Azaleptol: Instrucciones De Uso, Revisiones, Precio, Análogos De Tabletas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Azaleptol

Azaleptol: instrucciones de uso y revisiones

1. Forma y composición de la liberación
2. Propiedades farmacológicas
3. Indicaciones de uso
4. Contraindicaciones
5. Método de aplicación y dosificación
6. Efectos secundarios
7. Sobredosis
8. Instrucciones especiales
9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. Uso en la infancia
11. En caso de insuficiencia renal
12. Por violaciones de la función hepática
13. Uso en ancianos
14. Interacciones farmacológicas
15. Análogos
16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. Reseñas
19. Precio en farmacias

El nombre latino: Azaleptol

Código ATX: N05AN02

Ingrediente activo: clozapina (clozapina)

Productor: PJSC "Technologist" (Ucrania)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-09

El azaleptol es un fármaco antipsicótico que tiene efectos neurolépticos, relajantes musculares y sedantes.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de tabletas: redondas, de una sola capa, con una superficie plana y bordes biselados, amarillo claro con un tinte verde o amarillo claro, se permite el veteado de la superficie, el núcleo tiene una estructura homogénea, para tabletas a una dosis de 100 mg, se aplica un agente separador en un lado riesgo (10 uds. en blísteres, en caja de cartón 5 blísteres; 50 uds. en envase, en caja de cartón 1 envase; cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Azaleptol).

1 tableta contiene:

sustancia activa: clozapina - 25 o 100 mg;
componentes auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de maíz, almidón de patata, estearato de magnesio, povidona 25.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El azaleptol es un fármaco antipsicótico con el ingrediente activo clozapina.

El mecanismo de acción de la clozapina está asociado con el bloqueo de los receptores de dopamina del sistema nervioso central (SNC), mientras que exhibe una alta eficacia de bloqueo en relación con los receptores de dopamina D ₄ y tiene un efecto débil sobre los receptores D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - y D ₅ … Junto con la anti-dopamina, tiene actividad anti-alfa-adrenérgica, anticolinérgica, antihistamínica, inhibe la reacción de activación y exhibe propiedades antiserotoninérgicas.

La clozapina no tiene efecto cataleptogénico.

Azaleptol exhibe un efecto sedante rápido y clínicamente pronunciado, tiene un fuerte efecto antipsicótico, incluso en pacientes con síntomas productivos y negativos de esquizofrenia que son resistentes a otros fármacos antipsicóticos. Con la terapia continuada durante 12 meses, se observa una mejoría clínicamente significativa en aproximadamente el 60% de los pacientes.

Además, ha habido una mejora en algunos aspectos de la disfunción cognitiva. A diferencia de los antipsicóticos estándar, el uso de clozapina reduce significativamente el riesgo de comportamiento suicida en la esquizofrenia o los trastornos esquizoafectivos. En raras ocasiones, se producen reacciones extrapiramidales graves, que incluyen distonía aguda, acatisia y efectos secundarios similares al parkinson. El fármaco prácticamente no provoca un aumento de los niveles de prolactina, esto evita el desarrollo de ginecomastia, amenorrea, galactorrea e impotencia. Cabe señalar que estos efectos indeseables a menudo ocurren con el uso de antipsicóticos estándar.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la clozapina se absorbe casi por completo (90 a 95%). La ingesta simultánea de alimentos no afecta la velocidad y el grado de absorción del fármaco. En el primer paso, la clozapina sufre un metabolismo moderado, su biodisponibilidad es del 50-60%.

La concentración máxima (C _max) de clozapina en sangre se alcanza después de aproximadamente 2,1 horas, la unión a proteínas plasmáticas es de hasta el 95%, el volumen de distribución es de 1,6 l / kg. Pasa a la leche materna.

La clozapina se biotransforma casi por completo, la actividad farmacológica de su principal metabolito desmetilclozapina tiene una duración de acción menos pronunciada y más corta.

La excreción de clozapina es bifásica. La vida media (T _1/2) después de una dosis única de Azaleptol a una dosis de 75 mg es de aproximadamente 8 horas. La T _1/2 en el contexto de una ingesta diaria de 75 mg durante 7 días aumenta a 14,2 horas. Se excreta principalmente en forma de metabolitos: a través de los riñones - aproximadamente el 50% de la dosis tomada, a través de los intestinos - 30%.

La farmacocinética de la clozapina es lineal, con un aumento de su dosis dos veces al día de 37,5 mg a 75 mg y 150 mg en el contexto de una concentración sanguínea de equilibrio, se observa un aumento dependiente de la dosis en el AUC (área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo) y C _max. …

No se ha establecido la farmacocinética de la clozapina en caso de insuficiencia renal y hepática, enfermedades del tracto biliar, por lo que los pacientes con estas patologías deben tener cuidado. En formas graves de insuficiencia renal y hepática, enfermedades del tracto biliar, el medicamento está contraindicado.

Indicaciones para el uso

tratamiento de la esquizofrenia resistente a la terapia con antipsicóticos estándar (resistencia o tolerancia), o en caso de intolerancia individual a los antipsicóticos estándar asociada con la aparición de efectos secundarios neurológicos incontrolables graves como discinesia tardía o el desarrollo de síntomas extrapiramidales;
terapia de la conducta suicida en pacientes con esquizofrenia o trastorno esquizoafectivo, con el objetivo de reducir a largo plazo el riesgo de recurrencia de intentos suicidas;
tratamiento de trastornos psicóticos en pacientes con enfermedad de Parkinson: en los casos en los que la retirada de fármacos anticolinérgicos (incluidos los antidepresivos tricíclicos) o una disminución de la dosis de fármacos antiparkinsonianos dopaminérgicos no permitan controlar los síntomas psicóticos y / o la aparición de un aumento funcionalmente inaceptable de la gravedad de los síntomas motores.

Contraindicaciones

Absoluto:

antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina;
antecedentes de granulocitopenia o agranulocitosis idiosincrásica o tóxica (excepto cuando el desarrollo de granulocitopenia o agranulocitosis es consecuencia de una quimioterapia previa);
disfunción de la médula ósea;
intoxicación por drogas, psicosis tóxicas (incluida la psicosis alcohólica), coma;
epilepsia incontrolable;
colapso vascular y / o depresión del sistema nervioso central de cualquier etiología;
miocarditis y otros trastornos cardíacos graves;
disfunción renal severa;
íleo paralítico;
enfermedad hepática progresiva;
insuficiencia hepática
período agudo de enfermedad hepática, que se acompaña de náuseas, disminución del apetito o ictericia;
terapia concomitante con formas de depósito de neurolépticos, fármacos que pueden contribuir a la aparición de agranulocitosis;
intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
amamantamiento;
infancia;
hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Además, el uso de Azaleptol está contraindicado si es imposible controlar regularmente los recuentos sanguíneos del paciente.

No puede usar Azaleptol durante el embarazo, excepto en casos de extrema necesidad, cuando el efecto esperado de la terapia para la madre excede significativamente la amenaza potencial para el feto.

Azaleptol, instrucciones de uso: método y dosis

Las tabletas de azaleptol se toman por vía oral.

Debe utilizarse la dosis mínima eficaz, que el médico selecciona individualmente para cada paciente.

Un requisito previo para iniciar el tratamiento con Azaleptol es que los indicadores del número total de leucocitos y el número absoluto de neutrófilos correspondan al rango normal estandarizado de valores. El número total de leucocitos en la sangre del paciente debe ser 3500 por 1 mm ³ y más (o 3,5 x 10 ⁹ / l), el número absoluto de neutrófilos - 2000 por 1 mm ³ y más (o 2 x 10 ⁹ / l).

Es necesario ajustar la dosis de Azaleptol cuando el paciente está en terapia concomitante con benzodiazepinas, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina u otros medicamentos que interactúan con clozapina.

Dosis recomendada de Azaleptol:

esquizofrenia, resistente a la terapia con antipsicóticos estándar, riesgo de recurrencia de intentos de suicidio: dosis inicial - 12,5 mg (1/2 tableta en una dosis de 25 mg) 1-2 veces al día, el segundo día - 25 mg 1-2 veces al día día. Si hay buena tolerancia, la dosis se aumenta gradualmente (durante 14 a 21 días) en 25 a 50 mg por día hasta alcanzar una dosis diaria de 300 mg. Si es necesario, la dosis alcanzada se puede aumentar en 50-100 mg con un intervalo de 7 días. El rango de dosis terapéuticas varía, el efecto antipsicótico en la mayoría de los pacientes ocurre con una dosis diaria de 300-450 mg, en algunos casos una dosis diaria menor puede ser adecuada, mientras que otros pacientes requieren una mayor (hasta 600 mg por día). La dosis diaria se divide en varias dosis en dosis desiguales, la mayor de las cuales se toma antes de acostarse. La dosis máxima diaria es de 900 mg. Debe tenerse en cuenta que a dosis superiores a 450 mg por día, es posible un aumento de las reacciones adversas. El tratamiento se continúa hasta lograr el máximo efecto terapéutico, luego se transfiere al paciente a una dosis de mantenimiento, reduciendo gradualmente la dosis anterior a la dosis mínima efectiva de Azaleptol. Si la dosis de mantenimiento no supera los 200 mg, es aconsejable tomarla una vez al día, por la noche. La duración del curso del tratamiento es de al menos 180 días. Cuando planee suspender la terapia, se recomienda reducir gradualmente la dosis diaria durante 7-14 días. Si existe la necesidad de una retirada brusca del fármaco (incluidos los asociados con el desarrollo de leucopenia), se debe vigilar cuidadosamente al paciente debido al mayor riesgo de exacerbación de los síntomas psicóticos. Además,en el contexto de una abstinencia aguda, es posible la aparición de dolor de cabeza, aumento de la sudoración, náuseas, vómitos, diarrea y otros síntomas causados por el efecto de rebote colinérgico. Si la interrupción en la toma de Azaleptol fue de más de dos días, se debe reanudar el tratamiento con una dosis de 12,5 mg 1-2 veces al día. El aumento de la dosis a una dosis terapéuticamente eficaz cuando se restablece la terapia en pacientes con buena tolerancia se puede llevar a cabo más rápidamente que con el uso inicial de Azaleptol. Se debe tener precaución en pacientes que, antes de la interrupción del tratamiento, sufrieron un paro respiratorio o cardiaco mientras tomaban el fármaco. Puede tomar la primera dosis de clozapina solo un día después del cese completo de la terapia anterior con antipsicóticos orales;diarrea y otros síntomas debidos al efecto rebote colinérgico. Si la interrupción en la toma de Azaleptol fue de más de dos días, se debe reanudar el tratamiento con una dosis de 12,5 mg 1-2 veces al día. El aumento de la dosis a una dosis terapéuticamente eficaz cuando se restablece la terapia en pacientes con buena tolerancia se puede llevar a cabo más rápidamente que con el uso inicial de Azaleptol. Se debe tener precaución en pacientes que, antes de la interrupción del tratamiento, tuvieron un paro respiratorio o un paro cardíaco mientras tomaban el medicamento. La primera dosis de clozapina se puede tomar solo un día después del cese completo de la terapia previa con antipsicóticos orales;diarrea y otros síntomas debidos al efecto rebote colinérgico. Si la interrupción en la toma de Azaleptol fue de más de dos días, se debe reanudar el tratamiento con una dosis de 12,5 mg 1-2 veces al día. El aumento de la dosis a una dosis terapéuticamente eficaz cuando se restablece la terapia en pacientes con buena tolerancia se puede llevar a cabo más rápidamente que con el uso inicial de Azaleptol. Se debe tener precaución en pacientes que, antes de la interrupción del tratamiento, tuvieron un paro respiratorio o cardiaco mientras tomaban el medicamento. Puede tomar la primera dosis de clozapina solo un día después del cese completo de la terapia anterior con antipsicóticos orales;El aumento de la dosis a una dosis terapéuticamente eficaz cuando se restablece la terapia en pacientes con buena tolerancia se puede llevar a cabo más rápidamente que con el uso inicial de Azaleptol. Se debe tener precaución en pacientes que, antes de la interrupción del tratamiento, tuvieron un paro respiratorio o un paro cardíaco mientras tomaban el medicamento. Puede tomar la primera dosis de clozapina solo un día después del cese completo de la terapia anterior con antipsicóticos orales;El aumento de la dosis a una dosis terapéuticamente eficaz cuando se restablece la terapia en pacientes con buena tolerancia se puede llevar a cabo más rápidamente que con el uso inicial de Azaleptol. Se debe tener precaución en pacientes que, antes de la interrupción del tratamiento, sufrieron un paro respiratorio o cardiaco mientras tomaban el medicamento. Puede tomar la primera dosis de clozapina solo un día después del cese completo de la terapia anterior con antipsicóticos orales;La primera dosis de clozapina se puede tomar solo un día después del cese completo de la terapia previa con antipsicóticos orales;Puede tomar la primera dosis de clozapina solo un día después del cese completo de la terapia anterior con antipsicóticos orales;
trastornos psicóticos en pacientes con enfermedad de Parkinson: la dosis inicial es de 12,5 mg al día, una vez por la noche. Además, la dosis se puede aumentar en 12,5 mg con un intervalo de 3-4 días con un aumento máximo permitido de 2 veces en 7 días a 50 mg. El rango de dosis eficaz habitual es de 25 a 37,5 mg por día. Si tomando azaleptol en una dosis de 50 mg por día durante 7 días no logra la respuesta clínica deseada, puede aumentar cuidadosamente la dosis en 12,5 mg una vez cada 7 días. Durante el período de aumento de dosis (7-14 días), la presión arterial (PA) debe controlarse cuidadosamente. Si el paciente presenta sedación excesiva, hipotensión ortostática o confusión, entonces es necesario limitar el aumento de dosis o detenerlo. Azaleptol debe tomarse una vez por la noche. Superar una dosis diaria de 50 mg está indicado solo en casos excepcionales. La dosis máxima es de 100 mg al día. Después de la remisión completa de los síntomas psicóticos durante al menos 14 días, la dosis del neuroléptico puede aumentarse, siempre que el aumento se base en el estado motor. Si esto conduce a una recaída de los síntomas psicóticos, entonces la dosis de Azaleptol puede aumentarse en 12,5 mg cada 7 días hasta la dosis máxima y tomarse 1 o 2 veces al día. Se recomienda dejar de tomar el medicamento reduciendo gradualmente la dosis en 12,5 mg durante 14 días. La interrupción inmediata del tratamiento está indicada cuando a un paciente se le diagnostica neutropenia o agranulocitosis. En este caso, es necesario controlar cuidadosamente el estado mental del paciente. Después de la remisión completa de los síntomas psicóticos durante al menos 14 días, la dosis del neuroléptico puede aumentarse, siempre que el aumento se base en el estado motor. Si esto conduce a una recaída de los síntomas psicóticos, entonces la dosis de Azaleptol puede aumentarse en 12,5 mg cada 7 días hasta la dosis máxima y tomarse 1 o 2 veces al día. Se recomienda dejar de tomar el medicamento reduciendo gradualmente la dosis en 12,5 mg durante 14 días. La interrupción inmediata del tratamiento está indicada cuando a un paciente se le diagnostica neutropenia o agranulocitosis. En este caso, es necesario controlar cuidadosamente el estado mental del paciente. Después de la remisión completa de los síntomas psicóticos durante al menos 14 días, la dosis del neuroléptico puede aumentarse, siempre que el aumento se base en el estado motor. Si esto conduce a una recaída de los síntomas psicóticos, entonces la dosis de Azaleptol puede aumentarse en 12,5 mg cada 7 días hasta la dosis máxima y tomarse 1 o 2 veces al día. Se recomienda dejar de tomar el medicamento reduciendo gradualmente la dosis en 12,5 mg durante 14 días. La interrupción inmediata del tratamiento está indicada cuando a un paciente se le diagnostica neutropenia o agranulocitosis. En este caso, es necesario controlar cuidadosamente el estado mental del paciente.5 mg cada 7 días hasta la dosis máxima y tomar 1 o 2 veces al día. Se recomienda dejar de tomar el medicamento reduciendo gradualmente la dosis en 12,5 mg durante 14 días. La interrupción inmediata del tratamiento está indicada cuando a un paciente se le diagnostica neutropenia o agranulocitosis. En este caso, es necesario controlar cuidadosamente el estado mental del paciente.5 mg cada 7 días hasta la dosis máxima y tomar 1 o 2 veces al día. Se recomienda dejar de tomar el medicamento reduciendo gradualmente la dosis en 12,5 mg durante 14 días. La interrupción inmediata del tratamiento está indicada cuando a un paciente se le diagnostica neutropenia o agranulocitosis. En este caso, es necesario controlar cuidadosamente el estado mental del paciente.

Se recomienda el tratamiento de pacientes de edad avanzada, pacientes con antecedentes de convulsiones, trastornos cardiovasculares o insuficiencia renal para comenzar con una dosis única de 12,5 mg, el primer día y luego aumentar la dosis lenta y ligeramente, en la vejez, no más de 25 mg por día.

El uso de Azaleptol en pacientes con insuficiencia hepática debe ir acompañado de una monitorización regular de los indicadores de función hepática.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del azaleptol se clasifican de la siguiente manera: muy frecuentes -> 10%; a menudo -> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%; muy raramente - <0.01%, incluidos casos aislados; Frecuencia no establecida: no hay posibilidad de establecer la frecuencia de aparición de reacciones adversas en base a los datos disponibles:

del sistema linfático y del sistema sanguíneo: a menudo - una disminución en el número total de leucocitos, leucopenia, neutropenia; con poca frecuencia - agranulocitosis; raramente, linfopenia; muy raramente: anemia, trombocitopenia, trombocitosis;
desde el lado del metabolismo: muy a menudo - un aumento en el peso corporal hasta el 31%; raramente - intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus; muy raramente: forma severa de hiperglucemia, cetoacidosis, coma hiperosmolar, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia; frecuencia no establecida - pseudofeocromocitoma;
por parte de la psique: a menudo - disartria; con poca frecuencia - disfemia; raramente - estado de agitación, ansiedad; muy raramente - trastorno obsesivo-compulsivo;
del sistema nervioso: muy a menudo - somnolencia, mareos; a menudo: síntomas extrapiramidales, dolor de cabeza, ataques epilépticos, acatisia, convulsiones, rigidez muscular, espasmos mioclónicos, temblores; con poca frecuencia - síndrome neuroléptico maligno (incluso mientras se toman preparaciones de litio u otros medicamentos de acción central); raramente - delirio, confusión; muy raramente: discinesia tardía en el contexto de la terapia concomitante con otros neurolépticos; frecuencia no establecida - pleurotonus, síndrome colinérgico de cambios en la electroencefalografía;
por parte del órgano de la visión: a menudo - visión borrosa;
desde el corazón: muy a menudo - taquicardia (más a menudo al comienzo del tratamiento); a menudo: un cambio en el electrocardiograma (alteración de la conducción, disminución del segmento ST, inversión y suavizado de la onda T); raramente - arritmias, pericarditis (incluyendo derrame pericárdico), miocarditis (incluyendo eosinofilia), en algunos casos mortales; muy raramente: cardiomiopatía, paro cardíaco; no se ha establecido la frecuencia: angina de pecho, infarto de miocardio (incluso mortal);
por parte del sistema vascular: a menudo - síncope, hipotensión ortostática, hipertensión arterial; raramente - tromboembolismo (incluso mortal), necrosis de órganos (incluidos los intestinos), hipotensión arterial, colapso circulatorio, paro cardíaco o respiratorio;
del sistema respiratorio: raramente - aspiración de alimentos al tragar; muy raramente - depresión respiratoria o paro respiratorio; frecuencia no establecida - congestión nasal, broncoespasmo, neumonía, infecciones del tracto respiratorio inferior (incluso mortales);
del sistema urinario: a menudo - retención urinaria, incontinencia urinaria; muy raramente: función renal alterada, nefritis intersticial, insuficiencia renal; frecuencia no establecida - enuresis nocturna;
del tracto gastrointestinal: muy a menudo - estreñimiento, hipersalivación; a menudo: boca seca, náuseas, vómitos, anorexia; raramente, disfagia; muy raramente: retención de heces, obstrucción intestinal, glándula salival agrandada, obstrucción intestinal paralítica; frecuencia no establecida: malestar abdominal, dispepsia, diarrea, acidez, colitis;
del sistema hepatobiliar y del páncreas: a menudo - aumento de las enzimas hepáticas; raramente - pancreatitis, ictericia colestásica, hepatitis; muy raramente - necrosis hepática fulminante; no se ha establecido la frecuencia: hepatotoxicidad, hepatofibrosis, esteatosis hepática, necrosis hepática, función hepática alterada, insuficiencia hepática (incluso mortal), cirrosis hepática;
del sistema reproductivo: muy raramente - dismenorrea, cambios en la eyaculación, impotencia, priapismo; frecuencia no establecida - eyaculación retrógrada;
del sistema inmunológico: no se ha establecido la frecuencia: vasculitis leucocitoclástica, edema de Quincke;
por parte del sistema musculoesquelético: no se ha establecido la frecuencia - debilidad y / o espasmos musculares, mialgia, lupus eritematoso sistémico;
reacciones dermatológicas: muy raramente - reacciones cutáneas; frecuencia no establecida - trastorno de la pigmentación;
indicadores de laboratorio: raramente - un aumento en el nivel de CPK (creatina fosfocinasa); muy raramente: hiponatremia, taquicardia ventricular tipo pirueta, alargamiento del intervalo QT;
trastornos generales: a menudo - fatiga, alteración de la regulación de la temperatura corporal y sudoración, aumento de la temperatura corporal.

Sobredosis

Síntomas

Los síntomas de una sobredosis de Azaleptol incluyen: dilatación de la pupila, dificultad para respirar, somnolencia, aumento de la salivación, fluctuaciones en la temperatura corporal, depresión o dificultad para respirar, agitación, arreflexia, alucinaciones, confusión, delirio, aumento de reflejos, síntomas extrapiramidales, convulsiones, insuficiencia respiratoria, neumonía por aspiración. taquicardia, hipotensión arterial, arritmia, letargo, coma, colapso.

Debe tenerse en cuenta que tomar 400 mg de clozapina en adultos que no han tomado previamente el medicamento puede ser potencialmente mortal. En los niños pequeños, una dosis de 50 a 200 mg puede causar sedación marcada, coma, pero sin muerte.

Tratamiento

Dentro de las seis horas posteriores al uso de Azaleptol, es necesario realizar varios lavados gástricos, seguidos de la ingesta de carbón activado, electrocardiografía. En el futuro, se muestra el nombramiento de la terapia intensiva cardiorrespiratoria, el monitoreo constante del estado del paciente, el control del equilibrio ácido-base y los electrolitos.

En presencia de oliguria o anuria, se realiza hemodiálisis o diálisis peritoneal, pero el alto grado de unión de clozapina a las proteínas no aumentará significativamente la tasa de abstinencia del fármaco. No hay un antídoto especifico.

En el caso de un efecto anticolinérgico, se utilizan fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, para el alivio de las convulsiones, diazepam o fenitoína se inyecta lentamente por vía intravenosa, para la arritmia, se prescriben digitalis, preparaciones de potasio o bicarbonato de potasio, según los síntomas. No use quinidina o procainamida. En caso de hipotensión arterial, está indicada una infusión de albúmina o sustitutos del plasma. Los estimulantes más eficaces son la dopamina o la angiotensina.

Está contraindicado el uso de barbitúricos de acción prolongada, epinefrina y otros beta-simpaticomiméticos que pueden aumentar la vasodilatación.

El estado del paciente debe monitorizarse durante 5 días debido a un posible retraso en el desarrollo de reacciones.

instrucciones especiales

Debido al hecho de que la agranulocitosis y la granulocitopenia se encuentran entre los efectos secundarios más peligrosos y severos de Azaleptol y pueden representar una amenaza para la vida del paciente, la prescripción del medicamento debe realizarse estrictamente de acuerdo con las indicaciones clínicas de uso.

Para reducir la incidencia de agranulocitosis y la tasa de mortalidad asociada a su desarrollo, el tratamiento debe ir acompañado de un seguimiento del número de leucocitos y del número absoluto de neutrófilos, que comienza 1,5 semanas antes del inicio del tratamiento.

Se recomienda contar el número total de leucocitos y el número absoluto de neutrófilos durante las primeras 18 semanas de tratamiento una vez a la semana, luego una vez cada 4 semanas durante todo el período de tratamiento. Estos recuentos sanguíneos deben controlarse durante otras 4 semanas después de la suspensión completa del medicamento.

Durante el nombramiento de Azaleptol, el médico debe informar al paciente y a quienes lo atienden sobre la necesidad de comunicarse de inmediato con un centro médico en caso de que se desarrolle alguna enfermedad infecciosa para un análisis de sangre con recuento de leucocitos. Debe tener en cuenta que las condiciones similares a la gripe, que incluyen fiebre y dolor de garganta, pueden ser signos de neutropenia.

En caso de interrupción de un curso de terapia que duró más de 18 semanas durante un período de 1/2 a 4 semanas por una razón no relacionada con los parámetros hematológicos, se indica adicionalmente el monitoreo semanal del número de leucocitos durante 6 semanas. Si no hay desviaciones de la norma, se puede realizar un análisis de sangre una vez cada 4 semanas. Si el tratamiento se interrumpió durante 4 semanas o más, dentro de las 18 semanas posteriores a la reanudación de la toma de las píldoras, es necesario realizar un análisis de sangre semanalmente y volver a ajustar la dosis de Azaleptol.

Si, durante las primeras 18 semanas de tratamiento, hay una disminución en el número de leucocitos y el número absoluto de neutrófilos en comparación con el rango normal estandarizado de valores, las pruebas hematológicas se deben realizar al menos 2 veces por semana.

La determinación repetida del número de leucocitos y la fórmula de leucocitos debe llevarse a cabo en el caso de una disminución significativa en el número de leucocitos en comparación con el nivel inicial.

El tratamiento con Azaleptol debe suspenderse inmediatamente si el número de leucocitos en la sangre es inferior a 3000 por 1 mm ³ y el número absoluto de neutrófilos es inferior a 1500 por 1 mm ³ después de 18 semanas de tratamiento. Se debe proporcionar al paciente un control de seguimiento diario del número de leucocitos y el recuento sanguíneo de leucocitos, observación cuidadosa de la presencia de síntomas que indiquen el desarrollo de una infección, incluidos síntomas similares a los de la gripe. El análisis de los parámetros hematológicos debe continuar hasta que se restauren por completo. Está contraindicado reanudar el uso del fármaco en esta categoría de pacientes.

Si, después de suspender el tratamiento con Azaleptol, la disminución en el número de leucocitos o el número absoluto de neutrófilos no se detiene, se requiere la consulta con un hematólogo experimentado.

Los posibles eventos adversos incluyen leucocitosis y / o eosinofilia de etiología desconocida, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento.

Si el número de eosinófilos supera los 3000 mm ³ (o 3 x 10 ⁹ / l), entonces el tratamiento debe suspenderse o cancelarse, la reanudación de la toma de Azaleptol está indicada solo si el número de eosinófilos es inferior a 1000 mm ³ (o 1 x 10 ⁹ / l).

Con el desarrollo de la infección, es necesaria una terapia antibiótica inmediata debido al alto riesgo de shock séptico.

El tratamiento de pacientes con antecedentes de patologías cardíacas o anomalías en el sistema cardiovascular identificadas durante un examen médico debe iniciarse después de consultar a un especialista y realizar una electrocardiografía. Es posible prescribir Azaleptol a esta categoría de pacientes si el beneficio esperado del uso del medicamento excede significativamente los riesgos existentes de desarrollar eventos adversos.

La probabilidad de hipotensión ortostática (incluido síncope), colapso, paro cardíaco y / o paro respiratorio (incluida la muerte) aumenta con un rápido aumento de la dosis de Azaleptol durante el período de titulación y cuando se combina con benzodiazepinas u otros fármacos psicotrópicos. En pacientes con enfermedad de Parkinson, durante las primeras semanas de tratamiento, es necesario controlar la presión arterial en decúbito supino y de pie.

Si se presenta dificultad para respirar, taquicardia, acompañada de arritmia, síntomas de insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio o influenza, especialmente durante el período de selección de dosis, se requiere un diagnóstico inmediato para excluir miocarditis. Si se sospecha miocarditis o cardiomiopatía, se requiere la suspensión inmediata de Azaleptol y la consulta con un cardiólogo. En el futuro, no se recomienda reanudar el uso del fármaco en pacientes que hayan sufrido miocarditis o miocardiopatía inducida por clozapina.

En las primeras tres semanas de tratamiento, es posible un aumento transitorio de la temperatura corporal por encima de 38 ° C, en la mayoría de los casos es benigno, pero a veces debido a un cambio en el número de leucocitos. Por lo tanto, con un aumento de la temperatura corporal, el paciente debe ser examinado cuidadosamente para excluir el desarrollo de una posible infección, agranulocitosis o síndrome neuroléptico maligno. Si la causa de la temperatura alta es el síndrome neuroléptico maligno, entonces Azaleptol se suspende inmediatamente.

Para reducir el riesgo de tromboembolismo, se aconseja a los pacientes que mantengan la actividad física.

Los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado y agrandamiento de la próstata requieren un control cuidadoso de la afección.

Las propiedades anticolinérgicas de Azaleptol pueden causar diversos grados de severidad de alteración de la motilidad intestinal. Por lo tanto, los pacientes con antecedentes de enfermedad del colon o cirugía en la parte inferior del abdomen requieren una atención especial. Se debe tener en cuenta el efecto de los fármacos de terapia concomitante (incluidos los antidepresivos, antipsicóticos, antiparkinsonianos) sobre la aparición de estreñimiento y el posible deterioro de la enfermedad.

El azaleptol puede contribuir al desarrollo de trastornos metabólicos que aumentan el riesgo de patologías cardiovasculares y cerebrovasculares, hiperglucemia, dislipidemia y aumento de peso. Con hiperglucemia severa debido a la ingesta de un fármaco antipsicótico atípico, es necesario considerar el tema de la posible retirada del fármaco.

Al comienzo del uso de Azaleptol y periódicamente durante el período de tratamiento, se recomienda realizar un seguimiento clínico de los cambios en el peso corporal del paciente, incluida la evaluación de los lípidos.

Si hay un aumento clínicamente significativo en los valores de las pruebas de función hepática en pacientes con insuficiencia hepática o se registran síntomas de ictericia, se debe suspender temporalmente la toma de los comprimidos. Una vez restaurada la función hepática, se puede reanudar el tratamiento.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de uso de Azaleptol, los pacientes están contraindicados para participar en actividades potencialmente peligrosas, incluida la conducción.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

El uso de Azaleptol está contraindicado durante la lactancia.

Tomar el medicamento durante el embarazo solo está permitido en los casos en que, en opinión del médico, el efecto clínico esperado para la madre excede la amenaza potencial para el feto.

Si es necesario dejar de tomar pastillas durante el embarazo, la dosis de Azaleptol debe reducirse muy lentamente.

Para las mujeres en edad reproductiva, se recomienda utilizar métodos anticonceptivos fiables.

Uso pediátrico

Debido a la falta de información sobre la seguridad y eficacia de Azaleptol en el tratamiento de niños, el nombramiento del fármaco en esta categoría de pacientes está contraindicado.

Con insuficiencia renal

Está contraindicado el uso de comprimidos de Azaleptol para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave.

Por violaciones de la función hepática

Está contraindicado prescribir Azaleptol en caso de insuficiencia hepática, presencia de enfermedad hepática progresiva, durante las exacerbaciones de la enfermedad hepática, acompañada de disminución del apetito, náuseas o ictericia.

Uso en ancianos

Debe tenerse en cuenta que mientras se toma clozapina en pacientes mayores de 60 años, especialmente con un sistema cardiovascular debilitado, aumenta la probabilidad de hipotensión ortostática y taquicardia. Además, es más probable que tengan efectos anticolinérgicos como retención urinaria o estreñimiento.

Interacciones con la drogas

inhibidores de la monoaminooxidasa, metadona, narcóticos, antihistamínicos, benzodiazepinas, etanol: pueden aumentar significativamente su efecto, en algunos casos su combinación con clozapina puede ser fatal;
Fármacos psicotrópicos, incluidas las benzodiazepinas: se requiere especial precaución debido al aumento del riesgo de colapso vascular, que a veces provoca un paro cardíaco o respiratorio;
preparaciones de litio y otras drogas que actúan sobre el sistema nervioso central: aumentan el riesgo de síndrome neuroléptico maligno;
medicamentos que tienen un efecto depresor sobre la respiración o que tienen actividad anticolinérgica y antihipertensiva: puede ocurrir un efecto aditivo;
norepinefrina y otros fármacos con un efecto alfa-adrenérgico predominante: posible debilitamiento de su efecto presor;
adrenalina: la clozapina elimina el efecto presor de la adrenalina;
medicamentos antiepilépticos, incluido el ácido valproico: debido al hecho de que la clozapina se caracteriza por una disminución del umbral convulsivo, puede ser necesario prescribir medicamentos antiepilépticos (especialmente en pacientes con antecedentes de epilepsia) o ajustar la dosis de Azaleptol;
warfarina, digoxina y otras sustancias que se unen a las proteínas plasmáticas en gran medida: es posible un aumento de sus concentraciones plasmáticas debido a su desplazamiento de los complejos proteicos en el plasma sanguíneo (se requiere un ajuste de dosis de sustancias que se unen activamente a las proteínas)
antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, antiarrítmicos de clase 1c: es posible un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo (se requiere una disminución de su dosis);
cimetidina, eritromicina, azitromicina, fluvoxamina, venlafaxina y otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, ciprofloxacina, perazina, anticonceptivos orales: aumentan el nivel de clozapina en el plasma sanguíneo y la incidencia de reacciones adversas;
cafeína, ciprofloxacina: el nivel de clozapina y su principal metabolito en el plasma sanguíneo puede aumentar significativamente con el consumo diario de café y té o el uso de ciprofloxacina en una dosis diaria de 500 mg;
carbamazepina, rifampicina y otros fármacos que inducen P450 CYP3A4: pueden reducir los niveles plasmáticos de clozapina. Esto debe tenerse en cuenta al cancelarlos después de la terapia conjunta;
fenitoína: puede provocar una disminución de los niveles plasmáticos de clozapina y una disminución de la eficacia de una dosis previamente eficaz.

Cuando se trata con Azaleptol, no se deben usar combinaciones con medicamentos que inhiben significativamente la función de la médula ósea, neurolépticos de depósito de acción prolongada con potencial mielosupresor. Se recomienda con precaución prescribir una terapia concomitante con fármacos que aumentan el intervalo QTc o contribuyen al desequilibrio electrolítico.

Es necesaria una estrecha monitorización del nivel de concentración de clozapina en el plasma sanguíneo en pacientes que toman simultáneamente otros fármacos que tienen afinidad por las isoenzimas del citocromo P450, incluidos CYP3A4, CYP1A2 o CYP2D6.

Debe tenerse en cuenta que la combinación de clozapina con inhibidores de la proteasa y antimicóticos azólicos puede provocar interacciones clínicamente significativas. Además, el cese repentino del tabaquismo en fumadores experimentados puede potenciar un aumento del nivel de clozapina en el plasma sanguíneo y provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas.

Análogos

Los análogos de Azaleptol son: Azaleptina, Azapina, Hedonina, Clozapina, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Azaleptol

Las pocas críticas sobre Azaleptol son en su mayoría positivas. La mayoría de las veces los dejan los cuidadores, informan sobre la eficacia del medicamento. En la mayoría de las revisiones, la desventaja de un medicamento es una lista impresionante de efectos secundarios.

Precio de Azaleptol en farmacias

Debido a la falta del medicamento en la red de farmacias, no se ha establecido el precio de Azaleptol. Se puede comprar un análogo de Azaleptin por 425-510 rublos. (en un paquete de 50 tabletas de 25 mg) o 1169-1335 rublos. (en un paquete de 50 comprimidos de 100 mg).

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!