Haloperidol-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Nombre latino: Haloperidol-Richter

Código ATX: N05AD01

Principio activo: haloperidol (Haloperidol)

Productor: Gedeon Richter OJSC (Gedeon Richter, Plc.) (Hungría); Gedeon Richter-Rus JSC (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2020-07-04

Haloperidol-Richter es un fármaco antipsicótico (neuroléptico).

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación de Haloperidol-Richter:

solución para administración intravenosa (i / v) e intramuscular (i / m): transparente, incolora o amarillo pálido, sin impurezas mecánicas (1 ml cada una en una ampolla de vidrio incolora con un punto de rotura; en un paquete de plástico de contorno 5 ampollas; en una caja de cartón 1 paquete);
comprimidos: redondos, planos, casi blancos o blancos, biselados, prácticamente inodoros; a una dosis de 1,5 mg - grabado "|||" por un lado (25 uds. en blíster, 2 blísteres en caja de cartón).

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Haloperidol-Richter.

1 ml de solución contiene:

sustancia activa: haloperidol - 5 mg;
componentes adicionales: agua para inyección (d / i), ácido láctico.

1 tableta contiene:

sustancia activa: haloperidol - 1,5 o 5 mg;
componentes adicionales: dióxido de silicio coloidal, almidón de patata, gelatina, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

El haloperidol es una sustancia neuroléptica (antipsicótica) derivada de la butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado, bloquea los receptores de dopamina postsinápticos en las estructuras de los tractos mesolímbico y mesocortical del cerebro. No muestra actividad antihistaminérgica ni anticolinérgica. Un efecto antipsicótico significativo se combina con un efecto sedante moderado (demuestra un efecto activador en pequeñas dosis) y una actividad antiemética pronunciada.

Debido al bloqueo directo de los receptores centrales de dopamina, Haloperidol-Richter muestra una alta eficacia en el tratamiento de alucinaciones y delirios. Da lugar a trastornos extrapiramidales, no tiene un efecto anticolinérgico m. Se observa un efecto sedante pronunciado de la droga en el contexto de la agitación psicomotora, también se usa con buenos resultados en la manía y otras agitaciones.

La actividad sedante de la sustancia se asocia con la inhibición de los receptores α-adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico y la actividad antiemética, con supresión de los receptores de dopamina D ₂ de la zona de activación, que afecta el centro del vómito. La acción hipotérmica y el desarrollo de galactorrea se deben al bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo por el haloperidol.

El uso prolongado de Haloperidol-Richter conduce a un cambio en el estado endocrino, en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria, aumenta la producción de prolactina y disminuye la síntesis de gonadotropinas.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe en forma no ionizada por difusión pasiva, predominantemente desde el intestino delgado. Las concentraciones máximas (C _max) del principio activo en la sangre después de la administración oral se registran después de 2-6 horas, la biodisponibilidad es del 60-70%. El efecto terapéutico se registra a un nivel plasmático de haloperidol de 4 a 20-25 μg / L. El agente se une a las proteínas plasmáticas en un 92%, en un estado de equilibrio el volumen de distribución es de 7,9 ± 2,5 l / kg.

Después de la administración intramuscular, la Cmax en la sangre se observa después de 20 minutos, la conexión del haloperidol con las proteínas plasmáticas es del 90%, el resto (10%) es una fracción libre. En los tejidos, el nivel del principio activo es más alto que en la sangre. Haloperidol-Richter es propenso a acumularse en los tejidos, la relación entre su contenido en eritrocitos y el contenido en plasma es de 1 ÷ 12.

La transformación metabólica ocurre en el hígado, el agente tiene el efecto de pasar primero por el hígado. Las isoenzimas CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 son las responsables del curso de su metabolismo. El haloperidol es un inhibidor de CYP2D6, no hay metabolitos activos.

La semivida plasmática (T _1/2) con administración intravenosa es de 14 horas (10-19 horas), con administración intramuscular 21 horas (17-25 horas), con administración oral 24 horas (12-37 horas)). El haloperidol se excreta en forma de metabolitos: 60% - con heces (incluido 15% - con bilis), 40% - con orina (incluido 1% - sin cambios). Pasa a través de la barrera hematoencefálica y la placenta, se detecta en la leche materna.

Indicaciones para el uso

La solución de haloperidol-Richter se utiliza en los siguientes casos:

terapia y alivio de trastornos psicóticos de diversos orígenes;
premedicación antes de la cirugía;
vómitos a largo plazo y resistentes al tratamiento, incluidos los causados por la terapia contra el cáncer.

Las tabletas de haloperidol-Richter se prescriben para el tratamiento de tales afecciones / enfermedades:

trastornos del comportamiento, cambios de personalidad (esquizoides, paranoides y otros), síndrome de Gilles de la Tourette en niños y adultos;
trastornos psicosomáticos, estados maníacos, psicosis crónica y aguda, con agitación, trastornos delirantes y alucinatorios;
corea de Huntington, tics;
vómitos que persisten durante mucho tiempo y resistentes a la acción de otros fármacos, incluidos los provocados por el tratamiento contra el cáncer, así como hipo.

Contraindicaciones

Absoluto:

supresión tóxica grave de la función del sistema nervioso central (SNC) (en el contexto de la intoxicación con xenobióticos, para tabletas) y coma de diversos orígenes;
enfermedades del sistema nervioso central, acompañadas de trastornos piramidales y extrapiramidales (incluida la enfermedad de Parkinson);
trastornos psicóticos causados por demencia en pacientes ancianos (solución);
malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa (tabletas);
edad hasta 3 años - para solución, peso corporal en niños hasta 60 kg - para tabletas;
embarazo y lactancia;
hipersensibilidad a cualquier componente del agente y a cualquier derivado de butirofenona.

Relativo (se requiere el uso de ambas formas farmacéuticas de Haloperidol-Richter con extrema precaución):

enfermedades descompensadas del sistema cardiovascular (CVS), que incluyen trastornos de la conducción intracardíaca, angina de pecho, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma (ECG) o la presencia de factores de riesgo para estas patologías (por ejemplo, hipopotasemia);
uso combinado con otros medicamentos que pueden provocar una prolongación del intervalo QT (especialmente cuando se usa una solución);
insuficiencia cardíaca pulmonar y respiratoria, incluida la que surge en el contexto de lesiones infecciosas agudas y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
insuficiencia hepática y / o renal;
epilepsia;
hipertiroidismo (con síntomas de tirotoxicosis);
alcoholismo;
hiperplasia de la próstata con retención urinaria;
glaucoma de ángulo cerrado;
niños y vejez (para la solución).

Haloperidol-Richter, instrucciones de uso: método y dosis

Solución para administración i / v e i / m

La solución de haloperidol-Richter está indicada para uso parenteral, se inyecta en el tejido muscular o en una vena.

Régimen de dosificación recomendado:

trastornos psicóticos de diversos orígenes (para terapia y alivio): en los primeros días del curso 2-3 veces / día a una dosis de 2-5 mg IM o IV (el contenido de la ampolla debe diluirse en 10-15 ml de agua d / i), la dosis máxima diaria no debe ser superior a 60 mg; cuando se registra un efecto sedante estable, el paciente se transfiere a una forma de tableta; a los pacientes de edad avanzada se les administra 0,5 a 1,5 mg (0,1 a 0,3 ml de solución), la dosis diaria máxima es de 5 mg (1 ml); los niños mayores de 3 años reciben el medicamento en una dosis de 0.025–0.05 mg por día, dividida en 2 inyecciones, la dosis diaria no debe ser mayor de 0.15 mg / kg;
psicosis aguda (en caso de imposibilidad de ingestión): a una dosis de 5-10 mg por vía intravenosa o intramuscular, la dosis se puede volver a administrar 1-2 veces con un intervalo de 30-40 minutos hasta lograr el control necesario de los síntomas; la dosis máxima por día es de 100 mg;
psicosis alcohólica aguda: 5-10 mg IV, si la respuesta a la terapia es insuficiente, se prescribe una infusión adicional a una dosis de 10-20 mg a una velocidad de infusión de no más de 10 mg / min;
premedicación antes de la cirugía: por vía intravenosa o intramuscular 30 a 40 minutos antes de la cirugía a una dosis de 2 a 5 mg;
resistente al tratamiento y vómitos de larga duración, incluidos los provocados por la terapia contra el cáncer: con vómitos indomables 2 veces / día, 1,5–2 mg.

La administración parenteral de Haloperidol-Richter debe realizarse bajo una estrecha supervisión médica, especialmente en niños y ancianos. Al fijar el efecto terapéutico, debe cambiar a la forma oral del medicamento.

Pastillas

Los comprimidos de haloperidol-Richter están destinados a la administración oral. Se toman con o después de las comidas con 240 ml (1 vaso lleno) de agua o leche.

El médico tratante establece el régimen de dosificación en función de la respuesta clínica. Como regla general, en la fase aguda de la enfermedad, la dosis se aumenta lentamente y, en el curso del tratamiento de mantenimiento, se reduce gradualmente a la dosis efectiva más baja.

Para los adultos, el medicamento se recomienda en una dosis diaria inicial de 1.5-5 mg, dividida en 2-3 dosis. Si el efecto terapéutico es insuficiente, la dosis se puede aumentar gradualmente en 1,5-3 mg (en algunos casos hasta 5 mg) hasta que se logre el efecto deseado (aproximadamente - hasta 10-15 mg / día, con esquizofrenia crónica - 20-40 mg / día, en casos resistentes - hasta 50-60 mg / día). El curso puede variar de 2 a 3 meses, la dosis máxima diaria no debe exceder los 100 mg / día. La dosis debe reducirse lentamente, sin exacerbación, las dosis de mantenimiento pueden oscilar entre 0,5-0,75 y 5 mg / día.

Dosis recomendadas y frecuencia de administración de Haloperidol-Richter, según las indicaciones:

psicosis crónicas y agudas: 1,5-5 mg (hasta 10 mg) cada 4-8 horas; al realizar la terapia de mantenimiento, las dosis diarias pueden variar de 0.5 a 20 mg; se debe usar la dosis mínima que sea capaz de mantener la remisión;
Síndrome de Gilles de la Tourette, trastornos del comportamiento no psicóticos: la dosis diaria inicial es de 0.05 mg / kg, dividida en 2-3 dosis, luego se aumenta gradualmente con un intervalo de 5-7 días hasta una dosis de mantenimiento total de 0.075 mg / kg / día;
Corea de Huntington, tics: una dosis diaria de 0.025-0.05 mg / kg, si no se puede lograr el resultado deseado después de 30 días de terapia, no es aconsejable continuar tomando el medicamento;
vómitos prolongados y resistentes al tratamiento: 1,5 a 2 mg 2 veces al día.
En el tratamiento del autismo infantil, se prescriben 0.025–0.05 mg / kg / día. Los niños con un peso corporal de 60 kg o más con trastornos psicóticos usan Haloperidol-Richter en 2-3 dosis en una dosis diaria de 0.05 mg / kg. Si es necesario, dada la tolerabilidad de la terapia, la dosis se aumenta gradualmente a intervalos de 5-7 días hasta una dosis total de 0,15 mg / kg / día.

Se aconseja a los pacientes debilitados o de edad avanzada que tomen ⅓ - ½ de la dosis recomendada de Haloperidol-Richter para adultos, y se permite aumentarla no más a menudo que cada 2-3 días.

Efectos secundarios

SNC: mareos, dolor de cabeza, insomnio / somnolencia (de gravedad variable), acatisia, ansiedad, euforia / depresión, trastornos extrapiramidales / convulsivos; con terapia prolongada - discinesia tardía (movimientos parecidos a gusanos y rápidos de la lengua, hinchazón de las mejillas / chasquidos, fruncimiento de los labios, movimientos incontrolados de brazos y piernas, movimientos incontrolados de masticación), distonía tardía (calambres en los párpados o parpadeo rápido, movimientos incontrolados de flexión del tronco, cuello, brazos y piernas; expresión facial o posición corporal inusuales), síndrome neuroléptico maligno (SNM) [rigidez muscular, hipertermia, aumento de la sudoración, taquicardia, dificultad para respirar / respiración rápida, arritmia, aumento / disminución de la presión arterial (PA), convulsiones, incontinencia urinaria, depresión conciencia]; cambio en el estado mental (para la solución),acompañado de un aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa, manifestaciones catatónicas, insuficiencia renal aguda, mioglobinuria (rabdomiólisis);
órganos hematopoyéticos: agranulocitosis, leucocitosis o leucopenia temporal, eritropenia y predisposición a la monocitosis;
corazón y vasos sanguíneos: con la introducción de dosis altas: disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, taquicardia, arritmias (incluidas arritmias ventriculares, como "piruetas"), cambios en el ECG (signos de aleteo y fibrilación de los ventrículos, alargamiento del intervalo QT); en busca de solución: casos de muerte súbita;
sistema digestivo: cuando se usa en grandes dosis: pérdida de apetito, hiposalivación, sequedad de boca, diarrea / estreñimiento, náuseas, vómitos, deterioro de la función hepática, hasta la aparición de ictericia;
sistema genitourinario: edema periférico, retención urinaria (en presencia de hiperplasia prostática), ginecomastia, dolor en las glándulas mamarias, disminución de la potencia, irregularidades menstruales, hiperprolactinemia, priapismo, aumento de la libido;
reacciones alérgicas: fotosensibilidad, erupciones cutáneas similares al acné y maculopapulares, laringoespasmo, broncoespasmo;
órgano de la visión: visión borrosa, retinopatía, catarata;
otros: aumento de peso, alopecia; para mortero - golpe de calor;
parámetros de laboratorio: hiper o hipoglucemia, hiponatremia.

Sobredosis

En caso de sobredosis de haloperidol, es posible desarrollar reacciones neurolépticas agudas, como somnolencia, temblores, rigidez muscular, disminución o en ocasiones aumento de la presión arterial, trastornos convulsivos; en casos graves: arritmia, prolongación del intervalo QT en el ECG, shock, depresión respiratoria, coma. Con intoxicación severa, convulsiones convulsivas, diversas formas de deterioro de la conciencia, hasta el coma, son posibles. Se debe prestar especial atención a un posible aumento de la temperatura corporal, ya que este puede ser uno de los signos de NNS.

Si se produce una sobredosis después de la administración oral de Haloperidol-Richter, se realiza un lavado gástrico y se prescribe carbón activado. Con una disminución significativa de la presión arterial y colapso, para mantener la circulación sanguínea, se administra albúmina concentrada o plasma, dopamina o noradrenalina por vía intravenosa. En tales casos, se prohíbe el uso de epinefrina, ya que su administración puede provocar hipotensión grave. En caso de depresión respiratoria, se prescribe ventilación artificial para la eliminación de los síntomas extrapiramidales: medicamentos antiparkinsonianos y anticolinérgicos m centrales. También introducen solución de dextrosa intravenosa, diazepam, nootrópicos, vitaminas C y grupo B.

Se desconoce el antídoto específico, la diálisis es ineficaz.

instrucciones especiales

En el curso de la terapia con Haloperidol-Richter, los pacientes deben realizar un control regular de las pruebas de función hepática, hemogramas y ECG.

Se han informado casos de convulsiones asociadas con haloperidol, por lo tanto, en presencia de epilepsia y condiciones que predisponen a la aparición de síndrome convulsivo (incluyendo antecedentes de lesión cerebral, alcoholismo), el medicamento debe usarse con extrema precaución.

Para aliviar los trastornos extrapiramidales, se usan nootrópicos, medicamentos antiparkinsonianos (ciclodol), vitaminas. El tratamiento con estos agentes, siempre que se eliminen del organismo más rápidamente que el haloperidol, debe continuarse después de retirar este último para prevenir un aumento en la gravedad de los síntomas extrapiramidales.

En el contexto del desarrollo de discinesia tardía, se recomienda una disminución gradual de la dosis de Haloperidol-Richter, hasta su cancelación completa.

Debido al agravamiento del riesgo de insolación y la posible potenciación de los efectos m-anticolinérgicos, durante el período de tratamiento, se debe evitar el uso de medicamentos OTC anti-resfriado.

En el caso de realizar un trabajo físico intenso o mientras se toma un baño caliente durante la terapia, se debe tener cuidado, ya que como resultado de la opresión en el hipotálamo de la termorregulación periférica y central, aumenta la probabilidad de sufrir insolación.

Para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia, el curso de uso de Haloperidol-Richter debe completarse gradualmente.

Debido al mayor riesgo de fotosensibilización, la piel expuesta debe protegerse de la exposición excesiva al sol durante el tratamiento.

El efecto antiemético demostrado por el fármaco puede enmascarar los signos de toxicidad del fármaco y puede interferir con el diagnóstico de afecciones, cuyos primeros síntomas incluyen náuseas.

Durante la terapia, no se recomienda el uso de bebidas y medicamentos que contengan etanol.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de uso de Haloperidol-Richter, está prohibido conducir vehículos o trabajar con otra maquinaria compleja y potencialmente peligrosa.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

La terapia con haloperidol-Richter está contraindicada para mujeres embarazadas y lactantes.

Uso pediátrico

Está contraindicado el uso de la solución en niños menores de 3 años y comprimidos en niños con un peso corporal inferior a 60 kg. La solución debe usarse con precaución en niños mayores de 3 años.

Con insuficiencia renal

Los pacientes con insuficiencia renal deben usar Haloperidol-Richter con precaución.

Por violaciones de la función hepática

Se requiere precaución durante el tratamiento en presencia de insuficiencia hepática, ya que el metabolismo del haloperidol ocurre en el hígado.

Uso en ancianos

Haloperidol-Richter en forma de solución para administración intravenosa e intramuscular no está destinado al tratamiento de pacientes de edad avanzada con psicosis debida a demencia. El uso de antipsicóticos (incluido haloperidol) para el tratamiento de los trastornos psicóticos causados por la demencia en pacientes de edad avanzada aumenta el riesgo de muerte. Durante un ensayo clínico controlado con placebo de 10 semanas en el grupo de antipsicóticos, la tasa de muerte fue de aproximadamente 4.5%, en comparación con un promedio de 2.6% en el grupo de placebo. La mayoría de las muertes fueron causadas por lesiones cardiovasculares (insuficiencia cardíaca) o infecciosas (neumonía). Los estudios observacionales han demostrado que, al igual que con los antipsicóticos atípicos,El tratamiento con antipsicóticos tradicionales se asocia con un aumento de la mortalidad en pacientes de edad avanzada.

Interacciones con la drogas

la mayoría de los fármacos antihipertensivos, m-anticolinérgicos periféricos: se potencia el efecto de estos fármacos;
guanetidina: el efecto de esta sustancia se debilita como consecuencia de su desplazamiento de las neuronas α-adrenérgicas y el bloqueo de la captura por estas neuronas;
analgésicos narcóticos, antidepresivos tricíclicos, hipnóticos, barbitúricos, etanol, anestésicos generales: se agrava la gravedad del efecto inhibidor de estos fármacos sobre el sistema nervioso central;
bupropión: el umbral de preparación convulsiva disminuye y aumenta la amenaza de grandes ataques epilépticos;
preparaciones de litio (especialmente en grandes dosis): aumenta el riesgo de aumento de los síntomas extrapiramidales y la aparición de encefalopatía (puede producirse una neurointoxicación irreversible);
fenilefrina, norepinefrina, efedrina, dopamina, epinefrina: la actividad vasoconstrictora de estas sustancias disminuye como resultado del bloqueo de los receptores α-adrenérgicos con haloperidol; esta combinación puede provocar una perversión de la acción de la epinefrina y conducir a una disminución paradójica de la presión arterial;
inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), antidepresivos tricíclicos: su metabolismo se ralentiza y la sedación y la toxicidad aumentan mutuamente;
anticonvulsivos: su efecto se debilita, ya que se reduce el umbral convulsivo;
anticoagulantes: puede haber un aumento / disminución de su acción;
medicamentos antiparkinsonianos: la efectividad de estos medicamentos disminuye, lo que es causado por el bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema nervioso central;
bromocriptina: su efecto se debilita, por lo que puede ser necesario un cambio de dosis;
medicamentos que conducen a la aparición de reacciones extrapiramidales: aumenta la frecuencia y gravedad de los trastornos extrapiramidales;
anfetaminas: el efecto antipsicótico de Haloperidol-Richter disminuye, al mismo tiempo conduce a un debilitamiento del efecto psicoestimulante de estos fármacos, que se debe al bloqueo de los receptores α-adrenérgicos;
inductores de enzimas hepáticas microsomales, incluidos barbitúricos y carbamazepina (con un curso prolongado): el contenido plasmático de haloperidol disminuye;
metildopa: se agrava el riesgo de trastornos mentales, como inhibición y dificultad en los procesos de pensamiento, desorientación en el espacio;
bloqueadores de los receptores de histamina H ₁ de primera generación, fármacos antiparkinsonianos, anticolinérgicos m: es posible aumentar el efecto anticolinérgico m de Haloperidol-Richter y debilitar su efecto antipsicótico (puede ser necesario un cambio de dosis);
fluoxetina: aumenta la amenaza de aparición de fenómenos indeseables del sistema nervioso central, principalmente reacciones extrapiramidales;
cafeína (en dosis altas): disminuye la eficacia de Haloperidol-Richter.

Análogos

Los análogos de Haloperidol-Richter son Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a una temperatura de 15-30 ° C, en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 5 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Haloperidol-Richter

Los pacientes dejan comentarios encontrados sobre Haloperidol-Richter. Muchas personas notan que el medicamento, que tiene un efecto antipsicótico pronunciado, proporciona un efecto tangible y rápido en el tratamiento y alivio de trastornos psicóticos de diversos orígenes, reduce la agitación mental y disminuye la actividad psicomotora. Pero se recomienda utilizar esta herramienta solo para el propósito previsto y bajo la supervisión de un médico.

Sin embargo, otros pacientes se quejan del desarrollo de eventos adversos muy severos durante la terapia, por lo que tuvieron que abandonar el uso del fármaco, a pesar de su alta efectividad. Algunos creen que, en general, este antipsicótico está desactualizado y es mejor usar medicamentos modernos más costosos y con menos efectos secundarios.

Precio de Haloperidol-Richter en farmacias

El precio de Haloperidol-Richter, en forma de solución para administración intravenosa e intramuscular (5 mg / ml), puede ser de 90 a 110 rublos. por paquete que contiene 5 ampollas de 1 ml.

Se desconoce el precio de las tabletas, ya que el medicamento en esta forma farmacéutica no está disponible actualmente en las farmacias.

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

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