Pletax
Pletax: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Pletaks
Código ATX: B01AC23
La sustancia activa: Cilostazol (Cilostazolum)
Fabricante: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Limitado. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)
Descripción y actualización de fotos: 2019-11-27
Precios en farmacias: desde 959 rublos.
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Pletax es un fármaco antiplaquetario.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos: blancos o casi blancos, biconvexos, redondos, lisos por un lado, ranurados por el otro (en una caja de cartón de 3, 4 o 6 blísteres que contienen 10 o 14 comprimidos cada uno e instrucciones de uso de Pletax).
Composición de 1 comprimido de 50/100 mg, respectivamente:
- sustancia activa: cilostazol - 50/100 mg;
- componentes auxiliares: hipromelosa - 19 / 26,5 mg; estearato de magnesio - 1,7 / 2,3 mg; carmelosa cálcica - 1,5 / 2,2 mg; celulosa microcristalina - 26/35 mg; almidón de patata pregelatinizado - 81,8 / 84 mg.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
La inhibición de la fosfodiesterasa tipo 3 es el principal mecanismo de acción farmacológica del fármaco, por lo que aumenta el contenido intracelular de monofosfato de adenosina cíclico en tejidos y órganos.
En el curso de pequeños estudios clínicos experimentales, se encontró que el cilostazol tiene un efecto vasodilatador. En su mayoría, dilata las arterias femorales, en menor medida, las arterias mesentérica superior, carótida y vertebral. Las arterias renales son insensibles a los efectos de Pletax.
En condiciones in vitro, la sustancia tiene un efecto inhibidor sobre la proliferación de células musculares lisas humanas y de rata.
En estudios clínicos y experimentales ex vivo e in vivo, se encontró que el fármaco aumenta el contenido de monofosfato de adenosina cíclico en las plaquetas y provoca un efecto antiplaquetario reversible.
El cilostazol inhibe de forma reversible la agregación plaquetaria, cuyo desarrollo es provocado por diversos estímulos, que incluyen adrenalina, ácido araquidónico, colágeno, difosfato de adenosina, trombina y acción mecánica (choque hemodinámico). Además, la sustancia bloquea la liberación del factor plaquetario 4 (PF-4) y el factor de crecimiento plaquetario por las plaquetas humanas.
Además, en el curso de estudios experimentales y clínicos, se encontraron efectos potencialmente beneficiosos adicionales del fármaco: un aumento del colesterol en las lipoproteínas de alta densidad y una disminución de los triglicéridos séricos.
En un estudio clínico, tomar cilostazol a una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 84 días, en comparación con el grupo placebo, redujo la concentración de triglicéridos en la sangre en un promedio del 15% (0,33 mmol por 1 L) y aumentó la concentración de colesterol alto de lipoproteínas en la sangre. densidad en un promedio del 10% (0,1 mmol por 1 litro).
Pletax tiene un efecto inotrópico positivo. En estudios experimentales en perros, tuvo un efecto dañino específico de la especie sobre el sistema cardiovascular (este efecto no se observó en monos y ratas). El fármaco no aumenta la duración del intervalo QT en monos y perros.
Nueve estudios clínicos controlados con placebo han confirmado la eficacia del cilostazol en pacientes con claudicación intermitente. Se encontró que el uso de la sustancia en una dosis de 100 mg 2 veces al día durante 168 días aproximadamente duplica la distancia máxima recorrida (de 60,4 ma 129,1 m; en promedio, el aumento absoluto de la distancia máxima recorrida es de 42 m) y la distancia pasable antes del inicio del dolor (de 47,3 m 2 a 93,6 m 2).
La efectividad de Pletax en pacientes con diabetes mellitus fue menor que en pacientes sin una violación del metabolismo de los carbohidratos.
Según un estudio clínico prospectivo doble ciego, el cilostazol no aumenta la mortalidad en pacientes con claudicación intermitente.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el cilostazol se absorbe fácilmente. En comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío, su concentración máxima en el plasma sanguíneo es un 16% más alta cuando se toma 30 minutos después de comer y un 93% más alta cuando se toma 2 horas después de comer.
La concentración plasmática máxima de cilostazol y sus metabolitos activos aumenta menos que proporcionalmente al aumento de la dosis. En este caso, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de la sustancia y sus principales metabolitos aumenta aproximadamente en proporción al aumento de la dosis.
En el contexto de patologías oclusivas de las arterias periféricas, la concentración de equilibrio del medicamento en la sangre con su ingesta regular a una dosis de 100 mg 2 veces al día se logra después de 4 días.
Los dos metabolitos farmacológicamente activos del cilostazol son el deshidrocilostazol y el 4'-trans-hidroxicilostazol. El primero es 4-7 veces superior a la sustancia en su capacidad para inhibir la agregación plaquetaria. El segundo tiene una capacidad 5 veces menos pronunciada para inhibir la agregación plaquetaria en comparación con el cilostazol inalterado. Los niveles plasmáticos de dehidrocilostazol y 4'-trans-hidroxicilostazol medidos por el valor de AUC son 41 y 12% del contenido de cilostazol, respectivamente.
La conexión del fármaco con las proteínas del plasma sanguíneo (principalmente con albúmina) varía del 95 al 98%. La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo de 4'-trans-hidroxicilostazol y dehidrocilostazol es 66 y 97,4%, respectivamente.
El fármaco se metaboliza activamente principalmente bajo la influencia de la isoenzima CYP3A4, en menor medida, la isoenzima CYP2C19 y, en menor medida, la isoenzima CYP1A2. No es un inductor de las enzimas de peroxidación microsomal hepática.
La excreción de cilostazol del organismo se realiza principalmente en la orina (74%), el resto se excreta en las heces. En forma inalterada, la droga prácticamente no se detecta en la orina. Menos del 2% de la dosis tomada de la sustancia se excreta en la orina en forma de deshidrocilostazol, aproximadamente el 30% en forma de 4'-trans-hidroxicilostazol y el resto en forma de varios metabolitos, cada uno de los cuales no excede el 5% de la dosis administrada.
La vida media observada del fármaco es de 10,5 horas. Sus metabolitos activos tienen vidas medias observadas similares.
En comparación con los pacientes con función renal normal, en pacientes con insuficiencia renal grave, la fracción libre de la sustancia es un 27% mayor y la concentración plasmática máxima y el AUC de cilostazol inalterado son un 29% y un 39% menores, respectivamente.
Los indicadores de la concentración máxima en el plasma sanguíneo y el AUC de dehidrocilostazol en el contexto de insuficiencia renal grave, en comparación con los indicadores en pacientes con función renal normal, disminuyen en un 41 y un 47%, respectivamente. Al mismo tiempo, estos indicadores para el 4'-trans-hidroxicilostazol (el principal metabolito excretado en la orina) aumentan en un 173 y 209%, respectivamente, en comparación con los de los pacientes sin insuficiencia renal.
El nombramiento de Pletax está contraindicado en insuficiencia renal grave [aclaramiento de creatinina (CC) <25 ml por minuto].
En comparación con los individuos sanos, la concentración plasmática máxima y el AUC en la insuficiencia hepática moderada aumentan en un 25% y un 10%, respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal moderada, estos indicadores aumentan en un 50 y un 16%, respectivamente, en comparación con los pacientes sin disfunción hepática.
No hay datos sobre el uso del medicamento en el contexto de insuficiencia hepática de moderada a grave. Su uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, ya que el cilostazol se metaboliza en gran medida por las enzimas de oxidación microsomal hepática.
Según estudios en los que participaron voluntarios de 50 a 80 años, se encontró que el sexo y la edad no afectan significativamente la farmacocinética de Pletax.
El medicamento se prescribe a pacientes con claudicación intermitente, que no experimentan dolor en reposo y no hay manifestaciones de necrosis del tejido periférico (según la clasificación de Fontaine - isquemia crónica de las extremidades inferiores II grado), para aumentar la distancia máxima y la distancia superada por el paciente sin dolor.
Pletax está indicado para su uso como tratamiento de segunda línea en pacientes con claudicación intermitente para quienes los cambios en el estilo de vida, incluido el abandono del hábito de fumar y los programas de rehabilitación física supervisados, y otras intervenciones apropiadas, han sido insuficientes para reducir las manifestaciones de la enfermedad.
Indicaciones para el uso
- claudicación intermitente - para terapia sintomática;
- claudicación intermitente en pacientes que no tienen dolor en reposo y síntomas de necrosis de los tejidos periféricos (según la clasificación de Fontaine - isquemia crónica de las extremidades inferiores del grado II) - para aumentar la distancia máxima y la distancia recorrida sin dolor;
- La claudicación intermitente en pacientes con cambios en el estilo de vida, incluido el abandono del hábito de fumar y la realización de programas de rehabilitación física bajo la supervisión de un especialista, así como otras intervenciones apropiadas, fueron insuficientes para reducir las manifestaciones de la patología, como terapia de segunda línea.
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia cardíaca crónica;
- insuficiencia hepática moderada o grave;
- insuficiencia renal grave (CC <25 ml en 1 min);
- latidos prematuros ventriculares politópicos, fibrilación ventricular o antecedentes de taquicardia ventricular (independientemente de la presencia o ausencia de un tratamiento antiarrítmico adecuado);
- predisposición a hemorragias [por ejemplo, hipertensión arterial mal controlada, retinopatía diabética proliferativa, accidente cerebrovascular hemorrágico reciente (en los últimos 6 meses), exacerbación de úlcera gástrica o úlcera duodenal];
- antecedentes de taquiarritmia grave;
- un intervalo QT extendido en un electrocardiograma;
- intervención invasiva de la arteria coronaria, infarto de miocardio o angina inestable en los últimos 6 meses;
- terapia de combinación con potentes inhibidores de CYP2C19 o CYP3A4 (por ejemplo, inhibidores de la proteasa del VIH-1, omeprazol, lansoprazol, ketoconazol, eritromicina, diltiazem, cimetidina);
- tratamiento combinado con dos o más fármacos anticoagulantes o antiplaquetarios (por ejemplo, apixaban, rivaroxaban, dabigatrán, acenocumarol, warfarina, heparina, clopidogrel, ácido acetilsalicílico);
- el embarazo;
- período de lactancia materna;
- edad menor de 18 años;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Relativo (los comprimidos de Pletax se utilizan bajo supervisión médica):
- insuficiencia hepática de gravedad leve;
- cardiopatía isquémica crónica (en particular, angina de esfuerzo estable);
- aleteo y fibrilación auricular;
- latidos prematuros ventriculares o auriculares;
- diabetes;
- terapia simultánea con medicamentos que reducen la presión arterial;
- el uso combinado de medicamentos que reducen la coagulación sanguínea;
- el uso combinado de sustratos CYP2C19 o CYP3A4 (por ejemplo, verapamilo, nifedipina, midazolam, cisaprida);
- edad avanzada.
Pletax, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Pletax se toman por vía oral, media hora antes de las comidas. La ingesta del fármaco con alimentos provoca un aumento de su concentración máxima en el plasma sanguíneo, lo que puede estar asociado con una mayor frecuencia de efectos secundarios.
La dosis recomendada del medicamento es de 100 mg 2 veces al día.
Si olvida la siguiente dosis de Pletax, la siguiente tableta se toma como de costumbre. Es inaceptable tomar una dosis doble del medicamento.
El tratamiento con cilostazol debe iniciarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la claudicación intermitente.
Después de 3 meses desde el inicio del tratamiento, el médico debe reevaluar el estado del paciente. En ausencia de un efecto terapéutico adecuado o una disminución en la gravedad de las manifestaciones de claudicación intermitente, se debe cancelar Pletax y se deben considerar otros métodos de tratamiento.
Los pacientes sometidos a terapia con Pletax deben seguir las recomendaciones de cambios de estilo de vida (ejercicio, dejar de fumar) y someterse a un tratamiento farmacológico (uso de fármacos antiplaquetarios y hipolipemiantes) destinados a reducir la probabilidad de desarrollar complicaciones cardiovasculares. El fármaco no sustituye a la terapia indicada.
No existen requisitos especiales para cambiar el régimen de dosificación para pacientes de edad avanzada.
No se realiza el ajuste de dosis para CC> 25 ml por minuto. Pletax está contraindicado en pacientes con CC <25 ml por minuto.
En casos de insuficiencia hepática leve, no se requieren cambios en la dosis del medicamento.
No hay experiencia en el uso de Pletax en insuficiencia hepática moderada / grave. Dado que el principio activo del fármaco se metaboliza en gran medida por las enzimas de la oxidación microsomal hepática, su uso está contraindicado en el contexto de insuficiencia hepática moderada / grave.
Cuando se combina el tratamiento con fármacos que tienen un potente efecto inhibidor sobre CYP3A4 (por ejemplo, algunos macrólidos), o fármacos que tienen un potente efecto inhibidor sobre CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol), la dosis de cilostazol se reduce 2 veces (hasta 50 mg 2 veces al día).).
Efectos secundarios
Posibles reacciones secundarias de Pletax (> 10% - muy a menudo;> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1% - raramente; <0,01%, incluidos mensajes individuales, - muy raro; en caso de cuando la frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles, se desconoce la frecuencia):
- sistema sanguíneo y linfático: a menudo - equimosis; con poca frecuencia - anemia; raramente - trombocitosis, aumento del tiempo de sangrado; frecuencia desconocida - anemia aplásica, pancitopenia, leucopenia, agranulocitosis, granulocitopenia, trombocitopenia, tendencia al sangrado;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones alérgicas;
- metabolismo y nutrición: a menudo - anorexia, edema (edema de la cara, edema periférico); con poca frecuencia - diabetes mellitus, hiperglucemia;
- trastornos mentales: con poca frecuencia - ansiedad;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos; con poca frecuencia: hemorragia intracraneal, alteración del sueño (sueños inusuales), insomnio; frecuencia desconocida - hiperestesia, paresia;
- órgano de la visión: a menudo - hemorragia intraocular; frecuencia desconocida - conjuntivitis;
- órganos de la audición y trastornos laberínticos: frecuencia desconocida - zumbido en los oídos;
- corazón: a menudo - extrasístoles ventriculares, arritmia, angina de pecho, taquicardia, palpitaciones; con poca frecuencia: síncope, taquicardia ventricular, taquicardia supraventricular, insuficiencia cardíaca crónica, fibrilación auricular, infarto de miocardio;
- vasos: a menudo - hipotensión ortostática; con poca frecuencia: hipotensión arterial, hipertensión arterial, sofocos;
- sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: a menudo - faringitis, rinitis; con poca frecuencia: sangrado del tracto respiratorio, hemorragia pulmonar, tos, neumonía, disnea (dificultad para respirar); frecuencia desconocida - neumonía intersticial;
- tracto gastrointestinal: muy a menudo - trastornos de las heces, diarrea; a menudo: hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, vómitos, náuseas; con poca frecuencia - gastritis;
- hígado y vías biliares: frecuencia desconocida - ictericia, desviación de la función hepática de los valores normales, hepatitis;
- piel y tejido subcutáneo: a menudo - erupción cutánea / picazón; con poca frecuencia: hemorragia subcutánea, urticaria, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, erupciones cutáneas, eccema;
- tejido conjuntivo y musculoesquelético: con poca frecuencia - hematomas intramusculares, mialgia;
- riñones y tracto urinario: raramente - función renal alterada, insuficiencia renal; frecuencia desconocida - polaquiuria, hematuria;
- trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - astenia, dolor en el pecho; con poca frecuencia - malestar, escalofríos; frecuencia desconocida - dolor, pirexia;
- datos de laboratorio e instrumentales: se desconoce la frecuencia - un aumento en la concentración de creatinina / urea / ácido úrico en la sangre.
Se observó un aumento en la incidencia de edema periférico y palpitaciones al tomar una combinación de cilostazol con otros vasodilatadores que causan taquicardia refleja (por ejemplo, con bloqueadores de dihidropiridina de los canales de calcio lentos).
El medicamento en sí aumenta la probabilidad de sangrado, y esta probabilidad se puede aumentar aún más mediante el tratamiento combinado con cualquier otro medicamento que tenga el mismo potencial que Pletax.
En pacientes con diabetes mellitus, puede aumentar el riesgo de hemorragia intraocular.
Los pacientes mayores de 70 años tienen una mayor incidencia de palpitaciones cardíacas y diarrea.
Sobredosis
Los datos sobre la sobredosis aguda de cilostazol en humanos son limitados.
Los principales síntomas esperados son diarrea, dolor de cabeza intenso, alteraciones del ritmo cardíaco, hipotensión arterial, taquicardia.
La terapia es sintomática. Con el desarrollo de una sobredosis, se requiere un examen y una observación cuidadosos del paciente. El estómago debe vaciarse provocando vómitos o realizando un lavado gástrico según las recomendaciones generalmente aceptadas. La diálisis peritoneal y la hemodiálisis son prácticamente ineficaces debido al alto grado de comunicación del cilostazol con las proteínas del plasma sanguíneo.
instrucciones especiales
Antes de empezar a tomar Pletax, es importante evaluar la posibilidad de utilizar otros métodos de terapia, como el tratamiento conservador o la revascularización quirúrgica.
Mediante el mecanismo de acción farmacológica, el cilostazol puede provocar hipotensión arterial, taquiarritmia, palpitaciones y / o taquicardia. Cuando se toma, la frecuencia cardíaca puede aumentar de 5 a 7 latidos por minuto, lo que puede conducir al desarrollo de un ataque de angina en pacientes en riesgo (por ejemplo, en personas con angina estable).
Con una mayor probabilidad de complicaciones cardiovasculares graves debido a un aumento de la frecuencia cardíaca (por ejemplo, enfermedad coronaria estable), el medicamento debe usarse bajo una estrecha supervisión.
Pletax está contraindicado en pacientes con antecedentes de taquiarritmia grave, intervención arterial coronaria invasiva / infarto de miocardio / angina de pecho inestable en los últimos 6 meses. En caso de aleteo o fibrilación auricular, extrasístole ventricular o auricular, el medicamento se prescribe con precaución.
El paciente debe ser consciente de la necesidad de informar al médico sobre cualquier caso de hematoma subcutáneo (hematoma) o sangrado con un leve hematoma. Con el desarrollo de hemorragia en la retina, la terapia se cancela.
Dado que el medicamento es un inhibidor de la agregación plaquetaria, durante las intervenciones quirúrgicas (incluidos los procedimientos invasivos menores, como la extracción de dientes) mientras se toma, aumenta la probabilidad de sangrado. En los casos de operaciones planificadas (si el desarrollo de la acción antiplaquetaria es indeseable), Pletax se cancela 5 días antes de que se realicen.
Hay informes de casos raros o muy raros de trastornos hematológicos, que incluyen anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia o trombocitopenia. En la mayoría de los casos, tras la suspensión de Pletax, estos trastornos se resolvieron por sí solos, pero en varios casos, la anemia aplásica y la pancitopenia provocaron la muerte.
El paciente debe ser consciente de la necesidad de informar inmediatamente al médico sobre cualquier signo que pueda ser un síntoma temprano de complicaciones hematológicas, como dolor de garganta y pirexia (fiebre alta). Si aparecen manifestaciones clínicas de complicaciones hematológicas o se sospecha una infección, se debe realizar un análisis de sangre detallado. El medicamento se suspende inmediatamente si se presentan signos de laboratorio o síntomas clínicos de complicaciones hematológicas.
La terapia combinada con Pletax con medicamentos que inhiben la agregación plaquetaria, reducen la coagulación sanguínea o la presión arterial (la posibilidad de acción aditiva con el desarrollo de taquicardia refleja e hipotensión arterial) debe realizarse con precaución.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado que Pletax puede causar mareos, se recomienda a los pacientes durante el período de terapia que tengan cuidado al conducir o realizar actividades potencialmente peligrosas, cuya realización requiere una mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Pletax no se prescribe durante el embarazo / lactancia.
No hay datos sobre el uso de cilostazol durante el embarazo. Según estudios experimentales en curso en animales, tiene toxicidad para la reproducción. Además, durante estos estudios, no se encontró su capacidad para penetrar en la leche materna. No se sabe si el fármaco pasa a la leche materna humana. El fármaco no tuvo ningún efecto adverso sobre la fertilidad de los animales de laboratorio.
Uso pediátrico
Pletax no se prescribe a pacientes menores de 18 años, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en pacientes de esta categoría de edad.
Con insuficiencia renal
Pletax está contraindicado en insuficiencia renal grave (CC <25 ml por minuto).
Por violaciones de la función hepática
- el uso de Pletax está contraindicado: insuficiencia hepática moderada o grave;
- el uso requiere precaución: insuficiencia hepática leve.
Uso en ancianos
A los pacientes de edad avanzada se les prescribe Pletax con precaución.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones de cilostazol con otras sustancias / fármacos:
- ácido acetilsalicílico (AAS): el uso combinado de fármacos a corto plazo (menos de 4 días) conduce a un aumento de la agregación plaquetaria inducida por ADP en condiciones ex vivo en un 23-25% en comparación con la monoterapia con AAS. Dado que el uso de la combinación aumenta la probabilidad de hemorragia, el paciente debe ser monitoreado de cerca;
- eritromicina (un potente inhibidor de CYP3A4): el AUC de cilostazol / dehidrocilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol aumenta en un 72/6/119%, respectivamente. Teniendo en cuenta el cambio en estos indicadores, se encontró que la actividad farmacológica total de Cilostazol en combinación con eritromicina aumentó en un 34%. Se recomienda reducir la dosis del primero a 50 mg 2 veces al día en combinación con eritromicina y otros medicamentos de este grupo (por ejemplo, claritromicina);
- ketoconazol (un potente inhibidor de CYP3A4): el AUC de cilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol aumenta en un 117/87%, respectivamente, el AUC del dehidrocilostazol disminuye en un 15%. Teniendo en cuenta el cambio en estos indicadores, se encontró que la actividad farmacológica total de Cilostazol en combinación con ketoconazol aumentó en un 34%. Se recomienda reducir la dosis del primero a 50 mg 2 veces al día en combinación con ketoconazol y otros medicamentos de este grupo (por ejemplo, itraconazol);
- diltiazem (un inhibidor débil de CYP3A4): los valores de AUC de cilostazol / dehidrocilostazol / 4'-trans-hidroxicilostazol aumentan en un 44/4/43%, respectivamente. Teniendo en cuenta el cambio en estos indicadores, se encontró que la actividad farmacológica total de Cilostazol en combinación con diltiazem aumentó en un 19%. No se lleva a cabo la corrección del régimen de dosificación;
- zumo de pomelo (inhibidor intestinal del CYP3A4): una dosis única de 100 mg de cilostazol con 240 ml de zumo no provoca cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos del primero y no requiere ajuste de dosis. Sin embargo, grandes cantidades de zumo de pomelo pueden afectar la farmacocinética del cilostazol;
- omeprazol (un potente inhibidor de CYP2C19): el AUC de cilostazol / dehidrocilostazol aumenta en un 22/68%, respectivamente, y el AUC de 4'-trans-hidroxicilostazol disminuye en un 36%. Teniendo en cuenta el cambio en estos indicadores, se encontró que la actividad farmacológica total de Cilostazol en combinación con omeprazol aumentó en un 47%. Al prescribir una combinación, la dosis del medicamento se reduce a 50 mg 2 veces al día;
- lovastatina (un sustrato de CYP3A4) y su metabolito beta-hidroxilo: sus valores de AUC aumentan en un 70%.
En un estudio en voluntarios sanos, el uso de una combinación de cilostazol con clopidogrel no tuvo ningún efecto sobre el recuento de plaquetas, el tiempo de tromboplastina parcial activada y el tiempo de protrombina. La monoterapia con clopidogrel, como la combinación con cilostazol, en individuos sanos provocó un aumento del tiempo de hemorragia. El uso de este último no dio lugar a un alargamiento significativo adicional del tiempo de sangrado, sin embargo, se recomienda usarlo con precaución en combinación con cualquier fármaco que inhiba la agregación plaquetaria. Se recomienda un control regular del tiempo de sangrado. El nombramiento de Pletax está contraindicado en pacientes que reciben dos o más fármacos antiplaquetarios / anticoagulantes al mismo tiempo.
En un estudio clínico, una sola dosis del fármaco no inhibió el metabolismo de la warfarina y no afectó los parámetros de coagulación de la sangre (recuento de plaquetas, tiempo de tromboplastina parcial activada y tiempo de protrombina). Sin embargo, es importante tener cuidado al usar cilostazol con cualquier agente anticoagulante.
Pletax está contraindicado en pacientes a los que se les prescribe el uso de dos o más fármacos antiplaquetarios / anticoagulantes.
El cilostazol se metaboliza principalmente en el hígado bajo la influencia de las enzimas del citocromo P 450, principalmente CYP2C19 y CYP3A4 y, en menor medida, CYP1A2. Se cree que el dehidrocilostazol se forma principalmente con la participación de CYP3A4, y el 4'-trans-hidroxicilostazol se forma principalmente por la acción de CYP2C19. En este caso, el primero es 4 a 7 veces superior al cilostazol en su capacidad para inhibir la agregación plaquetaria y el último tiene una capacidad 5 veces menos pronunciada para inhibir la agregación plaquetaria.
En consecuencia, medicamentos que inhiben CYP3A4, por ejemplo, inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana, antifúngicos azoles (itraconazol, ketoconazol), algunos macrólidos (claritromicina, eritromicina) y CYP2C19, por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones (omeprazol) la actividad farmacológica general del cilostazol y puede potenciar sus efectos secundarios. En este sentido, a los pacientes a los que se les prescribe un tratamiento con potentes inhibidores de CYP2C19 o CYP3A4, se prescribe cilostazol a una dosis de 50 mg 2 veces al día.
Con el tratamiento simultáneo con sustratos de CYP3A4, que tienen un rango terapéutico estrecho (alcaloides del cornezuelo de centeno, pimozida, halofantrina, cisaprida), se debe tener cuidado. También es importante tener cuidado cuando se utiliza cilostazol junto con estatinas (inhibidores de la hidroximetilglutaril-CoA reductasa) metabolizadas con la participación de CYP3A4 (lovastatina, atorvastatina y simvastatina).
No se ha estudiado el efecto de los fármacos que aumentan la actividad de CYP2C19 y CYP3A4 (preparaciones de hierba de San Juan, rifampicina, fenitoína, carbamazepina) sobre la farmacocinética del cilostazol. En teoría, la terapia combinada puede reducir su efecto antiplaquetario y, por lo tanto, es importante un control regular del tiempo de hemorragia. En estudios clínicos en curso, se encontró que fumar (un factor que mejora la actividad de CYP1A2) reduce la concentración de la sustancia en el plasma sanguíneo en un 18%.
Con precaución, bajo la supervisión de un médico, Pletax debe tomarse simultáneamente con cualquier medicamento que disminuya la presión arterial, incluidos los inhibidores de la fosfodiesterasa-5 y los nitratos. Esto se debe al hecho de que puede desarrollarse un efecto aditivo con la aparición de taquicardia refleja e hipotensión arterial.
Análogos
El análogo de Pletax es Aducil.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Pletax
Hay pocas reseñas sobre Pletax que indiquen su efectividad.
Precio de Pletax en farmacias
El precio aproximado de Pletax es: en un paquete de 30 tabletas de 50 mg cada una, de 970 a 1045 rublos; en un paquete de 60 tabletas de 100 mg cada una, de 2041 a 2200 rublos.
Pletax: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Pletax 50 mg comprimidos 30 uds. 959 r Comprar |
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Pletax 100 mg comprimidos 60 uds. 1979 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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