Oseltamivir: Instrucciones Para El Uso De Un Agente Antiviral, Precio

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Oseltamivir

Oseltamivir: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

Nombre latino: Oseltamivir

Código ATX: J05AH02

Principio activo: oseltamivir (Oseltamivir)

Fabricante: Izvarino Pharma, LLC (Rusia); Ozon Pharm, OOO (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-10-23

Precios en farmacias: desde 652 rublos.

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El oseltamivir es un agente antiviral oral.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de cápsulas: gelatinoso duro, opaco; según el fabricante - tamaño No. 4 (dosis 30 mg), No. 3 (dosis 45 mg) y No. 1 (dosis 75 mg), cuerpo y tapa - de casi blanco o blanco a blanco con un tinte amarillo; el contenido de las cápsulas es una masa de polvo compactado o un polvo de casi blanco o blanco a blanco con un tinte amarillo; ya sea tamaño No. 2 (dosis 30 y 45 mg), cuerpo y tapa - amarillo (dosis 30 mg) o gris oscuro (dosis 45 mg), o No. 0 (dosis 75 mg), cuerpo gris pálido y tapa amarilla; el contenido de las cápsulas es una mezcla de gránulos y polvo de color blanco o blanco con un tinte amarillo con posible compactación en grumos en forma de cápsula, que se desmoronan fácilmente al presionarlos (según el fabricante: 5, 7, 10, 14 o 15 piezas en una tira blister,en caja de cartón 1, 6 o 9 envases de 10 uds., o 1, 2, 4 o 6 envases de 15 uds., o 1, 2, 3, 4, 5 o 10 envases de 5, 7, 10 o 14 uds..; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 uds. en un tarro de polietileno tereftalato, en una caja de cartón 1 tarro. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Oseltamivir).

Composición por 1 cápsula:

• sustancia activa: fosfato de oseltamivir - 39,41; 59,12 o 98,53 mg, lo que equivale a oseltamivir en la cantidad de 30, 45 y 75 mg, respectivamente;
• componentes adicionales (según el fabricante): almidón de maíz pregelatinizado, povidona K25 o K30, almidón de maíz, croscarmelosa de sodio, estearilfumarato de sodio, talco;
• cubierta de la cápsula: dióxido de titanio, gelatina; además, dependiendo del fabricante: colorante amarillo de quinoleína y colorante amarillo ocaso (dosis n. ° 2 de 30 mg y dosis n. ° 0 de 75 mg), tinte de óxido de hierro negro (dosis n. ° 2 de 45 mg y dosis n. ° 0 de 75 mg).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El oseltamivir es un profármaco, su metabolito activo, el carboxilato de oseltamivir (OC), es un inhibidor eficaz y selectivo de la neuraminidasa de los virus de la influenza A y B. La neuraminidasa es una enzima que cataliza el proceso de liberación de las partículas virales producidas de las células infectadas, su posterior entrada en las células epiteliales no infectadas. formas y mayor distribución en el cuerpo. El agente bloquea el crecimiento del virus de la influenza in vitro e inhibe la replicación del virus, así como su patogenicidad in vivo, reduciendo la liberación de los virus de la influenza A y B al medio ambiente desde el cuerpo. Contenido de TC requerido para suprimir el 50% de la neuraminidasa (IC ₅₀, o la concentración de inhibición semimáxima) es: para el virus de la influenza A - 0,1-1,3 nM, para el virus de la influenza B - 2,6 nM. La mediana IC ₅₀ valores son ligeramente más altos para virus de la gripe B en 8,5 nM.

En el transcurso de los estudios realizados, el oseltamivir no mostró ningún efecto sobre la producción de anticuerpos anti-influenza, incluida la formación de anticuerpos en respuesta a la administración de una vacuna inactivada contra la influenza.

Los participantes en los ensayos clínicos realizados durante el período de infección por influenza estacional comenzaron a recibir oseltamivir a más tardar 40 horas después de que aparecieran los primeros signos de la enfermedad. El 97% de los pacientes estaban infectados con el virus de la influenza A y el 3% con el virus de la influenza B. La droga redujo el tiempo de manifestaciones de la infección por influenza en 32 horas. En los pacientes tratados con oseltamivir con un diagnóstico confirmado de influenza, la gravedad de la enfermedad, expresada como el área bajo la curva del índice de síntomas acumulativos, fue un 38% menor en comparación con los pacientes que tomaron placebo. En los jóvenes que no tenían enfermedades concomitantes, el medicamento proporcionó una disminución en la incidencia de complicaciones de la influenza (sinusitis, otitis media, bronquitis, neumonía) que requieren prescripción de antibióticos en un promedio del 50%. Fue encontrado,que el fármaco también condujo a un acortamiento del período de aislamiento del virus del cuerpo y a una disminución del área bajo la curva títulos virales-tiempo.

Al tratar a pacientes ancianos y seniles con el medicamento, según los datos obtenidos, tomar el medicamento en una dosis de 75 mg 2 veces al día durante 5 días se acompañó de una disminución clínicamente significativa en la mediana del tiempo de manifestación de la infección por influenza, correspondiente a la de los pacientes de menor edad, pero no hubo diferencias. tenía significación estadística.

En el contexto de otro estudio, personas mayores de 13 años, pacientes con influenza, con lesiones crónicas concomitantes de los sistemas cardiovascular y / o respiratorio, tomaron oseltamivir en el mismo régimen de dosificación o placebo. No hubo diferencias en la mediana del período anterior a la reducción de los síntomas de la influenza en los grupos de oseltamivir y placebo; sin embargo, el período de fiebre con el uso del fármaco se redujo en aproximadamente 1 día y el número de pacientes que excretaron el virus en los días 2 y 4 disminuyó significativamente.

Se realizó un estudio doble ciego controlado con placebo para el tratamiento de la influenza en niños de 1 a 12 años de edad con una temperatura corporal superior a 37,8 ° C y con tos o rinitis durante la temporada de circulación. El 67% de los pacientes estaban infectados con el virus de la influenza A y el 33% con la influenza B. En el caso de utilizar Oseltamivir, a más tardar 48 horas después del inicio de los primeros signos de infección, la duración de la enfermedad, definida como el tiempo hasta que los síntomas de la lesión remitieron y volvieron a la actividad normal, en comparación con placebo, disminuyó en casi 2 días (en 35,8 horas). En el grupo de niños que tomaban el fármaco, la incidencia de otitis media aguda disminuyó en un 40%.

En otro estudio, en niños de 6 a 12 años con asma bronquial, el tratamiento de la influenza con oseltamivir no redujo significativamente la duración media de la enfermedad. Sin embargo, para el último, sexto día de tomar el fármaco, el volumen espiratorio forzado en 1 segundo (OFB ₁) aumentó en un 10,8% en comparación con el 4,7% en los niños que recibieron placebo.

La eficacia del oseltamivir para la prevención de la influenza en adultos y adolescentes con infección natural por influenza se ha establecido en 3 estudios de fase III separados. Durante el período de toma del medicamento, aproximadamente el 1% de los pacientes enfermaron de influenza, la frecuencia de diseminación del virus también se redujo significativamente y se evitó la transmisión del virus de un miembro de la familia a otro. En los pacientes que tuvieron contacto con un familiar enfermo que comenzaron a tomar el medicamento dentro de los 2 días posteriores a la aparición de los síntomas de la gripe en los miembros de la familia y continuaron tomándolo durante 7 días, la incidencia de influenza disminuyó en un 92%.

En individuos no vacunados y generalmente sanos de entre 18 y 65 años, el uso de oseltamivir durante 42 días durante la epidemia de influenza contribuyó a una disminución del 76% en la incidencia.

En pacientes ancianos y seniles alojados en hogares de ancianos (el número de vacunados antes de la temporada de infección fue del 80%), el medicamento redujo la incidencia de influenza en un 92%, mientras que la frecuencia de complicaciones de la influenza en forma de sinusitis, bronquitis y neumonía disminuyó en un 86%. El curso preventivo fue de 42 días.

El efecto profiláctico del fármaco se estudió en niños de 1 a 12 años que recibieron oseltamivir fosfato en forma de polvo para la preparación de una suspensión para administración oral en una dosis de 30 a 75 mg una vez al día durante 10 días. En los niños que tuvieron contacto con un familiar enfermo con una infección de influenza natural, la incidencia de influenza confirmada por laboratorio disminuyó al 4% en comparación con el 21% en el grupo de placebo.

En presencia de inmunidad debilitada en el contexto de la infección por influenza estacional, la administración profiláctica del medicamento condujo a una disminución en la incidencia de influenza con síntomas clínicos al 0.4% en comparación con el 3% en el grupo de placebo.

En estudios clínicos de farmacorresistencia en todos los portadores del virus resistente a OK, el transporte fue transitorio, no afectó a la eliminación del virus y no provocó un empeoramiento del estado clínico. Durante el período de uso de oseltamivir para profilaxis estacional (42 días), profilaxis posexposición (7 días) y durante los contactos con el paciente en la familia (10 días) en ausencia de función del sistema inmunológico deteriorado, no se registraron casos de farmacorresistencia.

Se identificaron mutaciones naturales de los virus de la influenza A y B en personas que no tomaban oseltamivir, que tenían una sensibilidad reducida al medicamento. La mutación de sustitución H275Y que causa resistencia se ha identificado en más del 99% de las cepas del virus H1N1 2008 que circulan en Europa. En la mayoría de los casos, el agente causante de la influenza H1N1 2009 (gripe porcina) fue susceptible al oseltamivir. Se han identificado cepas resistentes a los medicamentos en personas con función del sistema inmunológico normal y debilitado que recibieron el medicamento. La incidencia de estos virus y el grado de reducción de la susceptibilidad al oseltamivir pueden variar según la región y la temporada. Se encontró resistencia al fármaco en pacientes con influenza pandémica H1N1 que usaron el fármaco tanto para terapia como para profilaxis.

La tasa de detección de resistencia puede ser mayor en pacientes más jóvenes e individuos inmunodeprimidos. Las cepas de laboratorio resistentes al oseltamivir de virus de la influenza y patógenos de la influenza de pacientes tratados con el medicamento portan mutaciones de la enzima neuraminidasa N1 y N2. Las mutaciones inductoras de resistencia son a menudo subtipo específico de neuraminidasa.

Decidir si usar oseltamivir requiere tener en cuenta la sensibilidad estacional del virus al medicamento (consulte el sitio web de la OMS para obtener la información más reciente).

Farmacocinética

El principio activo del fármaco se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal (TGI) bajo la acción de las esterasas intestinales y hepáticas y se convierte ampliamente en un metabolito activo (OC). Los niveles plasmáticos de CT se determinan en 30 minutos y son más de 20 veces superiores a la concentración del profármaco. El período para alcanzar la concentración máxima (C _max) de OC es de 2 a 3 horas. Al menos el 75% de la dosis administrada por vía oral en forma de metabolito activo y menos del 5% en forma de oseltamivir fosfato ingresa a la circulación sistémica.

Las concentraciones plasmáticas tanto del fármaco original como del AO son proporcionales a la dosis y no dependen de la ingesta de alimentos. El volumen de distribución en el estado de equilibrio (V _ss) es de 23 litros (para OC).

Según los resultados de los estudios preclínicos en animales, después de la administración oral del fármaco, se detectó su metabolito activo en concentraciones que proporcionan un efecto antivírico en todos los focos principales de infección: la mucosa nasal, el oído medio, la tráquea, los lavados bronquiales y pulmonares.

Comunicación con proteínas plasmáticas OK - 3% y profármacos - 42%, que no es suficiente para interacciones medicamentosas significativas

El fosfato de oseltamivir se transforma en un metabolito activo con participación de esterasas, principalmente en el hígado. Ni el agente de partida ni el TC son inhibidores o sustratos de isoenzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀.

Más del 90% del fármaco en forma de metabolito activo se excreta principalmente por los riñones. La OA no sufre más transformación y es eliminada casi por completo (> 99%) por los riñones a través de la filtración glomerular y la secreción tubular. La tasa de filtración glomerular es de 7,5 l / hy el aclaramiento renal es de 18,8 l / h, lo que indica que el fármaco también se excreta por secreción tubular. La vida media (T _1/2) del metabolito activo es de 6 a 10 horas, menos del 20% del fármaco administrado por vía oral se excreta en las heces.

Según estudios farmacocinéticos en niños de 1 a 16 años, la tasa de eliminación del carboxilato de oseltamivir, ajustada por peso corporal, fue mayor en niños pequeños que en adultos, lo que proporcionó valores más bajos del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de la sustancia. en relación con una dosis específica.

El uso del fármaco a una dosis de 2 mg / kg o la administración de dosis únicas de 30 o 45 mg de acuerdo con las recomendaciones de dosificación en niños especificadas en la sección "Método de administración y posología" conduce a un valor de AUC OC similar registrado en adultos después de un solo uso de una cápsula de 75 mg (que equivale a una media de 1 mg / kg). En adolescentes mayores de 12 años, los parámetros farmacocinéticos del agente antiviral son los mismos que en adultos.

En pacientes con diversos grados de disfunción renal, cuando se usa el fármaco durante 5 días a una dosis de 100 mg 2 veces al día, el valor del AUC del metabolito activo es inversamente proporcional a la disminución de la función renal. En personas con insuficiencia renal terminal (con un valor de CC de 10 ml / min o inferior) que no se someten a diálisis, no se ha estudiado la farmacocinética de oseltamivir, por lo tanto, el fármaco está contraindicado en pacientes de este grupo de riesgo.

Según los resultados de los estudios preclínicos y clínicos, no se detectó un aumento significativo en el AUC de oseltamivir en la insuficiencia hepática leve / moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se han estudiado la farmacocinética y la seguridad del fármaco.

En pacientes de 65 a 78 años, el AUC del metabolito activo del fármaco en el estado de equilibrio fue de 25 a 35% más alto que en personas más jóvenes cuando se usaron dosis similares de oseltamivir. En pacientes de edad avanzada, los valores de T _1/2 del fármaco no difirieron significativamente de los de los pacientes adultos jóvenes.

Indicaciones para el uso

• tratamiento de la influenza en niños mayores de 1 año, adolescentes y adultos;
• prevención de la influenza en niños mayores de 1 año;
• prevención de la influenza en adolescentes mayores de 12 años y adultos con mayor riesgo de infección por el virus (incluso en pacientes debilitados, en grandes equipos de producción y unidades militares).

Contraindicaciones

Absoluto:

• edad hasta 1 año;
• insuficiencia renal en la etapa terminal [con aclaramiento de creatinina (CC) de 10 ml / min e inferior];
• insuficiencia hepática grave;
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.

El oseltamivir debe tomarse con extrema precaución durante el embarazo y la lactancia.

Oseltamivir, instrucciones de uso: método y dosis

Las cápsulas de oseltamivir se toman por vía oral, con o sin alimentos (la ingesta del agente antiviral con alimentos puede mejorar su tolerancia).

Si un paciente de cualquier edad tiene problemas para tragar una cápsula entera, se pueden abrir una o más cápsulas requeridas para 1 dosis y el contenido se vierte cuidadosamente en un recipiente pequeño y luego se diluye en una pequeña cantidad (no más de 1 cucharadita) de un producto endulzado adecuado para ocultar. sabor amargo. Para estos fines, pueden ser adecuados miel, azúcar de mesa o moreno claro disuelto en agua, leche condensada con azúcar, postre dulce, yogur o puré de manzana, jarabe de chocolate con o sin azúcar. La mezcla resultante debe moverse con cuidado y luego consumirse entera. La suspensión debe tomarse inmediatamente después de la preparación. Si queda un poco de la mezcla en el recipiente, entonces este último debe enjuagarse con una pequeña cantidad de agua y el resto del producto debe beberse. Este procedimiento debe realizarse antes de cada dosis de oseltamivir. Antes de preparar la suspensión, debe asegurarse de que se utiliza la dosis correcta, de acuerdo con las recomendaciones a continuación.

Terapia

Se requiere comenzar a tomar oseltamivir a más tardar 2 días después del inicio de los síntomas de la infección, el curso del tratamiento es de 5 días.

Las dosis únicas recomendadas del medicamento, según la edad del paciente, la frecuencia de administración, 2 veces al día:

• niños a partir de 8 años o con un peso corporal superior a 40 kg (en ausencia de dificultades para tragar una cápsula), adolescentes y adultos: 75 mg cada uno (1 cápsula de 75 mg o 1 cápsula de 30 mg + 1 cápsula de 45 mg); el aumento de la dosis diaria de más de 150 mg no mejora el efecto;
• niños de 1 a 8 años: se deben usar cápsulas de 30 y 45 mg o una suspensión preparada extemporalmente: con un peso de más de 40 kg - 75 mg; de 23 a 40 kg - 60 mg; de 15 a 23 kg - 45 mg; 15 kg o menos - 30 mg.

Prevención

Se requiere comenzar a tomar Oseltamivir a más tardar 2 días después del contacto con el paciente.

Régimen de dosificación recomendado:

• adolescentes a partir de 12 años y adultos: 1 vez al día, 75 mg (1 cápsula de 75 mg o 1 cápsula de 30 mg + 1 cápsula de 45 mg) durante 10 días después del contacto con el paciente; durante una epidemia de gripe estacional: 75 mg una vez al día durante 42 días; el efecto preventivo se observa durante todo el período de toma del medicamento;
• niños de 8 a 12 años o con un peso corporal de más de 40 kg (en ausencia de problemas para tragar una cápsula): una vez al día, 75 mg (1 cápsula de 75 mg o 1 cápsula de 30 mg + 1 cápsula de 45 mg), curso - 10 días;
• niños de 1 a 8 años: use cápsulas de 30 y 45 mg o una suspensión preparada extemporáneamente; con un peso de más de 40 kg - 75 mg; de 23 a 40 kg - 60 mg; de 15 a 23 kg - 45 mg; 15 kg o menos - 30 mg; según el fabricante, la frecuencia de admisión es 2 veces al día durante 5 días o 1 vez al día durante 10 días.

En individuos inmunodeprimidos mayores de 1 año, se recomienda el oseltamivir para la profilaxis estacional de la influenza durante 12 semanas; no se requiere cambio de dosis.

Efectos secundarios

En el curso de los estudios sobre el tratamiento y la prevención de la influenza en adolescentes y adultos, los efectos indeseables del fármaco observados con mayor frecuencia fueron dolor de cabeza, náuseas, vómitos, además para la prevención - dolor (la diferencia con el placebo fue ≥ 1%). Como regla general, estos trastornos durante la terapia se desarrollaron en el primer / segundo día del curso y desaparecieron por sí solos en 2 días. El vómito se observó con mayor frecuencia en los niños. En la mayoría de los casos, estas reacciones no requirieron la interrupción del oseltamivir.

Efectos secundarios registrados durante estudios en adolescentes y adultos con una frecuencia ≥ 1% cuando se usa el medicamento para la prevención y el tratamiento de la infección por influenza:

• Tracto gastrointestinal: tratamiento - dolor abdominal, diarrea; prevención: dispepsia, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea;
• infecciones e invasiones: tratamiento - sinusitis, herpes simple, bronquitis; prevención: infecciones del tracto respiratorio superior, nasofaringitis, infección por influenza;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: tratamiento - congestión nasal, tos; prevención: congestión nasal, rinorrea, tos, amigdalitis;
• sistema nervioso: tratamiento / prevención - insomnio;
• genitales y glándula mamaria: prevención - dismenorrea;
• tejido musculoesquelético y conectivo: prevención - mialgia, artralgia, dolor de espalda;
• trastornos generales: tratamiento - mareos, incluido vértigo; prevención: pirexia, fatiga, mareos, enfermedad similar a la gripe, dolor en la extremidad.

En los pacientes mayores, el perfil de seguridad no difirió clínicamente del de los pacientes más jóvenes con tratamiento / prevención de la influenza. En individuos inmunodeprimidos, el perfil de seguridad fue similar al descrito en estudios de un medicamento para la prevención de la influenza.

Efectos adversos observados en estudios de uso de oseltamivir en niños, con una frecuencia ≥ 1% en el tratamiento de la influenza (n = 858) o con una frecuencia ≥ 5% en la prevención de la infección por influenza (n = 148):

• Tracto gastrointestinal: tratamiento - náuseas, dolor abdominal (incluso dolor en su parte superior), diarrea;
• sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: tratamiento: epistaxis, asma (incluido el período de exacerbación); prevención: congestión nasal, tos;
• infecciones e invasiones: tratamiento - sinusitis, otitis media, bronquitis, neumonía;
• el órgano de los trastornos auditivos y del laberinto: tratamiento: dolor en el oído, daño a la membrana timpánica;
• piel y tejidos subcutáneos: tratamiento - dermatitis, incluso alérgica y atópica;
• órgano de la visión: tratamiento - conjuntivitis, que incluye dolor ocular, secreción ocular, enrojecimiento ocular;
• sistema sanguíneo y linfático: tratamiento - linfadenopatía.

Reacciones adversas observadas mientras se toma el fármaco durante la vigilancia poscomercialización (no se ha establecido la frecuencia de efectos adversos y una relación causal con el uso de oseltamivir, ya que se desconoce el tamaño real de la población debido a la naturaleza voluntaria de los mensajes notificados):

• hígado y vías biliares: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en personas con síntomas similares a los de la gripe, que toman el medicamento, ictericia, hepatitis, insuficiencia hepática, hepatitis fulminante (incluida la muerte);
• Tracto gastrointestinal: sangrado gastrointestinal que se produce después de tomar el fármaco (no se puede descartar por completo la conexión entre la aparición de colitis hemorrágica y el uso de oseltamivir, ya que estos fenómenos se produjeron tanto después de la suspensión del fármaco como después de la recuperación del paciente);
• piel y tejidos subcutáneos: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea, dermatitis, urticaria, eccema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica, alergias, edema de Quincke, reacciones anafilácticas y anafilactoides;
• sistema cardiovascular: arritmia;
• órgano de la visión: discapacidad visual;
• esfera neuropsíquica: comportamiento anormal, alucinaciones, delirios y otros síntomas neurológicos y cambios de comportamiento asociados con la infección por influenza, en algunos casos con desenlace fatal; estos efectos pueden desarrollarse tanto con la aparición de encefalitis o encefalopatía, como sin la aparición de estas complicaciones; al tratar la influenza con un medicamento, principalmente en niños y adolescentes, se registraron convulsiones y delirio, que incluyen pesadillas, agitación, ansiedad, delirio, alucinaciones, desorientación en el tiempo y el espacio, alteración de la conciencia, que rara vez ocurren con actividades potencialmente mortales; con el desarrollo de estos fenómenos, no se ha determinado el papel del oseltamivir, ya que dichos trastornos neuropsiquiátricos también se registraron en pacientes con influenza que no tomaron oseltamivir.

Sobredosis

Como regla general, en el transcurso de los ensayos clínicos y durante el uso poscomercialización, una sobredosis de un agente antivírico no provocó reacciones adversas. En otros casos, los signos de sobredosis coincidieron con los efectos secundarios anteriores.

instrucciones especiales

La amenaza de trastornos neuropsiquiátricos en personas que toman oseltamivir no excede la de los pacientes con influenza que no usan medicamentos antivirales. Es necesario un control cuidadoso de la condición y el comportamiento de los pacientes, especialmente niños y adolescentes, para identificar signos de comportamiento anormal y evaluar oportunamente el riesgo de un uso posterior del medicamento en el contexto del desarrollo de estos trastornos.

No se ha establecido la eficacia del medicamento para las lesiones causadas por patógenos distintos de los virus de la influenza A y B.

El agente antivírico Oseltamivir no se puede utilizar como sustituto de la vacunación.

Siempre que sea posible, el oseltamivir debe desecharse utilizando sistemas especiales diseñados para el procesamiento de medicamentos. El medicamento no debe desecharse con la basura doméstica o con las aguas residuales.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se ha estudiado el efecto del fármaco sobre la capacidad de conducir un automóvil y controlar otros equipos complejos. Sin embargo, dado su perfil de seguridad, tal impacto parece poco probable.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No se han realizado estudios estrictamente controlados y adecuados del uso de Oseltamivir durante el embarazo. Sin embargo, los estudios observacionales y posteriores a la comercialización han demostrado los beneficios del régimen de dosificación estándar recomendado para mujeres embarazadas. Los datos del análisis farmacocinético mostraron una exposición menor (en aproximadamente un 30% durante todos los trimestres del embarazo) del metabolito activo en este grupo de pacientes. Sin embargo, la exposición calculada fue más alta que los niveles inhibidores (IC ₉₅) y los valores terapéuticos para varias cepas de influenza. No se recomienda cambiar el régimen de dosificación en mujeres embarazadas durante la profilaxis o el tratamiento con el medicamento.

En los estudios preclínicos no se encontraron efectos negativos directos o indirectos del fármaco sobre el embarazo, el desarrollo embriofetal o posnatal. Al prescribir oseltamivir durante el embarazo, es necesario tener en cuenta el curso del embarazo, los datos de seguridad y la patogenicidad de la cepa del virus de la influenza que circula en una temporada determinada.

Durante los estudios preclínicos, se encontró que el oseltamivir y su metabolito activo se excretaban en la leche de ratas lactantes. Según datos limitados, el fármaco también se excreta en la leche materna humana y se encuentra en la sangre de un lactante en concentraciones subterapéuticas.

Durante el embarazo y la lactancia, el agente antiviral Oseltamivir debe usarse solo si el beneficio esperado para la madre supera la posible amenaza para el feto y el bebé.

Uso pediátrico

El oseltamivir está contraindicado en niños menores de 1 año.

Con insuficiencia renal

Los pacientes con CC superior a 60 ml / min no necesitan cambiar la dosis de Oseltamivir. Con un CC de 30-60 ml / min, la dosis del medicamento debe reducirse a 30 mg, la frecuencia de uso con fines terapéuticos, 2 veces al día durante 5 días, con fines de prevención, 1 vez al día.

En pacientes con CC 10-30 ml / min, el medicamento se toma en una dosis de 30 mg, la frecuencia de uso con fines terapéuticos es 1 vez al día durante 5 días, con fines de prevención: 1 vez al día cada dos días.

Las personas en hemodiálisis continua pueden tomar el medicamento en la dosis inicial de 30 mg antes de la diálisis (con el propósito de la terapia, si se han producido signos de influenza dentro de las 48 horas entre sesiones de diálisis). Para mantener la concentración plasmática de oseltamivir a un nivel terapéutico, el agente debe usarse a una dosis de 30 mg, para la terapia, después de cada sesión de diálisis, para la profilaxis, después de cada sesión impar.

Para las personas en diálisis peritoneal, el oseltamivir debe usarse en una dosis inicial de 30 mg antes de la diálisis, luego 30 mg, para terapia, cada 5 días, para profilaxis, cada 7 días.

Los pacientes con insuficiencia renal en la etapa terminal [con aclaramiento de creatinina (CC) de 10 ml / min e inferior] están contraindicados para tomar el fármaco.

Por violaciones de la función hepática

No es necesario ajustar la dosis de oseltamivir en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada.

El fármaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Uso en ancianos

Dados los datos sobre la exposición del fármaco y su tolerabilidad, no se requiere ajuste de dosis en el tratamiento y prevención de la influenza en ancianos.

Interacciones con la drogas

Según los datos obtenidos de los estudios farmacológicos y farmacocinéticos del fármaco, es poco probable que haya interacciones medicamentosas clínicamente significativas. Las interacciones de oseltamivir con fármacos / agentes asociados con la competencia por la unión a los centros activos de esterasas, con la participación de los cuales el fosfato de oseltamivir se metaboliza a TC, no se tratan en detalle en la literatura.

En vista del bajo grado de unión del profármaco y su derivado activo a las proteínas plasmáticas, no se puede suponer que sea posible una interacción causada por el desplazamiento de los fármacos del enlace con las proteínas.

Posibles interacciones medicamentosas con otras sustancias / preparaciones:

• probenecid: hay un aumento en el AUC del metabolito activo en un promedio de 2 veces como resultado de una disminución en la secreción tubular activa en los riñones; no se requieren cambios de dosis;
• cimetidina (bloqueador inespecífico de isoenzimas del sistema del citocromo P ₄₅₀): esta sustancia, en el proceso de secreción tubular, es un competidor de agentes alcalinos y cationes, no afecta las concentraciones plasmáticas de oseltamivir y OC;
• paracetamol: las concentraciones plasmáticas de esta sustancia, oseltamivir y su metabolito no se ven afectadas de ninguna manera;
• amoxicilina: no se encontró efecto sobre el contenido de oseltamivir y sus componentes en plasma, ya que existe poca competencia por la excreción a través de la secreción tubular aniónica;
• metotrexato, clorpropamida, butadiona (medicamentos con un rango limitado de acción terapéutica): estas combinaciones requieren un cuidado especial;
• cimetidina, ácido acetilsalicílico, paracetamol, antiácidos (carbonato de calcio, hidróxido de aluminio e magnesio), rimantadina, amantadina, warfarina: cuando se usan juntos, no se detecta interacción farmacocinética con oseltamivir u OC;
• simpaticomiméticos (pseudoefedrina), bloqueadores beta (propranolol), inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) (captopril, enalapril), bloqueadores de los antagonistas de los receptores de histamina H ₂ (cimetidina, ranitidina), antibióticos (doxiciclina, azitromicina, ceritromicina, penicilicina), eritromicina (teofilina), diuréticos tiazídicos (bendroflumetiazida), opiáceos (codeína), analgésicos no narcóticos (ibuprofeno, ácido acetilsalicílico, paracetamol), broncodilatadores inhalados, glucocorticosteroides: no se registran cambios en la frecuencia o gravedad de los efectos indeseables;
• anticonceptivos orales: no hay razón para la interacción.

Análogos

Los análogos de oseltamivir son Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, Oseltamivir-native, Flustop, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar en un lugar protegido de la luz, fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Comentarios de Oseltamivir

Actualmente, no existen revisiones sobre Oseltamivir en sitios médicos, dejadas por especialistas o pacientes, por las que se pueda evaluar de manera realista su efectividad y desventajas.

Precio del oseltamivir en farmacias

No hay datos fiables sobre el precio del oseltamivir, ya que actualmente el fármaco no está disponible en la cadena de farmacias. El costo de un análogo de la droga, Oseltamivir Canon, puede ser de 600 a 700 rublos. por paquete que contiene 10 cápsulas de 75 mg.

Oseltamivir: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Oseltamivir 75 mg cápsula 10 uds. 652 r Comprar

Oseltamivir 75 mg cápsula 10 uds. RUB 699 Comprar

Oseltamivir Avexima 75 mg cápsulas 10 uds. 859 r Comprar

Tapas de oseltamivir. 75 mg 10 Uds. RUB 950 Comprar

Oseltamivir 75 mg cápsula 30 uds. 2141 RUB Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!