Ketorol Express
Ketorol Express: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Ketorol Express
Código ATX: M01AB15
Ingrediente activo: ketorolaco (Ketorolac)
Fabricante: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (India)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-08-01
Precios en farmacias: desde 36 rublos.
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Ketorol Express es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con un efecto antipirético moderado y analgésico pronunciado.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas dispersas en la cavidad bucal: amarillo pálido, plano, redondo, biselado, en un lado con el grabado "|" (10 uds. En blíster, en caja de cartón 1 o 2 blísteres e instrucciones de uso de Ketorol Express).
1 tableta contiene:
- ingrediente activo: ketorolaco - 10 mg;
- excipientes: butilhidroxianisol, celulosa microcristalina, sucralosa, dióxido de silicio, crospovidona (tipo A), manitol, estearato de magnesio, colorante amarillo de quinolina (E104), sabor a menta.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ketorolaco, el ingrediente activo de Ketorol Express, tiene un efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético leve. El mecanismo de acción del agente se debe a la supresión no selectiva de la actividad de la ciclooxigenasa (COX) - COX-1 y COX-2, que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas (PG), que juegan un papel importante en la patogenia del dolor, la inflamación y la fiebre.
El ketorolaco es una mezcla racémica de enantiómeros [-] S- y [+] R, mientras que su efecto analgésico está asociado con la forma [-] S.
Ketorol Express no inhibe la respiración, no afecta los receptores de opioides, no conduce a la dependencia de drogas, no muestra efectos sedantes y ansiolíticos Después de la administración oral del medicamento, el efecto analgésico comienza a aparecer después de 1 hora, el efecto terapéutico máximo se observa después de 1 a 2 horas.
Farmacocinética
Con la administración oral de Ketorol Express, el ketorolaco se absorbe intensamente en el tracto gastrointestinal (GIT). En el plasma sanguíneo, la concentración máxima (C max) de 0,7-1,1 μg / ml se observa 40 minutos después de tomarlo en ayunas a una dosis de 10 mg. Los alimentos ricos en grasas reducen la C max de la sustancia en la sangre y aumentan el tiempo para alcanzarla en 1 hora. El ketorolaco se une a las proteínas plasmáticas en un 99%, la proporción de sustancia libre en la sangre aumenta en el contexto de hipoalbuminemia, la biodisponibilidad varía del 80 al 100%, el volumen de distribución (V d) es de 0,15 a 0,33 l / kg.
En el caso de la administración oral de ketorolaco 4 veces al día, 10 mg (la dosis diaria excede la dosis subterapéutica), la concentración de equilibrio se alcanza después de 24 horas.
El agente pasa a la leche materna. Después de tomar ketorolaco por una mujer lactante a una dosis de 10 mg, su C max en la leche materna se determina después de 2 horas y es de 7,3 ng / ml después de la primera dosis y de 7,9 ng / ml después de la segunda.
La sustancia se metaboliza en el hígado en una cantidad superior a la mitad de la dosis tomada. Como resultado de su biotransformación, se forman derivados farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son glucurónidos eliminados por vía renal y p-hidroxicetorolaco. El 6% se excreta por los intestinos, el 91% por los riñones.
En personas con función renal normal, la vida media (T 1/2) después de tomar el fármaco en una dosis de 10 mg es de 2,4 a 9 horas; aclaramiento total - 0.025 l / h / kg. T 1/2 aumenta en pacientes de edad avanzada y disminuye en pacientes jóvenes. Durante la hemodiálisis, el fármaco no se excreta del cuerpo.
Indicaciones para el uso
Ketorol Express se recomienda para el alivio del síndrome de dolor moderado a severo, incluso para las siguientes enfermedades / afecciones:
- trauma;
- afecciones reumáticas;
- dolor en el postoperatorio;
- enfermedades oncológicas;
- neuralgia, mialgia, artralgia, radiculitis;
- esguinces, dislocaciones;
- dolor de muelas.
Ketorol Express se utiliza para el tratamiento sintomático, debilitando el proceso inflamatorio y reduciendo la intensidad del dolor en el momento de su uso. El medicamento no afecta la progresión de la enfermedad subyacente.
Contraindicaciones
Absoluto:
- rinosinusitis por poliposis recurrente, asma bronquial e intolerancia a los AINE, incluido el ácido acetilsalicílico (combinación total o parcial, incluidos los antecedentes);
- colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn y otras enfermedades inflamatorias del intestino;
- sangrado activo del tracto gastrointestinal, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- deterioro grave de la función renal [con aclaramiento de creatinina (CC) por debajo de 30 ml / min]; hiperpotasemia confirmada;
- enfermedad hepática activa o insuficiencia hepática grave;
- mielosupresión, daño a la médula ósea y la sangre (trombocitopenia; leucopenia, incluidos los antecedentes; hipocoagulación, incluida la hemofilia), hemorragia o una alta probabilidad de que ocurran;
- el período posterior a la operación del injerto de derivación de la arteria coronaria;
- enfermedad cerebrovascular activa (incluida hemorragia intracraneal confirmada o sospechada);
- anestesia durante intervenciones quirúrgicas mayores, así como antes de su implementación (debido a la importante amenaza de sangrado);
- terapia de combinación con los siguientes medicamentos: probenecid, pentoxifilina, sales de litio, anticoagulantes (heparina, warfarina), ácido acetilsalicílico y otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de COX-2;
- edad menor de 16 años;
- embarazo, parto y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco y a otros AINE.
Relativo (tome las tabletas Ketorol Express con precaución):
- insuficiencia cardíaca crónica (ICC), enfermedad cardíaca isquémica (CI); hipertensión arterial;
- síndrome edematoso;
- insuficiencia renal moderada (CC 30-60 ml / min);
- hepatitis activa, síndrome colestásico;
- la presencia de factores que agravan la toxicidad gastrointestinal: colecistitis, alcoholismo, tabaquismo;
- asma bronquial;
- lupus eritematoso sistémico;
- septicemia;
- enfermedades cerebrovasculares;
- la presencia de infección por Helicobacter pylori, antecedentes de defectos gastrointestinales ulcerativos;
- lesiones arteriales periféricas;
- diabetes;
- dislipidemia / hiperlipidemia;
- patología de la glándula tiroides;
- enfermedades somáticas graves;
- tuberculosis;
- período postoperatorio;
- edad después de 65 años;
- uso prolongado de AINE;
- uso concomitante de los siguientes fármacos: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (incluyendo sertralina, paroxetina, citalopram, fluoxetina), agentes antiplaquetarios (incluido clopidogrel), glucocorticosteroides orales (GCS) (incluida prednisolona).
Ketorol Express, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Ketorol Express se toman por vía oral. Deben colocarse en la lengua y mantenerse en la boca durante unos segundos hasta que se disuelvan por completo.
Los comprimidos orales dispersables no necesitan tomarse con agua. Dado que el medicamento tampoco conduce a un aumento en la producción de saliva, pueden tomarlo pacientes con anomalías en el acto de tragar, trastornos neurológicos y de comportamiento concomitantes.
Una dosis única de Ketorol Express es de 10 mg (1 tableta). Dependiendo de la gravedad del síndrome de dolor, el medicamento se puede tomar de 1 a 4 veces al día. La dosis diaria máxima permitida es de 40 mg, el curso máximo de terapia es de 5 días.
Para reducir el riesgo de efectos secundarios, Ketorol Express debe usarse en la dosis efectiva más baja durante el curso más corto posible.
En el caso de un cambio de la administración parenteral de ketorolaco a su administración oral, el día de la transferencia, la dosis diaria total de ambas formas del fármaco para pacientes menores de 65 años no debe exceder los 90 mg, para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal, no más de 60 mg. En este caso, la dosis de ketorolaco en forma de tableta (para administración oral) no debe exceder los 30 mg.
Efectos secundarios
- sistema respiratorio: raramente - rinitis, disnea o broncoespasmo, edema laríngeo (dificultad para respirar y dificultad para respirar);
- sistema digestivo: a menudo (principalmente en pacientes mayores de 65 años, con antecedentes de defectos gastrointestinales erosivos y ulcerativos) - diarrea, gastralgia; con poca frecuencia: sensación de plenitud en el estómago, estreñimiento, vómitos, flatulencia, estomatitis; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluyendo perforación y / o sangrado - pirosis, dolor abdominal, ardor / espasmo en la región epigástrica, vómitos como café molido, melena), pancreatitis aguda, ictericia colestásica, hepatomegalia, hepatitis
- sistema hemostático: raramente - hemorragias nasales, hemorragia de una herida postoperatoria, hemorragia rectal;
- órganos hematopoyéticos: raramente - eosinofilia, anemia, leucopenia;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - aumento de la presión arterial (PA); raramente - desmayos, edema pulmonar;
- órganos de los sentidos: raramente - discapacidad auditiva, zumbido en los oídos, discapacidad visual, incluida visión borrosa; con una frecuencia desconocida - alteración del gusto;
- sistema nervioso: a menudo - somnolencia, mareos, dolor de cabeza; raramente - meningitis aséptica (rigidez de los músculos del cuello / espalda, dolor de cabeza severo, fiebre, convulsiones), hiperactividad, incluyendo ansiedad, cambios de humor; depresión, psicosis, alucinaciones;
- piel: con poca frecuencia - púrpura, erupción cutánea (incluso maculopapular); raramente - urticaria, dermatitis exfoliativa (engrosamiento / descamación de la piel, rubor, fiebre con o sin escalofríos, dolor a la palpación y / o hinchazón de las amígdalas palatinas), necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson;
- sistema urinario: raramente - dolor de espalda, micción frecuente, poliuria, oliguria, hematuria, azotemia, edema renal, insuficiencia renal aguda, síndrome urémico hemolítico (trombocitopenia, púrpura, insuficiencia renal, anemia hemolítica), nefritis intersticial; con una frecuencia desconocida: retención urinaria;
- reacciones alérgicas: raramente - reacciones anafilactoides (picor, decoloración de la cara, urticaria, erupción cutánea, sibilancias, disnea / taquipnea, dificultad para respirar, dificultad para respirar, edema de párpados, edema periorbitario, edema de lengua, pesadez en el pecho), anafilaxia;
- otras reacciones: a menudo - aumento del peso corporal, hinchazón, incluso de piernas, tobillos, cara, dedos, pies; con poca frecuencia - sudoración excesiva; raramente, fiebre; con una frecuencia desconocida: hiperpotasemia, hiponatremia.
Sobredosis
Los principales síntomas de la sobredosis de ketorolaco incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, defectos gastrointestinales erosivos y ulcerativos, acidosis metabólica y disfunción renal.
Terapia: lavado gástrico, uso de carbón activado; tratamiento sintomático destinado a mantener la circulación sanguínea, la respiración y otras funciones vitales. Con la diálisis, Ketorol Express se elimina escasamente.
instrucciones especiales
Antes de iniciar la terapia con Ketorol Express, es necesario establecer si hay antecedentes de alergia previa al ketorolaco u otros AINE.
Debido a la amenaza de reacciones alérgicas, la primera dosis debe tomarse bajo supervisión médica.
Ketorol Express inhibe la agregación plaquetaria y aumenta el tiempo de coagulación de la sangre. Después de 24-48 horas después de tomar el medicamento, no se detecta ningún efecto sobre la agregación plaquetaria.
Con trastornos de la coagulación sanguínea existentes, especialmente en el período postoperatorio, cuando se requiere una evaluación completa del estado de hemostasia, Ketorol Express debe usarse solo con un control constante del recuento de plaquetas.
Los pacientes con hipovolemia tienen un mayor riesgo de eventos adversos del sistema urinario.
La amenaza del desarrollo de efectos secundarios se ve agravada con un aumento en la duración de la terapia y la ingesta de Ketorol Express en dosis superiores a 40 mg / día.
No se recomienda usar el medicamento para sedación y anestesia de mantenimiento.
En el curso de los estudios clínicos, se encontró que la ingesta de algunos AINE en dosis superiores a las terapéuticas puede aumentar el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. En el contexto de la terapia con ketorolaco, no se observaron tales efectos secundarios, sin embargo, la posibilidad de su desarrollo no puede descartarse por completo debido a la falta de datos disponibles.
Para reducir la amenaza de gastropatía inducida por AINE, se recomienda durante el tratamiento antiácidos aplicados, misoprostol y medios para reducir la secreción gástrica, incluidos los inhibidores de la bomba de protones y los bloqueadores de los receptores H 2 de la histamina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante la terapia, los pacientes que conducen vehículos u otros mecanismos complejos deben tener cuidado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de Ketorol Express durante el embarazo está contraindicado debido al posible cierre prematuro del conducto aórtico en el feto.
Dado que el ketorolaco, que suprime la producción de PG, puede afectar negativamente la circulación sanguínea del feto, así como debilitar las contracciones del útero, agravando la amenaza de sangrado uterino, su uso durante el parto y en el período posparto temprano está contraindicado.
El ketorolaco se excreta en la leche materna, por lo tanto, Ketorol Express no se prescribe para mujeres lactantes.
Uso pediátrico
Para niños y adolescentes menores de 16 años, la terapia con medicamentos está contraindicada, ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de Ketorol Express en pediatría.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, el V d de ketorolaco puede aumentar en 2 veces y el V d de su enantiómero R, en un 20%. Durante el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal (a un nivel de creatinina plasmática de 19-50 mg / lo 168-442 μmol / l), la T 1/2 de ketorolaco es de 10,3-10,8 horas, en el caso de insuficiencia renal más grave, más de 13,6 horas
En presencia de hiperpotasemia confirmada, disfunción renal grave (CC por debajo de 30 ml / min), el fármaco está contraindicado. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal moderada (CC 30-60 ml / min) que utilicen Ketorol Express con precaución.
Por violaciones de la función hepática
La presencia de disfunción hepática no afecta a la T 1/2 del fármaco.
Las contraindicaciones para tomar Ketorol Express son enfermedad hepática activa o insuficiencia hepática grave. Los pacientes con colestasis o hepatitis activa deben usar el medicamento con precaución.
Uso en ancianos
Tomar Ketorol Express en pacientes mayores de 65 años requiere precaución, ya que su T 1/2 aumenta en la vejez.
Interacciones con la drogas
- trombolíticos, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes indirectos, cefoperazona, pentoxifilina, cefotetan: se agrava la amenaza de hemorragia;
- paracetamol: aumenta la nefrotoxicidad del ketorolaco, si es necesaria una terapia combinada, el curso no debe durar más de 2 días;
- GCS, etanol, ácido acetilsalicílico y otros AINE, preparaciones de calcio, corticotropina: la probabilidad de efectos secundarios, incluidas úlceras gastrointestinales y hemorragia gastrointestinal, aumenta significativamente;
- probenecid: Vd y el aclaramiento plasmático de ketorolaco disminuye, su contenido en plasma sanguíneo y aumenta T1 / 2;
- Inhibidores de COX-2 y otros AINE: aumenta el riesgo de retención de líquidos, aumento de la presión arterial, descompensación cardíaca;
- valproato: posible violación de la agregación plaquetaria;
- ciclosporina, tacrolimus, otros agentes nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro): aumenta la amenaza de nefrotoxicidad;
- insulina, fármacos antidiabéticos orales: el ketorolaco potencia su efecto hipoglucemiante, lo que puede requerir un cambio en la dosis de estos fármacos;
- preparaciones de litio: disminuye el aclaramiento de litio, aumenta su contenido en plasma y aumenta el efecto tóxico; esta combinación está contraindicada;
- nifedipina, verapamilo: aumenta la concentración de estas sustancias en el plasma sanguíneo;
- metotrexato: se agrava la hepato y nefrotoxicidad de esta sustancia; la administración simultánea con ketorolaco es posible solo en el caso de usar metotrexato en dosis bajas, se requiere monitorear el nivel plasmático de este último;
- antibióticos quinolónicos: aumenta el riesgo de convulsiones;
- fármacos mielotóxicos, zidovudina: agravan la hematotoxicidad de Ketorol Express;
- mifepristona: la eficacia de esta sustancia disminuye; no use AINE durante 8-12 días después de la terapia con mifepristona;
- significa que bloquea la secreción tubular: reduce el aclaramiento de ketorolaco, como resultado de lo cual aumenta su nivel plasmático en la sangre;
- digoxina: no hay violación de su unión a las proteínas plasmáticas; las concentraciones terapéuticas de esta sustancia no afectan la conexión del ketorolaco con las proteínas sanguíneas;
- analgésicos narcóticos: el efecto terapéutico de estos medicamentos aumenta, puede ser necesaria una reducción significativa de sus dosis;
- diuréticos, fármacos antihipertensivos: su eficacia disminuye debido al efecto de Ketorol Express sobre la síntesis de PG en los riñones;
- antiácidos: no alteran la absorción de ketorolaco.
Análogos
Los análogos de Ketorol Express son Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar a una temperatura que no supere los 25 ° C, fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Ketorol Express
Las revisiones de Ketorol Express son en su mayoría positivas. Los pacientes notan que el remedio hace frente de manera efectiva y rápida al síndrome de dolor de diversa intensidad que surge de lesiones, enfermedades reumáticas, neuralgia, radiculitis, mialgia, artralgia, y también alivia bien el dolor de muelas y el dolor postoperatorio. El costo del medicamento se llama bajo y la forma de liberación es conveniente.
Las desventajas de Ketorol Express con mayor frecuencia incluyen una gran cantidad de contraindicaciones y reacciones adversas adversas, especialmente del tracto gastrointestinal. A veces se quejan del sabor desagradable de las tabletas, por lo que hubo que lavarlas con agua. En casos aislados, se nota la falta de un efecto terapéutico.
Precio de Ketorol Express en farmacias
El precio de Ketorol Express en forma de tabletas, dispersables en la cavidad bucal, es de 60 rublos en promedio. por paquete de 20 10 mg cada uno.
Ketorol Express: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ketorol Express 10 mg comprimidos bucodispersables 20 uds. RUB 36 Comprar |
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Pestaña Ketorol Express. dispersión en la cavidad bucal 10 mg 20 uds. RUB 48 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
