Stalevo: Instrucciones De Uso, Precio, Revisiones De Tabletas, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Stalevo

Stalevo: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Interacciones farmacológicas
14. 14. Análogos
15. 15. Términos y condiciones de almacenamiento
16. 16. Condiciones de dispensación en farmacias
17. 17. Reseñas
18. 18. Precio en farmacias

El nombre latino: Stalevo

Código ATX: N04BA03

Ingredientes activos: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Productor: Orion Corporation Orion Pharma (Finlandia)

Descripción y actualización de fotos: 2020-03-01

Precios en farmacias: desde 2959 rublos.

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Stalevo es un fármaco antiparkinsoniano combinado (precursor de dopamina + inhibidor de descarboxilasa periférica + inhibidor de catecol-O-metiltransferasa).

Forma de liberación y composición

Forma de dosificación Stalevo - comprimidos recubiertos con película: color rojo grisáceo oscuro o rojo pardusco, sin riesgos, con un relieve en una cara: a una dosis de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - comprimidos redondos biconvexos, código " LCE 50 "; a una dosis de 100 mg / 25 mg / 200 mg - tabletas ovaladas, código "LCE 100"; a una dosis de 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - comprimidos elipsoidales oblongos, codifique "LCE 150"; en dosis de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - comprimidos oblongos, elipsoidales, biconvexos, código "LCE 200" (en viales de 10, 30, 100 o 250 comprimidos con una dosis de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg, o 10, 30, 100, 130 o 175 comprimidos a una dosis de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; en un paquete de cartón 1 frasco e instrucciones de uso de Stalevo).

Composición para 1 comprimido a dosis de 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg o 200 mg / 54,1 mg / 200 mg, respectivamente:

• sustancias activas: levodopa - 50; 100; 150 o 200 mg; carbidopa monohidrato - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg o 54,1 mg (en términos de carbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg o 50 mg; entacapona (para todas las dosis) - 200 mg;
• componentes auxiliares: estearato de magnesio, povidona K-30, croscarmelosa de sodio, manitol, almidón de maíz;
• cubierta de película: glicerina 85% (glicerol 85%); polisorbato 80, estearato de magnesio, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo, dióxido de titanio, sacarosa, hipromelosa (el recubrimiento del comprimido de 200 mg / 54,1 mg / 200 mg no contiene el tinte amarillo de óxido de hierro).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

De acuerdo con los conceptos modernos, las manifestaciones de la enfermedad de Parkinson están asociadas con el agotamiento de la dopamina en el cuerpo estriado. La dopamina no atraviesa la barrera hematoencefálica y su precursora, la levodopa, atraviesa la barrera hematoencefálica y alivia los signos de patología.

Dado que la levodopa se metaboliza activamente en los órganos periféricos, cuando se usa sin inhibidores de las enzimas metabólicas, solo una pequeña parte de la dosis prescrita llega al sistema nervioso central.

La carbidopa es un inhibidor periférico de la descarboxilasa DOPA que disminuye el metabolismo de la levodopa. Al mismo tiempo, se forma dopamina en los órganos periféricos, que se vuelven más accesibles para el cerebro. La descarboxilación de levodopa se reduce cuando se usa en combinación con un inhibidor DOPA-descarboxilasa, por lo que se puede prescribir en dosis más bajas, lo que reduce la incidencia de eventos adversos, por ejemplo, náuseas.

En el contexto de la supresión de la descarboxilasa por un inhibidor de la DOPA-descarboxilasa, la catecol-O-metiltransferasa se convierte en la enzima metabólica periférica más importante. Cataliza la conversión de levodopa en su metabolito potencialmente dañino, 3-O-metildopa.

La entacapona es un inhibidor específico, reversible y principalmente periférico de la catecol-O-metiltransferasa. Está indicado para uso combinado con levodopa, ralentiza su eliminación del torrente sanguíneo, lo que aumenta el área bajo la curva concentración-tiempo, que caracteriza el perfil farmacocinético de levodopa. Debido a esto, la respuesta clínica a cada dosis de este último se prolonga y mejora.

Farmacocinética

La absorción de entacapona, levodopa y carbidopa se caracteriza por una significativa intravariabilidad e intervariabilidad de los valores individuales. La entacapona y la levodopa se absorben y excretan rápidamente, mientras que la carbidopa se absorbe y se excreta algo más lentamente. La biodisponibilidad de la levodopa cuando se usa por separado sin los otros dos ingredientes activos de Stalevo varía del 15 al 33%. La biodisponibilidad de la carbidopa es del 40 al 70% y la entacapona a una dosis de 200 mg es del 35%.

Los alimentos ricos en aminoácidos neutros pueden retrasar y reducir la absorción de levodopa. El régimen y la dieta no afectan la absorción de entacapona.

No hay datos sobre el volumen de distribución de carbidopa. Los volúmenes de distribución de levodopa y entacapona son bastante bajos, son respectivamente 0.36-1.6 litros por 1 kg y 27 litros por 1 kg.

La conexión con las proteínas del plasma sanguíneo de la levodopa es mínima (del 10 al 30%), mientras que para la carbidopa esta cifra es casi del 36%. La entacapona se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, casi el 98%, principalmente con la albúmina sérica. En concentraciones terapéuticas, la entacapona no desplaza a otros componentes activos ampliamente asociados con proteínas (por ejemplo, diazepam, fenilbutazona, ácido salicílico o warfarina). Al mismo tiempo, estas sustancias no lo desplazan cuando se utilizan en dosis terapéuticas o concentraciones superiores.

El metabolismo de la levodopa está activo. En este caso, se forman varios metabolitos. Las vías más importantes son la O-metilación con catecol-O-metiltransferasa y la descarboxilación con DOPA descarboxilasa.

El metabolismo de la carbidopa se produce con la formación de dos metabolitos, que se excretan en la orina en forma de sustancias no conjugadas y glucurónidos. De la excreción total de carbidopa en la orina, su excreción en forma inalterada es del 30%.

La entacapona se metaboliza casi por completo antes de la excreción en orina (10 a 20%) y heces / bilis (80 a 90%). La principal vía metabólica es la glucuronidación tanto de entacapona como de su metabolito activo (isómero cis). El contenido de este último en el plasma sanguíneo es aproximadamente el 5% de la entacapona total. El aclaramiento total de entacapona es de 0,7 litros por 1 kg por hora, para levodopa, de 0,55 a 1,38 litros por 1 kg por hora. La vida media (cuando se toma por separado): entacapona es de 0,4 a 0, 7 horas; carbidopes - de 2 a 3 horas; levodopa - de 0,6 a 1,3 cucharaditas.

Dado que la entacapona y la levodopa tienen una vida media corta, no existe una verdadera acumulación con dosis repetidas.

Según estudios in vitro que utilizan preparaciones microsomales de hígado humano, la entacapona inhibe las enzimas del citocromo P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Otras isoenzimas del citocromo P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A y CYP2C19) entacapona inhibe débilmente o no interactúa con ellas en absoluto.

La terapia con levodopa en pacientes ancianos sin entacapona y carbidopa aumenta su absorción y ralentiza su excreción, en comparación con pacientes más jóvenes. Sin embargo, con el tratamiento combinado con levodopa y carbidopa, la absorción de la primera en el organismo de los pacientes ancianos y más jóvenes se lleva a cabo de forma similar, aunque en los ancianos el área bajo la curva concentración-tiempo es 1,5 veces mayor que en los pacientes jóvenes. Esto se debe a una disminución de la actividad descarboxilasa de DOPA y al aclaramiento de levodopa con la edad. No hubo diferencias significativas en el área bajo la curva de concentración-tiempo de entacapona o carbidopa en sujetos ancianos (65 a 75 años) y más jóvenes (45 a 64 años).

En el cuerpo de los hombres, la biodisponibilidad de la levodopa es significativamente menor que en las mujeres. En los estudios farmacocinéticos de Stalevo, la biodisponibilidad de levodopa en hombres fue menor que en mujeres, principalmente debido a la diferencia de peso, mientras que no hubo diferencias de género en la biodisponibilidad de entacapona y carbidopa.

Con insuficiencia hepática leve a moderada (según la clasificación de Child-Pugh - clases A y B), el metabolismo de la entacapona se ralentiza, lo que se acompaña de un aumento de su contenido en plasma en la etapa de absorción y excreción. No se han realizado estudios especiales de la farmacocinética de levodopa y carbidopa en la insuficiencia hepática, sin embargo, Stalevo debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

La farmacocinética de entacapona en presencia de insuficiencia renal no cambia. No se han realizado estudios especiales de la farmacocinética de levodopa y carbidopa en insuficiencia renal, sin embargo, se recomienda considerar la viabilidad de aumentar el intervalo entre dosis al prescribir el fármaco a pacientes en diálisis.

Indicaciones para el uso

Stalevo se prescribe para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el parkinsonismo en los casos en los que el uso de una combinación de levodopa con carbidopa es ineficaz. Una excepción es el parkinsonismo por drogas.

Contraindicaciones

Absoluto:

• glaucoma de ángulo cerrado;
• insuficiencia hepática grave;
• síndrome neuroléptico maligno y / o rabdomiólisis no traumática en la historia;
• feocromocitoma;
• malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de sacarasa / isomaltasa;
• administración simultánea con inhibidores selectivos de monoamino oxidasa-A e inhibidores selectivos de monoamino oxidasa-B;
• embarazo (a excepción de situaciones individuales en las que el efecto terapéutico esperado para la madre supera el riesgo potencial de desarrollo fetal);
• período de lactancia materna;
• niños menores de 18 años;
• intolerancia individual a los componentes de la droga.

Relativo (los comprimidos de Stalevo se utilizan bajo supervisión médica):

• enfermedades renales y hepáticas;
• insuficiencia pulmonar y cardiovascular severa;
• asma bronquial;
• un historial de convulsiones;
• diabetes mellitus y otras patologías endocrinas descompensadas;
• lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
• antecedentes de infarto de miocardio con arritmias nodales ventriculares o auriculares (auriculares) residuales (durante todo el período de regulación inicial del régimen de dosificación del fármaco, es necesario controlar la función cardíaca);
• comportamiento antisocial, depresión con tendencias suicidas, antecedentes de psicosis o que ocurrieron durante el período de toma de Stalevo;
• glaucoma de ángulo abierto (se requiere un control cuidadoso de la presión intraocular);
• uso simultáneo con antipsicóticos que bloquean los receptores de dopamina, especialmente los receptores D2 (la terapia debe llevarse a cabo bajo una estrecha supervisión médica para detener el efecto antiparkinsoniano del medicamento o mejorar las manifestaciones de la patología);
• Terapia de combinación con fármacos metabolizados por catecol-O-metiltransferasa (paroxetina), warfarina, venlafaxina, maprolitina, desipramina, antidepresivos tricíclicos, sustancias que pueden provocar hipotensión ortostática.

Stalevo, instrucciones de uso: método y dosis

Los comprimidos de Stalevo se toman por vía oral, independientemente de la dieta. No se pueden romper ni dividir en pedazos.

Mediante una selección cuidadosa, de forma individual para cada paciente, se establece la dosis diaria óptima del fármaco.

Se recomienda tomar solo 1 tableta en cualquier dosis como dosis única. La dosis diaria máxima de los componentes activos del medicamento es: levodopa - 1500 mg; entacapona - 2000 mg; carbidopa - 375 mg (que equivale a 7 comprimidos de Stalevo con una dosis de 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Los pacientes que reciben entacapona y levodopa / carbidopa en formas de dosificación de liberación estándar en dosis correspondientes a las de los comprimidos de Stalevo pueden cambiarse inmediatamente al fármaco en la dosis adecuada. Por ejemplo, al tomar 1 tableta de carbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg y 1 tableta de entacapona 200 mg 4 veces al día, es posible transferir al paciente al uso de 1 tableta de un medicamento con una dosis de 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 veces al día. día.

Si el paciente toma entacapona y levodopa / carbidopa en dosis no equivalentes a las de los principios activos de Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg o 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), la dosis de este último debe ajustarse cuidadosamente para obtener una respuesta clínica óptima. Inicialmente, se ajusta de forma que se logre la máxima correspondencia con la dosis diaria de levodopa utilizada anteriormente.

En casos de administración previa de entacapona y levodopa / benserazida en formas farmacéuticas de liberación estándar, el uso de levodopa / benserazida debe suspenderse la noche anterior. Es necesario iniciar el uso de Stalevo a la mañana siguiente, comenzando con tabletas, que contienen una cantidad similar de levodopa o más en un 5-10%.

En los casos en que el uso de una combinación de levodopa con un inhibidor de la DOPA-descarboxilasa sea ineficaz, se puede considerar la posibilidad de utilizar Stalevo en dosis adecuadas en algunos pacientes con enfermedad de Parkinson y fluctuaciones motoras al final de la dosis. Sin embargo, no se recomienda la transferencia directa de pacientes con discinesias (o que utilizan levodopa en una dosis diaria superior a 800 mg) de una combinación de levodopa con un inhibidor de la DOPA-descarboxilasa al fármaco. En tales pacientes, se debe realizar una terapia separada con entacapona (en forma de tabletas) y se debe ajustar la dosis de levodopa antes de cambiar al medicamento (si es necesario).

El efecto de la levodopa aumenta en presencia de entacapona y, por lo tanto, puede requerir (especialmente con discinesias) una disminución de su dosis en un 10-30% en los primeros días o semanas al comienzo de la terapia con Stalevo.

Se puede conseguir una disminución de la dosis diaria de levodopa alargando el intervalo entre la toma de comprimidos y / o reduciendo una sola proporción de la sustancia, de acuerdo con el estado clínico del paciente.

Si es necesario usar una dosis más alta de levodopa, aumente la frecuencia de uso y / o prescriba una dosis diferente del medicamento que la contiene en el rango de dosis recomendado. Si, por el contrario, se requieren dosis más bajas de levodopa, la dosis diaria total de la sustancia se reduce disminuyendo la frecuencia de su administración o disminuyendo la dosis.

Con el uso combinado de Stalevo con otros medicamentos de levodopa, es importante no exceder la dosis máxima diaria.

Si se suspende el fármaco y se transfiere al paciente a terapia con una combinación de levodopa con un inhibidor de la DOPA-descarboxilasa sin entacapona, se debe ajustar la dosis de los fármacos antiparkinsonianos, en particular levodopa, para controlar adecuadamente las manifestaciones del parkinsonismo.

No se realiza la corrección del régimen de dosificación en pacientes de edad avanzada.

Es importante tener cuidado al usar el medicamento para la insuficiencia hepática leve / moderada. En tales casos, puede ser necesaria una dosis más baja.

La farmacocinética de entacapona es independiente de la insuficiencia renal. Dado que no se han realizado estudios especiales de la farmacocinética de carbidopa y levodopa en la insuficiencia renal, el fármaco antiparkinsoniano Stalevo debe administrarse bajo supervisión médica a pacientes con insuficiencia renal grave, incluidos los pacientes en diálisis.

Efectos secundarios

Durante el período de la terapia Stalevo, se observa con mayor frecuencia el desarrollo de los siguientes fenómenos indeseables:

• discinesia (alrededor del 19% de los casos);
• sintomatología de patologías del tracto gastrointestinal, que incluyen diarrea y náuseas (en 12 y 15% de los casos);
• dolor en el tejido conectivo y músculos, dolor musculoesquelético (en el 12% de los casos);
• tinción de la orina de color marrón rojizo (en el 10% de los casos).

Según los resultados de los estudios clínicos del fármaco o la toma de entacapona con una combinación de levodopa y un inhibidor de la DOPA-descarboxilasa, se observaron efectos secundarios graves como edema de Quincke (raro) y hemorragia gastrointestinal (poco frecuente).

A pesar de la falta de evidencia de los resultados de los estudios clínicos, durante la terapia con Stalevo, pueden aparecer síndrome neuroléptico maligno, rabdomiólisis y formas graves de hepatitis, a menudo colestásica.

Posibles reacciones adversas [más del 10% - muy frecuentes; (> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%) - raramente; (<0,01%, incluidos los informes aislados) - muy raro], recopilado a partir de datos agrupados de 11 ensayos clínicos doble ciego (3230 voluntarios participaron en ellos) y observaciones posteriores a la comercialización:

• sistema sanguíneo y linfático: a menudo - anemia; con poca frecuencia - trombocitopenia;
• metabolismo y nutrición: a menudo - disminución del apetito ¹, pérdida de peso ¹;
• trastornos psiquiátricos: a menudo - insomnio, ansiedad, pesadillas ¹, confusión ¹, alucinaciones, depresión; con poca frecuencia - agitación ¹, psicosis; frecuencia no establecida - comportamiento suicida;
• sistema nervioso: muy a menudo - discinesia ¹; a menudo - dolor de cabeza, mareos ¹, somnolencia, trastornos cerebrales (demencia, amnesia), distonía, fenómeno de encendido-apagado, temblor, exacerbación de los signos de parkinsonismo (por ejemplo, bradicinesia ¹); frecuencia no establecida - síndrome neuroléptico maligno ¹;
• órganos de la visión: a menudo - visión borrosa;
• actividad cardíaca: a menudo - una violación del ritmo cardíaco, síntomas de enfermedad coronaria, excepto infarto de miocardio (angina de pecho ²); con poca frecuencia - infarto de miocardio ²;
• vasos: a menudo - hipertensión, hipotensión ortostática; con poca frecuencia - hemorragia gastrointestinal;
• sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: a menudo - dificultad para respirar;
• tracto gastrointestinal: muy a menudo - náuseas ¹, diarrea ¹; a menudo - boca seca ¹, malestar y dolor abdominal ¹, dispepsia, vómitos ¹, estreñimiento ¹; con poca frecuencia - disfagia, colitis ¹;
• sistema hepatobiliar: con poca frecuencia - pruebas de función hepática anormales ¹; frecuencia no establecida - hepatitis, a menudo colestásica ¹;
• piel y grasa subcutánea: a menudo - hiperhidrosis, erupción ¹; con poca frecuencia: manchas de sudor ¹, cabello, uñas y piel (excepto por el color de la orina); raramente - edema de Quincke; frecuencia no establecida - urticaria ¹;
• músculos esqueléticos y tejido conectivo: muy a menudo - dolor en los músculos y tejido conectivo, dolor musculoesquelético; a menudo - dolor en las articulaciones ¹, espasmos musculares; frecuencia no establecida - rabdomiólisis ¹;
• riñones y tracto urinario: muy a menudo - cromaturia ¹; a menudo - infecciones del tracto urinario; con poca frecuencia - retención urinaria;
• trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección: a menudo - fatiga, astenia, alteración de la marcha, posiblemente acompañada de una caída, edema periférico, dolor en el pecho; con poca frecuencia - malestar.

Notas

¹ Reacciones adversas atribuidas a la influencia de entacapona o que ocurren con mayor frecuencia (según los resultados de los estudios clínicos, la diferencia en la incidencia es del 1%) durante el tratamiento con entacapona en comparación con el tratamiento solo con una combinación de levodopa con un inhibidor de la descarboxilasa DOPA.

² Tasas de incidencia de infarto de miocardio - 0,43% y otras cardiopatías por isquemia - 1,54%, extraídas de los resultados de 13 estudios doble ciego, en los que participaron 2082 pacientes que tomaron entacapona por fluctuaciones motoras asociadas al fin de acción dosis.

Algunos de los efectos secundarios de Stalevo están asociados con un aumento de la actividad dopaminérgica (vómitos, discinesia, náuseas) y suelen aparecer al comienzo del tratamiento. Las dosis más bajas de levodopa reducen el grado y la frecuencia de estas reacciones dopaminérgicas. Ciertos eventos adversos (incluida la tinción de la orina de color marrón rojizo, diarrea) son una consecuencia de las propiedades de la entacapona. Hay informes de manchas de sudor, cabello, uñas y piel con entacapona.

En algunos casos, el tratamiento con carbidopa en combinación con levodopa se acompaña de convulsiones. Sin embargo, no se ha establecido una relación causal entre estos fenómenos.

Durante el período de uso de agonistas dopaminérgicos y / o fármacos dopaminérgicos, que incluyen levodopa, incluido Stalevo, pueden producirse trastornos del control de impulsos como la satisfacción compulsiva del hambre, la glotonería, la necesidad de comprar y gastar dinero, hipersexualidad, aumento de la libido o adicción al juego.

Ha habido informes aislados de somnolencia diurna extrema y episodios de sueño repentino con el uso combinado de entacapona con levodopa.

Sobredosis

Según los datos posteriores a la comercialización, existen informes de casos aislados de sobredosis de Stalevo con dosis máximas de levodopa y entacapona de al menos 10.000 mg y 40.000 mg al día, respectivamente. Las manifestaciones de sobredosis y síntomas agudos en estos casos incluyeron cromaturia, tinción de la conjuntiva y lengua, palidez de la piel, respiración de Cheyne-Stokes, taquicardia ventricular, bradicardia, conciencia confusa y agitada, coma.

Las medidas que se deben tomar en caso de una sobredosis aguda del fármaco son similares a las de una sobredosis aguda de levodopa. La piridoxina es ineficaz como antídoto farmacológico.

En tales casos, son importantes la hospitalización del paciente, las medidas generales de desintoxicación, el lavado gástrico y el uso repetido de carbón activado. Estas medidas son necesarias para acelerar la eliminación de entacapona del organismo, incluso reduciendo la absorción / reabsorción de la sustancia en el tracto gastrointestinal.

A su vez, se recomienda realizar procedimientos que mantengan el normal funcionamiento de los sistemas cardiovascular y respiratorio, así como los riñones. Si es necesario, se toman medidas para apoyar estos sistemas corporales. Se prescribe un monitoreo de electrocardiograma para detectar arritmias. Se inicia la terapia antiarrítmica si es necesario. Es importante tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya tomado medicamentos distintos a Stalevo. No se ha establecido la eficacia del uso de diálisis en el tratamiento de sobredosis.

instrucciones especiales

El fármaco no se recomienda para el tratamiento de reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos. Se utiliza con precaución en caso de antecedentes de convulsiones, úlceras de estómago, patologías de los riñones o del sistema endocrino, asma bronquial, formas graves de enfermedades pulmonares o patologías del sistema cardiovascular, cardiopatía isquémica.

Los pacientes que han sufrido un infarto de miocardio y tienen lesiones del nódulo auricular o arritmias ventriculares deben ser asignados para controlar el trabajo del corazón, especialmente al seleccionar las dosis iniciales.

Todos los pacientes que reciben Stalevo deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar depresión con tendencias suicidas, cambios mentales y otras reacciones antisociales importantes. El medicamento se usa bajo supervisión médica para la psicosis (incluidos los antecedentes).

El uso combinado con antipsicóticos (bloqueadores del receptor de dopamina, especialmente antagonistas del receptor D2) debe usarse con precaución. Los pacientes son monitoreados de cerca para detectar la pérdida del efecto antiparkinsoniano de Stalevo o el empeoramiento de los síntomas de la enfermedad.

El medicamento se prescribe con precaución en el contexto del glaucoma crónico de ángulo abierto. En estos casos, es necesario un control cuidadoso de la presión intraocular y el registro de todos los cambios en la presión arterial.

Stalevo puede servir para el desarrollo de hipotensión ortostática. Debe usarse bajo supervisión médica en pacientes que reciben medicamentos / medicamentos que pueden causar hipotensión ortostática.

La entacapona en combinación con levodopa puede causar sueño instantáneo episódico y somnolencia asociados con la enfermedad de Parkinson.

Los estudios clínicos han confirmado el desarrollo más frecuente de reacciones adversas dopaminérgicas (por ejemplo, discinesia) en el tratamiento con amantadina, selegilina, agonistas de la dopamina (bromocriptina), terapia compleja con entacapona en comparación con personas que recibieron placebo en combinación con estos fármacos.

Puede ser necesario ajustar las dosis de todos los fármacos antiparkinsonianos que toma el paciente al prescribir el fármaco a pacientes que no han tomado entacapona previamente.

En casos raros, las personas con enfermedad de Parkinson tienen rabdomiólisis con discinesias o síndrome neuroléptico maligno. Es importante controlar la cancelación repentina de levodopa o una disminución brusca de su dosis, especialmente con el uso combinado de antipsicóticos.

La hipertermia, la rabdomiólisis y el síndrome neuroléptico maligno se caracterizan por manifestaciones motoras (temblor, mioclonías, rigidez muscular), cambios en el estado mental (coma, confusión, agitación), disfunciones autonómicas (descenso de la presión arterial, taquicardia), así como un aumento de la concentración sérica de creatinfosfoquinasa. Hay informes aislados del desarrollo de estos síntomas y signos. La detección temprana de la patología es extremadamente importante para el tratamiento eficaz del síndrome neuroléptico maligno.

Se ha informado de una condición similar al síndrome neuroléptico maligno, que se caracteriza por cambios en la salud mental, fiebre, rigidez muscular y un aumento en la concentración sérica de creatinfosfoquinasa, también asociado con la suspensión repentina de fármacos antiparkinsonianos.

De los estudios realizados, en el curso de los cuales la entacapona se interrumpió repentinamente, no se identificaron casos de rabdomiólisis o síndrome neuroléptico maligno en relación con su cancelación. Desde la llegada de la entacapona al mercado, se han registrado episodios aislados de síndrome neuroléptico maligno, especialmente cuando se reducen las dosis de la misma y los fármacos dopaminérgicos concomitantes o cuando se suspende repentinamente el fármaco. En base a esto, si es necesario cambiar el régimen de terapia con levodopa e inhibidores de la DOPA-descarboxilasa, es importante llevarlo a cabo de forma paulatina. Es probable que sea necesario aumentar la dosis de levodopa.

Al planificar la anestesia general, se utiliza Stalevo siempre que se permita al paciente ingerir líquidos y medicamentos. La reanudación del uso del medicamento en las dosis prescritas anteriormente es posible después de la anestesia general, tan pronto como el paciente pueda tomar las píldoras por su cuenta.

Con terapia prolongada, se recomienda monitorear periódicamente las funciones de los riñones y el hígado, así como los sistemas cardiovascular y hematológico.

Cuando se produce diarrea, es importante controlar el peso del paciente para evitar una pérdida excesiva de peso. La diarrea prolongada y persistente causada por el uso de entacapona puede ser un signo de colitis. La diarrea persistente prolongada es la base para suspender el tratamiento, prescribir la terapia adecuada e identificar la causa de su aparición.

Es importante establecer una estrecha observación de los pacientes para identificar los trastornos del control de impulsos. Los pacientes y las personas involucradas en su tratamiento deben ser advertidos sobre la posible aparición de síntomas de trastornos del control de impulsos: satisfacción del hambre compulsiva, glotonería, adicción al juego, hipersexualidad, deseo de comprar y gastar dinero, aumento de la libido. Estas manifestaciones pueden aparecer durante el tratamiento con agonistas dopaminérgicos y / o fármacos dopaminérgicos, que incluyen levodopa (incluido Stalevo). Si se detectan tales patologías, se debe revisar el régimen de terapia.

Se requieren pruebas de función hepática y un examen médico general en pacientes con astenia, anorexia progresiva y pérdida de peso, especialmente en un tiempo relativamente corto.

Puede haber resultados falsos positivos en las tiras reactivas de acetona en orina causados por carbidopa y levodopa. En este caso, la reacción resultante no cambia la ebullición del análisis de orina. Al comprobar la glucosuria, el método de la glucosa oxidasa puede dar un resultado falso negativo.

Dado que la sacarosa forma parte de los comprimidos de Stalevo, su uso está contraindicado en pacientes con mala absorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactosa e intolerancia a la galactosa.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Los pacientes durante el período de toma de Stalevo deben tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas, cuya realización requiere una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que la combinación de levodopa, carbidopa y entacapona puede causar mareos e hipotensión ortostática sintomática.

Si el paciente tiene episodios de sueño instantáneo y / o somnolencia, se le aconseja que se abstenga de conducir y realizar trabajos que requieran mayor atención, a fin de evitar lesiones graves o incluso la muerte (hasta que se eliminen estos síntomas).

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Stalevo no se prescribe durante el embarazo / lactancia.

No hay evidencia de tratamiento con levodopa / carbidopa / entacapona durante el embarazo. Los estudios en animales han revelado la toxicidad de algunos componentes del fármaco para el feto. Se desconocen los posibles riesgos para el cuerpo humano. No se recomienda el uso de Stalevo durante el embarazo, excepto en los casos en que los beneficios para la madre sean mayores que los posibles riesgos para el feto.

Se sabe que la levodopa se excreta en la leche materna y también existe evidencia de que la sustancia suprime la lactancia. La carbidopa y la entacapona se excretan en la leche animal, pero no hay evidencia de que estas sustancias se excreten en la leche materna. Se desconoce la seguridad de levodopa, carbidopa y entacapona en lactantes amamantados.

Los estudios preclínicos del uso de entacapona, carbidopa y levodopa, por separado, no revelaron su efecto negativo sobre el sistema reproductivo. No se han realizado estudios del efecto de una combinación de estos fármacos sobre la función reproductiva en animales.

Uso pediátrico

Niños y adolescentes menores de 18 años Stalevo no está prescrito, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia de su uso en pacientes de este grupo de edad.

Con insuficiencia renal

El medicamento Stalevo se usa con precaución en pacientes con enfermedad renal.

Por violaciones de la función hepática

• el uso está contraindicado: insuficiencia hepática grave;
• la cita requiere supervisión médica: patología hepática.

Interacciones con la drogas

Actualmente, no hay evidencia de incompatibilidad de Stalevo con los fármacos antiparkinsonianos habituales. Se sabe que altas dosis de entacapona pueden alterar la absorción de carbidopa. Sin embargo, cuando se utilizó como parte del régimen terapéutico recomendado (0,2 g de entacapona hasta 10 veces al día), no se encontró interacción con carbidopa. De acuerdo con estudios sobre el efecto de múltiples dosis en pacientes con enfermedad de Parkinson que usan medicamentos con levodopa en combinación con inhibidores de DOPA-descarboxilasa, entacapona y selegilina no interactúan entre sí. La dosis de selegilina para el tratamiento combinado con Stalevo no debe exceder de 0,01 g.

Los fármacos / sustancias cuyo uso se combina con levodopa requiere precaución incluyen:

• Fármacos antihipertensivos: el tratamiento con estos fármacos puede provocar hipotensión ortostática sintomática. En tales casos, se ajusta la dosis del agente antihipertensivo;
• antidepresivos: en el contexto del uso de carbidopa / levodopa con antidepresivos tricíclicos, pueden desarrollarse efectos indeseables en forma de discinesia e hipertensión.

Las interacciones farmacodinámicas entre entacapona e imipramina, así como entre entacapona y moclobemida, no se identificaron en estudios realizados en voluntarios sanos.

Se siguió a un número significativo de pacientes con enfermedad de Parkinson durante el uso de preparaciones combinadas de levodopa, carbidopa y entacapona con varios componentes activos [inhibidores de la recaptación de norepinefrina (venlafaxina, maprotilina, desipramina), antidepresivos tricíclicos, sustancias metabolizadas por metilcatecol-O- compuestos estructurales de catecol), inhibidores de la monoaminooxidasa-A]. Estos estudios no revelaron interacciones farmacodinámicas, sin embargo, se recomienda tener cuidado al prescribir estos medicamentos en combinación con Stalevo.

El efecto terapéutico de la levodopa se puede reducir cuando se toma simultáneamente con papaverina, fenitoína, antagonistas del receptor de dopamina, incluidos algunos antieméticos y antipsicóticos. Es importante controlar cuidadosamente el estado de los pacientes que reciben tal combinación para reducir la respuesta a la terapia.

Debido a la afinidad entre la enzima del citocromo P450 CYP2C9 y la entacapona in vitro, el fármaco puede interactuar potencialmente con componentes activos, cuyo metabolismo depende de esta isoenzima, por ejemplo, con S-warfarina. Los estudios de la interacción de estas sustancias en voluntarios sanos no revelaron el efecto de entacapona sobre el cambio en los niveles de S-warfarina en el plasma sanguíneo, mientras que la línea bajo la curva "concentración-tiempo" de R-warfarina aumentó en promedio un 18%. Los valores de la razón internacional normalizada aumentaron un 13% en promedio. Se recomienda monitorear este indicador en pacientes que reciben Stalevo mientras están siendo tratados con warfarina.

Debido a que la levodopa compite con algunos aminoácidos, la absorción del fármaco puede verse afectada si se sigue una dieta rica en proteínas. Dado que la levodopa y la entacapona son capaces de quelarse con hierro en el tracto gastrointestinal, la medicación con fármacos que contienen hierro debe tomarse a intervalos de 2 a 3 horas.

Según estudios in vitro, la entacapona se une a un segundo sitio de unión para la albúmina humana, que también se une a otras sustancias, como ibuprofeno y diazepam. Es improbable que se produzcan cambios significativos en las concentraciones terapéuticas cuando se utilizan tales combinaciones. Según la información actual disponible, estas interacciones no se han registrado.

Análogos

Los análogos de Stalevo son Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Stalevo

El fármaco de tres componentes descrito de una nueva generación se ha utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el parkinsonismo desde 2003, incluidos más de 10 años en Rusia. Durante este tiempo, según los expertos, gracias a la composición combinada, que incluye levodopa, carbidopa y el inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa entacapona, el fármaco ha demostrado su eficacia. Proporciona una estimulación más estable, cercana a la fisiológica, de los receptores de dopamina, lo que le permite mantener el nivel más uniforme de levodopa en el plasma sanguíneo.

De acuerdo con los resultados de los ensayos clínicos controlados internacionales, el nombramiento de Stalevo a pacientes con enfermedad de Parkinson desde el momento en que aparecen los primeros signos de fluctuaciones tempranas aumenta la efectividad del tratamiento actual y puede tener un efecto positivo en el curso posterior de la enfermedad.

Además, hay pocas revisiones de Stalevo por parte de los pacientes, que también indican su alta eficiencia.

Precio de Stalevo en farmacias

El precio aproximado de Stalevo por un paquete de 30 tabletas, según la dosis, es: 100 mg / 25 mg / 200 mg - de 2982 a 3119 rublos; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - de 2816 a 3119 rublos; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - de 1753 a 3058 rublos.

Stalevo: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 2959 RUB Comprar

Tabletas Stalevo p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 uds. RUB 3089 Comprar

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 3089 Comprar

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 3399 RUB Comprar

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 3670 RUB Comprar

Tabletas Stalevo p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 uds. 3761 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!