Canon de levetiracetam
Canon Levetiracetam: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
Nombre latino: Levetiracetam Canon
Código ATX: N03AX14
Principio activo: Levetiracetam (Levetiracetam)
Productor: Kanonpharma Production, CJSC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 30.11.2018
Precios en farmacias: desde 295 rublos.
Comprar
Levetiracetam Canon es un fármaco antiepiléptico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: comprimidos recubiertos con película: redondos (a una dosis de 250 mg) u ovalados (a una dosis de 500 y 1000 mg), biconvexos, con riesgo, una cubierta de película azul, un núcleo casi blanco en una sección transversal (comprimidos de 250 mg - por 10 unidades en blíster con contorno, en paquete de cartón 1, 3 o 6 paquetes; 15 unidades en blíster con contorno, en paquete de cartón, 2 o 4 paquetes; comprimidos de 500 y 1000 mg - 10 unidades En blíster con contorno, en una caja de cartón de 1, 3 o 6 paquetes; cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Levetiracetam Canon).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: levetiracetam - 250, 500 o 1000 mg;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, manitol, estearato de calcio, dióxido de silicio coloidal, povidona;
- carcasa de película: azul Opadray II [dióxido de titanio, macrogol (polietilenglicol), talco, alcohol polivinílico, barniz de aluminio a base de tinte rojo encantador, barniz de aluminio a base de tinte índigo carmín].
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Levetiracetam Canon es levetiracetam, un derivado de pirrolidona (enantiómero S de α-etil-2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), que no es similar en estructura química a los medicamentos antiepilépticos tradicionales. El mecanismo de su acción no se comprende completamente, pero se ha establecido con precisión que se diferencia de los mecanismos de acción de los fármacos antiepilépticos conocidos. En experimentos in vivo e in vitro, se encontró que el levetiracetam no afecta las características básicas de las células y la transmisión normal. Experimentos in vitro han demostrado el efecto del fármaco sobre la concentración intraneuronal de iones calcio debido a la inhibición parcial de la corriente de iones calcio a través de los canales de tipo N y una disminución en la liberación de calcio de las reservas intraneuronales. Levetiracetam también restaura parcialmente las corrientes a través de canales dependientes de glicina,así como los canales iónicos de los receptores GABA (ácido gamma-aminobutírico).
Uno de los mecanismos de acción propuestos del fármaco es la unión comprobada de la glicoproteína de la vesícula sináptica SV2A, que se encuentra en la materia gris de la médula espinal y el cerebro. Se cree que de esta forma se produce un efecto anticonvulsivo, que se manifiesta al contrarrestar la hipersincronización de la actividad neural. Además, el levetiracetam actúa sobre los receptores de glicina y GABA, modulándolos a través de diversos agentes endógenos.
Levetiracetam Canon no afecta la neurotransmisión normal, pero suprime la excitación de los receptores de glutamato y las explosiones neuronales epileptiformes causadas por el agonista de GABA, bikuculina.
Se ha establecido que el levetiracetam es activo contra las crisis epilépticas tanto focales como generalizadas [reacción fotoparoxística (FPR) o manifestaciones epileptiformes].
Farmacocinética
El levetiracetam se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. Se disuelve bien en agua, penetra en tejidos y líquidos. La absorción es lineal, por lo que la concentración plasmática del fármaco se puede predecir en función de la dosis utilizada, expresada en mg / kg de peso corporal. La dosis y el horario de las comidas no afectan el grado de absorción.
El levetiracetam se caracteriza por una biodisponibilidad muy alta, aproximadamente el 100%.
La concentración plasmática máxima (Cmax) después de tomar una dosis de 100 mg se alcanza en 1,3 horas y es de 31 μg / ml con una sola dosis, 43 μg / ml con dosis múltiples (2 veces al día). La concentración de equilibrio se observa después de dos días cuando se usa Levetiracetam Canon 2 veces al día.
En niños, la farmacocinética de levetiracetam es lineal en el rango de dosis diarias de 20 a 60 mg / kg. La Cmax se alcanza en 0,5-1 horas.
El levetiracetam y su principal metabolito se unen a las proteínas plasmáticas en no más del 10%. El volumen de distribución (Vd) es aproximadamente de 0,5 a 0,7 l / kg.
Se metaboliza principalmente por hidrólisis enzimática del grupo acetamida. El metabolito farmacológicamente inactivo primario (ucb L057) se forma sin la participación del citocromo P 450 hepático.
Levetiracetam Canon no afecta la actividad enzimática de los hepatocitos.
Los estudios in vitro no han demostrado la inhibición de las principales formas del citocromo P 450 (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) por parte del levetiracetam y su principal metabolito, así como la actividad de la epóxido hidroxilasa y la glucuronil transferasa (UGT1A1, UGT1A6). Además, según estudios in vitro, se encontró que levetiracetam no afecta la glucuronidación del ácido valproico.
La vida media (T 1/2) del plasma sanguíneo de un paciente adulto es de 7 ± 1 h, y no depende del régimen de dosificación y del método de administración del fármaco. Sin embargo, aumenta a 10-11 horas en pacientes de edad avanzada, lo que se asocia con un deterioro funcional de los riñones relacionado con la edad.
El aclaramiento total promedia 0,96 ml / min / kg. Se excreta principalmente por vía renal (95%). El aclaramiento renal de levetiracetam y su metabolito es de 0,6 y 4,2 ml / min / kg, respectivamente.
En caso de insuficiencia renal, el aclaramiento de levetiracetam y su metabolito primario se correlaciona con el aclaramiento de creatinina (CC) y, por tanto, se debe tener en cuenta el CC al seleccionar la dosis óptima. En pacientes adultos con insuficiencia renal en etapa terminal, T 1/2 es de 25 horas entre sesiones de diálisis, 3,1 horas durante la diálisis. Durante una sesión de diálisis de 4 horas, hasta el 51% del fármaco se excreta del cuerpo.
En los trastornos funcionales hepáticos leves y moderados, no se observan cambios significativos en el aclaramiento de levetiracetam. En la mayoría de los pacientes con insuficiencia hepática grave e insuficiencia renal concomitante, el aclaramiento de levetiracetam disminuye en más del 50%.
En niños, la T 1/2 después de una dosis única de 20 mg / kg es de 5-6 horas El aclaramiento total está en proporción directa con el peso corporal y es aproximadamente un 40% mayor que en adultos.
Indicaciones para el uso
Como monoterapia, Levetiracetam Canon se utiliza para las crisis parciales (incluida la generalización secundaria) en el caso de epilepsia recién diagnosticada en adultos y adolescentes a partir de los 16 años.
Como parte de una terapia compleja, el medicamento se prescribe para las siguientes enfermedades / afecciones:
- crisis convulsivas primarias generalizadas (tónico-clónicas) en la epilepsia generalizada idiopática en adultos y adolescentes mayores de 12 años;
- convulsiones mioclónicas en la epilepsia mioclónica juvenil en adultos y adolescentes mayores de 12 años;
- convulsiones parciales (incluidas aquellas con generalización secundaria) con epilepsia en adultos y niños a partir de los 6 años.
Contraindicaciones
Absoluto:
- período de lactancia materna;
- peso corporal inferior a 20 kg;
- niños menores de 6 años: con convulsiones parciales en el contexto de la epilepsia;
- niños menores de 12 años: con convulsiones mioclónicas en el contexto de la epilepsia mioclónica juvenil, así como con convulsiones convulsivas primarias generalizadas (tónico-clónicas) en el contexto de la epilepsia generalizada idiopática;
- niños menores de 16 años, con convulsiones parciales en el contexto de una epilepsia recién diagnosticada;
- hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco u otros derivados de pirrolidona.
Relativo (los comprimidos de Levetiracetam Canon se utilizan con precaución, después de evaluar la relación beneficio / riesgo):
- insuficiencia renal (CC menor de 50 ml / min);
- enfermedad del hígado en la etapa de descompensación;
- depresión, comportamiento suicida;
- edad avanzada (más de 65 años);
- uso simultáneo de sulfonamidas, antiinflamatorios no esteroideos, metotrexato, probenecid.
Levetiracetam Canon, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Levetiracetam Canon se toman por vía oral, se tragan enteros y se lavan con una cantidad suficiente de agua. La hora de las comidas no importa.
Monoterapia
Como monopreparado para adultos y adolescentes a partir de los 16 años, Levetiracetam Canon se prescribe en una dosis inicial de 250 mg 2 veces al día.
Si es necesario, después de 2 semanas, la dosis se aumenta a 500 mg 2 veces al día. Si el efecto no es suficiente, continúa aumentando, hasta la dosis diaria máxima permitida de 3000 mg, dividida en 2 dosis de 1500 mg.
Terapia compleja
A los adultos y adolescentes mayores de 16 años que pesen más de 50 kg al comienzo del tratamiento se les prescriben 500 mg 2 veces al día. Si el efecto es insuficiente, pero siempre que el fármaco se tolere bien, la dosis se aumenta hasta una dosis diaria máxima de 3000 mg en 2 dosis divididas. La dosis se aumenta a intervalos de 2 a 4 semanas en 500 mg 2 veces al día.
El tratamiento de niños mayores de 6 años comienza con una dosis diaria de 20 mg / kg dividida en 2 tomas. Si es necesario, la dosis diaria se sigue incrementando en 20 mg / kg a intervalos de 2 semanas, hasta la dosis máxima permitida de 60 mg / kg / día (en 2 dosis divididas). En caso de mala tolerancia al fármaco, se reduce la dosis. Se recomienda que los niños se prescriban Levetiracetam Canon en la dosis mínima eficaz.
Para niños menores de 16 años que pesen más de 50 kg, el medicamento se dosifica como para adultos.
Grupos especiales de pacientes
En insuficiencia renal, la dosis de Levetiracetam Canon se ajusta en función del control de calidad.
En los hombres, la CC se puede calcular en función de la concentración de creatinina sérica utilizando la siguiente fórmula:
CC (ml / min) = (140 - edad) × peso corporal (kg) / 72 × CC sérica (mg / dl).
En mujeres, CC se determina multiplicando el valor obtenido según la fórmula descrita por un factor de 0,85.
Dosis recomendadas de Canon Levetiracetam para adultos:
- CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 veces al día;
- CC 30-49 ml / min: 250-750 mg 2 veces al día;
- CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 veces al día;
- diálisis: el primer día de tratamiento - 750 mg, luego - 500-1000 mg una vez al día + una dosis adicional de 250-500 mg después de la diálisis.
Dosis recomendadas de Canon Levetiracetam para niños:
- CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg por día;
- CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg por día;
- CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg por día;
- diálisis: el primer día de tratamiento - 15 mg / kg, luego - 10-20 mg / kg una vez al día + una dosis adicional de 5-10 mg / kg después de la diálisis.
Para la disfunción hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática descompensada e insuficiencia renal con CC <60 ml / min, se recomienda reducir la dosis diaria en un 50%.
Efectos secundarios
Posibles efectos secundarios (según la frecuencia de aparición, se clasifican de la siguiente manera: muy a menudo -> 10% de los casos, a menudo -> 1% y 0,1% y 0,01% y <0,1%, muy raramente - <0,01%):
- del sistema nervioso y la psique: muy a menudo - dolor de cabeza, somnolencia, síndrome asténico; a menudo: cambios de humor, agitación, mareos, irritabilidad, nerviosismo, depresión, desequilibrio, insomnio, ansiedad, trastornos del pensamiento, vértigo, temblores, trastornos de la personalidad, hostilidad / agresividad, convulsiones; con poca frecuencia: trastornos del comportamiento, deterioro de la memoria, amnesia, confusión, disminución de la concentración, alucinaciones, labilidad emocional, trastornos psicóticos, ataxia, intenciones suicidas, intentos de suicidio; raramente: pensamiento alterado, trastorno de la personalidad, hipercinesia, discinesia, coreoatetosis, suicidio;
- del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, vómitos, anorexia, dispepsia, diarrea, aumento de peso corporal; con poca frecuencia: cambios en las pruebas de función hepática, pancreatitis; raramente - pérdida de peso, hepatitis, insuficiencia hepática;
- del sistema respiratorio: a menudo - aumento de la tos;
- por parte de los órganos de la visión: con poca frecuencia - violación de la acomodación, diplopía;
- en la parte de la piel: a menudo - erupción cutánea, con poca frecuencia - picazón, eccema, alopecia (en algunos casos, después de la cancelación de Levetiracetam Canon, se observó restauración del cabello); raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica;
- datos de laboratorio: con poca frecuencia - leucopenia, trombocitopenia; raramente - neutropenia, pancitopenia (a veces con depresión de la función de la médula ósea);
- otros: debilidad muscular, mialgias, tendencia a lesionarse, nasofaringitis, infecciones.
En los niños, son posibles los siguientes trastornos: trastornos del comportamiento, labilidad emocional, cambios de humor, agresividad, agitación, letargo, vómitos.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de levetiracetam son agresividad, agitación, somnolencia, depresión del conocimiento, coma y depresión respiratoria.
En el período agudo, induzca el vómito, enjuague el estómago, tome carbón activado. Se desconoce el antídoto específico para la sustancia. El tratamiento es sintomático, se lleva a cabo en un hospital. Para eliminar el medicamento del cuerpo, se usa hemodiálisis (la efectividad de la diálisis para eliminar el levetiracetam es del 60%, su metabolito principal es del 74%).
instrucciones especiales
En presencia de enfermedad renal y enfermedad hepática descompensada, se recomienda realizar un examen de la función renal antes de iniciar el tratamiento. Si esto se debe a la condición del paciente, se corrige el esquema terapéutico.
Existen reportes de casos de intenciones e intentos suicidas, por lo tanto, los pacientes deben ser informados sobre la necesidad de consultar a un médico si aparecen signos de desarrollo de depresión o intenciones suicidas.
Al transferir un paciente a Levetiracetam Canon, se recomienda retirar gradualmente otros fármacos antiepilépticos.
Levetiracetam Canon no se puede cancelar de repente. Si se debe interrumpir el tratamiento, se debe reducir gradualmente una dosis única: para adultos, en 500 mg cada 2-4 semanas, para niños, no más de 10 mg / kg cada 2 semanas.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No se ha estudiado el efecto del fármaco sobre las funciones cognitivas y psicomotoras humanas. Sin embargo, dada la probabilidad de desarrollar reacciones del sistema nervioso central, durante el tratamiento vale la pena negarse a conducir un automóvil y realizar trabajos potencialmente peligrosos que requieran velocidad de reacción y mayor atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios adecuados y cuidadosamente controlados sobre el efecto de levetiracetam en el embarazo, por lo tanto, durante el período de gestación, Levetiracetam Canon solo se puede utilizar en casos excepcionales, cuando el beneficio esperado supera definitivamente todos los riesgos posibles.
Los cambios fisiológicos en el cuerpo femenino durante el embarazo pueden afectar la concentración plasmática de levetiracetam. Por lo general, se observa una disminución en su nivel, especialmente en el tercer trimestre (hasta el 60% de la concentración inicial observada antes del embarazo).
Si se utiliza Levetiracetam Canon durante el embarazo, la mujer debe estar bajo supervisión médica especial. En este caso, se debe tener en cuenta el deterioro en el curso de la enfermedad, que puede provocar una interrupción en la terapia antiepiléptica, que está plagada de consecuencias negativas tanto para la madre como para el feto.
Las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante la terapia.
La droga pasa a la leche materna. Si el tratamiento es necesario durante la lactancia, debe abandonarse la lactancia.
Uso pediátrico
Restricciones de edad (el medicamento no debe usarse para el tratamiento de pacientes menores de la edad especificada):
- convulsiones parciales en el contexto de la epilepsia: hasta 6 años;
- convulsiones mioclónicas en el contexto de la epilepsia mioclónica juvenil, así como convulsiones convulsivas generalizadas primarias (tónico-clónicas) en el contexto de la epilepsia generalizada idiopática, hasta 12 años;
- convulsiones parciales en la epilepsia recién diagnosticada: hasta 16 años.
Los datos disponibles sobre el uso de Levetiracetam Canon en niños no indican su efecto negativo sobre el desarrollo y la pubertad. Sin embargo, hasta ahora, se desconocen los efectos a largo plazo del efecto de la terapia sobre la función de las glándulas endocrinas, el crecimiento, el desarrollo sexual, la fertilidad, el desarrollo intelectual y la capacidad de aprender.
Con insuficiencia renal
Levetiracetam Canon debe utilizarse con precaución en insuficiencia renal con CC menor de 50 ml / min. Se requiere corrección del régimen de dosificación.
Por violaciones de la función hepática
Levetiracetam Canon debe usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad hepática en etapa de descompensación. Se requiere corrección del régimen de dosificación.
Uso en ancianos
Levetiracetam Canon se usa con precaución cuando se trata a pacientes mayores de 65 años.
Interacciones con la drogas
Levetiracetam no interactúa con fármacos antiepilépticos como fenobarbital, ácido valproico, gabapentina, lamotrigina, carbamazepina, fenitoína, primidona.
Levetiracetam en una dosis diaria de 1000 mg no afecta los parámetros farmacocinéticos de los anticonceptivos orales - levonorgestrel y etinilestradiol, en una dosis diaria de 2000 mg no cambia la farmacocinética de warfarina y digoxina. Estos medicamentos no alteran la farmacocinética de levetiracetam.
Con el uso simultáneo de topiramato, aumenta el riesgo de desarrollar anorexia.
En los niños que toman anticonvulsivos, que son inductores de la oxidación microsomal en el hígado, el aclaramiento de levetiracetam es un 20% mayor que en los niños que no reciben inductores de la oxidación microsomal. En el caso del uso simultáneo de probenecid a una dosis de 500 mg 4 veces al día, se observó una disminución de la secreción renal del metabolito primario de levetiracetam.
No hay datos sobre interacciones con el alcohol.
Análogos
Los análogos de Levetiracetam Canon son Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C en un lugar seco y oscuro.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Opiniones sobre Levetiracetam Canon
Las revisiones sobre Levetiracetam Canon son en su mayoría positivas: el medicamento previene eficazmente las convulsiones. Los pacientes informan una tolerancia significativamente mejor al levetiracetam en comparación con el ácido valproico.
Los mensajes negativos contienen quejas sobre el desarrollo de reacciones adversas, las más comunes de las cuales son somnolencia, debilidad y mareos.
Precio de Levetiracetam Canon en farmacias
Precios aproximados de Canon Levetiracetam (por un paquete de 30 tabletas):
- dosis 250 mg - 239-345 rublos;
- dosis de 500 mg - 480-610 rublos;
- dosis 1000 mg - 885-1180 rublos.
Levetiracetam Canon: precios en farmacias online
|
Nombre de la droga Precio Farmacia |
|
Levetiracetam Canon 250 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 295 RUB Comprar |
|
Levetiracetam Canon 500 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 538 Comprar |
|
Levetiracetam Canon 1000 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 960 Comprar |
|
Levetiracetam Canon 500 mg comprimidos recubiertos con película 60 uds. 997 RUB Comprar |
|
Levetiracetam Canon comprimidos p.o. 1000mg 30 uds. 1199 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
