Cardosal 20
Cardosal 20: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Cardosal 20
Código ATX: C09CA08
Principio activo: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)
Productor: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Alemania)
Descripción y actualización de fotos: 2019-07-12
Precios en farmacias: desde 554 rublos.
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Cardosal 20 es un fármaco hipotensor, un antagonista del receptor de angiotensina II.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos, blancos, en un lado con una impresión "C14", con un olor sutil específico (14 uds. En blísteres, en una caja de cartón 1, 2, 4 o 7 blísters junto con instrucciones de uso de Cardosal 20).
Composición para una tableta:
- ingrediente activo: olmesartán medoxomilo - 20 mg;
- componentes auxiliares: hiprolosis con un bajo grado de sustitución, hiprolosis con una viscosidad de 6-10 mPa × s, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina;
- cubierta de película: talco, dióxido de titanio, hipromelosa con una viscosidad de 5 mPa s.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Olmesartán medoxomilo es un potente antagonista específico de los receptores de angiotensina II (receptores AT 1). La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterona). Por su efecto sobre los receptores AT 1, juega un papel importante en el mecanismo de la hipertensión arterial. Se supone que olmesartán medoxomilo bloquea todas las acciones de la hormona angiotensina II, que están mediadas por receptores AT 1, independientemente de la ruta de síntesis y la fuente de origen de la angiotensina II. Debido al antagonismo específico del fármaco en relación con AT 1-receptores de angiotensina II, la actividad de renina, angiotensina I y angiotensina II en plasma aumenta, y la concentración plasmática de aldosterona también disminuye.
En pacientes con hipertensión arterial bajo la influencia de Cardosal 20, se observa una disminución prolongada de la presión arterial dependiente de la dosis. No hay evidencia de que se desarrolle hipotensión después de la primera dosis. Tampoco hay evidencia sobre la aparición de taquifilaxia durante la terapia prolongada o sobre el síndrome de abstinencia después de la interrupción del tratamiento (manifestado por un fuerte aumento de la presión arterial).
Como resultado de tomar olmesartán una vez al día, se proporciona una disminución leve y efectiva de la presión arterial durante 24 horas, y la efectividad de una dosis única es similar al efecto del medicamento cuando se toma dos veces al día en la misma dosis diaria.
El efecto hipotensor de Cardosal 20 generalmente se desarrolla después de 2 semanas, y después de aproximadamente 8 semanas desde el inicio del tratamiento, se observa el efecto antihipertensivo máximo.
Farmacocinética
Olmesartán medoxomilo es un profármaco que, bajo la acción de las enzimas intestinales y durante la absorción del tracto gastrointestinal, en la sangre portal, se convierte en olmesartán (un metabolito activo). En el plasma sanguíneo y / o en las heces, no hay olmesartán medoxomilo inalterado ni olmesartán con un sitio de medoxomilo intacto. En promedio, la biodisponibilidad de olmesartán es del 25,6%.
La concentración plasmática máxima del metabolito activo se alcanza aproximadamente 2 horas después de la administración oral y aumenta casi linealmente con un aumento en una dosis única de 20 a 80 mg de Cardosal. La ingesta de alimentos prácticamente no afecta la biodisponibilidad del principio activo, por lo que el fármaco se puede tomar en cualquier momento, independientemente de la hora de la comida.
Hasta el 99,7% del olmesartán se une a las proteínas plasmáticas, mientras que el cambio de este indicador al interactuar con otros fármacos y sustancias con un alto grado de unión a las proteínas del plasma sanguíneo es insignificante (este hecho se confirma por la ausencia de interacción clínicamente significativa con la warfarina). El olmesartán apenas se une a las células sanguíneas. Tras su administración intravenosa, el volumen medio de distribución es de 16 a 29 litros.
El aclaramiento plasmático es típicamente de 1,3 L / h (coeficiente de variación del 19%). Es bastante bajo en comparación con el flujo sanguíneo en el hígado, que es de 90 l / h.
Olmesartán se excreta por los riñones (alrededor del 40% de la sustancia absorbida) y a través del sistema hepatobiliar (alrededor del 60%). No existen otros metabolitos además del olmesartán. La recirculación hepática intestinal del metabolito activo es mínima. Dado que la parte principal del fármaco se excreta a través del hígado, está contraindicado en pacientes con obstrucción del tracto biliar.
Después de la administración oral repetida, la T 1/2 de olmesartán es de 10 a 15 horas. Después de tomar las primeras dosis de Cardosal 20, se alcanza un estado de equilibrio. Después de 14 días de uso diario, no se observa ninguna acumulación adicional de olmesartán. El aclaramiento renal es de 0,5 a 0,7 l / hy no depende de la dosis administrada.
La farmacocinética de olmesartán en pacientes de diferente sexo no presenta diferencias clínicamente significativas.
En la insuficiencia renal, el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) aumenta en un 62, 82 y 179% en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, respectivamente (en comparación con el mismo indicador en voluntarios sanos).
En individuos con insuficiencia hepática leve y moderada, después de una única administración oral del fármaco, el AUC de olmesartán aumentó en un 6% y un 65%, respectivamente. Tras la administración repetida de Cardosal, el AUC 20 de olmesartán en pacientes con insuficiencia hepática moderada es un 65% mayor que en voluntarios sanos. Los valores medios de la concentración plasmática máxima en personas sanas y pacientes con insuficiencia hepática fueron similares. Los parámetros farmacocinéticos del fármaco no se han estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
En ancianos y en edad senil (65 años y más) en pacientes con hipertensión arterial, al alcanzar un estado de equilibrio, el AUC de olmesartán aumentó en un 35% (en personas de 65-75 años) y en un 44% (en pacientes mayores de 75 años), según en comparación con los pacientes más jóvenes. Quizás estas diferencias se debieron a la disminución de la función renal relacionada con la edad.
Indicaciones para el uso
Cardosal 20 se usa para tratar la hipertensión esencial (primaria).
Contraindicaciones
Absoluto:
- insuficiencia renal grave (el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml / min);
- insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh);
- condición después del trasplante de riñón (ya que no hay experiencia del uso clínico del medicamento después del trasplante de riñón);
- obstrucción del tracto biliar;
- deficiencia de lactasa, intolerancia hereditaria a galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa (ya que los comprimidos contienen lactosa);
- coadministración con aliskiren y medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus y / o pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor de 60 ml / min);
- período de embarazo y lactancia;
- niños y adolescentes hasta los 18 años;
- hipersensibilidad al principio activo o componentes auxiliares del fármaco.
Relativo (Cardosal 20 se usa con precaución):
- insuficiencia renal leve y moderada (valor de aclaramiento de creatinina superior a 20 ml / min);
- insuficiencia hepática moderada (menos de 9 puntos en la escala de Child-Pugh);
- insuficiencia cardíaca crónica;
- Enfermedad isquémica del corazón (enfermedad coronaria);
- estenosis de las válvulas mitral o aórtica;
- estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria renal de un solo riñón (hipertensión vasorrenal);
- miocardiopatía hipertrófica obstructiva;
- enfermedades cerebrovasculares;
- hiponatremia y / o hiperpotasemia (debido al riesgo de hipotensión arterial, deshidratación e insuficiencia renal);
- condiciones que conducen a una disminución del volumen de sangre circulante (por ejemplo, vómitos y diarrea);
- adherencia a una dieta con contenido limitado de sal;
- Síndrome de Connes (aldosteronismo primario);
- uso simultáneo con preparaciones de litio y diuréticos;
- edad avanzada (pacientes mayores de 65 años).
Cardosal 20, instrucciones de uso: método y dosis
Cardosal 20 se toma por vía oral, independientemente de la hora de las comidas. La tableta no debe masticarse, sino que debe tragarse entera con abundante agua u otro líquido. El medicamento se toma una vez al día, preferiblemente a la misma hora.
La dosis inicial es de 10 mg una vez al día. Si no se ha logrado la reducción deseada de la presión arterial, la dosis puede aumentarse a 20 mg por día. En el futuro, si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 40 mg. Para seleccionar una dosis, puede usar diferentes dosis del medicamento (Cardosal 10, Cardosal 20 o Cardosal 40).
La dosis máxima es de 40 mg al día.
El tratamiento de pacientes mayores de 65 años debe realizarse con un control cuidadoso de la presión arterial.
Con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 20 a 60 ml / min), la dosis diaria máxima del fármaco es de 20 mg (en pacientes con insuficiencia renal grave, no se usa olmesartán medoxomilo).
Para pacientes con insuficiencia hepática leve, el medicamento se prescribe en las dosis habituales. Con insuficiencia hepática moderada, la dosis diaria inicial es de 10 mg, el máximo es de 20 mg. En el caso de uso simultáneo con diuréticos y / u otros fármacos antihipertensivos en pacientes con insuficiencia hepática, es necesario controlar la función renal y la presión arterial. En insuficiencia hepática grave, Cardosal 20 está contraindicado.
Efectos secundarios
- tracto gastrointestinal: a menudo - trastornos dispépticos, náuseas, gastroenteritis, diarrea, dolor abdominal; con poca frecuencia - vómitos;
- metabolismo y nutrición: a menudo - un aumento en la concentración plasmática de triglicéridos y ácido úrico; raramente - un aumento en el contenido de potasio en la sangre;
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia - angina de pecho; raramente - una disminución significativa de la presión arterial;
- sistema respiratorio: a menudo - rinitis, faringitis, tos, bronquitis;
- sistema nervioso y órganos sensoriales: a menudo - dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - vértigo;
- sistema urinario: a menudo - infecciones del tracto urinario, un aumento en la cantidad de glóbulos rojos en la orina; raramente - insuficiencia renal, incluso aguda;
- sistema linfático y sangre: con poca frecuencia - trombocitopenia;
- sistema musculoesquelético: a menudo - artritis, dolor en los huesos y la espalda; con poca frecuencia - dolor muscular; raramente - calambres musculares;
- piel y grasa subcutánea: con poca frecuencia: dermatitis alérgica, erupción cutánea, exantema, picazón, urticaria; raramente - edema de Quincke;
- sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones anafilácticas y anafilactoides;
- indicadores de pruebas de laboratorio: a menudo: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, un aumento en el contenido de urea y creatina fosfoquinasa en la sangre; raramente - un aumento en la concentración plasmática de creatinina;
- otras reacciones: a menudo - síntomas similares a los de la gripe, dolor de pecho, debilidad, edema periférico; con poca frecuencia - malestar, astenia, hinchazón de la cara; raramente - una sensación de somnolencia; casos aislados - rabdomiólisis.
Sobredosis
Los datos de sobredosis de Cardosal 20 son muy limitados. El síntoma principal es una marcada disminución de la presión arterial.
El paciente debe colocarse en posición horizontal (boca arriba), levantando ligeramente las piernas. Se recomienda enjuagar el estómago y / o administrar carbón activado al paciente. El tratamiento adicional debe tener como objetivo reponer el volumen de sangre circulante y corregir las violaciones del equilibrio agua-electrolito. No se ha estudiado la eficacia de la diálisis para la eliminación de olmesartán.
instrucciones especiales
Antes de comenzar la terapia con Cardosal 20, es necesario eliminar los factores que contribuyen a una disminución adicional de la presión arterial (tratamiento diurético intensivo, vómitos, diarrea, consumo limitado de sal de mesa).
En algunos pacientes, la función renal y el tono vascular dependen de la actividad del RAAS en mayor medida que en otros (por ejemplo, con insuficiencia cardíaca crónica grave o estenosis de la arteria renal). En estos pacientes, el uso concomitante de otros fármacos que afectan al SRAA puede provocar el desarrollo de oliguria, azotemia, hipotensión arterial aguda o insuficiencia renal aguda (raramente).
Con el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II, no se puede excluir la posibilidad de un efecto terapéutico similar.
En pacientes con hipertensión vasorrenal que reciben fármacos que afectan el RAAS, aumenta el riesgo de insuficiencia renal e hipotensión arterial grave.
En caso de insuficiencia renal durante el tratamiento con Cardosal 20, se recomienda controlar periódicamente el nivel de creatinina y el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
La hiperpotasemia, a veces asociada con el tratamiento con antagonistas del receptor de angiotensina II o inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina), puede ser fatal. El riesgo de que ocurra aumenta con insuficiencia renal, deshidratación, acidosis metabólica, diabetes mellitus, descompensación aguda de la actividad cardíaca, afecciones que se acompañan de lisis celular masiva (trauma extenso, rabdomiólisis, isquemia aguda de las extremidades), cuando se usan junto con medicamentos que aumentan la concentración plasmática de potasio. así como en la vejez.
El nombramiento de Cardosal 20 simultáneamente con otros medicamentos que afectan el RAAS solo es posible después de una evaluación cuidadosa del equilibrio de beneficios y riesgos de esta combinación. Se recomienda considerar otras opciones de tratamiento.
En pacientes de la raza negroide, la eficacia del tratamiento con olmesartán medoxomilo es ligeramente menor que en otras razas, lo que aparentemente se debe a la mayor prevalencia de la actividad de renina plasmática baja en esta población.
Una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con insuficiencia cerebrovascular o cardiopatía isquémica puede provocar un accidente cerebrovascular o un infarto de miocardio.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Durante el período de tratamiento con Cardosal 20, pueden producirse reacciones adversas como debilidad y somnolencia, por lo tanto, al conducir un automóvil u otros vehículos, así como al realizar otras actividades potencialmente peligrosas, se debe tener cuidado.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No hay experiencia en el uso de la droga en mujeres embarazadas. Sin embargo, se sabe que los fármacos que afectan directamente al RAAS tienen un efecto teratogénico severo, por lo que Cardosal 20 está contraindicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con el medicamento, se debe cancelar de inmediato y se debe prescribir otra terapia alternativa.
Para las mujeres que planean un embarazo, es aconsejable seleccionar medicamentos antihipertensivos de otros grupos, cuya seguridad durante el embarazo ha sido probada por estudios relevantes. La excepción es cuando el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II es vital.
Las mujeres embarazadas que hayan tomado antagonistas del receptor de angiotensina II en los trimestres II y III deben someterse a un examen de ultrasonido del feto para evaluar la osificación de los huesos del cráneo y la función renal. Los recién nacidos cuyas madres tomaron fármacos de este grupo deben ser examinados para detectar posibles alteraciones de la función renal y desarrollo de hipotensión arterial.
No se sabe si el fármaco se secreta en la leche materna humana. Existen datos fiables sobre la penetración de olmesartán en la leche materna de ratas. Por tanto, durante la lactancia, Cardosal 20 está contraindicado.
Uso pediátrico
En pacientes menores de 18 años, Cardosal 20 no se usa debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad del uso de olmesartán medoxomilo en la infancia.
Con insuficiencia renal
Olmesartán medoxomilo está contraindicado en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min). Con un aclaramiento de creatinina de 20 a 60 ml / min, Cardosal 20 se usa con precaución.
Por violaciones de la función hepática
Cardosal 20 está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave y obstrucción del tracto biliar.
Uso en ancianos
En pacientes de 65 años o más, Cardosal 20 se usa con precaución.
Interacciones con la drogas
No se recomienda tomar Cardosal 20 simultáneamente con preparados de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio, diuréticos ahorradores de potasio y otros fármacos que aumenten la concentración plasmática de potasio (por ejemplo, inmunosupresores, inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, heparina, inhibidores de la ECA, etc.), ya que esto puede provocar hiperpotasemia. …
El efecto antihipertensivo del olmesartán suele potenciarse cuando se utiliza junto con otros fármacos para reducir la presión arterial.
Los inhibidores de la ciclooxigenasa-2, los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (incluido el ácido acetilsalicílico en dosis de más de 3 g por día) y los antagonistas del receptor de angiotensina II pueden sinergizar y reducir la filtración glomerular. En el caso de una combinación de olmesartán con fármacos antiinflamatorios no esteroides, la probabilidad de insuficiencia renal aguda aumenta, por lo tanto, al inicio de la terapia conjunta, se recomienda monitorear la función renal y consumir una cantidad suficiente de líquido. Además, con el uso simultáneo, es posible reducir la actividad antihipertensiva de los antagonistas del receptor de angiotensina II y perder parcialmente su efecto terapéutico.
No se recomienda la coadministración con preparados de litio (debido a un posible aumento reversible de la concentración sérica de litio y un aumento de su toxicidad).
Los antiácidos (hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio) pueden reducir moderadamente la biodisponibilidad de olmesartán.
Cardosal 20 no debe usarse concomitantemente con aliskiren, medicamentos que contienen aliskiren e inhibidores de la ECA, ya que con un doble bloqueo del RAAS, la incidencia de hiperpotasemia, hipotensión arterial y disminución de la función renal es mayor que en el caso de la terapia con un solo medicamento de los medicamentos enumerados.
Los fármacos que contienen aliskiren no se pueden combinar con olmesartán medoxomilo en pacientes con insuficiencia renal y diabetes mellitus. Los pacientes con nefropatía diabética no deben recibir simultáneamente inhibidores de la ECA.
No hubo interacción clínicamente significativa con digoxina, pravastatina, warfarina e hidroclorotiazida.
Análogos
Los análogos de Cardosal 20 son Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños. Almacenar en un lugar oscuro a una temperatura que no exceda los 30 ° C.
La vida útil del medicamento es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Cardosal 20
No hay muchas reseñas de Cardosal 20. Los pacientes notan que el medicamento reduce y estabiliza bien la presión arterial y es adecuado para un uso prolongado. Es conveniente tomar las tabletas (una dosis única suficiente por día).
La principal desventaja, según los médicos y los pacientes, es la aparición frecuente de efectos secundarios, como debilidad persistente y dolor en el pecho.
Precio de Cardosal 20 en farmacias
El precio de Cardosal 20 en forma de tabletas recubiertas con película, 20 mg (28 piezas en un paquete) promedia 590-750 rublos.
Cardosal 20: precios en farmacias online
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Cardosal 20 20 mg comprimidos recubiertos con película 28 uds. 554 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
