Heptrazan
Heptrazan: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Heptrasan
Código ATX: A16AA02
Ingrediente activo: ademetionina (Ademetionina)
Fabricante: Centro Nacional de Investigación Médica de Cardiología de la Institución Presupuestaria del Estado Federal del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia (Rusia), ZiO-Zdorovie CJSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-11
Heptrazan es un fármaco hepatoprotector que tiene un efecto antidepresivo, antioxidante, hepatoprotector, desintoxicante y neuroprotector.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de Heptrazan:
- liofilizado para la preparación de una solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): masa liofilizada de casi blanca a blanca; solvente: un líquido incoloro, transparente o amarillo claro, después de la recuperación, se forma una solución transparente de incolora a amarillenta ampollas sin color con o sin punto de rotura), en una caja de cartón 1 paquete o en una caja de cartón 6 o 10 paquetes (para hospitales); 5 viales en blister y 5 ampollas con disolvente en blister, en caja de cartón, 1 paquete con frascos y ampollas,para hospitales - en una caja de cartón de 6 o 10 paquetes con frascos y ampollas con disolvente];
- comprimidos entéricos: recubiertos con película de color blanco o casi blanco, ovalados, biconvexos, núcleo - de casi blanco a blanco (10 uds. en blísteres, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes; 20, 40 o 50 uds. en botes de polipropileno o polietileno, en caja de cartón 1 bote).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Heptrazan.
1 vial con liofilizado contiene el ingrediente activo, 1,4-butanodisulfonato de ademetionina, en una cantidad de 760 mg, que es 400 mg en términos de ion ademetionina.
Composición del disolvente: L-lisina monohidrato, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.
1 tableta contiene:
- sustancia activa: 1,4-butanodisulfonato de ademetionina - 760 mg, que corresponde a 400 mg de ion ademetionina;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio;
- composición de la cubierta de la película: copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1: 1), dióxido de silicio coloidal, lauril sulfato de sodio, bicarbonato de sodio, macrogol, emulsión de simeticona al 30%, talco.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Heptrazan es un fármaco hepatoprotector con actividad antidepresiva, tiene un efecto colecinético y colerético. Su principio activo, la ademetionina, presenta propiedades desintoxicantes, antioxidantes, antifibrosantes, regeneradoras y neuroprotectoras.
El uso de Heptrazan ayuda a reponer la deficiencia y estimula la producción de ademetionina en el cuerpo, principalmente en el cerebro y el hígado. La ademetionina (una molécula de S-adenosil-L-metionina) es un donante del grupo metilo en las reacciones de metilación de fosfolípidos de membranas celulares, proteínas, hormonas, neurotransmisores. Junto con las reacciones biológicas de transmetilación, la ademetionina, que es un precursor de la cisteína, la taurina, el glutatión y la coenzima de acetilación, participa en las reacciones de transulfatación. Promueve un aumento en el contenido de cisteína y taurina en plasma, glutamina - en el hígado. Normaliza las reacciones metabólicas en el hígado, reduciendo la metionina sérica.
Tras la descarboxilación, como precursor de las poliaminas, participa en los procesos de aminopropilación de la putrescina (estimulante de la proliferación de hepatocitos y la regeneración celular), espermidina y espermina, que forman parte de la estructura del ribosoma.
El efecto colerético de Heptrazan es consecuencia de estimular la síntesis de fosfatidilcolina en los hepatocitos, lo que contribuye a un aumento de la movilidad de los hepatocitos y a la polarización de sus membranas. Mejora la función de los sistemas de transporte de los ácidos biliares, lo que facilita el paso de los ácidos biliares al sistema excretor de bilis. Eficaz para los trastornos intralobulillares de la síntesis y el flujo de bilis. Potencia la desintoxicación de los ácidos biliares, aumenta el contenido de ácidos biliares conjugados y sulfatados en los hepatocitos. En el contexto de la conjugación de ademetionina con taurina, aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su excreción del hepatocito. La sulfatación de los ácidos biliares permite su eliminación por vía renal, facilita la superación de la membrana de los hepatocitos y su excreción en la bilis. Junto con,Los ácidos biliares sulfatados protegen la membrana de las células hepáticas de los efectos tóxicos de los ácidos biliares no sulfatados. En la colestasis intrahepática, los ácidos biliares no sulfatados están presentes en altas concentraciones en los hepatocitos.
En pacientes con síndrome de colestasis intrahepática en pacientes con cirrosis hepática o hepatitis, la ademetionina ayuda a reducir la gravedad del prurito y los cambios en los parámetros bioquímicos como el nivel directo de bilirrubina, la actividad de la fosfatasa alcalina, las aminotransferasas.
Se ha confirmado la eficacia en las hepatopatías, que son causadas por la ingesta de diversos fármacos hepatotóxicos.
Los efectos hepatoprotectores y coleréticos de Heptrazan persisten durante tres meses después de suspender su uso.
Farmacocinética
Después de la administración parenteral de Heptrazan, la concentración plasmática máxima (C max) se alcanza en 3/4 horas, la biodisponibilidad es del 96%.
Después de tomar una tableta entérica, se produce la liberación de ademetionina debido a la capa de película en el duodeno. Después de dosis orales únicas de 400 a 1000 mg de C max se alcanza el plasma de ademetionina después de 3-5 horas y 0,5-1 ml / l. La concentración plasmática depende de la dosis. Aumenta la biodisponibilidad: 5%, cuando se toma con el estómago vacío. En 24 horas, la C max ademetionina en plasma adquiere el nivel inicial.
La unión a proteínas plasmáticas es inferior al 5%.
Supera la barrera hematoencefálica, se observa un aumento significativo de la concentración en el líquido cefalorraquídeo.
El fármaco se metaboliza en el hígado. El ciclo de ademetionina incluye las siguientes tres etapas: formación, consumo y reformación de ademetionina. En la primera etapa, es utilizado por metilasas dependientes de ademetionina como sustrato para la síntesis de S-adenosil homocisteína, que luego se hidroliza a homocisteína y adenosina utilizando S-adenosil homocisteína hidralasa. La biotransformación inversa de homocisteína a metionina se produce como resultado de la transferencia de un grupo metilo del 5-metiltetrahidrofolato. El ciclo se completa con la conversión de metionina en ademetionina.
La vida media (T 1/2) es de 1,5 horas. Se excreta por los riñones.
En las enfermedades hepáticas crónicas, no se violan los parámetros farmacocinéticos de Heptrazan.
Indicaciones para el uso
El uso de Heptrazan está indicado para afecciones cirróticas y precirróticas para el tratamiento de la colestasis intrahepática, que se observa en enfermedades como:
- hepatitis crónica;
- degeneración grasa del hígado;
- cirrosis del higado;
- daño hepático tóxico de diversas etiologías, incluidas alcohólicas, virales, medicamentosas (mientras se toman medicamentos antivirales, antineoplásicos y / o antituberculosos, antidepresivos tricíclicos, antibióticos, anticonceptivos orales);
- colangitis;
- encefalopatía, incluidas las asociadas con insuficiencia hepática (incluida la alcohólica);
- colecistitis crónica acalculosa.
Además, Heptrazan se prescribe para el tratamiento sintomático de la depresión y la colestasis intrahepática en mujeres embarazadas.
Contraindicaciones
Absoluto:
- trastorno bipolar;
- la presencia de anomalías genéticas que afectan el ciclo de la metionina, causando homocistinuria y / o hiperhomocisteinemia (incluyendo alteración del metabolismo de la cianocobalamina, deficiencia de cistationina beta sintasa);
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Con precaución, se debe prescribir Heptrazan para la insuficiencia renal, el uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos (incluida la clomipramina), preparaciones a base de hierbas o medicamentos que contienen triptófano en la vejez.
El uso de Heptrazan en los trimestres I-II del embarazo y la lactancia se permite solo en casos excepcionales cuando el beneficio potencial de la terapia para la madre es mayor que el posible riesgo para el feto o el niño.
Heptrazan, instrucciones de uso: método y dosis
Liofilizado para preparación de solución para administración intravenosa e intramuscular
La solución liofilizada preparada está destinada a la administración intramuscular e intravenosa.
La disolución del liofilizado debe realizarse inmediatamente antes de la administración utilizando un disolvente especial incluido en el kit. El resto del medicamento debe desecharse.
¡No mezcle Heptrazan con iones de calcio y soluciones alcalinas!
No se recomienda usar el medicamento si, tras una inspección visual del contenido del vial, se encuentra que el color del liofilizado no corresponde al declarado por el fabricante en las instrucciones.
Heptrazan IV debe administrarse muy lentamente.
La dosis de la terapia inicial se determina a razón de 5 a 12 mg por 1 kg de peso corporal del paciente por día.
Dosis diaria recomendada:
- colestasis intrahepática: 400 a 800 mg (1-2 botellas) por día. La duración del tratamiento es de 14 días;
- depresión: 400 a 800 mg al día durante 15 a 20 días.
Si es necesario, se recomienda continuar tomando tabletas de Heptrazan en una dosis de 2 a 4 piezas como terapia de mantenimiento. al día durante 14-28 días.
En pacientes de edad avanzada, el uso de una solución liofilizada debe iniciarse con la dosis mínima recomendada de 5 mg / kg.
Tabletas entéricas
Las tabletas de Heptrazan se toman por vía oral, tragándolas enteras (sin violar la integridad de la envoltura de la película), sacándolas del blister antes de tomarlas directamente, preferiblemente durante el descanso entre comidas por la mañana.
Si el color de la tableta difiere del descrito en las instrucciones (de blanco a blanco con un tinte amarillo), no se puede tomar.
La dosis de la terapia inicial se determina a razón de 10-25 mg por 1 kg de peso corporal del paciente por día.
Para la colestasis intrahepática y la depresión, la dosis diaria recomendada es de 800 a 1600 mg. El médico prescribe la duración del tratamiento de forma individual.
En pacientes de edad avanzada, Heptrazan debe iniciarse con una dosis diaria de 10 mg / kg. Es necesario tener en cuenta la alta probabilidad de la presencia de patologías concomitantes en esta categoría de pacientes, incluidos los trastornos relacionados con la edad de la función renal, hepática o cardíaca, así como la terapia simultánea con otros medicamentos.
Efectos secundarios
Eventos adversos de Heptrazan (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo - ≥ 1/10, a menudo - ≥ 1/100 y <1/10, con poca frecuencia - ≥ 1/1000 y <1/100, raramente - ≥ 1/10 000 y <1 / 1000, muy raramente - <1/10 000, incluidos casos aislados):
- del tracto gastrointestinal: a menudo - boca seca, dolor abdominal, náuseas, diarrea; con poca frecuencia - vómitos, dispepsia, malestar gastrointestinal, flatulencia, dolor gastrointestinal y / o sangrado; raramente - esofagitis, hinchazón;
- del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - parestesia, mareos;
- del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad, dificultad para respirar, enrojecimiento de la piel, broncoespasmo y otros síntomas de reacciones anafilácticas o anafilactoides, incluyendo dolor de espalda, malestar en el pecho, hipotensión arterial, hipertensión arterial, cambios en la frecuencia cardíaca (taquicardia, bradicardia);
- del sistema respiratorio, el tórax y los órganos mediastínicos: con poca frecuencia - edema laríngeo;
- desde el lado de los vasos: con poca frecuencia: hipotensión arterial, sofocos, flebitis;
- del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - espasmos musculares, artralgia;
- de la piel y tejidos subcutáneos: a menudo - picazón en la piel; con poca frecuencia: reacciones alérgicas (que incluyen picazón, erupción, eritema, urticaria), angioedema, aumento de la sudoración;
- trastornos mentales: a menudo - insomnio, ansiedad; con poca frecuencia - confusión, agitación;
- patologías infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario;
- Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: con poca frecuencia: fiebre, escalofríos, astenia, reacciones en el lugar de la inyección, edema, necrosis cutánea en el lugar de la inyección; raramente - malestar.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de una sobredosis de Heptrazan.
Tratamiento: seguimiento cuidadoso del estado del paciente, si es necesario, el nombramiento de terapia sintomática.
instrucciones especiales
No se recomienda tomar Heptrazan antes de acostarse.
Tomar el medicamento para la cirrosis del hígado en el contexto de hiperazotemia debe ir acompañado de un control regular del contenido de nitrógeno en la sangre del paciente, con una terapia prolongada, controlando el nivel de creatinina y urea en el suero sanguíneo.
El tratamiento con ademetionina aumenta el riesgo de suicidio y otros eventos adversos graves en pacientes con depresión, por lo tanto, dichos pacientes deben estar bajo supervisión médica para evaluar los síntomas y tratar la depresión.
Cuando aparece o crece una sensación de ansiedad, el paciente debe informar al médico, generalmente reducir la dosis de ademetionina le permite detener el fenómeno indeseable, de lo contrario, se debe cancelar Heptrazan.
La deficiencia de cianocobalamina y ácido fólico en el plasma sanguíneo contribuye a una disminución en el contenido de ademetionina durante el embarazo, en pacientes con anemia, insuficiencia hepática y otras enfermedades, o al hacer dieta (p. Ej., En vegetarianos). Es necesario controlar el nivel de vitaminas, en caso de su insuficiencia, tomar medidas para restaurarlo.
Debe tenerse en cuenta que una prueba inmunológica puede dar un indicador falso del nivel de homocisteína en la sangre, por lo tanto, durante el período de uso de Heptrazan, se recomienda utilizar otros métodos de análisis para determinar el nivel de homocisteína.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento con Heptrazan, se recomienda a los pacientes que tengan especial cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una alta velocidad de reacciones psicomotoras y una mayor atención. Es posible conducir vehículos y mecanismos siempre que el medicamento no cause mareos y otros efectos secundarios en el paciente.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Heptrazan en los trimestres I-II del período de gestación y durante la lactancia solo es posible en los casos en que el beneficio potencial de la terapia para la madre es mayor que el posible riesgo para el feto o el niño.
Uso pediátrico
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de ademetionina para el tratamiento de niños y adolescentes, por lo tanto, el nombramiento de Heptrazan está contraindicado en pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal deben tomar Heptrazan con precaución.
Por violaciones de la función hepática
No se requiere ajuste de dosis en la enfermedad hepática crónica.
Uso en ancianos
Se recomienda prescribir Heptrazan con precaución a pacientes de edad avanzada.
Al elegir una dosis, se debe tener en cuenta la alta probabilidad de que el paciente tenga patologías concomitantes, así como la necesidad de un uso regular de otros medicamentos. Por lo tanto, la dosis inicial de Heptrazan no debe exceder el límite inferior del rango de dosis: cuando se toma en forma de tabletas entéricas, la dosis diaria es de 10 mg / kg, cuando se usa una solución liofilizada, la dosis mínima recomendada es de 5 mg / kg.
Interacciones con la drogas
Existe el riesgo de una interacción clínicamente significativa con el uso simultáneo de ademetionina con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, clomipramina y antidepresivos tricíclicos similares, fitopreparaciones, medicamentos que contienen triptófano.
Análogos
Los análogos de Heptrazan son: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Heptrazan
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Precio de Heptrazan en farmacias
El precio de Heptrazan para un paquete que contiene 20 tabletas puede ser de 880 rublos, 5 viales de liofilizado (completo con 5 ampollas de solvente) - de 1122 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
