Emanera
Emanera: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Emanera
Código ATX: A02BC05
Ingrediente activo: esomeprazol (Esomeprazol)
Fabricante: KRKA (Eslovenia)
Descripción y actualización de fotos: 2018-10-23
Precios en farmacias: desde 73 rublos.
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Emanera es un fármaco con acción antiulcerosa.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica de liberación Emanera - cápsulas entéricas: contenido de cápsulas - de pellets blancos a casi blancos; 20 mg cada uno - rosa claro, tamaño No. 3; 40 mg cada uno - de rosa a rosa con un tinte ligeramente grisáceo, tamaño No. 1 (7 unidades en blísteres, en una caja de cartón 1, 2 o 4 blísteres)
Composición de 1 cápsula Emaner:
- ingrediente activo: esomeprazol - 20/40 mg (esomeprazol magnesio - 20,645 o 41,29 mg);
- componentes adicionales (núcleo de pellet) (20/40 mg): migas de azúcar (sacarosa y jarabe de almidón) - 35,58 / 71,16 mg; lauril sulfato de sodio - 0,9 / 1,8 mg; povidona K30 - 7,5 / 15 mg;
- pellet (20/40 mg): Opadry II blanco 85F28751 [alcohol polivinílico - 9.376 / 18.752 mg; dióxido de titanio (E 171) - 5,86 / 11,72 mg; macrogol 3000 - 4.735 / 9.47 mg; talco - 3,469 / 6,938 mg] - 23,44 / 46,88 mg; hidroxicarbonato de magnesio (carbonato de magnesio pesado) - 3/6 mg; Dispersión al 30% de un copolímero (1: 1) de acrilato de etilo y ácido metacrílico - 127,49 / 254,98 mg; macrogol 6000 - 3.825 / 7.65 mg; talco - 11,925 / 23,85 mg; polisorbato 80 - 1,72 / 3,44 mg; dióxido de titanio (E 171) - 3.825 / 7.65 mg;
- cuerpo de la cápsula (20/40 mg): dióxido de titanio (E 171) - 0,406 / 0,458 mg; tinte rojo óxido de hierro (E 172) - 0.014 / 0.114 mg; gelatina - 28,38 / 45,028 mg;
- tapa de la cápsula (20/40 mg): dióxido de titanio (E 171) - 0,271 / 0,305 mg; tinte rojo óxido de hierro (E 172) - 0.01 / 0.076 mg; gelatina - 18,92 / 30,019 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El esomeprazol es el isómero S del omeprazol, que suprime la secreción de ácido clorhídrico en el estómago debido a un mecanismo de acción específico y dirigido.
Inhibe específicamente la bomba de protones de las células parietales. Los isómeros S y R de la sustancia tienen una actividad farmacodinámica similar.
El esomeprazol es una base débil. En un entorno muy ácido de los túbulos secretores de las células parietales de la mucosa gástrica, la sustancia se acumula, pasa a una forma activa e inhibe la actividad de la enzima H + / K + -ATfase. Debido a la acción de la sustancia, se suprime la secreción tanto basal como estimulada de ácido clorhídrico.
El efecto de tomar esomeprazol se desarrolla en 1 hora. Cuando se repite la dosis de Emanera 20 mg una vez al día durante un ciclo de 5 días, la concentración máxima promedio de ácido clorhídrico después de la estimulación con pentagastrina disminuye en un 90% (en el quinto día de uso, después de 6-7 horas después de tomar el medicamento).
Después de la ingesta diaria de 20 o 40 mg de esomeprazol durante 5 días en pacientes con ERGE (enfermedad por reflujo gastroesofágico) y en presencia de síntomas clínicos, el pH del contenido del estómago por encima de 4 se mantuvo, como regla, durante 13 y 17 horas, respectivamente. La proporción de pacientes que tomaban esomeprazol 20 mg al día, cuyo pH gástrico estaba por encima de 4 durante 8, 12 y 16 horas, fue del 76, 54 y 24%, respectivamente, en una dosis diaria de 40 mg - 97, 92 y 56 %.
La gravedad del efecto terapéutico es directamente proporcional al AUC (área bajo la curva concentración-tiempo).
Como resultado de tomar Emanera, se observa el siguiente efecto:
- curación de la esofagitis por reflujo (dosis diaria de 40 mg): en el 78% de los casos después de 4 semanas, en el 93% - después de 8 semanas;
- erradicación de Helicobacter pylori (dosis diaria de 40 mg en combinación con terapia con antibióticos): en el 90% de los casos después de 7 días;
- enfermedad ulcerosa péptica no complicada después de la terapia de erradicación (duración del curso: 7-14 días): no se requiere la continuación de la monoterapia con Emanera para eliminar los síntomas y la curación de la úlcera.
Con el uso del medicamento, aumenta el nivel de gastrina sérica en la sangre.
Después de una terapia prolongada con esomeprazol, algunos pacientes tienen un aumento en el número de células similares a enterocromafines, lo que puede estar asociado con un aumento en el nivel plasmático de gastrina en sangre.
Con un curso largo, hay un ligero aumento en la frecuencia de formación de quistes glandulares gástricos. Tales cambios están asociados con cambios fisiológicos debido a la supresión de la secreción de ácido durante un período prolongado. Los quistes son benignos y reversibles.
Una disminución de la acidez del contenido gástrico se acompaña de un aumento del contenido de flora microbiana en el estómago, que normalmente está presente en el tracto gastrointestinal. El uso de Emanera puede provocar un ligero aumento del riesgo de enfermedades infecciosas del tracto gastrointestinal, en particular, causadas por bacterias del género Salmonella y Campylobacter spp.
La sustancia es más eficaz en la curación de úlceras de estómago en pacientes que usaron AINE (fármacos antiinflamatorios no esteroideos), incluidos los inhibidores selectivos de COX-2 (ciclooxigenasa), en comparación con la ranitidina.
Se observa una alta eficacia de esomeprazol en la prevención de úlceras gástricas y duodenales durante el tratamiento con AINE [para pacientes mayores de 60 años y (o) con antecedentes de úlcera péptica], incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2.
Farmacocinética
El esomeprazol es inestable en un ambiente ácido, por lo que se toma por vía oral en forma de cápsulas entéricas que contienen gránulos, cuya cubierta también es resistente al jugo gástrico. Una parte insignificante de esomeprazol pasa al isómero R.
Esomeprazol se absorbe rápidamente, la Cmax (concentración máxima de la sustancia) se alcanza en el plasma sanguíneo aproximadamente 1-2 horas después de la administración oral. Después de una dosis única de 40 mg, la biodisponibilidad absoluta es del 64%, con la ingesta diaria de esomeprazol 1 vez al día, aumenta al 89%. La biodisponibilidad de 20 mg de esomeprazol es 50 y 68%, respectivamente. En voluntarios sanos, Vss es de aproximadamente 0,22 l / kg. La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es del 97%.
La ingesta de alimentos reduce y ralentiza la absorción de esomeprazol, que no tiene importancia clínica significativa.
El esomeprazol se metaboliza completamente en el hígado con la participación del sistema de isoenzimas del citocromo P450 (la mayor parte es la isoenzima polimórfica CYP2C19, que es responsable de la formación de metabolitos demetil e hidroxilo; el resto es la isoenzima CYP3A4, que es responsable de la formación del principal metabolito en el plasma sanguíneo sulfona - esprazol).
Después de una dosis única / múltiple, el aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 y 9 l / h, respectivamente. T1 / 2 (vida media) con administración a largo plazo una vez al día - 1,3 horas. Con la administración repetida, el AUC aumenta (el aumento dependiente de la dosis no es lineal debido a una disminución en el metabolismo durante el primer paso por el hígado). Con una sola dosis diaria de esomeprazol en los intervalos entre dosis, se elimina completamente del plasma sanguíneo.
La sustancia no se acumula. Sus principales metabolitos no afectan la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. La mayor parte (alrededor del 80%) de la sustancia se excreta por los riñones en forma de metabolitos, la forma de excreción del resto es el intestino. El esomeprazol inalterado se encuentra en la orina menos del 1%.
El metabolismo de esomeprazol con una actividad reducida de la isoenzima CYP2C19 se lleva a cabo principalmente por la isoenzima CYP3A4. Después de la administración repetida de 40 mg de la sustancia una vez al día, el valor medio del AUC es aproximadamente 2 veces mayor que en pacientes con actividad reducida de CYP2C19. En este caso, el valor medio de la Cmax plasmática aumenta en aproximadamente un 60%.
El metabolismo del esomeprazol en pacientes ancianos (71 a 80 años) no cambia significativamente.
En caso de deterioro leve / moderado de la función hepática, el metabolismo de esomeprazol puede verse afectado; en caso de deterioro grave, se observa una disminución de la tasa metabólica, que se acompaña de un aumento de 2 veces en el AUC. En este sentido, la dosis máxima diaria para este grupo de pacientes es de 20 mg.
Indicaciones para el uso
- ERGE: terapia para la esofagitis erosiva por reflujo; tratamiento sintomático de ERGE; terapia de mantenimiento a largo plazo después de la curación de la esofagitis erosiva por reflujo para prevenir recaídas;
- erradicación de Helicobacter pylori (simultáneamente con terapia con antibióticos): úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori; prevención de la recurrencia de la úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori;
- úlcera péptica del estómago y duodeno;
- uso prolongado de AINE: curación de úlceras de estómago, que se asocia con la terapia en curso; prevención de úlceras de estómago y duodeno, que está asociada con el uso de AINE, en pacientes de riesgo;
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por un aumento de la secreción gástrica, incluida la hipersecreción idiopática;
- Prevención a largo plazo de la recurrencia de hemorragias repetidas por úlceras pépticas (después de la administración intravenosa de medicamentos que reducen la secreción de glándulas gástricas).
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia hereditaria a la fructosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- uso combinado con nelfinavir y atazanavir;
- edad hasta 12/18 años (todas las indicaciones / todas las indicaciones, excepto ERGE);
- período de lactancia;
- la presencia de intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (Emanera es nombrada bajo supervisión médica):
- insuficiencia renal grave;
- el embarazo.
Instrucciones de uso de Emanera: método y dosificación
Emaner se toma por vía oral con una pequeña cantidad de líquido, sin masticar.
Si tiene dificultad para tragar, el contenido de las cápsulas se puede verter en 1/2 vaso de agua sin gas. La solución resultante debe agitarse y beberse inmediatamente o beberse durante 30 minutos. Luego, debe volver a llenar el vaso con el mismo volumen de agua, enjuagar las paredes del vidrio y beber.
Emaner no debe mezclarse con otros líquidos, ya que esto puede provocar una violación de la capa protectora de los gránulos. No mastique ni triture los gránulos.
Para los pacientes que no pueden tragar por sí mismos, el contenido de las cápsulas se disuelve en agua sin gas y se inyecta a través de una sonda nasogástrica.
La pauta posológica recomendada para el tratamiento de la ERGE en adultos y niños mayores de 12 años:
- esofagitis erosiva por reflujo (terapia): 1 vez al día, 40 mg durante 4 semanas. Si los síntomas persisten, se puede prescribir un ciclo adicional de 4 semanas;
- terapia de mantenimiento después de la curación de la esofagitis erosiva por reflujo (para prevenir recaídas): 1 vez al día, 20 mg durante mucho tiempo;
- tratamiento sintomático de ERGE: para pacientes sin esofagitis: 1 vez al día, 20 mg de Emanera durante 4 semanas. Si los síntomas persisten, se requiere un nuevo examen. Una vez que los síntomas desaparecen, la terapia se puede continuar a demanda, es decir, si se presentan síntomas, Emaneru se toma 1 vez al día, 20 mg. El tratamiento en este régimen no se recomienda para pacientes que toman AINE que tienen riesgo de desarrollar úlceras de estómago o duodenales.
Esquema de uso de Emanera por pacientes adultos para otras indicaciones:
- úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori, prevención de la recurrencia de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori (como parte del tratamiento de erradicación combinado de Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; claritromicina - 500 mg, amoxicilina - 1000 mg. Todos los medicamentos se toman 2 veces al día durante un curso de 7 a 14 días;
- una úlcera de estómago asociada con la ingesta de AINE (con el fin de curar): 1 vez al día, 20 o 40 mg durante 4-8 semanas;
- prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con la toma de AINE en pacientes de alto riesgo: 1 vez al día, 20 o 40 mg;
- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones caracterizadas por un aumento de la secreción gástrica, incluida la hipersecreción idiopática: la dosis inicial es de 40 mg 2 veces al día. El régimen de dosificación está determinado por el cuadro clínico de la enfermedad. En la mayoría de los casos, el efecto terapéutico se observa cuando el fármaco se toma en una dosis diaria de 80 a 160 mg. Si se prescribe una dosis de más de 80 mg por día, debe dividirse en 2 dosis;
- prevención a largo plazo de la recurrencia de hemorragias recurrentes de úlceras pépticas (después de la administración intravenosa de medicamentos que reducen la secreción de las glándulas gástricas): una vez al día, 40 mg durante 4 semanas después del inicio de la prevención intravenosa de hemorragias recurrentes.
La dosis diaria máxima para la insuficiencia hepática grave es de 20 mg.
Al prescribir Emanera a través de una sonda nasogástrica, debe abrir la cápsula y verter su contenido en una jeringa especial. Añada 25 ml de agua potable y aproximadamente 5 ml de aire a la jeringa. En algunos casos, para evitar que la sonda se obstruya con gránulos, puede ser necesario diluir el fármaco en 50 ml de agua potable.
Después de agregar agua, la jeringa debe agitarse inmediatamente para obtener una suspensión.
Después de asegurarse de que la punta no esté obstruida, se inserta en la sonda, manteniéndola apuntando hacia arriba. Luego, agite la jeringa y dé la vuelta con la punta hacia abajo. Inmediatamente se inyectan 5-10 ml del medicamento disuelto en la sonda, después de lo cual la jeringa debe volver a su posición original y agitarse.
Luego, la jeringa se baja nuevamente con la punta hacia abajo y se inyectan otros 5-10 ml de solución en la sonda. El procedimiento se repite hasta que se haya inyectado todo el volumen.
Si queda un sedimento en la jeringa, se llena con 25 o 50 ml de agua y 5 ml de aire y se repite el procedimiento.
Efectos secundarios
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01% - muy raras):
- sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - mareos, insomnio, somnolencia, parestesia; raramente - agitación, depresión, confusión; muy raramente: comportamiento agresivo, alucinaciones;
- sistema urinario: muy raramente - nefritis intersticial;
- sistema digestivo: a menudo - vómitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, náuseas; con poca frecuencia - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, sequedad de la mucosa oral; raramente - estomatitis, candidiasis del tracto gastrointestinal, hepatitis con y sin ictericia; muy raramente - insuficiencia hepática, encefalopatía hepática (con antecedentes agobiados de enfermedad hepática);
- sistema musculoesquelético: raramente - mialgia, artralgia; muy raramente - debilidad muscular;
- sistema reproductivo: muy raramente - ginecomastia;
- órganos de los sentidos: con poca frecuencia - visión borrosa; raramente - un cambio en el gusto;
- órganos hematopoyéticos: raramente - trombocitopenia, leucopenia; muy raramente - pancitopenia, agranulocitosis;
- piel: con poca frecuencia - urticaria, dermatitis, prurito, erupción cutánea; raramente - fotosensibilidad, alopecia; muy raramente - necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme;
- datos de laboratorio: raramente - hiponatremia; muy raramente: hipomagnesemia, hipopotasemia / hipocalcemia (debido a hipomagnesemia grave);
- reacciones alérgicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad (en particular, angioedema, fiebre, shock anafiláctico / reacción anafiláctica);
- otros: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - sudoración; muy raramente - malestar (debilidad).
Sobredosis
Aún no se han descrito casos de sobredosis. La ingesta de 280 mg de esomeprazol estuvo acompañada de síntomas del tracto gastrointestinal y debilidad general. La administración oral de 80 mg de Emanera no presenta ningún síntoma.
La hemodiálisis es ineficaz. No hay un antídoto especifico. En caso de sobredosis, está indicado un tratamiento sintomático.
instrucciones especiales
Emanera puede reducir la gravedad de los síntomas de las neoplasias malignas y retrasar el diagnóstico. En este sentido, ante la aparición de síntomas alarmantes (disfagia, vómitos repetidos, pérdida espontánea significativa de peso corporal, melena o vómitos con una mezcla de sangre), así como si se sospecha / detecta una úlcera de estómago, se deben excluir las neoplasias malignas.
Al realizar una terapia a largo plazo (especialmente más de 12 meses), se debe establecer una supervisión médica para la condición de los pacientes.
En los casos de tomar el medicamento a demanda, si la naturaleza de los síntomas cambia, debe consultar a su médico. Además, con este régimen de dosificación, es necesario tener en cuenta las fluctuaciones en la concentración plasmática de esomeprazol en sangre, especialmente cuando se usa Emanera con otros medicamentos.
En la erradicación de Helicobacter pylori se debe tener en cuenta la posible interacción entre los componentes de la triple terapia. La claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, por lo tanto, se deben tener en cuenta las contraindicaciones y las interacciones medicamentosas al prescribir la terapia triple a pacientes que toman simultáneamente medicamentos metabolizados por CYP3A4 (en particular, cisaprida).
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
- embarazo: Emanera se puede prescribir con precaución después de evaluar la relación beneficio / riesgo;
- período de lactancia: debido a la experiencia limitada de uso, el medicamento no se prescribe.
Uso pediátrico
Debido a la falta de datos que confirmen la seguridad / eficacia de la terapia, Emanera no se prescribe a pacientes menores de 12 años.
En niños mayores de 12 años, el medicamento solo se puede usar en el tratamiento de la ERGE.
Con insuficiencia renal
De acuerdo con las instrucciones, Emaneru se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia renal grave debido a la experiencia limitada de uso.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- medicamentos, cuya absorción depende del nivel de pH: un cambio en su absorción (ketoconazol, itraconazol, erlotinib - disminución; digoxina - aumento);
- algunos fármacos antirretrovirales (atazanavir, nelfinavir): cambios en su absorción (el mecanismo y la importancia clínica no siempre se conocen); no se recomienda la combinación;
- saquinavir: aumento de su concentración sérica en sangre;
- fármacos metabolizados por CYP2C19 (citalopram, diazepam, clomipramina, imipramina, fenitoína, etc.): aumento de su concentración plasmática en sangre (puede ser necesario reducir su dosis);
- voriconazol, cilostazol: aumento de su Cmax y AUC;
- warfarina (terapia de combinación a largo plazo): un aumento clínicamente significativo en el índice INR (se recomienda controlar este indicador al comienzo y después del final del uso combinado, incluidas las combinaciones con otros derivados cumarínicos);
- cisaprida: aumento de AUC y T1 / 2; el valor de Cmax no cambia significativamente;
- metotrexato: un aumento en su concentración sérica (puede ser necesaria la suspensión temporal de esomeprazol);
- clopidogrel: datos clínicos contradictorios de interacciones para eventos cardiovasculares importantes;
- tacrolimus: aumento de sus concentraciones séricas;
- claritromicina: aumento del valor AUC de esomeprazol;
- preparaciones de rifampicina y hierba de San Juan (fármacos que inducen las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4): disminución de la concentración plasmática de esomeprazol en sangre;
- voriconazol (inhibidor combinado de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4): un aumento significativo en el AUC de esomeprazol (en insuficiencia hepática grave / terapia prolongada, puede ser necesaria una reducción de la dosis de Emanera).
Análogos
Los análogos de Emanera son Esomeprazole-Vial, Nexium, Neo-Zext, Emesol.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 30 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Emaner
Según las revisiones, Emanera es un medicamento asequible y eficaz. Se observa que alivia rápidamente los síntomas desagradables, incluida la acidez estomacal, causa efectos secundarios mínimos y tiene un efecto a largo plazo. Entre las deficiencias, señalan la probabilidad de un aumento del dolor abdominal y el desarrollo de un "rebote ácido" después del final de la terapia.
Precio de Emaneru en farmacias
El precio aproximado de Emaneru (14 o 28 piezas por paquete) es:
- 20 mg - 189–247 o 373–440 rublos;
- 40 mg - 331–394 o 368–672 rublos.
Emanera: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Emanera 20 mg cápsulas entéricas 14 uds. 73 rbl. Comprar |
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Emaner cápsulas solución entérica. 20mg 14 uds. 100 rublos Comprar |
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Emanera 20 mg cápsulas entéricas 28 uds. 175 RUB Comprar |
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Emaner cápsulas solución entérica. 40mg 14 Pzs. RUB 176 Comprar |
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Emanera 40 mg cápsulas entéricas 14 uds. RUB 176 Comprar |
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Emaner cápsulas solución entérica. 20mg 28 uds. 179 r Comprar |
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Emanera 40 mg cápsulas entéricas 28 uds. 275 RUB Comprar |
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Emaner cápsulas solución entérica. 40mg 28 Uds. RUB 350 Comprar |
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Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
