Gabapentina
Gabapentina: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
Nombre latino: Gabapentina
Código ATX: N03AX12
Ingrediente activo: gabapentina (gabapentina)
Productor: PIK-PHARMA (Rusia), Kanonpharma production, CJSC (Rusia), Aurobindo Pharma (India)
Descripción y actualización de fotos: 2019-09-02
Precios en farmacias: desde 368 rublos.
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La gabapentina es un fármaco analgésico y anticonvulsivo.
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de cápsulas: gelatinosa dura, blanca, tamaño No. 0; contenido - polvo, blanco o blanco con un tinte amarillento (10 uds. en blister, en caja de cartón 5 paquetes; 15 uds. en blister, en caja de cartón 3 paquetes; 50 uds. o 100 uds. latas de polímero, en una caja de cartón 1 lata e instrucciones de uso de Gabapentina).
Composición de 1 cápsula:
- sustancia activa: gabapentina - 300 mg;
- componentes auxiliares: carboximetil almidón de sodio tipo A, celulosa microcristalina, estearato de calcio;
- cubierta de la cápsula: dióxido de titanio, gelatina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Estructuralmente, la gabapentina es similar al neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico), pero su mecanismo de acción difiere de otros fármacos que interactúan con los receptores GABA (ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de la captación de GABA, inhibidores de la transaminasa GABA, agonistas y agonistas de GABA). formas de GABA).
La gabapentina no tiene propiedades GABA-ergicas y no afecta la captura ni el metabolismo del GABA. Según estudios preliminares, la sustancia se une a la subunidad α 2 -δ de los canales de calcio dependientes del voltaje y reduce el flujo de iones de calcio, lo que juega un papel importante en el desarrollo del dolor neuropático.
Otros mecanismos de acción para el dolor neuropático incluyen:
- aumento de la síntesis de GABA;
- disminución de la muerte neuronal dependiente de glutamato;
- supresión de la liberación de neurotransmisores del grupo de las monoaminas.
En concentraciones clínicamente significativas, la gabapentina no se une a los receptores de otros fármacos o neurotransmisores comunes, incluidos los receptores para GABA B, GABA A, glicina, glutamato, N-metil-D-aspartato o receptores de benzodiazepina.
La gabapentina, a diferencia de la carbamazepina y la fenitoína, no interactúa con los canales de sodio in vitro. Durante la terapia con medicamentos, en algunas pruebas in vitro, hay un debilitamiento parcial de los efectos del agonista del receptor de glutamato N-metil-D-aspartato, pero solo a una concentración> 100 μmol, que no se logra in vivo. La gabapentina reduce ligeramente la liberación de neurotransmisores monoamínicos.
Farmacocinética
La biodisponibilidad de gabapentina no depende de la dosis y disminuye al aumentar la dosis. La C max (concentración máxima de la sustancia) de gabapentina en plasma después de la administración oral se alcanza en 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 60%. Los alimentos, incluidos los que contienen una gran cantidad de grasas, no afectan los parámetros farmacocinéticos.
La eliminación de materia del plasma se describe mejor mediante un modelo lineal. La T 1/2 (vida media) del plasma en promedio es de 5-7 horas y no depende de la dosis. Con el uso repetido, los parámetros farmacocinéticos no cambian. El valor de las concentraciones plasmáticas de equilibrio se puede predecir basándose en los resultados de una sola dosis del fármaco.
La gabapentina prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas (<3%), Vd (volumen de distribución) es de 57,7 litros. No sufre metabolismo, se excreta exclusivamente sin cambios por los riñones.
La sustancia no induce enzimas oxidativas hepáticas mixtas, que participan en el metabolismo de los fármacos. En pacientes de edad avanzada y en el contexto de insuficiencia renal, el aclaramiento de gabapentina del plasma disminuye. La tasa de eliminación constante, el aclaramiento renal y el aclaramiento plasmático son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. En hemodiálisis, la gabapentina se elimina del plasma. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal y a los pacientes en tratamiento de hemodiálisis que realicen ajustes de dosis.
Indicaciones para el uso
La gabapentina se utiliza en niños mayores de 12 años y en adultos como agente único o adicional para las convulsiones parciales sin o con generalización secundaria.
También se prescribe para el dolor neuropático (solo adultos mayores de 18 años).
Contraindicaciones
La gabapentina está contraindicada en pacientes menores de 12 años (con convulsiones parciales), niños y adolescentes menores de 18 años (cuando se prescribe como analgésico) y pacientes con mayor sensibilidad individual a los componentes del fármaco.
El medicamento se usa con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Durante el embarazo, la gabapentina solo se puede tomar en los casos en que el beneficio previsto es mayor que el posible daño. No hay datos que respalden la seguridad y eficacia de la terapia. Durante la lactancia, el medicamento está contraindicado.
Gabapentina, instrucciones de uso: método y dosis
Las cápsulas de gabapentina se toman por vía oral, independientemente de la comida, regadas con abundante líquido. La cápsula debe tragarse entera sin masticar.
La reducción de la dosis, la retirada del fármaco o su sustitución por un fármaco alternativo deben realizarse de forma gradual, durante al menos una semana.
Para las convulsiones parciales, la dosis efectiva es de 900 a 2400 mg por día. El tratamiento puede iniciarse inmediatamente con 300 mg tres veces al día o aumentar gradualmente la dosis a 900 mg por día de acuerdo con el siguiente esquema: el primer día - 300 mg una vez al día, el segundo día - 300 mg dos veces al día, el tercer día - 300 mg tres veces al día. En el futuro, la dosis de gabapentina se puede aumentar hasta un máximo, que es de 3600 mg por día en tres dosis divididas. Cuando se usa el medicamento tres veces al día, el intervalo entre dosis no debe exceder las 12 horas, de lo contrario, pueden reanudarse las convulsiones.
Para el dolor neuropático, la dosis inicial es de 900 mg al día en tres dosis divididas. También es aceptable aumentar gradualmente la dosis durante los primeros tres días de acuerdo con el esquema descrito anteriormente. Si es necesario, la dosis se aumenta hasta un máximo de 3600 mg por día en tres dosis divididas.
En pacientes con insuficiencia renal, la dosis de gabapentina se reduce teniendo en cuenta el CC (aclaramiento de creatinina):
- CC> 80 - 900-2400 mg por día;
- CC 50–79 - 600–1200 mg por día;
- CC 30–49 - 300–600 mg por día;
- KK 15-29 - 300 mg por día o 300 mg por día en días alternos;
- CC <15 - 300 mg por día en días alternos.
A los pacientes en hemodiálisis que no han tomado gabapentina previamente se les prescribe el medicamento en una dosis saturante de 300-400 mg. A partir de entonces, se recomienda tomar 200-300 mg de gabapentina cada 4 horas de hemodiálisis.
Efectos secundarios
Posibles efectos secundarios en el tratamiento de convulsiones parciales:
- sistema digestivo: enfermedades dentales, sequedad de boca o faringe, gingivitis, aumento del apetito, trastornos dispépticos, anorexia, náuseas y / o vómitos, flatulencia, estreñimiento o diarrea, dolor abdominal;
- sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial o síntomas de vasodilatación;
- sistema respiratorio: rinitis, faringitis, tos, neumonía;
- sistema linfático y sistema hematopoyético: púrpura, una disminución en el número de leucocitos;
- sistema nervioso: insomnio o somnolencia, mareos, nerviosismo, amnesia, confusión, depresión, nistagmo, temblor, hipercinesia, parestesia, ataxia, mala coordinación, labilidad emocional, alteración del pensamiento, hostilidad, ansiedad, espasmos musculares, disartria, debilitamiento, fortalecimiento o falta de reflejos;
- órganos de los sentidos: discapacidad visual, diplopía, ambliopía;
- sistema musculoesquelético: mialgia, fracturas, artralgia;
- sistema genitourinario: impotencia, infección del tracto urinario;
- piel y grasa subcutánea: picazón, erupción cutánea, abrasiones, acné;
- otras reacciones: dolor de cabeza, malestar general, dolor de espalda, astenia, fatiga, edema facial, edema periférico, aumento de peso, infección viral, fiebre.
Posibles efectos secundarios del tratamiento del dolor neuropático:
- sistema digestivo: boca seca, náuseas y vómitos, trastornos dispépticos, flatulencia, estreñimiento o diarrea, dolor abdominal;
- sistema respiratorio: faringitis, dificultad para respirar;
- sistema nervioso: somnolencia, mareos, amnesia, confusión, temblor, hiperestesia, ataxia, alteración del pensamiento y la marcha;
- órganos de los sentidos: ambliopía;
- piel y grasa subcutánea: erupción cutánea;
- otras reacciones: dolor de cabeza, dolor de espalda, astenia, edema periférico, dolor de localización diversa, aumento de peso, infección, síndrome pseudogripal, lesión accidental.
Sobredosis
Los principales síntomas: diarrea, visión doble, mareos, somnolencia, alteración del habla, letargo.
Terapia: lavado gástrico, ingesta de carbón activado, tratamiento sintomático. En insuficiencia renal grave, se puede considerar la hemodiálisis.
instrucciones especiales
En pacientes con convulsiones parciales, no se recomienda la suspensión abrupta de los fármacos antiepilépticos, ya que pueden desarrollarse convulsiones con un solo cese del tratamiento.
La gabapentina es ineficaz en ausencia de epilepsia.
Con el uso simultáneo con morfina, es posible que se requiera un aumento en la dosis de gabapentina. También es necesario controlar cuidadosamente a los pacientes para detectar el desarrollo de somnolencia. Si aparecen signos de somnolencia, la dosis de morfina o gabapentina debe reducirse adecuadamente.
Cuando el medicamento se usó junto con otros anticonvulsivos, se observaron resultados falsos positivos en la determinación de proteína en orina usando tiras reactivas Ames N-Multistix SG (se recomienda usar métodos más específicos, por ejemplo, el método de precipitación con ácido sulfosalicílico).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el tratamiento con Gabapentina, es necesario abandonar la conducción de vehículos y realizar otros trabajos que requieran una alta concentración de atención y rapidez de reacciones.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: la gabapentina solo se puede utilizar si el beneficio pretendido es mayor que el daño potencial;
- período de lactancia: la terapia está contraindicada.
Uso pediátrico
Contraindicación:
- hasta 12 años: con convulsiones parciales;
- hasta los 18 años: con dolor neuropático.
Con insuficiencia renal
En insuficiencia renal, la gabapentina debe usarse con precaución.
Si la función renal está alterada y en pacientes que reciben tratamiento de hemodiálisis, se recomienda un ajuste de dosis.
Interacciones con la drogas
Cuando se tomó junto con morfina, la incidencia de efectos secundarios de la morfina no aumentó.
No hubo interacción clínicamente significativa de gabapentina con fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ácido valproico, anticonceptivos orales con etinilestradiol y / o noretisterona, así como con otros anticonvulsivos, cimetidina y probenecid.
Los antiácidos que contienen magnesio y aluminio reducen la biodisponibilidad de gabapentina en aproximadamente un 20%, por lo que el intervalo entre la toma de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas.
Análogos
Los análogos de Gabapentin son: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seco, oscuro, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre gabapentina
Las revisiones de gabapentina indican su efectividad, y muchas informan el desarrollo de efectos secundarios graves, que incluyen depresión y adicción. El costo en comparación con los análogos se estima asequible, mientras que en algunos casos se observa que la gabapentina es inferior a algunos análogos en términos de efectividad.
Precio de gabapentina en farmacias
El precio aproximado de la gabapentina (50 cápsulas) es de 377 a 495 rublos.
Gabapentina: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Gabapentina Canon 300 mg cápsulas 50 uds. 368 RUB Comprar |
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Gabapentina 300 mg cápsula 50 uds. 368 RUB Comprar |
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Gabapentina 300 mg cápsula 50 uds. 395 RUB Comprar |
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Gabapentina 300 mg cápsulas 50 uds. 443 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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