Combigan
Combigan: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Combigan
Código ATX: S01ED51
Principio activo: brimonidina + timolol (Brimonidina + Timolol)
Productor: Allergan Pharmaceuticals Ireland (Irlanda)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-12
Precios en farmacias: desde 498 rublos.
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Combigan es un fármaco oftálmico combinado con acción antiglaucoma (betabloqueante no selectivo + agonista alfa 2-adrenérgico).
Forma de liberación y composición
El medicamento está disponible en forma de gotas para los ojos, que son una solución transparente de color amarillo verdoso (5 ml cada una en frascos cuentagotas de plástico con una capacidad de 10 ml, 1 o 3 frascos cuentagotas en una caja de cartón e instrucciones de uso del Combigan).
Composición para gotas de 1 ml:
- ingredientes activos: timolol (en forma de maleato de timolol) - 5 mg, tartrato de brimonidina - 2 mg;
- componentes auxiliares: hidrogenofosfato de sodio heptahidratado, hidróxido de sodio, dihidrogenofosfato de sodio monohidrato, cloruro de benzalconio, ácido clorhídrico, agua.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El Kombigan contiene dos componentes activos: timolol y brimonidina. El timolol es un bloqueador de los receptores beta-adrenérgicos y la brimonidina es un agonista adrenérgico que estimula los receptores alfa2-adrenérgicos. Ambas sustancias pueden reducir el aumento de la PIO (presión intraocular), pero debido a la interacción combinada, se logra un efecto hipotensor más pronunciado en comparación con las propiedades antihipertensivas de estas sustancias por separado.
Las propiedades de los componentes activos de Kombigan, que determinan su eficacia farmacológica:
- timolol: se refiere a los betabloqueantes no selectivos, no tiene actividad estabilizadora de membrana interna y simpaticomimética. La disminución de la PIO se debe a una disminución de la secreción de líquido intraocular; sin embargo, no se ha establecido el mecanismo de acción exacto del timolol. Se supone que está asociado con la supresión de la síntesis de AMPc (monofosfato de adenosina cíclico) y está causado por la estimulación endógena de los receptores beta-adrenérgicos;
- brimonidina: es un agonista del receptor alfa-adrenérgico, que actúa principalmente sobre los receptores alfa2-adrenérgicos (la selectividad por los receptores alfa1-adrenérgicos es 1000 veces menor). El efecto selectivo de la brimonidina se expresa en ausencia de vasoconstricción en la microvasculatura y en ausencia de midriasis. El efecto hipotensor de la sustancia se debe a una disminución en la formación de líquido intraocular y un aumento en su salida uveoescleral.
Farmacocinética
En el plasma sanguíneo, las concentraciones máximas medias de timolol y brimonidina después del uso de las gotas para los ojos de Combigan fueron de 0,406 y 0,0327 ng / ml, respectivamente.
Aproximadamente el 80% del timolol, utilizado en forma de gotas para los ojos, entra en la circulación sistémica. La absorción de la sustancia se realiza a través de los vasos del tracto lagrimal, la membrana mucosa de la cavidad nasal y la conjuntiva. Después de la instilación del fármaco, la concentración máxima de timolol en el humor acuoso del ojo se observa después de 1 a 2 horas. La T 1/2 del plasma es de aproximadamente 7 horas. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. El timolol se metaboliza parcialmente en los tejidos del hígado; excretado por los riñones sin cambios y en forma de metabolitos.
La concentración plasmática de brimonidina después de la instilación de una solución al 0,2% del fármaco es muy baja. La brimonidina se metaboliza ligeramente en los tejidos del ojo. Aproximadamente el 29% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas. Después de la aplicación tópica de Combigan T 1/2, la brimonidina es de aproximadamente 3 horas. Más del 74% del fármaco absorbido se excreta como metabolitos en 5 días. La excreción se realiza por los riñones. No se detecta brimonidina inalterada en la orina. Los estudios in vitro llevados a cabo en células hepáticas humanas y animales han demostrado que el citocromo P450 y la aldehído oxidasa participan activamente en el metabolismo del fármaco, es decir, la excreción sistémica de brimonidina está determinada principalmente por su metabolismo hepático.
Indicaciones para el uso
Combigan se utiliza en pacientes con glaucoma de ángulo abierto, así como en hipertensión oftálmica (aumento de la PIO), si la terapia local con betabloqueantes no es lo suficientemente eficaz.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia cardiaca;
- bradicardia sinusal;
- shock cardiogénico;
- Grado de bloqueo AV II-III (si no hay marcapasos artificial implantado);
- enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave, episodios de obstrucción bronquial, asma bronquial y otros casos de aumento de la reactividad de las vías respiratorias;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- período de lactancia;
- administración simultánea de antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, así como inhibidores de MAO (monoaminooxidasa);
- hipersensibilidad a los componentes principales o auxiliares de las gotas para los ojos.
Relativo (Combigan se usa con precaución):
- insuficiencia hepática y / o renal;
- patologías cardiovasculares graves inestables;
- acidosis metabólica (violación del estado ácido-base de la sangre);
- feocromocitoma (sin tratar);
- diabetes mellitus y casos de hipoglucemia (si no existe una terapia adecuada);
- hipotensión ortostática;
- insuficiencia coronaria o cerebral;
- Enfermedad de Buerger (tromboangitis obliterante);
- Síndrome de Raynaud;
- depresión;
- administración intravenosa de bloqueantes lentos de los canales de calcio o lidocaína (debido al riesgo de insuficiencia cardíaca, bradicardia, inhibición de la conducción AV y descenso de la presión arterial);
- uso combinado con agentes de contraste de rayos X;
- nombramiento simultáneo o cambio de dosis de medicamentos tomados de los grupos de bloqueadores adrenérgicos, adrenomiméticos y otros medicamentos que afectan la transmisión adrenérgica (debido al riesgo de posibles interacciones medicamentosas o cambios en sus propiedades medicinales).
Combigan, instrucciones de uso: método y dosis
Las gotas para los ojos de Combigan están diseñadas para uso tópico. La droga se instila en el saco conjuntival del ojo afectado. Una dosis única para adultos (incluidos los ancianos) es de 1 gota, la frecuencia de aplicación es dos veces al día. El intervalo entre instilaciones es de al menos 12 horas.
Combigan se puede utilizar junto con otros agentes oftálmicos para reducir la PIO. Cuando se usan más de dos medicamentos al mismo tiempo, las instilaciones deben realizarse a intervalos de al menos 5 minutos.
Después de la instilación del producto, como con cualquier otro colirio, se recomienda presionar durante un minuto el área en el área de la proyección del saco lagrimal (en la esquina interna del ojo). Esto reduce la posible absorción sistémica del Combigan.
Efectos secundarios
Muy a menudo, después del uso de Combigan, hubo una hiperemia de la conjuntiva del ojo (en aproximadamente el 15% de los pacientes) y una sensación de ardor en la membrana mucosa (en el 11% de los pacientes). La gravedad de las reacciones adversas enumeradas fue insignificante, solo se requirió la cancelación del tratamiento en el 3,4% y el 0,5% de los casos (con hiperemia y sensación de ardor, respectivamente).
Además, se han observado efectos secundarios de los siguientes sistemas y órganos:
- tracto gastrointestinal: a menudo - sequedad de la mucosa oral; con poca frecuencia - disgeusia (percepción del gusto pervertida);
- sistema respiratorio: con poca frecuencia - sequedad de la mucosa nasal, rinitis;
- sistema cardiovascular: a menudo - aumento de la presión arterial; con poca frecuencia: palpitaciones, insuficiencia cardíaca congestiva;
- sistema nervioso y psique: a menudo - dolor de cabeza, somnolencia, depresión; con poca frecuencia - desmayos, mareos;
- órgano de la visión: muy a menudo: una sensación de ardor en la membrana mucosa del ojo, hiperemia conjuntival; a menudo: picazón en la piel del párpado, irritación y sequedad de la membrana mucosa, dolor punzante o ardiente agudo en el ojo, queratitis superficial, blefaritis, secreción del ojo, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo, erosión corneal, foliculosis conjuntival, conjuntivitis alérgica, discapacidad visual; con poca frecuencia: conjuntivitis, fotofobia, edema de la conjuntiva, dolor de los párpados, conjuntivitis folicular, precipitados flotantes en el vítreo, disminución de la agudeza visual, edema corneal, palidez de la conjuntiva, blefaritis alérgica, fatiga visual y rotura del músculo ocular, hipertrofia vítrea
- piel y grasa subcutánea: a menudo - enrojecimiento y picazón de la piel del párpado, edema del párpado; con poca frecuencia - dermatitis de contacto alérgica;
- pruebas de laboratorio: a menudo - actividad aumentada de las transaminasas hepáticas;
- otras reacciones: a menudo - astenia.
Desde la llegada del Combigan al mercado, también se han informado efectos secundarios adicionales del sistema cardiovascular en estudios posteriores a la comercialización: taquicardia, bradicardia, arritmia y disminución de la presión arterial. Se desconoce la frecuencia de su aparición.
No se puede descartar la probabilidad de aparición de efectos secundarios indeseables que se observaron al usar los ingredientes activos por separado. Entonces, la brimonidina puede causar efectos secundarios en los siguientes sistemas y órganos:
- tracto gastrointestinal: trastornos dispépticos, disgeusia;
- sistema respiratorio: dificultad para respirar, enfermedades inflamatorias del tracto respiratorio superior;
- sistema nervioso y psique: insomnio;
- órgano de la visión: constricción de la pupila, iridociclitis;
- otros efectos: reacciones alérgicas sistémicas.
Se han notificado los siguientes efectos secundarios sistémicos en órganos con timolol:
- tracto gastrointestinal: dispepsia, náuseas, heces blandas;
- sistema respiratorio: tos, dificultad para respirar, broncoespasmo (con mayor frecuencia en pacientes con antecedentes de enfermedades bronco-obstructivas), insuficiencia respiratoria;
- sistema cardiovascular: síndrome de Raynaud, bloqueo cardíaco transversal completo, alteración de la circulación cerebral, extremidades frías, claudicación intermitente, paro cardíaco;
- sistema nervioso y psique: isquemia cerebral, pesadillas, pérdida de memoria, insomnio, parestesia, disminución de la libido, empeoramiento de los síntomas de la miastenia gravis;
- órgano de la visión: diplopía, cambios en la refracción (generalmente debido a la cancelación de la terapia miótica), disminución de la sensibilidad de la córnea del ojo, caída del párpado superior, ruptura de la coroides (después de la cirugía de filtración);
- órgano de la audición: tinnitus;
- tejido conectivo: lupus eritematoso sistémico;
- piel y grasa subcutánea: exacerbación de la psoriasis o erupción similar a la psoriasis, pérdida patológica del cabello;
- otras reacciones: dolor de pecho, edema periférico, fibrosis de la túnica albugínea de los cuerpos cavernosos del pene.
Sobredosis
En caso de sobredosis de brimonidina, cuando se aplica tópicamente, el paciente presenta una disminución de la temperatura corporal, cianosis, bradicardia, apnea, disminución de la presión arterial y pérdida del conocimiento.
Los síntomas clásicos de una sobredosis de brimonidina con su ingestión accidental incluyen: disminución de la presión arterial, apnea, bradicardia, depresión del sistema nervioso central, disminución de la temperatura corporal, confusión o pérdida del conocimiento a corto plazo, coma. Cuando aparecen estos síntomas, se requiere una hospitalización urgente del paciente (en algunas situaciones, el paciente estaba intubado). En todos los casos notificados de intoxicación por brimonidina, se observó una recuperación completa de las funciones en el período de 6 a 24 horas.
Además de los signos descritos anteriormente, en caso de sobredosis de fármacos del grupo de agonistas alfa2-adrenérgicos, también pueden producirse los siguientes trastornos: vómitos, arritmias, astenia, somnolencia, constricción de la pupila, sedación, convulsiones y depresión respiratoria.
Se han informado mareos, dolor de cabeza, bradicardia, broncoespasmo, disminución de la presión arterial y paro cardíaco con la sobredosis de timolol. La hemodiálisis no es lo suficientemente eficaz para eliminar el timolol.
En el caso de una sobredosis diagnosticada de Combigan, se lleva a cabo un tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Para evitar la infección del contenido del vial y del ojo, está prohibido tocar la punta del vial con el medicamento con cualquier superficie o la córnea.
Al igual que otros agentes oftálmicos tópicos, las gotas para los ojos Combigan pueden absorberse en el torrente sanguíneo.
El tratamiento con el medicamento debe suspenderse si ocurre alguna reacción alérgica.
En pacientes con deterioro grave de la función renal, que están en hemodiálisis, se observa una disminución pronunciada de la presión arterial durante la terapia con timolol.
Los betabloqueantes pueden reducir o bloquear completamente el efecto de la administración de epinefrina en pacientes con reacciones anafilácticas graves y manifestaciones atópicas de alérgenos. Además, los betabloqueantes pueden empeorar el curso de las enfermedades vasculares, angina de pecho de Prinzmetal, hipotensión arterial, ocultar los signos de hipertiroidismo y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia aguda (palpitaciones, taquicardia, sudoración).
Los medicamentos del grupo de los betabloqueantes, incluido Kombigan, deben retirarse gradualmente, ya que la suspensión brusca aumenta el riesgo de alteraciones del ritmo cardíaco, infarto de miocardio y muerte súbita.
El cloruro de benzalconio, que forma parte de las gotas como componente auxiliar, puede irritar la membrana mucosa del ojo. Antes de instilar Kombigan, se deben quitar las lentillas. Se pueden volver a poner 15 minutos después de la instilación.
Las gotas deben usarse dentro de los 28 días posteriores a la apertura del frasco. Después del período especificado, el medicamento debe desecharse, incluso si queda una cantidad suficiente de solución en el vial. Tales medidas evitan la contaminación de las gotitas. Se aconseja al paciente que anote la fecha de apertura del frasco gotero en la caja.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Después de la instilación de Combigan, el paciente puede experimentar visión borrosa temporal, debilidad y somnolencia. Cuando aparecen estos síntomas, conviene negarse a realizar trabajos que requieran una alta concentración de atención y una rápida reacción (conducir un coche, controlar otros mecanismos, el trabajo de un despachador, etc.).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha estudiado el efecto de Kombigan en el curso del embarazo, así como el crecimiento y desarrollo del feto.
No hay datos sobre el uso de brimonidina en mujeres durante el embarazo. Los estudios en animales han demostrado que las dosis altas del fármaco tienen toxicidad reproductiva, pero no se ha determinado el grado de este riesgo para los seres humanos.
Las dosis ultra altas de timolol también han encontrado toxicidad reproductiva en estudios con animales. No se han identificado malformaciones congénitas del feto, sin embargo, se sabe que al tomar betabloqueantes en el interior, existe el riesgo de retraso del crecimiento intrauterino. Se identificaron síntomas típicos de los fármacos del grupo de betabloqueantes (disnea respiratoria, bradicardia, hipoglucemia, hipotensión) en recién nacidos cuyas madres tomaban betabloqueantes hasta el parto.
Si las mujeres embarazadas usaron Combigan antes del comienzo del trabajo de parto, es necesario establecer un control constante del recién nacido durante los primeros días de vida.
Durante el embarazo, Combigan debe prescribirse solo en casos especiales.
Los estudios preclínicos de timolol y brimonidina han demostrado que estas sustancias se secretan en la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.
Uso pediátrico
El combigan está contraindicado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Las gotas para los ojos se usan con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
Combigan se usa con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Combigan se usa de acuerdo con el régimen de dosificación prescrito para el tratamiento de pacientes adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
No se han realizado estudios destinados a estudiar la posible interacción de Combigan con otros fármacos. Sin embargo, hay que tener en cuenta que cuando se usa simultáneamente con fármacos y sustancias que deprimen el sistema nervioso central (barbitúricos, anestésicos generales, sedantes, alcohol y derivados del opio), los efectos de estos últimos pueden aumentar.
El timolol puede aumentar el riesgo de una disminución grave de la presión arterial y agravar la taquicardia compensadora cuando se usa junto con medicamentos para la anestesia general, por lo que se debe advertir al anestesiólogo sobre el uso de las gotas para los ojos Combigan antes de la cirugía planificada.
Tomar epinefrina y timolol juntos puede causar dilatación de la pupila (midriasis).
Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia y potenciar el efecto hipoglucemiante de los fármacos correspondientes.
En el contexto del tratamiento con betabloqueantes, es posible aumentar la reacción hipertensiva a la suspensión brusca de la clonidina.
La quinidina, que ralentiza el metabolismo del timolol, puede aumentar su efecto hipotensor; el etanol, la hidralazina y la cimetidina son capaces de aumentar la concentración plasmática de timolol.
Combigan debe utilizarse con precaución junto con fármacos que afecten la absorción y el metabolismo de las catecolaminas circulantes (reserpina, metilfenidato, clorpromazina, etc.). El uso combinado con inhibidores de la MAO está contraindicado (el tratamiento con el medicamento no puede iniciarse antes de los 14 días posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO).
Los antiarrítmicos orales, los bloqueadores de los canales de calcio lentos, los betabloqueantes o guanetidina, los parasimpaticomiméticos o los glucósidos cardíacos, cuando se utilizan simultáneamente con colirios que contienen timolol, provocan una bradicardia grave y / o una disminución significativa de la presión arterial, que se debe a la potenciación de los efectos de estos fármacos.
Análogos
Los análogos de Kombigan son Azarga, Alphagan R, Arutimol, Ganfort, Dorzopt Plus, Cosopt, Ksalak, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C en un lugar oscuro.
La vida útil de las gotas para los ojos es de 1 año y 9 meses.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Kombigan
En algunas revisiones de Combigan, los pacientes notan su efectividad, que es proporcionada por la composición combinada de las gotas. Describen que la sensación de ardor es menor que la del uso de timolol puro, y el efecto es más fuerte que cuando sus componentes se usan en forma de medicamentos separados. Para lograr el efecto terapéutico requerido, basta con instilar una gota de Combigan a la vez.
En algunos casos, indican reacciones adversas como visión borrosa, hinchazón del párpado superior, debilidad general y una fuerte caída de la presión arterial. Si se producen efectos secundarios indeseables, tanto los pacientes como los médicos recomiendan suspender la terapia y tomar gotas similares para uso tópico.
Precio de Combigan en farmacias
El precio del Combigan en forma de gotas para los ojos (en frascos cuentagotas de 5 ml, en una caja de cartón 1 frasco) varía de 710 a 800 rublos.
Combigan: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Combigan 2 mg + 5 mg / ml colirio 5 ml 1 ud. 498 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
