis alérgica estacional y perenne, urticaria, fiebre del heno y dermatosis alérgicas. También señalan un régimen de dosificación conveniente y el hecho de que Zodak Express no es adictivo.
Las desventajas de algunos pacientes incluyen la aparición de efectos secundarios (la mayoría de las veces, somnolencia) y un período de acción bastante corto.
Precio de Zodak Express en farmacias
El precio de Zodak Express, tabletas recubiertas con película, para un paquete que contiene 7 piezas, puede ser de 270 rublos, por 28 piezas. - 580 rublos.
Zodak Express: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Zodak Express 5 mg comprimidos recubiertos con película 7 uds. 234 r Comprar |
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Tabletas Zodak Express p.p. 5 mg 7 uds. 239 r Comprar |
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Zodak Express 5 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 440 RUB Comprar |
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Tabletas Zodak Express p.p. 5 mg 28 uds. 455 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
