Flucorus
Flucorus: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Flucorus
Código ATX: J02AC01
Ingrediente activo: fluconazol (fluconazol)
Fabricante: Sintez, JSC (Rusia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-05
Precios en farmacias: desde 109 rublos.
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Flucorus es un agente antifúngico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - solución para perfusión: transparente, incolora o ligeramente amarillenta [50 y 100 ml cada una en viales de vidrio oscuro o incoloro de 100 ml, sellados con tapones de goma y cápsulas rizadas, en una caja de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Flucorus; 100 ml en frascos de vidrio oscuro o incoloros de 100 ml, sellados con tapones de goma y cápsulas rizadas, en una caja de cartón 1 frasco y una suspensión de polímero (o sin suspensión); embalaje para hospitales - en una caja de cartón ondulado 35 viales o frascos con suspensiones de polímero (o sin suspensiones)].
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: fluconazol - 2 mg;
- componentes auxiliares: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Flucorus, fluconazol, es un representante de la clase de agentes antifúngicos triazol. Tiene un efecto muy específico, inhibiendo la actividad de las enzimas fúngicas dependientes del citocromo P 450. Bloquea la conversión de lanosterol fúngico en ergosterol. Aumenta la permeabilidad de la membrana celular, interrumpe el crecimiento celular.
Al ser altamente selectivo para el citocromo P 450 de los hongos, el fluconazol casi no tiene efecto inhibidor sobre estas enzimas en el cuerpo humano (a diferencia del econazol, clotrimazol, itraconazol y ketoconazol, inhibe menos procesos oxidativos dependientes del citocromo P 450 en los microsomas hepáticos). No posee actividad antiandrogénica.
El fluconazol es activo contra las micosis oportunistas, incluidas las causadas por Coccidioides immitis (incluidas las infecciones intracraneales), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (incluidas las formas generalizadas de candidiasis en el contexto de inmunosupresión), Trichophyton spp., Microsporum spp. Efectivo para las micosis endémicas causadas por Blastomyces dermatitidis e Histoplasma capsulatum (incluso con inmunosupresión).
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa (IV), el fluconazol penetra bien en los tejidos y los fluidos corporales. La concentración plasmática es directamente proporcional a la dosis aplicada. Penetra en el líquido articular, la saliva, el esputo, el líquido peritoneal y la leche materna en concentraciones similares al plasma. En el estrato córneo, la epidermis y el sudor, el fármaco crea concentraciones más altas que en el suero sanguíneo.
Flucorus penetra bien en el líquido cefalorraquídeo, donde, con la meningitis fúngica, su concentración es aproximadamente el 85% de la concentración plasmática.
Aproximadamente el 90% de la concentración plasmática de equilibrio (C ss) se alcanza en el día 4-5 de tratamiento. Para alcanzar este nivel al 2 día, permite la introducción el primer día de la dosis de carga (2 veces más alta que la diaria habitual).
El volumen aparente de distribución (V d) corresponde aproximadamente al contenido total de líquido en el cuerpo. Las proteínas plasmáticas se unen aproximadamente al 11-12%.
El fluconazol es un inhibidor de la isoenzima CYP2C9 en el hígado. Se excreta principalmente por los riñones: sin cambios - 80%, en forma de metabolitos - 11%. La vida media (T ½) es de 30 horas.
El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina (CC), sus parámetros farmacocinéticos dependen en gran medida del estado de la función renal. Además, T ½ es inversamente proporcional a KK. Después de una sesión de hemodiálisis durante 3 horas, la concentración plasmática de fluconazol se reduce 2 veces.
Con la administración intravenosa y oral de fluconazol, la farmacocinética del fármaco es similar, lo que facilita la transferencia de pacientes de una forma farmacéutica a otra.
Indicaciones para el uso
- micosis endémicas profundas (histoplasmosis, coccidioidomicosis) en pacientes con inmunidad normal;
- criptococosis, incluyendo meningitis criptocócica e infecciones de otra localización (p. ej., piel, pulmones), en pacientes con inmunidad normal y en pacientes con diversas formas de inmunosupresión [por ejemplo, con trasplante de órganos o síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA)], terapia de mantenimiento con el propósito de prevenir la recurrencia de la criptococosis en pacientes con SIDA;
- candidiasis generalizada, incluida candidemia, candidiasis diseminada, así como otras formas de candidiasis invasiva, incluidas infecciones del tracto urinario, sistema broncopulmonar, endocardio, peritoneo y ojos, incluso en pacientes que toman fármacos citotóxicos o inmunosupresores, y pacientes con enfermedades malignas tumores en unidades de cuidados intensivos u otros factores de riesgo que predisponen al desarrollo de candidiasis;
- prevención de la candidiasis en pacientes con alto riesgo de infección generalizada (por ejemplo, con neutropenia grave o prolongada);
- candidiasis orofaríngea, candidiasis del esófago y membranas mucosas en niños.
Contraindicaciones
Absoluto:
- alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma (congénito o detectado);
- período de lactancia;
- el uso simultáneo de medicamentos que pueden alargar el intervalo QT (por ejemplo, medicamentos antiarrítmicos de las clases IA y III);
- uso simultáneo de terfenadina (en el contexto de la ingesta constante de fluconazol en una dosis diaria de 400 mg), pimozida, quinidina, astemizol, cisaprida;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco u otros agentes antifúngicos azólicos.
Relativo (la solución de Flucorus se usa con precaución, siempre que los beneficios superen los posibles riesgos):
- insuficiencia hepática
- condiciones potencialmente arritmogénicas en pacientes con múltiples factores de riesgo (desequilibrio electrolítico, cardiopatía orgánica, toma de medicamentos que causan arritmias)
- la aparición de una erupción en el contexto del uso de fluconazol en pacientes con infección fúngica superficial e infecciones fúngicas invasivas / sistémicas;
- el uso simultáneo de terfenadina (mientras toma fluconazol en una dosis diaria de menos de 400 mg);
- el embarazo.
Flucorus, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de Flucorus se inyecta por vía intravenosa a una velocidad de hasta 200 mg / h.
El médico determina la dosis diaria del medicamento individualmente, según el tipo y la gravedad de la infección por hongos.
Dosis recomendadas para adultos:
- meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de otras localizaciones: el primer día - un promedio de 400 mg, luego - 200-400 mg una vez al día. El tratamiento de la meningitis criptocócica es de al menos 6 a 8 semanas. La duración de la terapia para las infecciones criptocócicas está determinada por la eficacia clínica de Flucorus, confirmada por un estudio micológico;
- prevención de la recurrencia de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA (después del final del curso completo de la terapia primaria): 200 mg 1 vez al día durante un tiempo prolongado, si es necesario, el paciente puede ser transferido a la forma de dosificación oral de fluconazol;
- candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por cándida: en el primer día, en promedio 400 mg, luego 200 mg por día, es posible aumentar la dosis diaria a 400 mg, según la situación clínica. La duración de la terapia depende del cuadro clínico;
- prevención de la candidiasis en presencia de un alto riesgo de infección generalizada (por ejemplo, en pacientes con neutropenia prolongada o grave): 400 mg 1 vez al día. Flucorus comienza a administrarse unos días antes de la aparición esperada de la neutropenia, el tratamiento se continúa durante otros 7 días después del aumento del número de neutrófilos en más de 1000 / μL;
- micosis endémicas profundas: 200-400 mg por día. La duración del tratamiento se determina individualmente, con coccidioidomicosis, el curso es de 11 a 24 meses, con histoplasmosis, de 3 a 17 meses (si es necesario, el paciente se transfiere a la forma de dosificación oral de fluconazol).
Dosis diarias recomendadas de Flucorus para niños:
- meningitis criptocócica, infecciones criptocócicas de otras localizaciones, candidiasis generalizada: 6-12 mg / kg, duración de la terapia - 10-12 semanas (hasta la eliminación del patógeno en el líquido cefalorraquídeo, confirmada por pruebas de laboratorio);
- prevención de la recurrencia de la meningitis criptocócica en niños con SIDA (después del final del ciclo completo de la terapia primaria): 6 mg / kg. La duración de la admisión se determina individualmente, Flucorus se puede usar durante mucho tiempo;
- candidiasis orofaríngea: el primer día - 6 mg / kg, luego - 3 mg / kg. La duración mínima del tratamiento es de 2 semanas;
- candidiasis de las membranas mucosas: 3 mg / kg, si es necesario, un logro más rápido de una concentración de equilibrio constante de Flucorus en el primer día, se prescribe una dosis de carga de 6 mg / kg. La duración mínima del tratamiento es de 3 semanas;
- candidiasis esofágica: 3 mg / kg, si es necesario para lograr una concentración de equilibrio constante del medicamento en el primer día, se prescribe una dosis de carga de 6 mg / kg. En casos graves, la dosis diaria puede aumentarse a 6-12 mg / kg. El tratamiento se lleva a cabo durante al menos 3 semanas y durante otras 2 semanas después de la regresión de los síntomas de la enfermedad;
- prevención de infecciones fúngicas con inmunidad reducida, si el riesgo de infección está asociado con el desarrollo de neutropenia debido a radioterapia o quimioterapia citotóxica: 3-12 mg / kg. El tratamiento se continúa hasta que se elimina la neutropenia inducida.
No debe utilizar Flucorus en niños en dosis diarias superiores a las de los adultos, es decir, más de 400 mg. La solución se inyecta una vez al día. Durante el tratamiento a largo plazo, es posible cambiar a una preparación oral que contenga fluconazol.
En los recién nacidos, el fluconazol se excreta más lentamente, por lo tanto, en las primeras 2 semanas después del nacimiento, el intervalo entre las inyecciones del medicamento aumenta a 72 horas, desde la segunda hasta la cuarta semana, hasta 48 horas. Luego, Flucorus se usa de acuerdo con el régimen de dosificación habitual.
Las personas de edad avanzada en ausencia de insuficiencia renal no necesitan ajustar la dosis.
A los pacientes con alteraciones funcionales de los riñones (aclaramiento de creatinina <50 ml / min) se les administra inicialmente una dosis de carga de Flucorus, de 50 a 400 mg, luego la dosis se reduce 2 veces. Los pacientes en diálisis reciben el fármaco en dosis completa después de cada sesión.
Efectos secundarios
Flucorus generalmente se tolera bien. En casos raros, se observan los siguientes efectos secundarios (según la frecuencia de desarrollo, se clasifican de la siguiente manera: a menudo - <1%, con poca frecuencia - 0,1-1%, raramente - 0,01-0,1%, muy raramente - <0,01%):
- reacciones alérgicas: con poca frecuencia - erupción cutánea; raramente - reacciones anafilactoides (incluyendo picor de piel, urticaria, edema facial, angioedema), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme exudativo (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson);
- por parte del sistema cardiovascular: raramente - un aumento en la duración del intervalo QT; muy raramente - fibrilación / aleteo ventricular;
- del sistema nervioso central: con poca frecuencia - mareos, dolor de cabeza; raramente - convulsiones;
- por parte de los órganos hematopoyéticos: raramente - agranulocitosis, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia;
- del sistema digestivo: con poca frecuencia - un cambio en el gusto, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, vómitos, náuseas; raramente - disfunción hepática (aumento de la fosfatasa alcalina, aspartato aminotransferasa y alanina aminotransferasa, hiperbilirrubinemia, ictericia, hepatitis, necrosis hepatocelular), incluso con un desenlace fatal;
- otros: raramente - hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hipopotasemia, función renal alterada, alopecia.
Sobredosis
Las dosis excesivas de Flucorus pueden provocar alucinaciones y comportamiento paranoico.
El tratamiento es sintomático. Se muestra la diuresis forzada. La hemodiálisis durante 3 horas reduce la concentración plasmática de fluconazol en aproximadamente 2 veces.
instrucciones especiales
Se permite iniciar el tratamiento con Flucorus antes de que se obtengan los resultados del cultivo u otros datos de laboratorio; sin embargo, cuando se conocen los resultados, es necesario ajustar el régimen de terapia.
El tratamiento continúa hasta que aparece la remisión clínica y microbiológica. En caso de interrupción prematura del tratamiento, el riesgo de recurrencia de la enfermedad es alto.
Flucorus contiene solución de cloruro de sodio al 0,9%: en 100 ml de solución - 15 mmol de iones de sodio y cloro. En pacientes que requieran restricción de sodio o líquidos, se debe considerar la velocidad de administración de líquidos.
Durante el tratamiento, está indicado el control de la concentración de fluconazol en sangre, hemogramas, función hepática y renal. Si se detectan trastornos funcionales del hígado / riñones, Flucorus se cancela.
En casos raros, el fluconazol causa efectos hepatotóxicos, que no dependen de la dosis, duración de la terapia, sexo y edad del paciente. Los cambios tóxicos en el hígado suelen ser reversibles, sus signos desaparecen una vez finalizado el tratamiento. Si aparecen síntomas clínicos de daño hepático, presumiblemente asociados con fluconazol, se debe interrumpir la administración de Flucorus.
Con el uso simultáneo de anticoagulantes cumarínicos, se requiere un control del tiempo de protrombina.
El fluconazol, como algunos otros azoles, puede prolongar el intervalo QT. En este sentido, se requiere una monitorización cuidadosa del estado y monitorización del electrocardiograma en pacientes con riesgo de desarrollar arritmias, especialmente en presencia de desequilibrio electrolítico, daño orgánico del miocardio o vías cardíacas, así como en el caso de terapia cardiotrópica de mantenimiento simultánea. Con la designación conjunta de medicamentos con un rango terapéutico estrecho, metabolizados con la participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9, es necesario controlar la condición del paciente.
Los pacientes con SIDA son más susceptibles al desarrollo de reacciones cutáneas graves en el contexto del uso de varios medicamentos. En los casos en que la aparición de una erupción en pacientes con infección micótica superficial esté definitivamente asociada con el uso de fluconazol, Flucorus se cancela.
Si se produce una erupción en pacientes con infecciones fúngicas sistémicas, se requiere una estrecha vigilancia. Si se producen cambios ampollosos o eritema multiforme, se debe cancelar Flucorus.
Es necesario controlar la concentración de ciclosporina en la sangre en pacientes después de un trasplante de riñón que reciben fluconazol en una dosis diaria de 200 mg, ya que en estos pacientes hay un aumento lento de la concentración plasmática de ciclosporina. Se debe tener especial cuidado cuando se usa rifabutina u otros medicamentos que son metabolizados por el sistema del citocromo P 450 juntos.
La administración simultánea de cisaprida está contraindicada.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado el perfil de seguridad del fluconazol, es poco probable que tenga un efecto negativo sobre la velocidad de reacción y la capacidad de concentración.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, Flucorus solo se puede utilizar en los casos en que el beneficio esperado es definitivamente mayor que los riesgos potenciales, es decir, cuando la infección por hongos en una mujer es grave y potencialmente mortal.
El fluconazol pasa a la leche materna y crea concentraciones similares a las del plasma. En este sentido, durante la lactancia, Flucorus está contraindicado.
Uso pediátrico
El medicamento se usa en pediatría de acuerdo con las indicaciones. Flucorus se usa con precaución para tratar a niños recién nacidos; Se requiere corrección del régimen de dosificación.
Con insuficiencia renal
En caso de deterioro funcional de los riñones (aclaramiento de creatinina <50 ml / min), se recomienda administrar la primera dosis de carga de 50 a 400 mg y luego disminuir la dosis diaria en 2 veces.
Para los pacientes en diálisis, Flucorus se administra en dosis completa después de cada sesión.
Por violaciones de la función hepática
Flucorus debe usarse con precaución en insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Las personas de edad avanzada en ausencia de insuficiencia renal no necesitan ajustar la dosis.
Interacciones con la drogas
- Anticoagulantes cumarínicos (p. ej., warfarina): aumentan el tiempo de protrombina en aproximadamente un 12%. Es necesario controlar este indicador;
- fármacos hipoglucemiantes orales, derivados de sulfonilurea (glipizida, tolbutamida, glibenclamida, clorpropamida): su vida media aumenta, lo que está plagado de desarrollo de hipoglucemia. Se requiere controlar la concentración de glucosa en la sangre y, si es necesario, ajustar la dosis del agente hipoglucemiante;
- diuréticos (incluida hidroclorotiazida): la concentración plasmática de fluconazol aumenta en un 40%, pero no se requiere una disminución de la dosis de Flucorus;
- anticonceptivos orales: su eficacia no se reduce;
- ciclosporina: es posible un cambio en su concentración en sangre. Este indicador debe ser monitoreado;
- tacrolimus: aumenta su concentración en sangre, lo que conlleva el riesgo de desarrollar efectos nefrotóxicos;
- rifampicina: disminuye en un 25% el AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) y en un 20% el período T ½ de fluconazol, que requiere un aumento de la dosis de Flucorus;
- rifabutina: es posible un aumento en su concentración sérica, el desarrollo de uveítis. Se requiere el seguimiento del estado del paciente;
- midazolam: aumenta su contenido en sangre, lo que conlleva un mayor riesgo de efectos psicomotores;
- fenitoína: aumenta su nivel en sangre, lo que se acompaña de manifestaciones clínicamente significativas. Es necesario controlar la concentración del medicamento y, si es necesario, ajustar la dosis;
- cisaprida: posible desarrollo de reacciones adversas del corazón, incluidos paroxismos de taquicardia ventricular (torsade de pointes);
- terfenadina: cuando se usa simultáneamente con fluconazol en dosis diarias de hasta 400 mg, se requiere una supervisión médica cuidadosa; está contraindicado el uso de terfenadina junto con fluconazol en dosis diarias de más de 400 mg;
- zidovudina: su concentración en la sangre aumenta, por lo que sus efectos secundarios pueden aumentar;
- azitromicina, voriconazol: es posible un cambio en sus concentraciones plasmáticas. Se requiere control y, si es necesario, ajuste de dosis;
- teofilina: aumenta su vida media, aumenta el riesgo de intoxicación, lo que requiere la corrección del régimen de dosificación.
Análogos
Los análogos de Flucorus son: Diflazon, Diflucan, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazole.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 30 ° C fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Flucorus
No hay reseñas sobre Flucorus en foros y sitios especializados. Los pacientes hablan positivamente sobre el fluconazol (un principio activo que también forma parte de muchos fármacos antimicóticos): el fármaco es eficaz en muchas enfermedades fúngicas, se tolera bien y es económico.
Los aspectos negativos incluyen posibles efectos secundarios y efectos negativos en el hígado.
El precio de Flucorus en farmacias
El precio aproximado de Flucorus por 1 botella de 100 ml es de 85-111 rublos.
Flucorus: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Flucorus 2 mg / ml solución para perfusión 100 ml 1 ud. 109 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
