Aktilizar
Instrucciones de uso:
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Indicaciones de uso
- 3. Contraindicaciones
- 4. Método de aplicación y dosificación
- 5. Efectos secundarios
- 6. Instrucciones especiales
- 7. Interacciones farmacológicas
- 8. Análogos
- 9. Términos y condiciones de almacenamiento
- 10. Condiciones de dispensación en farmacias
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Aktilize - activador trombolítico del plasminógeno tisular humano recombinante; una glicoproteína que activa directamente la conversión de plasminógeno en plasmina.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - liofilizado para preparación de solución para perfusión: masa blanca o amarillo pálido (50 mg de liofilizado y 50 ml de disolvente en viales de vidrio incoloros, en una caja de cartón 1 vial con liofilizado completo con 1 vial de disolvente).
1 botella de Aktilize contiene:
- Ingrediente activo: alteplasa - 50 mg (en 1 ml de la solución terminada 1 mg);
- Componentes auxiliares: L-arginina, polisorbato 80, ácido fosfórico, gentamicina (trazas residuales después del proceso de producción).
Disolvente: agua para inyección - 50 ml.
Indicaciones para el uso
El uso de Aktilize está indicado en la terapia trombolítica de las siguientes enfermedades / afecciones:
- Infarto agudo del miocardio;
- Tromboembolismo masivo de la arteria pulmonar, acompañado de hemodinámica inestable;
- Período agudo de accidente cerebrovascular isquémico.
Contraindicaciones
- El período de embarazo y lactancia;
- Niños y adolescentes hasta los 18 años;
- Hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Contraindicaciones para pacientes con mayor riesgo de hemorragia:
- Diátesis hemorrágica;
- Sangrado extenso, incluso en los 6 meses anteriores;
- Aneurismas, neoplasias y otras patologías del sistema nervioso central en la historia, incluida la cirugía en el cerebro o la médula espinal;
- Sospecha de accidente cerebrovascular hemorrágico;
- Hemorragia intracraneal (incluida la subaracnoidea), incluidos antecedentes;
- Hipertensión arterial grave incontrolada;
- Terapia concomitante con warfarina y otros anticoagulantes orales;
- Traumatismo grave, intervención quirúrgica importante en el período de los diez días anteriores, incluida cualquier lesión sufrida en el contexto de desarrollo de infarto de miocardio;
- Punción reciente de vasos sanguíneos incompresibles (incluida la vena subclavia o yugular)
- Reanimación cardiopulmonar traumática o prolongada (más de 2 minutos);
- Lesión cerebral traumática, sufrida recientemente;
- Parto en los 10 días anteriores;
- Patologías hepáticas graves como cirrosis hepática, insuficiencia hepática, hepatitis activa, hipertensión portal (incluidas las varices esofágicas);
- Pancreatitis aguda;
- Pericarditis, endocarditis bacteriana;
- Úlcera péptica y úlcera duodenal diagnosticadas en los últimos 3 meses;
- Neoplasias con riesgo de hemorragia;
- Defectos en el desarrollo de venas y arterias, aneurismas arteriales.
Contraindicaciones adicionales para el uso de Aktilize en infarto agudo de miocardio y embolia pulmonar:
- Antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico o accidente cerebrovascular de origen desconocido;
- Ataques isquémicos transitorios o ictus isquémico en los últimos 6 meses (sin incluir las primeras 4,5 horas del ictus isquémico agudo actual).
Además de las contraindicaciones anteriores, en el ictus isquémico agudo, Actilize no se puede utilizar en los siguientes casos:
- Débil severidad de los síntomas del ictus isquémico agudo al comienzo de la infusión o mejoría rápida del estado del paciente;
- Falta de datos precisos sobre el momento de inicio de la enfermedad, un período de más de 4.5 horas desde los primeros síntomas del accidente cerebrovascular isquémico hasta el inicio de la infusión;
- Accidente cerebrovascular grave clínicamente probado, por ejemplo, si la puntuación de NIHSS (Escala de gravedad de accidente cerebrovascular de los Institutos Nacionales de Salud) es superior a 25, o se obtiene la tomografía computarizada o la resonancia magnética nuclear correspondiente;
- Lesión grave en la cabeza o accidente cerebrovascular en los tres meses anteriores;
- Convulsiones al inicio de un accidente cerebrovascular;
- La aparición de un ictus previo en diabetes mellitus;
- Tomar heparina en las 48 horas anteriores a los primeros síntomas de un accidente cerebrovascular, con aumento del tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA) en un momento dado
- El número de plaquetas es inferior a 100.000 por µl;
- Presión arterial sistólica (PA) por encima de 185 mm Hg. o presión arterial diastólica por encima de 110 mm Hg, o, si es necesario, el uso de terapia antihipertensiva intensiva (administración intravenosa de medicamentos) para reducir la presión a estos límites;
- La concentración de glucosa en sangre es inferior a 3 o superior a 20 mmol / L.
Con precaución, solo sobre la base de una evaluación preliminar del grado de beneficio previsto de la terapia y el riesgo de hemorragia, Aktilize se debe prescribir a los pacientes después de una intervención menor reciente con aguja para biopsia o punción de vasos grandes, masaje cardíaco durante la reanimación realizado mediante inyección intramuscular (i / m); para cualquier enfermedad (no incluida en la lista de contraindicaciones) asociada con un mayor riesgo de hemorragia; en el caso de la administración simultánea de anticoagulantes orales, el uso del medicamento está indicado solo si la actividad anticoagulante según las pruebas de laboratorio no es clínicamente significativa.
En el infarto agudo de miocardio y la embolia pulmonar aguda, se debe tener precaución adicional al tratar a pacientes con presión arterial sistólica superior a 160 mm Hg. Arte. y pacientes de edad avanzada, ya que pueden tener un mayor riesgo de hemorragia intracraneal.
Dado que la probabilidad de un efecto clínico positivo de esta terapia en pacientes de edad avanzada es bastante alta, a pesar de los efectos secundarios negativos indicados, es necesario comparar cuidadosamente los beneficios y riesgos previstos.
En el accidente cerebrovascular isquémico agudo, el uso de Aktilize se acompaña de una mayor amenaza de hemorragia intracraneal, ya que ocurre predominantemente en el área necrótica. En este sentido, es necesario tener en cuenta adicionalmente la presencia de las siguientes características en los pacientes:
- Patologías asociadas a alto riesgo de sangrado;
- Aneurismas cerebrales asintomáticos menores;
- Retraso en el inicio de la terapia;
- La terapia previa con ácido acetilsalicílico u otros agentes / fármacos antiplaquetarios aumentan el riesgo de hemorragia intracerebral, especialmente en un inicio tardío del tratamiento (la dosis de alteplasa no debe ser superior a 0,9 mg por 1 kg de peso del paciente por día);
- La edad avanzada es más de 80 años, el riesgo de hemorragia cerebral aumenta y el beneficio general de la terapia disminuye.
Es imposible comenzar el tratamiento con alteplasa 4.5 horas después del inicio de los síntomas de la enfermedad, ya que esto conduce a una disminución del efecto positivo, un aumento de la mortalidad en el contexto de la terapia preliminar con ácido acetilsalicílico y el riesgo de hemorragia.
Método de administración y dosificación
El liofilizado está destinado a la preparación de una solución para perfusión disolviendo el contenido de 1 botella (50 mg) del fármaco en 1 botella (50 ml) de disolvente.
Mezclar hasta disolución completa debe hacerse con cuidado, evitando una fuerte agitación para evitar la formación de espuma. El líquido debe tener una estructura clara, incolora, de color amarillo pálido sin partículas.
Para una dilución adicional, se puede utilizar una solución de cloruro de sodio al 0,9%.
La concentración mínima de alteplasa en la solución para perfusión debe ser de 0,2 mg / ml.
La solución obtenida inicialmente no se puede diluir más con una solución para perfusión a base de carbohidratos o agua para inyección, ni tampoco se puede mezclar con otros medicamentos en el sistema de administración intravenosa.
El uso de Aktilize debe iniciarse cuando aparezcan los primeros síntomas de la enfermedad.
Régimen de dosificación recomendado:
- Infarto de miocardio, con tratamiento iniciado dentro de las 6 horas posteriores al inicio de los síntomas: régimen de terapia acelerada - chorro intravenoso a una dosis de 15 mg, luego infusión durante 30 minutos a una dosis de 50 mg, en los próximos 60 minutos - 35 mg, la dosis máxima total es 100 mg. Pacientes que pesan hasta 65 kg: chorro intravenoso - 15 mg, luego goteo intravenoso - a razón de 0,75 mg por 1 kg de peso corporal (no más de 50 mg) durante 30 minutos, en los siguientes 60 minutos se administra al paciente una dosis de 0,5 mg por 1 kg (no más de 35 mg);
- Infarto de miocardio, al iniciar el tratamiento entre 6 y 12 horas después del inicio de los síntomas: un régimen de dosificación de tres horas: 10 mg por vía intravenosa, luego 50 mg por vía intravenosa durante 60 minutos, luego 10 mg cada 30 minutos siguientes hasta alcanzar una dosis total máxima de 100 mg. Para pacientes que pesan hasta 65 kg, la dosis se prescribe a razón de 1,5 mg por 1 kg de peso del paciente;
- Embolia pulmonar: primero, dentro de 1-2 minutos vía intravenosa - 10 mg, luego goteo intravenoso durante 120 minutos - 90 mg, dosis total 100 mg. Con un paciente que pesa hasta 65 kg, no más de 1,5 mg por 1 kg;
- El período agudo de accidente cerebrovascular isquémico (dentro de las primeras 4,5 horas, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible después de la aparición de los primeros síntomas): a razón de 0,9 mg por 1 kg de peso del paciente (no más de 90 mg), de los cuales el 10% - en / en un chorro, luego el resto del fármaco se inyecta / en goteo durante 60 minutos. Cuanto antes se inicie el tratamiento en el período de tiempo especificado, es más probable que se obtenga un resultado de tratamiento favorable.
La terapia adyuvante antitrombótica está indicada para pacientes con infarto de miocardio con elevación del segmento ST de acuerdo con las recomendaciones internacionales.
Después de la introducción de Aktilize, es posible que se requiera una terapia auxiliar para la embolia pulmonar en forma de infusión de heparina para los pacientes si el TTPA es menos de 2 veces mayor que la hiperplasia suprarrenal congénita (HNA).
Durante las primeras 24 horas después de iniciar el tratamiento para el accidente cerebrovascular isquémico, se debe evitar la terapia adyuvante con ácido acetilsalicílico o heparina intravenosa.
Efectos secundarios
El efecto secundario más común del uso de Aktilize en el infarto de miocardio, embolia pulmonar o accidente cerebrovascular isquémico agudo es la hemorragia, que conduce a una disminución de la hemoglobina. Puede ocurrir en cualquier cavidad o parte del cuerpo y causar una situación potencialmente mortal, incluso fatal.
El sangrado puede ser externo (de la nariz, sitios de punción, daño a los vasos sanguíneos) e interno (sangrado en cualquier cavidad o parte del cuerpo).
Los síntomas neurológicos de la hemorragia intracraneal incluyen somnolencia, afasia, hemiparesia, convulsiones.
Además, el uso del medicamento para el infarto de miocardio, la embolia pulmonar o el período agudo de accidente cerebrovascular isquémico puede causar los siguientes fenómenos indeseables:
- Sistema inmunológico: reacciones anafilactoides; posiblemente - disminución de la presión arterial, broncoespasmo, urticaria, angioedema, erupción cutánea, otras reacciones de hipersensibilidad, shock;
- Sistema cardiovascular: hemorragia (en forma de hematoma), hemorragia pericárdica, embolia, hemorragia en los órganos parenquimatosos (hemorragia intrahepática, hemorragia pulmonar);
- Sistema nervioso: hemorragia intracraneal - hematoma cerebral, hemorragia cerebral, accidente cerebrovascular hemorrágico, hematoma intracraneal, transformación hemorrágica de accidente cerebrovascular, hemorragia subaracnoidea;
- Órgano de la visión: hemorragia retiniana;
- Aparato digestivo: náuseas, vómitos, sangrado de las encías, vómitos con sangre, sangrado de la boca, sangrado de una úlcera de estómago, sangrado de estómago, sangrado del recto, melena, sangrado retroperitoneal (hematoma retroperitoneal);
- Sistema respiratorio: hemoptisis, sangrado de garganta o nariz;
- Sistema urinario: sangrado del tracto urinario, hematuria;
- Reacciones dermatológicas: equimosis;
- Reacciones locales: sangrado en el lugar de la inyección, hematoma, sangrado en el lugar de la punción;
- Otros: aumento de la temperatura corporal, disminución de la presión arterial, embolia grasa, necesidad de transfusiones.
En el tratamiento del infarto de miocardio, es posible desarrollar efectos indeseables adicionales del sistema cardiovascular: arritmias de reperfusión: taquicardia, extrasístole, arritmia, fibrilación auricular, bradicardia, bloqueo auriculoventricular (AV) de grado I a bloqueo completo, arritmia ventricular, tibquicardia ventricular, paro cardíaco, muerte.
instrucciones especiales
El uso de Aktilize debe realizarse en un entorno hospitalario, en presencia de equipo de reanimación estándar y medicamentos apropiados, bajo la supervisión de un médico con experiencia en la realización de terapia trombolítica.
La perfusión debe ir acompañada de un control regular de la tolerancia al tratamiento, especialmente con el uso simultáneo de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). Con el desarrollo de una reacción anafilactoide, se detiene la administración del medicamento.
Dado que el sangrado es una complicación frecuente de la terapia, es necesario evitar el uso de inyecciones intramusculares, catéteres rígidos, manipulaciones irrazonables durante el período de tratamiento y controlar cuidadosamente las áreas de posible sangrado.
La aparición de hemorragia puede facilitarse mediante el uso simultáneo de heparina. Si se desarrolla sangrado mientras toma heparina en las próximas 4 horas, se le debe recetar protamina al paciente.
Con hemorragias cerebrales y otras hemorragias graves, se debe cancelar la terapia fibrinolítica y el uso de heparina. En ausencia de un efecto clínico de las medidas conservadoras para detener el sangrado, está indicada la terapia con preparados de sangre (crioprecipitado, plasma recién congelado y plaquetas).
El diagnóstico de embolia pulmonar requiere una confirmación objetiva mediante angiografía pulmonar o tomografía pulmonar.
Está clínicamente probado que en el infarto agudo de miocardio, el uso de Actilize ayuda a reducir la mortalidad en los primeros 30 días de enfermedad.
En el tratamiento del infarto agudo de miocardio, el riesgo de hemorragia aumenta con la terapia concomitante con antagonistas de la glucoproteína IIb / IIIa, tromboembolismo, mediante el uso de agentes trombolíticos en pacientes con trombosis del corazón izquierdo. Las arritmias de reperfusión pueden ser causadas por trombólisis coronaria.
El tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico en el período agudo debe iniciarse solo después de excluir la hemorragia intracraneal mediante tomografía computarizada o resonancia magnética del cerebro.
En el ictus isquémico agudo, el efecto clínico del tratamiento es menor en pacientes con ictus previo con diabetes mellitus no controlada concomitante.
No se recomienda usar Aktilize para un accidente cerebrovascular con gravedad leve, ya que el riesgo potencial de usar el medicamento es mayor que el beneficio esperado.
Debido al alto riesgo de hemorragia intracraneal y muerte, no se recomienda el uso de alteplasa en accidentes cerebrovasculares graves.
La reanudación del flujo sanguíneo al área isquémica puede causar edema cerebral en el área del infarto. Debido al alto riesgo de hemorragia, los agentes antiplaquetarios no deben iniciarse dentro de las 24 horas posteriores a la aplicación de alteplasa.
Interacciones con la drogas
Los medicamentos que alteran la función plaquetaria o afectan la coagulación de la sangre pueden aumentar el riesgo de hemorragia.
El riesgo de desarrollar reacciones anafilactoides aumenta con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA con alteplasa.
Análogos
Alteplaza es un análogo de Aktilize.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
En el refrigerador, a una temperatura de 2-8 ° C, la solución lista para infusión se puede guardar durante 24 horas; a temperaturas de hasta 25 ° C, no más de 8 horas.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Aktilize: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Actilise 50 mg liofilizado para preparación de solución para perfusión completa con disolvente 50 ml 1 ud. RUB 23987 Comprar |
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Actilise lyoph. d / inf. 50 mg 50 ml n1 RUB 27393 Comprar |
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