Bilumid
Bilumid: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Bilumide
Código ATX: L02BB03
Ingrediente activo: bicalutamida (Bicalutamida)
Fabricante: OJSC "Veropharm" (Rusia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-06-16
Bilumid es un fármaco antiandrogénico no esteroideo para la terapia hormonal de neoplasias malignas de la glándula prostática en hombres.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, dos capas destacan en la sección transversal - cubierta de película amarilla y un núcleo de blanco a casi blanco (en una tira blister de 7, 10 o 14 uds.; En una caja de cartón 4 paquetes de 7 piezas, 3 paquetes de 10 piezas o 2 paquetes de 14 piezas e instrucciones de uso del medicamento; en una lata de materiales poliméricos, 28 piezas, en un paquete de cartón 1 lata e instrucciones de uso de Bilumid).
Composición para 1 tableta (50/150 mg):
- sustancia activa: bicalutamida - 50 o 150 mg;
- excipientes: almidón de patata - 30,8 / 92,4 mg; azúcar de la leche (lactosa monohidrato) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (celulosa microcristalina) - 8/24 mg; polivinilpirrolidona (povidona) - 8/24 mg; carboximetil almidón de sodio (primogel) - 4.8 / 14.4 mg; estearato de magnesio - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (dióxido de silicio coloidal) - 1,1 / 3,3 mg;
- cubierta de película: polivinilpirrolidona (povidona) - 1,35 / 4,05 mg; hidroxipropil metilcelulosa (hipromelosa) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbato 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; dióxido de titanio - 0,4 / 1,2 mg; talco - 0,6 / 1,8 mg; colorante amarillo de quinolina (E104) - 0.05 / 0.15 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Bilumid - bicalutamida, es una mezcla racémica en la que su enantiómero (R) posee predominantemente actividad antiandrogénica no esteroidal. La sustancia no muestra ningún otro efecto endocrino.
Al unirse a los receptores de andrógenos, pero sin activar la expresión génica, la bicalutamida inhibe el efecto estimulante de los andrógenos, lo que resulta en la regresión de los tumores malignos de próstata.
La interrupción de la bicalutamida en algunos pacientes puede conducir al desarrollo de un síndrome clínico de abstinencia de antiandrógenos.
Farmacocinética
La bicalutamida se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo después de la administración oral. La ingesta de alimentos no afecta su absorción. El uso diario de Bilumid a una dosis de 50 mg asegura la concentración de equilibrio del enantiómero (R) en el plasma a un nivel de ~ 9 μg / ml, a una dosis de 150 mg - a un nivel de ~ 22 μg / ml. La proporción del enantiómero activo (R), sujeta a la concentración de equilibrio de la sustancia en el plasma, es de hasta el 99% de todos los enantiómeros que circulan en la sangre.
La unión a proteínas plasmáticas es alta: mezcla racémica - al 96%, (R) - enantiómero - 99,6%.
La bicalutamida sufre un metabolismo hepático intensivo por oxidación para formar conjugados con el ácido glucurónico. Los metabolitos se excretan en proporciones aproximadamente iguales por los riñones y los intestinos.
Dado que la vida media del enantiómero (R) es de aproximadamente 7 días, el enantiómero (S) se elimina del cuerpo mucho más rápido. La ingesta diaria de bicalutamida aproximadamente 10 veces aumenta la concentración de equilibrio del enantiómero (R) en el plasma sanguíneo debido a la larga vida media. Esta característica farmacocinética de la sustancia le permite tomar Bilumid 1 vez al día.
Las características farmacocinéticas del enantiómero (R) no están influenciadas por la edad del paciente, el estado de la función renal y la disfunción hepática leve / moderada.
Existe evidencia de que en la disfunción hepática grave, la eliminación del enantiómero (R) del plasma se ralentiza.
Indicaciones para el uso
- cáncer de próstata avanzado (cáncer de próstata): en combinación con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) o castración quirúrgica;
- cáncer de próstata localmente avanzado (estadios T3 - T4, cualquier N, M0; estadios T1 - T2, N +, M0) - como fármaco para monoterapia o tratamiento adyuvante además de prostatectomía radical o radioterapia;
- cáncer de próstata no metastásico localmente avanzado: cuando la castración quirúrgica y / u otras intervenciones médicas son inaplicables o inaceptables.
Contraindicaciones
Absoluto:
- hipolactasia, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- uso simultáneo con astemizol, terfenadina, cisaprida;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad a la bicalutamida o componentes auxiliares del fármaco.
Bilumid no se prescribe para pacientes mujeres.
El medicamento se usa con precaución en los siguientes casos:
- violaciones de la función hepática de gravedad moderada / grave;
- la presencia de factores de riesgo para alargar el intervalo QT, el uso simultáneo de fármacos que alargan el intervalo QT;
- uso concomitante de ciclosporina; BMCC (bloqueadores lentos de los canales de calcio); medicamentos que inhiben la oxidación microsomal (cimetidina, ketoconazol); fármacos que se metabolizan principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4.
Bilumid, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos Bilumid están destinados a la administración oral.
Régimen de dosificación recomendado para adultos y hombres mayores:
- cáncer de próstata común (en combinación con el uso de un análogo de GnRH o castración quirúrgica): 50 mg (1 tableta) 1 vez al día. La terapia comienza al mismo tiempo que el inicio del análogo de GnRH o inmediatamente después de la castración quirúrgica;
- cáncer de próstata localmente avanzado: 150 mg (1 tableta de 150 mg o 3 tabletas de 50 mg) 1 vez al día. El curso de la terapia es largo, el medicamento se toma durante al menos 2 años. Si aparecen síntomas de progresión de la enfermedad, se debe completar el curso.
Efecto secundario
Efectos secundarios que se desarrollan al tomar tabletas Bilumid en una dosis de 50 mg:
- muy a menudo (10% o más): astenia, anemia, sensibilidad en las mamas, ginecomastia (puede persistir incluso después del final de la terapia, especialmente con el uso prolongado de bicalutamida), erupción;
- a menudo (al menos 1%, pero menos del 10%): anemia *, sofocos *, mareos *, náuseas *, dolor abdominal *, estreñimiento *, hematuria *, edema *, hepatotoxicidad, aumento transitorio de la actividad de las transaminasas hepáticas, ictericia (estos cambios en la función hepática en casos raros se evaluaron como graves, más a menudo fueron transitorios, desaparecieron por completo o se debilitaron con la continuación del curso o después de la interrupción del tratamiento), disminución de la libido, disminución del apetito, depresión, somnolencia, flatulencia, dispepsia, alopecia o hirsutismo (restauración del crecimiento del cabello), prurito, piel seca, disfunción eréctil, aumento de peso, dolor en el pecho, prolongación del intervalo QT, insuficiencia cardíaca **, infarto de miocardio (se han notificado casos fatales) **;
- raramente (no menos del 0,01%, pero menos del 0,1%): reacciones de hipersensibilidad, urticaria, angioedema, enfermedades pulmonares intersticiales (se han notificado casos mortales), reacciones de fotosensibilidad **;
- muy raras (menos del 0,01%): insuficiencia hepática (se han notificado casos mortales).
Notas
* Muy a menudo, se observaron reacciones adversas en los casos de administración combinada de bicalutamida y análogos de GnRH.
** Se observaron reacciones adversas con la monoterapia con bicalutamida.
Efectos secundarios que se desarrollan al tomar tabletas Bilumid en una dosis de 150 mg:
- muy a menudo (10% o más): astenia, sensibilidad en las mamas, ginecomastia (puede persistir incluso después del final del tratamiento, especialmente con el uso prolongado de bicalutamida), erupción cutánea;
- a menudo (al menos 1% pero menos del 10%): anorexia, depresión, mareos, somnolencia, picor, sofocos, estreñimiento, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, alopecia o hirsutismo (recrecimiento del cabello), disminución de la libido, disfunción eréctil, hinchazón, dolor de pecho, aumento de peso, hepatotoxicidad, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, ictericia, falta de apetito, anemia;
- con poca frecuencia (no menos del 0,1%, pero menos del 1%): reacciones de hipersensibilidad, incluidos angioedema y urticaria, enfermedad pulmonar intersticial (se han notificado casos mortales) *;
- raramente (no menos del 0,01%, pero menos del 0,1%): reacciones de fotosensibilización, insuficiencia hepática (se han notificado casos mortales) *.
Nota
* Basado en datos de investigación posteriores al registro.
Las reacciones adversas como colestasis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas e ictericia, en casos raros, se evaluaron como graves. Más a menudo fueron transitorios y con la continuación del curso o después de la cancelación de Bilumid desaparecieron por completo o su gravedad disminuyó. En casos extremadamente raros, en el contexto de la terapia con bicalutamida, se desarrolló insuficiencia de la función hepática, sin embargo, la relación causal entre su desarrollo y la ingesta de medicamentos no se ha establecido de manera confiable.
Sobredosis
No se han descrito casos de sobredosis de bicalutamida en humanos.
En caso de sospecha de intoxicación con Bilumid, se recomienda realizar un tratamiento de apoyo sintomático y general, mientras se monitorean simultáneamente las funciones vitales del cuerpo.
La diálisis es ineficaz porque la bicalutamida se une casi por completo a las proteínas plasmáticas y no se excreta sin cambios en la orina. Se desconoce el antídoto específico de la droga.
instrucciones especiales
Teniendo en cuenta la probabilidad de una disminución en la tasa de excreción de bicalutamida y su posible acumulación en el cuerpo de pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda evaluar periódicamente la función hepática en esta categoría de pacientes. La mayoría de los trastornos del sistema hepatobiliar se observan dentro de los primeros seis meses después de iniciar el tratamiento con bicalutamida.
En caso de progresión de la enfermedad en el contexto de un aumento de los niveles de PSA (antígeno prostático específico), se debe considerar la interrupción del tratamiento.
Es necesario un control regular del tiempo de protrombina cuando se prescribe Bilumid a pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos.
El uso simultáneo de Bilumid con fármacos metabolizados principalmente con la participación de CYP3A4 requiere precaución, ya que la bicalutamida es capaz de inhibir la actividad de esta isoenzima del citocromo P 450.
La terapia con antiandrógenos puede aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT. Antes de prescribir Bilumid, se lleva a cabo una evaluación exhaustiva de la relación entre los beneficios del tratamiento y el riesgo de taquicardia ventricular del tipo "pirueta" en pacientes predispuestos con factores de riesgo conocidos para prolongar el intervalo QT o utilizar fármacos que prolonguen el intervalo QT.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Bilumid no afecta la velocidad de las reacciones psicomotoras y la capacidad de los pacientes para aumentar la concentración de la atención, que son necesarias para conducir vehículos o realizar otras actividades que supongan un peligro potencial.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Bilumid no se prescribe para pacientes mujeres.
Uso pediátrico
El uso de Bilumid en pediatría está contraindicado.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan ajuste de dosis de Bilumid.
Por violaciones de la función hepática
No es necesario ajustar la dosis de bicalutamida en pacientes con insuficiencia hepática leve.
En caso de disfunción hepática moderada / grave, es probable que aumente la acumulación de bicalutamida, el medicamento debe tomarse con precaución.
En caso de que se desarrollen cambios pronunciados en la función hepática, se debe suspender la administración de Bilumid.
Uso en ancianos
No existen indicaciones especiales para el uso de Bilumid en pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
No hay datos sobre interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre los análogos de GnRH y bicalutamida.
In vitro, se encontró que el enantiómero (R) de bicalutamida inhibe la enzima citocromo P 450 3A4, en menor medida afecta la actividad de las enzimas citocromo P 450 2C9, 2C19 y 2D6.
No se ha encontrado la capacidad potencial de bicalutamida para interactuar con otros medicamentos. Pero se encontró que al tomar bicalutamida durante 4 semanas simultáneamente con midazolam, el área bajo la curva AUC de este último aumenta en un 80%.
Bilumid es incompatible con astemizol, terfenadina, cisaprida.
Si es necesario, se debe tener precaución con la administración simultánea de bicalutamida y ciclosporina o BMCC. Puede ser necesario reducir las dosis de estos medicamentos, principalmente con el desarrollo o la intensificación de efectos secundarios no deseados. Al comienzo del uso o después de la cancelación de bicalutamida, los pacientes deben controlar el nivel de ciclosporina en el plasma sanguíneo y un seguimiento cuidadoso del estado clínico.
El uso de bicalutamida en combinación con inhibidores de la oxidación microsomal, como cimetidina o ketoconazol, puede aumentar su contenido plasmático y es probable que conduzca a un aumento en la incidencia de reacciones secundarias negativas.
Al mostrar competencia por la conexión con las proteínas, la bicalutamida, cuando se usa simultáneamente con anticoagulantes cumarínicos, por ejemplo, warfarina, mejora su efecto.
Al realizar una terapia antiandrogénica, aumenta el riesgo de prolongación del intervalo QT y, por lo tanto, se debe tener cuidado al usar Bilumid simultáneamente con medicamentos que causan prolongación del intervalo QT o medicamentos que contribuyen al desarrollo de taquicardia ventricular del tipo "pirueta". Estos incluyen antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida), clase III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol), moxifloxacino, metadona, antipsicóticos, etc.
Análogos
Los análogos de Bilumid son Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Bilumid
Las pocas críticas sobre Bilumid son positivas. Los hombres que tomaron el fármaco notaron su eficacia tanto en monoterapia como como parte de un tratamiento complejo para el cáncer de próstata. Al mismo tiempo, enfatizan la importancia de derivar a especialistas e iniciar el tratamiento en las primeras etapas de la enfermedad.
Precio de Bilumid en farmacias
Precio estimado de Bilumid, comprimidos recubiertos con película:
- dosis 50 mg: 30 uds. en el paquete - 1550-2111 rublos;
- dosis 150 mg: 28 uds. en el paquete - 2785–3798 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
