Entecavir Sandoz - Instrucciones De Uso, Revisiones, 0.5 Mg, Precio

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

Nombre latino: Entecavir Sandoz

Código ATX: J05AF10

Principio activo: entecavir (Entecavir)

Fabricante: Lek d.d. (LEK dd) (Eslovenia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-08

Precios en farmacias: desde 2810 rublos.

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Entecavir Sandoz es un fármaco antiviral.

Forma de liberación y composición

El medicamento se produce en forma de tabletas recubiertas con película: biconvexas, redondas, blancas (0,5 mg) o rosadas (1 mg), grabadas con "108" (0,5 mg) o "109" (1 mg) con una mano, y SZ - por otra (10 piezas en un blister, en una caja de cartón 3 blísteres e instrucciones para el uso de Entecavir Sandoz).

1 tableta contiene:

• sustancia activa: entecavir monohidrato - 0,5325 o 1,065 mg, que equivale a entecavir en una cantidad de 0,5 y 1 mg, respectivamente;
• componentes adicionales: crospovidona, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina;
• cubierta de película: macrogol 6000, hipromelosa 2910, talco, dióxido de titanio; adicionalmente por 1 mg - óxido de tinte de hierro rojo (E172).

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Entecavir es un agente antivírico que es un análogo del nucleósido de guanosina y muestra una actividad pronunciada y selectiva contra la polimerasa del virus de la hepatitis B (polimerasa del VHB). Como resultado de la reacción de fosforilación del principio activo, se forma trifosfato activo (TF), la vida media intracelular (T _½) que es de 15 horas. La concentración de TF dentro de la célula está directamente relacionada con el contenido extracelular de entecavir, mientras que no se produce una acumulación significativa del fármaco después del nivel de meseta inicial. Al competir con el sustrato natural desoxiguanosina-TF, entecavir-TF inhibe los tres tipos de actividad funcional de la polimerasa viral: I - cebado de la polimerasa del VHB, II - transcripción inversa de una hebra negativa de ARN mensajero pregenómico (ARNm), III - síntesis de una hebra de ADN del VHB positiva.

Entecavir-TF se caracteriza por una supresión débil de las ADN polimerasas celulares α, β y δ con una constante de inhibición Ki de 18 a 40 μM. Además, a un alto nivel de entecavir y entecavir-TF, no se registraron reacciones indeseables con respecto a la γ-polimerasa y la síntesis de ADN en las mitocondrias de las células HepG2.

Farmacocinética

En voluntarios sanos, se observó una rápida absorción del principio activo y se observó su concentración plasmática máxima (C _max) después de 0,5 a 1,5 horas. Después de la administración repetida de entecavir a una dosis que varía de 0,1 a 1 mg, se registró un aumento proporcional a la dosis en la C _max y el área bajo la curva farmacocinética (AUC). La concentración estacionaria del agente (C _{ss) se} logró después de 6 a 10 días de administración oral una vez al día, mientras que el nivel en el plasma sanguíneo aumentó en un promedio de 2 veces. En el estado de equilibrio, la C _max y la concentración plasmática mínima (C _min) en la sangre fueron de 4,2 y 0,3 ng / ml, respectivamente, cuando se tomó entecavir a una dosis de 0,5 mg; 8.2 y 0.5 ng / ml - cuando se toma en una dosis de 1 mg.

En el contexto de la administración oral de Sandoz Entecavir en combinación con alimentos con alto y bajo contenido de grasa, se encontró un retraso mínimo en la absorción del medicamento (1-1.5 horas - cuando se usa con alimentos y 0.75 horas - cuando se toma con el estómago vacío), así como disminución del AUC en un 18-20% y de la C _max en un 44-46%.

Según los resultados de la investigación, se encontró que el volumen de distribución (V _d) de entecavir excede el volumen total de líquido en el cuerpo, lo que es una confirmación de una buena penetración del fármaco en los tejidos. El principio activo se une a las proteínas del plasma sanguíneo in vitro en aproximadamente un 13%. Entecavir no es miembro del grupo de inductores, inhibidores o sustratos de isoenzimas del sistema CYP450. En el curso de los estudios, después de la administración de ¹⁴ C-entecavir marcado a humanos y ratas, no se detectaron metabolitos acetilados u oxidados, y se detectaron productos de biotransformación de fase II (sulfatos y glucurónidos) en cantidades insignificantes.

El nivel plasmático de entecavir desde el momento de alcanzar la C _max disminuyó biexponencialmente, mientras que la T _½ fue igual a 128-149 horas. En el contexto de usar el agente una vez al día, hubo un aumento en su concentración (acumulación) en 2 veces, y la T _½ efectiva en este caso fue de 24 horas en promedio. Entecavir se excreta principalmente por los riñones, en un estado de equilibrio en la orina sin cambios se determina el 62-73% de la dosis administrada. El aclaramiento renal puede variar de 360 a 471 ml / min y es independiente de la dosis, lo que indica secreción tubular y filtración glomerular del agente antivírico.

Indicaciones para el uso

Entecavir Sandoz se recomienda para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos si están presentes los siguientes factores:

• daño hepático compensado, presencia de una fase de replicación viral, confirmación histológica de signos de un proceso inflamatorio en el hígado y / o fibrosis hepática, aumento del nivel de actividad de las transaminasas séricas [aspartato aminotransferasa (AST) o alanina aminotransferasa (ALT)];
• daño hepático descompensado.

Contraindicaciones

Absoluto:

• edad hasta 18 años;
• malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa;
• período de lactancia;
• hipersensibilidad a cualquier componente del producto.

Con precaución y solo si los beneficios superan los posibles riesgos, el fármaco se puede prescribir a mujeres embarazadas, ya que no se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de Entecavir Sandoz en pacientes de este grupo.

Entecavir Sandoz, instrucciones de uso: método y dosis

Entecavir Sandoz se toma por vía oral. Las cápsulas deben tomarse con el estómago vacío; el intervalo entre su ingesta y la ingesta de alimentos debe ser de al menos 2 horas.

En presencia de daño hepático compensado, se prescribe 1 tableta de Entecavir Sandoz 0.5 mg una vez al día. En el caso de resistencia a lamivudina, es decir, con antecedentes de viremia por virus de la hepatitis B que no desaparece durante el tratamiento con lamivudina, o con resistencia establecida a lamivudina, se recomienda tomar entecavir una vez al día a una dosis de 1 mg.

En presencia de daño hepático no compensado, Entecavir Sandoz se prescribe 1 vez al día a una dosis de 1 mg.

Dado que con una disminución en el aclaramiento de creatinina (CC), el aclaramiento del fármaco disminuye, es necesario ajustar las dosis de entecavir en pacientes con insuficiencia renal y CC <50 ml / min, incluso en pacientes en tratamiento de hemodiálisis y durante diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo. …

La pauta posológica recomendada de Entecavir Sandoz, dependiendo del CC (las dosis están indicadas para los siguientes grupos de pacientes - que no han tomado previamente preparaciones de nucleósidos / son resistentes a lamivudina o con daño hepático descompensado):

• CC ≥ 50 ml / min: una vez al día, 0,5 / 1 mg;
• CC - 30-49 ml / min: cada 48 horas, 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: cada 72 horas, 0,5 / 1 mg;
• CC <10, hemodiálisis * o diálisis peritoneal ambulatoria: cada 5-7 días, 0,5 / 1 mg.

* Se recomienda tomar Entecavir Sandoz una vez finalizada la sesión de hemodiálisis.

Efectos secundarios

• sistema inmunológico: raramente (de ≥ 1/10 000 a <1/1000) - reacciones anafilactoides;
• sistema nervioso: a menudo (de ≥ 1/100 a <1/10) - somnolencia, mareos, dolor de cabeza;
• trastornos mentales: a menudo - insomnio;
• piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia (de ≥ 1/1000 a <1/100) - erupción cutánea, alopecia;
• hígado y vías biliares: a menudo - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
• sistema digestivo: a menudo - náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia;
• trastornos generales: a menudo - fatiga.

También se registraron casos de acidosis láctica, principalmente asociados a insuficiencia hepática grave u otras enfermedades graves, o asociados al uso de otros fármacos.

Con un ciclo de tratamiento prolongado (hasta 96 semanas), no se encontraron cambios significativos en el perfil de seguridad de entecavir.

Además, en el contexto de daño hepático descompensado, se observaron las siguientes reacciones adversas:

• a menudo: recuento de plaquetas inferior a 50.000 / mm³; concentración de albúmina por debajo de 2,5 g / dl; una disminución en el nivel de bicarbonato en la sangre, un aumento en la actividad de ALT y un aumento en el nivel de bilirrubina en más de 2 veces en comparación con el límite superior de la norma (UHN), un aumento en la actividad de la lipasa en más de 3 veces en comparación con la norma;
• raramente: insuficiencia renal.

Sobredosis

Hay muy pocos informes de sobredosis de entecavir. Cuando los voluntarios sanos recibieron el fármaco en dosis diarias de hasta 20 mg en un curso de hasta 14 días y cuando tomaron dosis únicas que no superaron los 40 mg, no se registraron efectos indeseables imprevistos.

Si se sospecha una sobredosis, se debe vigilar al paciente para detectar posibles signos de toxicidad y, si es necesario, llevar a cabo un tratamiento de soporte estándar.

instrucciones especiales

Con el uso de entecavir y otros análogos de nucleósidos en monoterapia o en combinación con fármacos antirretrovirales, se han notificado casos de acidosis láctica (sin hipoxemia), generalmente asociados con esteatosis hepática y hepatomegalia grave, que en ocasiones conducen a la muerte. Los síntomas de esta complicación pueden incluir los siguientes trastornos: pérdida de peso repentina, vómitos, náuseas, fatiga general, dolor abdominal, debilidad muscular, respiración rápida, dificultad para respirar. En casos graves, a veces mortales, pueden producirse insuficiencia hepática / esteatosis hepática, pancreatitis, insuficiencia renal y aumento de lactato sérico.

El tratamiento con Entecavir Sandoz debe abandonarse si se produce hepatomegalia progresiva, síntomas de acidosis metabólica / acidosis láctica o un aumento repentino de la actividad de las aminotransferasas. Los factores de riesgo para el desarrollo de acidosis láctica incluyen obesidad, sexo femenino, hepatomegalia y terapia prolongada con análogos de nucleósidos. Al realizar un diagnóstico diferencial de un aumento en el contenido de aminotransferasas, posible como resultado de una respuesta al uso del medicamento o debido a la probabilidad de aparición de acidosis láctica, el médico debe asegurarse de que los cambios en el nivel de ALT estén asociados con una mejora en otros marcadores de laboratorio del curso de la hepatitis B crónica.

Durante el período de tratamiento, las exacerbaciones espontáneas de la hepatitis B crónica, caracterizadas por un aumento temporal de la actividad de la ALT sérica, son relativamente frecuentes. En algunos pacientes, después del período inicial de terapia, es posible un aumento de los niveles de ALT en suero y una disminución simultánea de los indicadores del ADN del VHB. Tal aumento en la actividad de la ALT en el contexto de daño hepático compensado en la inmensa mayoría no condujo a un aumento en la concentración de bilirrubina o descompensación de la función hepática. En pacientes con cirrosis hepática, después de una exacerbación de la hepatitis, la amenaza de descompensación de la función hepática puede agravarse, como resultado de lo cual deben ser monitoreados cuidadosamente durante el período de terapia.

Existen descripciones de casos de exacerbación de la hepatitis tras el cese de la terapia antiviral, principalmente asociados con un aumento del ADN del VHB y que se transmiten por sí mismos. Sin embargo, también hubo casos de exacerbaciones graves, incluidas las mortales. Con la cancelación de entecavir, no se ha establecido la relación causal de estas complicaciones. Es necesario realizar un seguimiento regular de la actividad hepática, los síntomas clínicos y los parámetros de laboratorio durante al menos seis meses después de la finalización de la terapia antiviral. Si es necesario, se puede reanudar el tratamiento contra la hepatitis.

Es necesario tener en cuenta que el uso de entecavir por pacientes con coinfección del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) que no reciben terapia antirretroviral agrava la amenaza de aparición de cepas resistentes del VIH. No se ha estudiado el uso de Entecavir Sandoz para el tratamiento de la infección por VIH, por lo que no se recomienda su uso en tales casos.

No hay información sobre la eficacia de la terapia con medicamentos en pacientes con infecciones combinadas de hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D.

Se observó un aumento en el riesgo de reacciones adversas graves del hígado en el daño hepático descompensado (independientemente de la causa), especialmente la clase C según la clasificación de Child-Pugh. Además, en pacientes con esta patología, el riesgo de acidosis láctica y un fenómeno como el síndrome hepatorrenal puede agravarse. En este sentido, en pacientes de este grupo, es necesario controlar cuidadosamente los resultados de las pruebas de laboratorio correspondientes (contenido de ácido láctico, nivel de creatinina sérica, actividad de enzimas hepáticas), signos clínicos de acidosis láctica y función renal alterada.

Los pacientes con VHB resistente a lamivudina tienen un mayor riesgo de desarrollar resistencia posterior a entecavir que aquellos que no tienen resistencia a lamivudina. Por lo tanto, si los pacientes son resistentes a lamivudina, la respuesta virológica debe controlarse con mayor frecuencia y realizarse las pruebas necesarias para establecer la resistencia a entecavir. Después de 24 semanas de tomar este último, el régimen de tratamiento puede cambiarse en pacientes con una respuesta virológica subóptima. Al comienzo del tratamiento en pacientes con resistencia documentada a lamivudina, es preferible la terapia combinada de Entecavir Sandoz con otro agente antivírico (al que no existe resistencia cruzada) a la monoterapia con el fármaco.

Debe tenerse en cuenta que el tratamiento con Sandoz con Entecavir no reduce el riesgo de transmisión de la hepatitis B, por lo que no deben descuidarse las precauciones adecuadas.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

No se ha estudiado el efecto de Entecavir Sandoz sobre la capacidad de controlar mecanismos de movimiento complejos. Sin embargo, la posible aparición de fatiga, somnolencia y mareos durante el período de terapia puede afectar negativamente la capacidad para conducir un automóvil y otros equipos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

No se han realizado estudios bien controlados y adecuados para el tratamiento de mujeres embarazadas con entecavir. Entecavir Sandoz debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado de la terapia para la madre supera significativamente la amenaza potencial para la salud del feto. No existen datos sobre el efecto del fármaco en la transmisión maternoinfantil del VHB, por lo que es necesario tomar las medidas necesarias para prevenir una posible infección neonatal por VHB.

Cuando se usa un agente antiviral durante la lactancia, el niño debe ser transferido a alimentación artificial, ya que no existe información confiable sobre la posible excreción de entecavir en la leche materna.

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante la terapia debido al posible riesgo para el feto en desarrollo.

Uso pediátrico

Entecavir Sandoz no está indicado para pacientes menores de 18 años.

Con insuficiencia renal

En presencia de trastornos funcionales de los riñones, es necesario ajustar el régimen de dosificación teniendo en cuenta los valores de CC. Durante el período de terapia, es necesario controlar la respuesta virológica.

Por violaciones de la función hepática

Si tiene insuficiencia hepática, no necesita cambiar la dosis de Entecavir Sandoz.

No se ha estudiado la eficacia y seguridad del uso del fármaco en pacientes que se sometieron a un trasplante de hígado. Los pacientes de este grupo de riesgo antes y durante el tratamiento requieren un control cuidadoso de la actividad renal. Dicho control también es necesario cuando los pacientes reciben fármacos inmunosupresores (incluidos tacrolimus y ciclosporina), que pueden afectar la función renal.

Uso en ancianos

Los pacientes de edad avanzada no requieren una selección individual de dosis de entecavir.

Interacciones con la drogas

• fármacos que reducen la función renal o compiten con entecavir a nivel de secreción tubular: puede haber un aumento de la concentración sérica en sangre de estos agentes o entecavir, ya que este último se excreta principalmente por vía renal;
• adefovir, lamivudina, tenofovir: no se observaron interacciones farmacocinéticas significativas;
• otros fármacos que se eliminan por vía renal o que afectan la función renal: no se ha estudiado la interacción con entecavir, por lo que debe establecerse un seguimiento médico del estado del paciente en el contexto de dicha terapia de combinación

Análogos

Los análogos de Entecavir Sandoz son: Elgravir, Baraklud, Entecavir, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar fuera del alcance de los niños a una temperatura que no supere los 30 ° C.

La vida útil es de 2 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Opiniones sobre Entecavir Sandoz

En los sitios web médicos, las revisiones de Entecavir Sandoz son muy raras, ya que el medicamento se registró en la Federación de Rusia solo a principios de 2018. Básicamente, el medicamento, así como sus análogos, recibieron una evaluación positiva: los pacientes notan la efectividad del medicamento para combatir las consecuencias de la hepatitis B y su tolerancia relativamente buena. Las desventajas de un agente antivírico incluyen la posible aparición de reacciones adversas.

El precio de Entecavir Sandoz en farmacias

El precio medio de Entecavir Sandoz 0,5 mg es 3300 rublos. por un paquete de 30 tabletas, para Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rublos. por paquete de 30 comprimidos.

Entecavir Sandoz: precios en farmacias online

Nombre de la droga Precio Farmacia

Entecavir Sandoz 0,5 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 2810 RUB Comprar

Pestaña Entecavir Sandoz. cubrir p / o 0,5 mg No. 30 3856 RUB Comprar

Entecavir Sandoz 1 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. RUB 6159 Comprar

Entecavir Sandoz comprimidos p.o. 1,0 mg 30 uds. RUB 8617 Comprar

Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor

Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!