Verapamilo
Verapamil: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Verapamil
Código ATX: C08DA01
Principio activo: verapamilo (verapamilo)
Productor: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusia), Hemofarm concern A. D. (Yugoslavia), Pharbita (Países Bajos), BASF Generics (Alemania), JSC "Alkaloid" (República de Macedonia)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
Precios en farmacias: desde 30 rublos.
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El verapamilo es un fármaco con efectos antiarrítmicos, antianginosos y antihipertensivos.
Forma de liberación y composición
El verapamilo está disponible en las siguientes formas de dosificación:
- Comprimidos recubiertos con película (10 uds. En blísteres, 1 o 5 blísteres en una caja de cartón);
- Solución para administración intravenosa: incolora, transparente (en ampollas de vidrio incoloro de 2 ml, 5 ampollas en blísteres, 2 o 10 paquetes en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta incluye:
- Ingrediente activo: clorhidrato de verapamilo - 40 u 80 mg;
- Componentes auxiliares: fosfato de calcio dibásico, almidón, butilhidroxianisol, talco purificado, estearato de magnesio, gelatina, metilparabeno, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, índigo carmín.
La composición de 1 ampolla de solución inyectable incluye:
- Ingrediente activo: clorhidrato de verapamilo - 5 mg;
- Componentes auxiliares: cloruro de sodio - 17 mg, hidróxido de sodio - 16,8 mg, ácido cítrico monohidrato - 42 mg, ácido clorhídrico concentrado - 0,0054 ml, agua para inyección - hasta 2 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El verapamilo es un fármaco con efectos antiarrítmicos, antihipertensivos y antianginosos. Es un bloqueador de los canales de calcio lentos. Impide la entrada transmembrana de iones calcio (y, posiblemente, iones sodio) en las células del músculo liso del miocardio y los vasos sanguíneos, así como en las células del sistema de conducción del miocardio. El efecto antiarrítmico del verapamilo probablemente se deba al bloqueo de los canales lentos del sistema de conducción cardíaca. La actividad eléctrica del nodo sinoauricular y auriculoventricular se ve afectada por la entrada de calcio en las células a través de canales lentos. El verapamilo inhibe la ingesta de calcio, ralentiza la conducción auriculoventricular, lo que conduce a un aumento del período refractario efectivo en el nódulo AV, dependiendo de la frecuencia cardíaca. En pacientes con aleteo auricular y / o fibrilación auricular, este efecto provoca una disminución de la frecuencia ventricular. El verapamilo previene la reentrada de la excitación en el nódulo AV y ayuda a restablecer el ritmo sinusal correcto en pacientes que padecen taquicardia supraventricular paroxística, incluido el síndrome de Wolf-Parkinson-White.
La recepción de verapamilo no afecta la conducción del impulso a lo largo de vías adicionales y tampoco conduce a un cambio en el potencial de acción normal de las aurículas o en el tiempo de conducción intraventricular. En este caso, el fármaco ayuda a reducir la amplitud, la velocidad de despolarización y la conducción de impulsos en las fibras auriculares alteradas. El verapamilo no causa espasmos de las arterias periféricas, no cambia la concentración total de calcio en el suero sanguíneo. El ingrediente activo ayuda a reducir la poscarga y la contractilidad del miocardio. El efecto inotrópico negativo del verapamilo en la mayoría de los pacientes (incluidos los que tienen lesiones orgánicas del corazón) se compensa con una disminución de la poscarga. Por lo general, esto no disminuye el índice cardíaco,sin embargo, con insuficiencia cardíaca crónica grave o moderada (con una presión de enclavamiento de la arteria pulmonar de más de 20 mm Hg y una fracción de eyección del ventrículo izquierdo de hasta 35%), existe una probabilidad de descompensación aguda de la insuficiencia cardíaca crónica. Como resultado de la administración intravenosa en bolo, el efecto terapéutico máximo del verapamilo ocurre después de 3-5 minutos. Con la administración intravenosa de verapamilo en una dosis terapéutica estándar (5-10 mg), se observa una disminución transitoria, con mayor frecuencia asintomática, de la presión arterial normal, resistencia vascular sistémica y contractilidad. Hubo un ligero aumento en la presión de llenado del ventrículo izquierdo. Como resultado de la administración intravenosa en bolo, el efecto terapéutico máximo del verapamilo ocurre después de 3-5 minutos. Con la administración intravenosa de verapamilo en una dosis terapéutica estándar (5-10 mg), se observa una disminución transitoria, con mayor frecuencia asintomática, de la presión arterial normal, resistencia vascular sistémica y contractilidad. Hubo un ligero aumento en la presión de llenado del ventrículo izquierdo. Como resultado de la administración intravenosa en bolo, el efecto terapéutico máximo del verapamilo ocurre después de 3-5 minutos. Con la administración intravenosa de verapamilo en una dosis terapéutica estándar (5-10 mg), se observa una disminución transitoria, con mayor frecuencia asintomática, de la presión arterial normal, resistencia vascular sistémica y contractilidad. Hubo un ligero aumento en la presión de llenado del ventrículo izquierdo. Hubo un ligero aumento en la presión de llenado del ventrículo izquierdo. Hubo un ligero aumento en la presión de llenado del ventrículo izquierdo.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral:
- absorción: alrededor del 90-92% del fármaco se absorbe en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad del verapamilo es baja (aproximadamente un 20%), lo que se explica por el efecto del primer paso por el hígado. El contenido en plasma sanguíneo aumenta gradualmente. La concentración plasmática máxima es de 81,34 ng / ml. El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima es de 4,75 horas Un día después de tomar el fármaco, se encuentran concentraciones terapéuticas suficientemente elevadas (51,6 ng / ml) en el plasma sanguíneo. La conexión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90%;
- distribución: cuando se toma una dosis única, la vida media es de 2.8 a 7.4 horas, y con la administración repetida del medicamento, de 4.5 a 12 horas. En pacientes de edad avanzada, la vida media aumenta. El verapamilo atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, se excreta en la leche materna;
- metabolismo: metabolizado en el hígado (efecto de primer paso). Se han registrado 12 metabolitos del verapamilo, el principal de los cuales es el norverapamilo, farmacológicamente activo. Otros metabolitos son en su mayoría inactivos;
- excreción: aproximadamente el 70% de la dosis aceptada de verapamilo se excreta en la orina y aproximadamente el 16% o más en las heces durante 5 días después de la administración oral del fármaco. En forma inalterada, el 3-4% se excreta del cuerpo.
Cuando se administra por vía intravenosa:
- distribución: el verapamilo se distribuye bien en los tejidos corporales. En voluntarios sanos, el volumen de distribución es de 1,6 a 1,8 l / kg. Aproximadamente el 90% se une a las proteínas plasmáticas;
- metabolismo: en el curso de estudios metabólicos in vitro, se demostró que el verapamilo es metabolizado por las isoenzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 y CYP2C9 de la familia del citocromo P 450. Cuando los voluntarios sanos lo tomaron por vía oral, el verapamilo se metabolizó ampliamente en el hígado para formar 12 metabolitos, la mayoría de los cuales estaban presentes en cantidades mínimas. Los principales metabolitos incluyen las formas de derivados O- y N-desalquilados del verapamilo. En estudios en perros, se reveló que solo el norverapamilo es un metabolito farmacológicamente activo (aproximadamente un 20% en comparación con el compuesto original). El verapamilo atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, en pequeñas cantidades se excreta en la leche materna;
- eliminación: la curva de cambios en el contenido de verapamilo en sangre tiene un carácter biexponencial con una fase temprana de distribución rápida (vida media - alrededor de 4 minutos), así como una fase terminal de eliminación más lenta (vida media - de 2 a 5 horas). En 24 horas, aproximadamente el 50% de la dosis del fármaco se excreta por los riñones, en 5 días - 70%. Aproximadamente el 16% de la dosis de verapamilo se excreta a través de los intestinos. En forma inalterada, el cuerpo excreta del 3 al 4% del verapamilo. El aclaramiento total de verapamilo corresponde aproximadamente al flujo sanguíneo hepático: alrededor de 1 L / h / kg (rango de 0,7 a 1,3 L / h / kg).
En caso de insuficiencia renal, los parámetros farmacocinéticos de verapamilo no cambian, lo que se registró durante los estudios en dos grupos de pacientes: sin insuficiencia renal y con insuficiencia renal en etapa terminal. El norrapamilo y el verapamilo no se excretan por hemodiálisis.
El índice de edad puede cambiar los parámetros farmacocinéticos del verapamilo cuando se utiliza en pacientes con hipertensión arterial. En pacientes de edad avanzada, la vida media puede aumentar. No se ha identificado la relación entre la edad y el efecto antihipertensivo del fármaco.
Indicaciones para el uso
Pastillas
- Arritmias cardíacas, incluidas taquicardia supraventricular paroxística, fibrilación y aleteo auricular (variante taquiarrítmica), extrasístole supraventricular, para el tratamiento y la prevención;
- Angina inestable (angina en reposo), angina estable crónica (angina de esfuerzo), angina vasoespástica (angina variante, angina de Prinzmetal): para el tratamiento y la prevención;
- Hipertensión arterial: para tratamiento.
Solución de inyección
El verapamilo en forma de solución inyectable se utiliza para aliviar los ataques de taquicardia paroxística supraventricular, extrasístole auricular, paroxismos de aleteo auricular y fibrilación auricular.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Insuficiencia cardíaca crónica en estadio IIB-III;
- Síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
- Bloqueo sinoauricular;
- Síndrome del seno enfermo;
- Choque cardiogénico (distinto de los causados por arritmia) (para pastillas);
- Bradicardia severa (para tabletas);
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White (para pastillas);
- Insuficiencia cardíaca aguda (para pastillas);
- Grado de bloqueo auriculoventricular II y III (excepto para pacientes con marcapasos artificial) (para tabletas);
- Hipotensión arterial (para solución inyectable);
- Infarto agudo de miocardio (para solución inyectable);
- Estenosis aórtica (para solución inyectable);
- Intoxicación por digitálicos (para solución inyectable);
- Taquicardia ventricular (para solución inyectable);
- Síndrome de Laun-Ganong-Levin o síndrome de Wolff-Parkinson-White en combinación con aleteo auricular o fibrilación auricular (excluyendo pacientes con marcapasos) (para solución inyectable);
- Porfiria (para solución inyectable);
- Terapia simultánea con administración intravenosa de betabloqueantes;
- Edad menor de 18 años;
- Período de embarazo y lactancia (para solución inyectable);
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Relativo (el verapamilo debe usarse con precaución en presencia de las siguientes afecciones / enfermedades):
- Bloqueo auriculoventricular de primer grado;
- Bradicardia;
- Trastornos funcionales graves de los riñones y el hígado;
- Hipotensión arterial con presión sistólica por debajo de 100 mm Hg. (para tabletas);
- Insuficiencia cardíaca crónica de grados I y II (para tabletas) y grados I y IIA (para solución inyectable);
- Recepción simultánea con betabloqueantes (para solución inyectable);
- Infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda (para solución inyectable);
- Edad avanzada (para solución inyectable).
Instrucciones de uso de Verapamil: método y dosis
Pastillas
El verapamilo se toma por vía oral con una pequeña cantidad de agua, preferiblemente durante o después de las comidas.
El médico establece el régimen de dosificación y la duración de la terapia individualmente, según la condición del paciente, la gravedad y las características del curso de la enfermedad, así como la efectividad del medicamento.
La dosis única inicial para adultos para el tratamiento de la hipertensión arterial y para la prevención de ataques de angina, arritmias es de 40-80 mg, la frecuencia de administración es de 3-4 veces al día. Una sola dosis, si es necesario, se aumenta a 120-160 mg (máximo 480 mg por día).
Con trastornos funcionales pronunciados del hígado, es aconsejable comenzar la terapia con las dosis más bajas (máximo: 120 mg por día).
Solución de inyección
El verapamilo debe administrarse por vía intravenosa, lentamente, durante al menos 2 minutos, controlando continuamente el electrocardiograma, la frecuencia cardíaca y la presión arterial. En pacientes de edad avanzada, para reducir el riesgo de desarrollar acciones indeseables, la administración de la solución debe realizarse durante al menos 3 minutos.
Al detener las arritmias cardíacas paroxísticas, el verapamilo se inyecta por vía intravenosa en un chorro de 2-4 ml de solución al 0,25% (5-10 mg), controlando el electrocardiograma y la presión arterial. Si no hay efecto, es posible reintroducir la misma dosis del medicamento después de 30 minutos. Para diluir 2 ml de solución de verapamilo al 0,25%, utilice 100-150 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9%.
Efectos secundarios
Pastillas
- Sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos; en casos raros: letargo, aumento de la excitabilidad nerviosa, aumento de la fatiga;
- Sistema digestivo: vómitos, náuseas, estreñimiento; en algunos casos, un aumento transitorio de la actividad de las transaminasas hepáticas en el plasma sanguíneo;
- Sistema cardiovascular: enrojecimiento facial, bloqueo AV, bradicardia severa, hipotensión arterial, aparición de síntomas de insuficiencia cardíaca (cuando se usan dosis altas del medicamento, especialmente en pacientes predispuestos);
- Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutánea;
- Otros: edema periférico.
Solución de inyección
- Sistema digestivo: náuseas, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina;
- Sistema nervioso central: aumento de la fatiga, ansiedad, dolor de cabeza, mareos, desmayos, alteraciones extrapiramidales, letargo, astenia, depresión, somnolencia;
- Sistema cardiovascular: bradicardia severa (al menos 50 latidos por minuto), una marcada disminución de la presión arterial, agravamiento o desarrollo de insuficiencia cardíaca, taquicardia; posiblemente - el desarrollo de angina de pecho, hasta un infarto de miocardio (especialmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria obstructiva grave), arritmias (incluyendo aleteo y fibrilación de los ventrículos); con la rápida introducción de la solución: asistolia, bloqueo auriculoventricular de grado III, colapso;
- Reacciones alérgicas: enrojecimiento facial, erupción cutánea, prurito, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson);
- Otros: edema pulmonar, pérdida transitoria de visión en un contexto de máxima concentración, trombocitopenia asintomática, edema periférico (incluyendo hinchazón de tobillos, piernas y pies).
Sobredosis
Síntomas: descenso pronunciado de la presión arterial (a veces hasta un nivel que no se puede medir), pérdida de conciencia, shock, ritmo de escape, bloqueo auriculoventricular de grado I o II (a menudo se observan períodos de Wenckebach con o sin ritmo de deslizamiento), bloqueo auriculoventricular completo, acompañado de un bloqueo auriculoventricular completo. disociación, paro cardíaco, paro del nódulo sinusal, bradicardia sinusal, insuficiencia cardíaca, bloqueo sinoauricular, asistolia.
En el caso de la detección precoz (hay que tener en cuenta que con la administración oral, la liberación y absorción del verapamilo en el intestino ocurre en 2 días), se prescribe el lavado gástrico si no han pasado más de 12 horas desde la aplicación. Con una motilidad reducida del tracto gastrointestinal (en ausencia de ruidos intestinales), esta medida se puede llevar a cabo en períodos posteriores.
El tratamiento es sintomático y depende del cuadro clínico de la sobredosis.
El calcio es un antídoto específico. Para el tratamiento de la sobredosis, se administra una solución de gluconato de calcio al 10% (10-30 ml) por vía intravenosa o lentamente como una infusión en gotas. Si es necesario, el procedimiento se puede repetir.
Con bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de grado II y III, parada cardíaca, isoprenalina, atropina, orciprenalina o estimulación cardíaca.
Con hipotensión arterial, se prescriben norepinefrina (norepinefrina), dobutamina, dopamina. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Durante la terapia, es necesario controlar la función de los sistemas respiratorio y cardiovascular, el nivel de electrolitos y glucosa en la sangre, la cantidad de orina excretada y el volumen de sangre circulante.
Con la administración intravenosa de verapamilo, es posible alargar el intervalo PQ a una concentración plasmática superior a 30 mg / ml.
No se recomienda interrumpir la terapia de repente.
El verapamilo debe usarse con precaución por conductores de vehículos y personas cuya profesión esté asociada con una mayor concentración de atención (debido a una disminución en la velocidad de reacción).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Verapamil está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos sobre el uso de la droga en mujeres embarazadas.
En estudios con animales, no se ha identificado ningún efecto tóxico directo o indirecto sobre el sistema reproductivo. Dado que los resultados de los estudios en animales no predicen de manera confiable la respuesta a la terapia con medicamentos en humanos, el verapamilo durante el embarazo solo se puede usar en los casos en que el beneficio potencial para la madre es mayor que el riesgo esperado para el niño.
El medicamento se caracteriza por la penetración a través de la barrera placentaria, también se encuentra en la sangre de la vena umbilical durante el parto.
El verapamilo y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Según los limitados datos disponibles, la dosis de verapamilo que recibe un lactante con leche es bastante baja (del 0,1 al 1% de la cantidad que toma la madre de verapamilo). Dado que no se puede descartar la probabilidad de complicaciones para los bebés, se permite el uso del medicamento durante la lactancia solo en los casos en que el beneficio potencial para la madre sea mayor que el riesgo esperado para el niño.
Uso pediátrico
Está prohibido usar verapamilo para tratar a pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal grave, el medicamento debe usarse con precaución, prescribiendo una dosis inicial más baja.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática e insuficiencia hepática grave, el medicamento debe usarse con precaución, prescribiendo una dosis inicial más baja.
Uso en ancianos
En el tratamiento de pacientes de edad avanzada, se recomienda una dosis inicial más baja.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de verapamilo con ciertos medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos:
- Antiarrítmicos, betabloqueantes y anestésicos por inhalación: aumento del efecto cardiotóxico (riesgo de desarrollar bloqueo auriculoventricular, disminución brusca de la frecuencia cardíaca, desarrollo de insuficiencia cardíaca, aumento brusco de la presión arterial);
- Medicamentos antihipertensivos y diuréticos: fortalecimiento del efecto hipotensor del verapamilo;
- Digoxina: un aumento en el nivel de concentración de digoxina en el plasma sanguíneo (para identificar la dosis óptima del medicamento y prevenir la intoxicación, se debe monitorear su nivel en el plasma sanguíneo);
- Cimetidina y ranitidina: aumento de la concentración de Verapamilo en plasma sanguíneo;
- Teofilina, prazosina, ciclosporina: aumento de su concentración en el plasma sanguíneo;
- Relajantes musculares: fortalecen la acción relajante muscular;
- Rifampicina, fenobarbital: disminución de la concentración de verapamilo en el plasma sanguíneo y debilitamiento de su acción;
- Ácido acetilsalicílico: un aumento en la probabilidad de sangrado;
- Quinidina: un aumento en el nivel de concentración de quinidina en el plasma sanguíneo, un mayor riesgo de disminución de la presión arterial, en la miocardiopatía hipertrófica: el desarrollo de hipotensión arterial grave;
- Carbamazepina, litio: mayor riesgo de efectos neurotóxicos.
Análogos
Los análogos de verapamilo son: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipin, Nimodipine.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Verapamil
Las revisiones de Verapamil indican que el medicamento es un remedio eficaz para el tratamiento de arritmias, taquicardia, hipertensión arterial, angina de esfuerzo estable.
Durante el embarazo, el verapamilo se usa para tratar la taquicardia, arritmias cardíacas, para reducir el tono del útero. Las revisiones sobre la efectividad de la droga en este período son ambiguas.
Muchos usuarios notan una ventaja de Verapamil como su bajo costo. Los efectos secundarios más comunes son estreñimiento, rubor y bradicardia.
Precio del verapamilo en farmacias
El precio aproximado del verapamilo es: 30 tabletas de 80 mg - 70 rublos, 50 tabletas de 40 mg - 40 rublos, 10 ampollas de 2 ml de solución para administración intravenosa de 0.25% - 50 rublos.
Verapamil: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Verapamil 40 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 30 rublos Comprar |
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Verapamil 40 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. RUB 31 Comprar |
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Verapamil 80 mg comprimidos recubiertos con película 20 uds. 38 RUB Comprar |
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Verapamil 40 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 40 rublos Comprar |
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Verapamil 80 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 46 Comprar |
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Tabletas de verapamilo p.p. 40 mg 30 uds. RUB 48 Comprar |
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Tabletas de verapamilo p / o 80 mg 30 uds. RUB 61 Comprar |
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Verapamil 80 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 74 RUB Comprar |
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Verapamil 80 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 79 RUB Comprar |
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Verapamil 240 mg comprimidos recubiertos 20 uds. 111 RUB Comprar |
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Tabletas de verapamilo p.p. retardar 240 mg 20 uds. 142 RUB Comprar |
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Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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