Dolaren
Dolaren: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Dolaren
Código ATX: M01AB55
Principio activo: paracetamol (Paracetamol) + diclofenac (Diclofenac)
Fabricante: Nabros Pharma (India)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-27
Dolaren es un analgésico combinado.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de tabletas: biconvexas, redondas, de dos capas, por un lado, de casi blanco a blanco, por el otro, naranja con salpicaduras de naranja oscuro y blanco (10 piezas en ampollas, en una caja de cartón 1 o 10 ampollas e instrucciones de uso de Dolaren).
La composición de 1 tableta contiene sustancias activas:
- Paracetamol - 500 mg;
- Diclofenaco sódico - 50 mg.
Componentes auxiliares: almidón, gelatina, talco, metil parahidroxibenzoato de sodio, estearato de magnesio, carboximetil almidón de sodio, dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, propil parahidroxibenzoato de sodio, croscarmelosa, colorante amarillo ocaso.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Dolaren es un fármaco combinado, cuya acción se debe a las propiedades de los ingredientes activos.
El paracetamol es un analgésico no narcótico que bloquea las COX-1 y -2 (ciclooxigenasa 1 y 2) principalmente en el sistema nervioso central, afectando los centros de termorregulación y dolor. Las peroxidasas celulares en tejidos inflamados neutralizan el efecto del paracetamol sobre la COX, lo que explica la ausencia casi completa de acción antiinflamatoria en la sustancia.
El diclofenaco tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos y antiplaquetarios. Inhibe indiscriminadamente COX-1 y -2, reduce la cantidad de prostaglandinas en el foco de inflamación, interrumpe el metabolismo del ácido araquidónico. En las enfermedades reumáticas, el efecto analgésico y antiinflamatorio del diclofenaco contribuye a una disminución significativa de la gravedad del dolor, hinchazón de las articulaciones, rigidez matutina, lo que conduce a una mejora en el estado funcional de la articulación. En pacientes con lesiones, así como en el postoperatorio, el diclofenaco ayuda a reducir el dolor y el edema inflamatorio.
Farmacocinética
La absorción de los principios activos de Dolaren es rápida y completa. La velocidad de absorción del diclofenaco se ve influida por los alimentos, lo que la ralentiza en 1 a 4 horas; también se observa una disminución de la C max (concentración máxima de la sustancia) en un 40%.
La concentración plasmática de principios activos depende linealmente de la dosis aplicada, no se acumulan.
Comunicación con proteínas plasmáticas: diclofenaco - del 99% (la mayor parte se une a la albúmina), paracetamol - 15%. Una pequeña cantidad de ambos componentes de Dolaren pasa a la leche materna.
El diclofenaco penetra en el líquido sinovial, donde su concentración máxima se determina dos a cuatro horas más tarde que en el plasma. La T 1/2 (vida media) del líquido sinovial está en el rango de 3 a 6 horas (la concentración de la sustancia en el líquido sinovial 4 a 6 horas después de la administración del fármaco es más alta que en el plasma y permanece así durante otras 12 horas). No se ha aclarado la relación entre la concentración de una sustancia en el líquido sinovial y su eficacia clínica.
Hasta el 50% del diclofenaco experimenta una eliminación presistémica durante el primer paso por el hígado. El metabolismo se lleva a cabo mediante hidroxilación múltiple o única y conjugación con ácido glucurónico. El proceso involucra el sistema enzimático del citocromo P450 CYP2C9. Los metabolitos tienen menos actividad farmacológica que la sustancia.
Aclaramiento sistémico de diclofenaco - 350 ml / min, V d (volumen de distribución) - 550 ml / kg, T 1/2 del plasma - 2 horas; El 65% de la dosis se excreta por los riñones como metabolitos, hasta el 1% - como sustancia inalterada, el resto de la dosis se excreta en la bilis como metabolitos.
Con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina hasta 10 ml / min), aumenta la excreción de metabolitos en la bilis, pero no se observó un aumento en su concentración en sangre.
En la hepatitis crónica o en la cirrosis hepática compensada, los parámetros farmacocinéticos del diclofenaco permanecen sin cambios.
El proceso de metabolismo del paracetamol ocurre principalmente en el hígado (dentro del 90-95%): hasta el 80% de la dosis entra en reacciones de conjugación con sulfatos y ácido glucurónico, con la formación de metabolitos inactivos; El 17% de la dosis sufre hidroxilación, lo que da como resultado la formación de 8 metabolitos activos, que luego se conjugan con glutatión, tras lo cual se forman metabolitos inactivos. Con la falta de glutatión, estos metabolitos pueden provocar el bloqueo de los sistemas enzimáticos de los hepatocitos y provocar su necrosis.
La isoenzima CYP2E1 también participa en el metabolismo del paracetamol. T 1/2 de la sustancia está en el rango de 1 a 4 horas. La excreción se lleva a cabo en forma de metabolitos (principalmente conjugados) por los riñones, sin cambios, solo se excreta el 3% de la sustancia. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de paracetamol disminuye y su T 1/2 aumenta.
Indicaciones para el uso
- Neuralgia, lumboishalgia, mialgia, acompañada de inflamación, síndrome de dolor postraumático, migraña, algomenorrea, proctitis, anexitis; dolor de cabeza y de muelas posoperatorios;
- Síndrome de dolor en enfermedades reumáticas, que incluyen osteoartritis, artritis reumatoide (para terapia a corto plazo);
- Enfermedades infecciosas e inflamatorias del oído, garganta, nariz con síndrome febril y doloroso severo, que incluyen amigdalitis, faringitis, otitis media (junto con otros medicamentos).
Contraindicaciones
- Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (en la fase aguda);
- Sangrado del tracto gastrointestinal;
- Enfermedad inflamatoria intestinal en fase aguda;
- Datos de anamnesis sobre ataques de obstrucción bronquial, rinitis, urticaria asociados con la ingesta de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (síndrome de intolerancia al ácido acetilsalicílico incompleto o completo: pólipos de la mucosa nasal, rinosinusitis, asma bronquial, urticaria);
- Enfermedad hepática activa, insuficiencia hepática grave;
- Trastornos de la hematopoyesis y / o hemostasia (incluida la hemofilia);
- Enfermedad renal progresiva, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml por minuto);
- El período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
- Embarazo y lactancia;
- Infancia;
- Hipersensibilidad a los componentes de Dolaren (incluidos otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides).
Las tabletas de Dolaren deben tomarse con precaución en las siguientes enfermedades / afecciones:
- Isquemia cardíaca;
- Insuficiencia cardíaca congestiva;
- Enfermedad cerebrovascular;
- Asma bronquial;
- Anemia;
- Hiperlipidemia / dislipidemia;
- Síndrome edematoso;
- Hipertensión arterial;
- Hiperbilirrubinemia benigna (incluido el síndrome de Gilbert);
- Insuficiencia renal o hepática;
- Enfermedad de las arterias periféricas;
- Alcoholismo;
- Enfermedades erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal sin exacerbación;
- Diabetes;
- Porfiria inducida;
- Condición después de extensas intervenciones quirúrgicas;
- Enfermedades sistémicas del tejido conectivo;
- Edad avanzada.
Dolaren, instrucciones de uso: método y dosis
Los comprimidos de Dolaren se toman por vía oral durante o después de una comida, sin masticar y con un poco de agua.
A los adultos generalmente se les prescribe 1 tableta 2-3 veces al día.
La duración de la terapia es de hasta 7 días.
Efectos secundarios
Durante la terapia, es posible el desarrollo de trastornos por parte de algunos sistemas corporales, que se manifiestan con diferentes frecuencias (a menudo, en más del 1% de los casos, raramente, en menos del 1% de los casos):
- Sistema nervioso: a menudo - mareos, dolor de cabeza; raramente: depresión, alteraciones del sueño, somnolencia, irritabilidad, meningitis aséptica (más a menudo en pacientes con lupus eritematoso sistémico y otras enfermedades sistémicas del tejido conectivo), debilidad general, convulsiones, pesadillas, desorientación, sensación de miedo;
- Tracto gastrointestinal: a menudo - sensación de hinchazón, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, estreñimiento, náuseas, hemorragia gastrointestinal, aumento del nivel de enzimas "hepáticas", úlcera péptica con posibles complicaciones (perforación, hemorragia); raramente - vómitos, melena, ictericia, estomatitis aftosa, sangre en las heces, daño al esófago, colecistopancreatitis, membranas mucosas secas (incluida la boca), necrosis hepática, hepatitis (curso posiblemente fulminante), cirrosis, síndrome hepatorrenal, pancreatitis, cambios en el apetito, colitis;
- Sistema cardiovascular: raramente: extrasístole, aumento de la presión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, dolor en el pecho;
- Sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo, tos, neumonitis, edema laríngeo;
- Sistema inmunológico y órganos hematopoyéticos: raramente - púrpura trombocitopénica, anemia (incluida la anemia hemolítica y aplásica), trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, eosinofilia, empeoramiento de procesos infecciosos (incluido el desarrollo de fascitis necrotizante);
- Sistema genitourinario: a menudo - retención de líquidos; raramente - necrosis papilar, síndrome nefrótico, oliguria, proteinuria, nefritis intersticial, hematuria, azotemia, insuficiencia renal aguda;
- Piel: a menudo - erupción cutánea, picazón; raramente: urticaria, alopecia, eccema, aumento de la fotosensibilidad, dermatitis tóxica, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), hemorragias puntuales;
- Órganos de los sentidos: a menudo - tinnitus; raramente: diplopía, escotoma, visión borrosa, alteración del gusto, pérdida auditiva irreversible o reversible;
- Reacciones alérgicas: raramente: reacciones anafilactoides, hinchazón de la lengua y los labios, shock anafiláctico (que generalmente se desarrolla rápidamente), vasculitis alérgica.
Sobredosis
La gravedad de la sobredosis de Dolaren se debe principalmente al paracetamol, que forma parte del fármaco.
Los principales síntomas: durante las primeras 24 horas después de la ingestión: vómitos, náuseas, anorexia, palidez de la piel, dolor abdominal, acidosis metabólica, alteración del metabolismo de la glucosa. Los síntomas de insuficiencia hepática pueden aparecer entre 12 y 48 horas después de una sobredosis. En casos graves, se desarrolla insuficiencia hepática (con encefalopatía progresiva, coma, es posible la muerte), insuficiencia renal aguda en combinación con necrosis tubular (incluso en ausencia de daño hepático grave), pancreatitis, arritmia. En adultos, el efecto hepatotóxico del paracetamol aparece después de tomar 10 go más.
La terapia incluye el uso de donantes del grupo SH y precursores de la síntesis de glutatión: 8-9 horas después de la sobredosis - metionina, 12 horas después - acetilcisteína. La necesidad de medidas terapéuticas adicionales (uso adicional de estos medicamentos) está determinada por la concentración de paracetamol en la sangre, así como por el tiempo transcurrido desde que se tomó.
instrucciones especiales
Mientras toma Dolaren, es necesario controlar la función renal y hepática, los patrones de sangre periférica y las heces para detectar la presencia de sangre.
Debido al mayor riesgo de reacciones adversas, no se recomienda la administración simultánea de Dolaren con antiinflamatorios no esteroideos.
Cuando se usa Dolaren, los parámetros de laboratorio pueden distorsionarse en la determinación cuantitativa de ácido úrico y glucosa en plasma.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Se aconseja a los pacientes que toman Dolaren que se abstengan de realizar trabajos que requieran mayor atención y reacciones motoras y mentales rápidas, así como de beber alcohol.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Dolaren no se prescribe durante el embarazo o la lactancia.
Uso pediátrico
Dolar está contraindicado en pacientes pediátricos.
Con insuficiencia renal
- Insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina de hasta 30 ml / min), enfermedad renal progresiva: Dolaren está contraindicado;
- Insuficiencia renal: la terapia debe realizarse bajo supervisión médica.
Por violaciones de la función hepática
- Insuficiencia hepática grave, enfermedad hepática activa: Dolaren está contraindicado;
- Insuficiencia hepática: la terapia debe realizarse bajo supervisión médica.
Uso en ancianos
Los pacientes de edad avanzada deben utilizar Dolaren con precaución.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de Dolaren con algunos medicamentos, pueden ocurrir efectos indeseables (debido a los principios activos incluidos en el medicamento: diclofenaco y paracetamol):
- Digoxina, preparaciones de litio: aumentando su concentración en plasma;
- Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y trombolíticos (estreptoquinasa, alteplasa, uroquinasa): mayor riesgo de hemorragia (más a menudo en el tracto gastrointestinal);
- Diuréticos: una disminución en su efecto (con el uso de diuréticos ahorradores de potasio, un mayor riesgo de hiperpotasemia);
- Medicamentos antihipertensivos e hipnóticos: reduciendo su efecto;
- Metotrexato: un aumento en la probabilidad de aumentar su toxicidad (debido a un aumento de su concentración en plasma);
- Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y glucocorticosteroides: aumento de la probabilidad de efectos secundarios (sangrado en el tracto gastrointestinal);
- Ácido acetilsalicílico: disminución de la concentración de diclofenaco en sangre;
- Ciclosporina: un aumento en la probabilidad de aumentar su nefrotoxicidad (debido a un aumento en su concentración en plasma);
- Cefoperazona, cefamandol, cefootstan, plikamicina y ácido valproico: un aumento en la incidencia de hipoprotrombinemia;
- Medicamentos hipoglucemiantes: reducen su efecto;
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: mayor riesgo de hemorragia del tracto gastrointestinal;
- Preparaciones de oro y ciclosporina: un aumento en el efecto del diclofenaco sobre la síntesis de prostaglandinas en los riñones, lo que conduce a un aumento de la nefrotoxicidad;
- Fármacos que provocan fotosensibilización: aumento del efecto sensibilizador del diclofenaco a la radiación ultravioleta;
- Preparaciones de etanol, colchicina, corticotropina y hierba de San Juan: mayor riesgo de hemorragia en el tracto gastrointestinal;
- Fármacos antibacterianos quinolónicos: mayor riesgo de convulsiones;
- Medicamentos que bloquean la secreción tubular: aumento de la concentración de diclofenaco en plasma, lo que aumenta su toxicidad y eficacia;
- Medicamentos anticoagulantes: un aumento en su efecto (cuando se usan dosis altas de paracetamol);
- Medicamentos uricosúricos: disminución de su eficacia;
- Barbitúricos (uso prolongado): disminución de la eficacia del paracetamol;
- Diflunisal: un aumento significativo en la concentración plasmática de paracetamol y el riesgo de desarrollar hepatotoxicidad;
- Inductores de oxidación microsomal en el hígado (etanol, fenitoína, barbitúricos, rifampicina, antidepresivos tricíclicos, fenilbutazona), fármacos hepatotóxicos: aumento en la producción de metabolitos activos hidroxilados (posibilidad de desarrollar intoxicaciones graves incluso con una sobredosis leve);
- Etanol: mayor riesgo de daño hepático y pancreatitis aguda;
- Salicilatos: un mayor riesgo de cáncer de vejiga o riñón (con el uso prolongado de dosis altas de paracetamol);
- Inhibidores de la oxidación microsomal (incluida la cimetidina): reducen el riesgo de efectos hepatotóxicos;
- Fármacos mielotóxicos: aumento de las manifestaciones de hematotoxicidad del paracetamol.
Análogos
El análogo de Dolaren es Panoxen.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Sobre Dolaren
Las críticas sobre Dolaren son en su mayoría positivas. Los pacientes señalan su alta eficacia, aunque destacan especialmente el efecto analgésico a largo plazo. El medicamento no está destinado a un uso prolongado, ya que en este caso se observa el desarrollo de efectos secundarios.
El precio de Dolaren en farmacias
El precio aproximado de Dolaren (10 tabletas) es de 93-108 rublos.
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
