Egilok S
El nombre latino: Egilok S
Código ATX: C07AB02
Ingrediente activo: metoprolol (Metoprolol)
Fabricante: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Egilok S es un bloqueador beta 1 -adrenérgico de acción selectiva.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos de acción prolongada, recubiertos con película: biconvexos, ovalados, blancos, con riesgo en ambos lados (10 uds. En blister, en caja de cartón de 3 o 10 blísteres e instrucciones de uso de Egilok C).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: succinato de metoprolol - 25, 50, 100 o 200 mg;
- componentes auxiliares: etilcelulosa, metilcelulosa, celulosa microcristalina, glicerol, estearato de magnesio, almidón de maíz;
- envoltura de película: Sepifilm LP 770 blanco (hipromelosa, dióxido de titanio E171, ácido esteárico, celulosa microcristalina).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El principio activo de Egilok C, succinato de metoprolol, es un bloqueador beta 1 -adrenérgico, que puede bloquear los receptores beta 1 -adrenérgicos cuando se utiliza en dosis significativamente más pequeñas que las necesarias para bloquear los receptores beta 2 -adrenérgicos.
Egilok S tiene una ligera actividad estabilizadora de la membrana, no es un agonista parcial.
El metoprolol es capaz de reducir o suprimir el efecto agonista que ejercen las catecolaminas sobre la actividad cardíaca, que se liberan durante el estrés físico y nervioso. Esto significa que el fármaco puede prevenir un aumento del volumen minuto y la frecuencia cardíaca (FC), un aumento de la contractilidad cardíaca y un aumento de la presión arterial (PA) debido a una fuerte liberación de catecolaminas.
A diferencia de los bloqueadores selectivos de los receptores beta 1 adrenérgicos en tabletas convencionales (incluido el tartrato de metoprolol), el succinato de metoprolol de liberación prolongada proporciona una concentración plasmática constante del fármaco y un efecto clínico estable (bloqueo beta 1 adrenérgico) durante al menos 24 horas. Debido a la ausencia de concentraciones plasmáticas máximas significativas de metoprolol el succinato tiene una selectividad de β 1 más alta que las formas de tableta de metoprolol convencionales. Además, Egilok S reduce significativamente el riesgo potencial de desarrollar efectos secundarios que a menudo ocurren a concentraciones plasmáticas máximas, por ejemplo, debilidad en las piernas al caminar o bradicardia.
Con enfermedades pulmonares obstructivas concomitantes, Egilok C se puede prescribir además de beta 2 -adrenomiméticos. El succinato de metoprolol tiene menos efecto sobre la broncodilatación provocada por ellos en comparación con los betabloqueantes no selectivos.
El succinato de metoprolol, menos que los betabloqueantes no selectivos, afecta el metabolismo de los carbohidratos y la producción de insulina, así como el sistema cardiovascular en condiciones de hipoglucemia.
En caso de hipertensión arterial, Egilok S reduce significativamente la presión arterial, este efecto persiste durante al menos 24 horas, tanto en decúbito supino como de pie, y durante la actividad física. Al comienzo del uso del medicamento, se observa un aumento en la resistencia vascular. Sin embargo, con el uso prolongado de succinato de metoprolol, es posible una disminución de la presión arterial debido a una disminución de la resistencia vascular, mientras que el gasto cardíaco no cambia.
Farmacocinética
Cada comprimido de Egilok S contiene una gran cantidad de microgránulos (gránulos) recubiertos con una cubierta de polímero, por lo que se lleva a cabo la liberación controlada del principio activo.
El efecto de la droga se produce rápidamente. Una vez en el tracto gastrointestinal (TGI), los comprimidos se desintegran en gránulos separados, cada uno de los cuales actúa por separado, y juntos proporcionan una liberación uniforme de succinato de metoprolol durante más de 20 horas. La velocidad de liberación depende de la acidez del ambiente gástrico. Por tanto, la duración de la acción de Egilok C es de más de 24 horas.
El succinato de metoprolol se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. Después de tomar una dosis única, la biodisponibilidad sistémica es aproximadamente del 30-40%.
La sustancia se caracteriza por una baja unión a las proteínas plasmáticas: 5-10%.
El fármaco se metaboliza en el hígado por oxidación para formar tres metabolitos principales que no tienen una actividad clínicamente significativa. Se excreta principalmente en forma de metabolitos, solo alrededor del 5% de la dosis se elimina inalterada por los riñones.
La vida media del metoprolol libre es de aproximadamente 3,5 a 7 horas.
Indicaciones para el uso
- insuficiencia cardíaca crónica estable, acompañada de manifestaciones clínicas (clase funcional II-IV según la clasificación de la NYHA) y función sistólica alterada del ventrículo izquierdo (como fármaco adicional en la terapia principal de la insuficiencia cardíaca crónica);
- hipertensión arterial;
- arritmias cardíacas, que incluyen taquicardia supraventricular, disminución de la velocidad de contracción ventricular durante extrasístoles ventriculares y fibrilación auricular;
- angina de pecho;
- trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia;
- reducción de la frecuencia de reinfarto y mortalidad después de la fase aguda del infarto de miocardio;
- prevención de ataques de migraña.
Contraindicaciones
Absoluto:
- hipotensión arterial con presión arterial sistólica <90 mm Hg. Arte.;
- síndrome del seno enfermo (SSS);
- bloqueo auriculoventricular de grado II y III;
- bradicardia sinusal clínicamente significativa con frecuencia cardíaca <50 latidos / min;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- Intervalo PQ> 0,24 s;
- sospecha de infarto agudo de miocardio con frecuencia cardíaca <45 latidos / min;
- shock cardiogénico;
- trastornos circulatorios periféricos graves con amenaza de desarrollo de gangrena;
- feocromocitoma (si no se usan alfabloqueantes al mismo tiempo);
- edad hasta 18 años;
- administración intravenosa (iv) de bloqueadores lentos de los canales de calcio como verapamilo;
- uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (con la excepción del tipo B);
- uso prolongado o de curso de fármacos inotrópicos y fármacos que actúan sobre los receptores β-adrenérgicos;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco u otros betabloqueantes.
Los comprimidos de Egilok C deben utilizarse con precaución en los siguientes casos (se requiere una evaluación cuidadosa del equilibrio de beneficios y riesgos):
- Angina de Prinzmetal;
- bloqueo auriculoventricular I grado;
- obliteración de enfermedades de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud);
- acidosis metabólica;
- insuficiencia renal / hepática grave;
- enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- asma bronquial;
- diabetes;
- tirotoxicosis;
- soriasis;
- Miastenia gravis;
- depresión;
- feocromocitoma (mientras toma alfabloqueantes);
- uso simultáneo de glucósidos cardíacos;
- edad avanzada.
Egilok S, instrucciones de uso: método y dosificación
Egilok S se toma por vía oral, una vez al día (independientemente de la dosis prescrita), preferiblemente por la mañana. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar ni desmenuzarse, y lavarse con una cantidad suficiente de líquido. La hora de las comidas no importa.
La dosis óptima es seleccionada por el médico individualmente, con precaución, para evitar el desarrollo de bradicardia.
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable (ICC) con manifestaciones clínicas y deterioro de la función sistólica del ventrículo izquierdo comienza solo si el paciente se encuentra en una condición estable sin episodios de exacerbación durante las últimas 6 semanas. Al mismo tiempo, durante las últimas 2 semanas, el esquema de la terapia principal no se puede cambiar.
En algunos casos, los betabloqueantes (incluido Egilok C) pueden provocar un empeoramiento temporal del curso de la insuficiencia cardíaca crónica. A veces es posible prolongar la terapia o reducir la dosis, pero algunos pacientes requieren la suspensión del metoprolol.
Con CHF clase funcional II, al comienzo de la terapia, se prescriben 25 mg, después de 2 semanas, si es necesario, la dosis se aumenta a 50 mg. Si, en este caso, el efecto es insuficiente, es posible duplicar aún más la dosis a intervalos de 2 semanas. Con el tratamiento a largo plazo, la dosis de mantenimiento suele ser de 200 mg.
Con las clases funcionales de CHF III y IV en las dos primeras semanas, Egilok C se prescribe en una dosis diaria de 12,5 mg (½ tableta en una dosis de 25 mg). La dosis de mantenimiento óptima se selecciona individualmente bajo estrecha supervisión médica, ya que los síntomas de insuficiencia cardíaca pueden progresar. Después de 1-2 semanas, si es necesario, aumente la dosis diaria a 25 mg, después de otras 2 semanas, a 50 mg. Si el efecto terapéutico es insuficiente, pero siempre que el medicamento se tolere bien, es posible duplicar la dosis a intervalos de 2 semanas hasta que se alcance el máximo: 200 mg.
En el caso de hipotensión arterial y / o bradicardia, puede ser necesario corregir el esquema de la terapia principal o reducir la dosis de Egilok C. El desarrollo de hipotensión arterial durante el período de selección de dosis no siempre indica intolerancia al fármaco en esta dosis con tratamiento continuado. Sin embargo, la dosis puede aumentarse aún más solo después de que la condición del paciente se haya estabilizado. A veces, se requiere el control del estado funcional de los riñones.
Dosis diarias recomendadas (en 1 dosis) de Egilok S para otras indicaciones:
- hipertensión arterial: 50-100 mg. Si el efecto no es suficiente, se aumenta la dosis diaria hasta un máximo de 200 mg o se añade otro antihipertensivo a la terapia (se prefieren los diuréticos y los bloqueadores lentos de los canales de calcio);
- alteraciones del ritmo cardíaco: 100-200 mg;
- angina de pecho: 100-200 mg. Si el efecto terapéutico es insuficiente, se agrega otro agente antianginoso a la terapia;
- trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia: 100 mg, si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 200 mg;
- terapia de mantenimiento después de un infarto de miocardio: 100-200 mg (en este caso, la dosis diaria se puede dividir en 2 dosis);
- prevención de ataques de migraña: 100-200 mg.
Las personas de edad avanzada, los pacientes con insuficiencia renal y los pacientes con insuficiencia moderada de la función hepática no necesitan ajustar la dosis.
En los trastornos funcionales graves del hígado (forma grave de cirrosis, anastomosis portocava), puede ser necesario reducir la dosis de Egilok S.
Efectos secundarios
Egilok S generalmente se tolera bien. Si se producen reacciones adversas, suelen ser leves y reversibles.
Posibles efectos secundarios (clasificados de la siguiente manera: muy a menudo -> 10% de los casos; a menudo - 1-9,9%; con poca frecuencia - 0,1-0,9%; raramente - 0,01-0,09%; muy raramente - <0,01%):
- por parte del sistema cardiovascular: a menudo - sensación de palpitaciones, hipotensión ortostática (muy raramente acompañada de desmayos), bradicardia, extremidades frías; con poca frecuencia: un aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, dolor en el área del corazón, edema periférico, bloqueo auriculoventricular de primer grado, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio; raramente - otros trastornos de la conducción cardíaca, arritmias; muy raramente en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves previos: gangrena;
- del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas; con poca frecuencia - vómitos; raramente - sequedad de la mucosa oral, disfunción hepática; muy raramente - hepatitis;
- del sistema nervioso central: muy a menudo - mayor fatiga; a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia: insomnio / somnolencia, pesadillas, disminución de la atención, parestesia, depresión, convulsiones; raramente: ansiedad, aumento de la excitabilidad nerviosa, disfunción / impotencia sexual; muy raramente: depresión, deterioro de la memoria / amnesia, alucinaciones;
- de los sentidos: raramente - sequedad y / o irritación de los ojos, discapacidad visual, conjuntivitis; muy raramente: alteraciones del gusto, zumbidos en los oídos;
- del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar con el esfuerzo físico; con poca frecuencia - broncoespasmo; raramente - rinitis;
- del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia;
- por parte de la piel: con poca frecuencia - urticaria, aumento de la sudoración; raramente - pérdida de cabello; muy raramente: exacerbación del curso de la psoriasis, fotosensibilidad;
- otros: con poca frecuencia - un aumento de peso corporal; muy raramente - trombocitopenia.
Sobredosis
Los síntomas más graves de la sobredosis de succinato de metoprolol son trastornos del sistema cardiovascular, pero a veces es posible la supresión de la función pulmonar y un predominio de síntomas del sistema nervioso central.
Posibles síntomas: una marcada disminución de la presión arterial, bloqueo AV de I - III grados, bradicardia, perfusión periférica débil, asistolia, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca, apnea, supresión de la función pulmonar, broncoespasmo, deterioro o pérdida del conocimiento, aumento de la fatiga, aumento de la sudoración, temblores, parestesia, convulsiones, espasmo esofágico, náuseas, vómitos, deterioro de la función renal, hiperpotasemia, hiperglucemia, hipoglucemia (especialmente en niños), síndrome miasténico transitorio. Con la ingesta concomitante de alcohol, barbitúricos, antihipertensivos o quinidina, el estado del paciente puede empeorar. Los primeros síntomas de una sobredosis pueden ocurrir 20 a 120 minutos después de tomar altas dosis de Egilok S.
Medidas de primeros auxilios: ingesta de carbón activado, si es necesario - lavado gástrico. Antes del lavado gástrico, debido al riesgo de estimular el nervio vago, se prescribe atropina (para adultos, 0,25 a 0,5 mg). Si es necesario, permita la permeabilidad de las vías respiratorias (mediante intubación) y una ventilación adecuada. Es necesario administrar glucosa, reponer el volumen de sangre circulante y controlar el electrocardiograma. Además, la atropina se administra en dosis de 1 a 2 mg por vía intravenosa y, si es necesario, se repite la administración (especialmente si hay síntomas vagales). Para la depresión (supresión) del miocardio, se administra una infusión de dopamina o dobutamina. Además, es posible administrar glucagón por vía intravenosa a 50-150 μg / kg con un intervalo de 1 min. En algunos casos, se recomienda agregar epinefrina (adrenalina) a la terapia. Con arritmias y un complejo ventricular agrandado, está indicada una infusión de una solución de cloruro de sodio al 0,9% o bicarbonato de sodio. Si es necesario, instale un marcapasos artificial. Para el alivio del broncoespasmo, se usa terbutalina (por inyección o inhalación). En caso de paro cardíaco, se toman las medidas de reanimación adecuadas.
instrucciones especiales
No se recomiendan los betabloqueantes para pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva. Si otros fármacos antihipertensivos se toleran mal o no proporcionan el efecto terapéutico deseado, es posible utilizar Egilok C, pero se debe prescribir la dosis mínima eficaz. Si es necesario, use beta 2 -adrenomiméticos.
En comparación con los bloqueadores beta no selectivos, beta selectivo 1 bloqueantes tienen un menor efecto sobre el metabolismo de hidratos de carbono y enmascarar los síntomas de hipoglucemia, pero el riesgo de tal efecto no puede ser completamente excluidos.
En la insuficiencia cardíaca crónica descompensada, la etapa de compensación debe alcanzarse antes de iniciar el tratamiento y debe mantenerse durante la terapia.
Los datos de los estudios clínicos sobre la seguridad y eficacia de Egilok S en la insuficiencia cardíaca estable grave (clase IV de la NYHA) son limitados.
El succinato de metoprolol puede empeorar los síntomas de los trastornos circulatorios periféricos (generalmente debido a una disminución de la presión arterial).
Para pacientes con feocromocitoma concomitante, Egilok C se prescribe simultáneamente con un alfabloqueante.
En casos raros, en violación de la conducción auriculoventricular, es posible un deterioro (hasta bloqueo AV). Con el desarrollo de bradicardia, debe reducir la dosis de succinato de metoprolol o cancelarla gradualmente.
Los pacientes que se someterán a cirugía deben advertir al anestesiólogo sobre la toma del medicamento Egilok S. No se recomienda cancelar los betabloqueantes.
El shock anafiláctico que se desarrolla durante la terapia con betabloqueantes es más severo. Al mismo tiempo, el uso de adrenalina en dosis terapéuticas estándar no siempre produce el efecto deseado.
No se ha establecido la eficacia y seguridad de Egilok S en pacientes con síntomas de insuficiencia cardíaca en combinación con infarto agudo de miocardio y angina de pecho inestable.
En caso de una suspensión abrupta del medicamento, es posible aumentar los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica, aumentar el riesgo de infarto de miocardio y muerte súbita, especialmente en pacientes de alto riesgo. Por esta razón, no se recomienda dejar de tomar Egilok C repentinamente. Esto debe hacerse gradualmente, durante al menos 2 semanas, reduciendo la dosis 2 veces en cada etapa hasta alcanzar la dosis final de 12,5 mg; debe tomarse al menos durante 4 días antes de la retirada completa del fármaco. Si aparecen síntomas no deseados con este esquema, se recomienda una cancelación más lenta de la terapia.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Egilok C puede causar mareos y mayor fatiga, por lo tanto, los pacientes que reciben el medicamento deben tener cuidado al conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios controlados adecuados sobre el uso de succinato de metoprolol en mujeres embarazadas. Como resultado, Egilok S solo puede usarse en mujeres para quienes los beneficios esperados de la terapia superan los posibles riesgos.
Los betabloqueantes pueden causar algunos efectos secundarios en el feto, los recién nacidos y los bebés, como bradicardia.
El metoprolol pasa a la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que el riesgo de desarrollar reacciones adversas es bajo. No obstante, los bebés cuyas madres reciben Egilok C durante la lactancia deben estar bajo estrecha supervisión médica para detectar posibles signos de bloqueo de los receptores β-adrenérgicos.
Uso pediátrico
Egilok S está contraindicado en menores de 18 años, ya que no se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes pediátricos.
Con insuficiencia renal
Egilok C se prescribe con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica.
No se requiere corrección del régimen de dosificación para el deterioro funcional de los riñones y hemodiálisis.
Por violaciones de la función hepática
Egilok C se prescribe con precaución a pacientes con insuficiencia hepática. El médico selecciona la dosis individualmente, basándose en los datos de la condición clínica.
Uso en ancianos
Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, los comprimidos de Egilok C se utilizan con precaución.
Interacciones con la drogas
Combinaciones no recomendadas:
- verapamilo: alto riesgo de desarrollar bradicardia y disminución de la presión arterial, existe un efecto inhibitorio complementario sobre la conducción AV y la función del nódulo sinusal;
- derivados del ácido barbitúrico: se potencia el metabolismo del metoprolol;
- propafenona: la concentración plasmática de metoprolol aumenta significativamente (2-5 veces), pueden desarrollarse efectos secundarios.
Combinaciones que requieren precaución y pueden requerir un ajuste de dosis:
- antiarrítmicos de clase I: es posible sumar un efecto inotrópico negativo, que está plagado del desarrollo de efectos secundarios hemodinámicos graves en pacientes con función ventricular izquierda deteriorada. Esta combinación también debe evitarse en casos de trastorno de la conducción AV y síndrome del seno enfermo;
- Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (con la posible excepción del sulindac): el efecto antihipertensivo del metoprolol se debilita;
- glucósidos cardíacos: aumenta el tiempo de conducción AV, se desarrolla bradicardia;
- clonidina: después de su retirada abrupta, las reacciones hipertensivas pueden aumentar (se recomienda empezar a retirar los betabloqueantes varios días antes de dejar de usar clonidina)
- quinidina: en pacientes con hidroxilación rápida, se inhibe el metabolismo de metoprolol, lo que provoca un aumento significativo de su concentración plasmática y un aumento del betabloqueante (son posibles reacciones similares cuando se utilizan otros betabloqueantes, en cuyo metabolismo participa la isoenzima CYP2D6);
- rifampicina: es posible aumentar el metabolismo del metoprolol y disminuir su concentración plasmática;
- agentes hipoglucemiantes orales: existe la posibilidad de un cambio en su efecto, que puede requerir un ajuste de dosis;
- anestésicos por inhalación: aumento del efecto cardiodepresor;
- amiodarona: es posible el desarrollo de bradicardia sinusal grave. La amiodarona tiene una vida media prolongada, por lo que la interacción puede aparecer mucho después de su retirada;
- epinefrina: existe riesgo de bradicardia e hipertensión arterial grave;
- diltiazem: existe una mejora mutua del efecto inhibidor sobre la conductividad y función del nódulo sinusal, se conocen casos de bradicardia severa;
- fenilpropanolamina (norefedrina): es posible aumentar la presión arterial diastólica a valores patológicos y desarrollar una crisis hipertensiva (incluso después de usar una dosis única de 50 mg);
- difenhidramina: el metabolismo de metoprolol a α-hidroximetoprolol disminuye 2,5 veces, el efecto del fármaco Egilok C aumenta;
- cimetidina, hidralazina: la concentración plasmática de metoprolol puede aumentar.
Se debe tener especial cuidado con el uso simultáneo de otros betabloqueantes (incluso en forma de gotas para los ojos) e inhibidores de la MAO.
Análogos
Los análogos de Egilok S son Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor y muchos otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Egilok S
Las revisiones sobre Egilok S son positivas: el medicamento reduce eficazmente la presión arterial alta, se tolera bien y es relativamente económico.
Como desventajas indican el desarrollo de efectos secundarios en algunos pacientes.
Precio de Egilok S en farmacias
Los precios medios de Egilok S para un paquete de 30 comprimidos son:
- dosis 25 mg - 170 rublos;
- dosis de 50 mg - 257 rublos;
- dosis 100 mg - 330 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
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