Citramon Ultra
Citramon Ultra: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Citramon Ultra
Código ATX: N02BA71
Principio activo: ácido acetilsalicílico (Acidum acetylsalicylicum) + cafeína (cafeína) + paracetamol (paracetamol)
Fabricante: Obolenskoye - empresa farmacéutica, JSC (Rusia); PharmVILAR, NPO (Rusia); Pharmproject JSC (Rusia)
Descripción y actualización de la foto: 28.11.2018
Precios en farmacias: desde 53 rublos.
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Citramon Ultra es un fármaco analgésico combinado.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - comprimidos recubiertos con película: oblongos biconvexos, con extremos redondeados, con una línea en un lado; la cáscara es de color marrón claro, el núcleo es casi blanco o blanco (en una caja de cartón hay 1-6 blísteres de 5, 6, 10, 15 o 20 comprimidos e instrucciones de uso de Citramon Ultra).
1 tableta contiene:
- sustancias activas: ácido acetilsalicílico - 240 mg; paracetamol - 180 mg; cafeína - 27,3 mg (cafeína monohidrato - 30 mg);
- componentes auxiliares: hidroxipropilmetilcelulosa, almidón de patata, dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, ácido cítrico monohidrato, crospovidona, lactosa monohidrato, polietilenglicol 6000, ácido esteárico;
- envoltura de película: Opadry II (serie 85), alcohol polivinílico, macrogol, dióxido de titanio, talco, óxido de hierro negro, amarillo y rojo.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Citramon Ultra es una droga combinada, sus efectos se deben a las propiedades de los ingredientes activos:
- ácido acetilsalicílico: tiene un efecto antipirético y antiinflamatorio, ayuda a aliviar el dolor, especialmente asociado con el proceso inflamatorio, además de inhibir la agregación plaquetaria, reducir la formación de trombos y mejorar la microcirculación en el foco de la inflamación;
- paracetamol: tiene efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios muy leves; esto se debe al efecto de una sustancia en el hipotálamo sobre el centro de termorregulación y una capacidad débilmente expresada para inhibir rápidamente la biosíntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos;
- cafeína: aumenta la excitabilidad refleja de la médula espinal, excita los centros vasomotor y respiratorio, reduce la agregación plaquetaria, dilata los vasos sanguíneos del cerebro, músculos esqueléticos, riñones, corazón; ayuda a reducir la sensación de fatiga, somnolencia, aumenta el rendimiento físico y mental, acelera el flujo sanguíneo y normaliza el tono de los vasos cerebrales; en una pequeña dosis en esta combinación, la cafeína prácticamente no tiene ningún efecto estimulante sobre el sistema nervioso central.
Farmacocinética
Ácido acetilsalicílico
La sustancia se absorbe suficientemente después de la administración oral. Durante la absorción, hay una eliminación presistémica en el hígado y la pared intestinal (proceso de desacetilación). La parte absorbida de la dosis se hidroliza rápidamente por la albúmina esterasa y las colinesterasas plasmáticas. En el cuerpo, la sustancia circula en relación con las proteínas a un nivel de hasta el 90%. Los salicilatos penetran fácilmente en los fluidos y tejidos corporales, incluidos los fluidos peritoneal y sinovial y las cavidades articulares. TC max (tiempo para alcanzar la concentración máxima) para formas medicinales con propiedades amortiguadoras - 2 horas.
La biotransformación ocurre en el hígado, mientras que se forman 4 metabolitos. El ácido ascórbico se excreta principalmente por secreción activa en los túbulos renales: 60% - en forma de ácido salicílico, el resto - como metabolitos. Con la alcalinización de la orina, la reabsorción de salicilatos ionizados empeora y su excreción aumenta significativamente. La velocidad de eliminación está determinada por la dosis, T 1/2 (vida media) es para dosis pequeñas, 2-3 horas, con su aumento, hasta 15-30 horas. La eliminación de salicilatos en recién nacidos es mucho más lenta que en adultos. Los salicilatos atraviesan la placenta y se excretan en pequeñas cantidades en la leche materna.
Paracetamol
La sustancia se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La C max (concentración máxima) es de 5 a 20 μg / ml, el tiempo para alcanzarla es de 30 minutos a 2 horas. Se une a las proteínas plasmáticas a un nivel de hasta el 15%. Penetra la barrera hematoencefálica.
El metabolismo se produce en el hígado por conjugación con sulfatos y glucurónidos. Además, el paracetamol se oxida parcialmente por las enzimas microsomales del hígado. En este caso, se forman metabolitos intermedios tóxicos, que luego se conjugan con glutatión y luego con ácido mercaptúrico y cisteína. Las principales isoenzimas del citocromo P450 para esta vía metabólica son CYP2E1, CYP1A2 y, en menor medida, CYP3A4. Los metabolitos así formados en caso de deficiencia de glutatión pueden provocar daños y necrosis de los hepatocitos.
En recién nacidos y niños pequeños, prevalece la sulfatación, en adultos: glucuronidación. Los metabolitos conjugados del paracetamol tienen baja actividad farmacológica (incluida la tóxica).
Las vías metabólicas adicionales son la metoxilación a 3-metoxiparacetamol y la hidroxilación a 3-hidroxiparacetamol, que posteriormente se conjugan con sulfatos o glucurónidos.
La excreción se lleva a cabo por los riñones principalmente en forma de productos de conjugación; hasta el 5% de la dosis se excreta sin cambios. T 1/2 varía de 1 a 4 horas. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de la sustancia disminuye y T 1/2 aumenta.
Menos del 1% de la dosis de paracetamol tomada por una madre lactante pasa a la leche materna.
Cafeína
La sustancia se absorbe bien en los intestinos. La absorción se produce principalmente no debido a la solubilidad en agua, sino a la lipofilicidad. El TC máx es de 50 a 75 minutos, la C máx está en el rango de 1,58 a 1,76 mg / l. La sustancia se distribuye rápidamente en todos los tejidos y órganos, penetra fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. V d (volumen de distribución) es: adultos - 0,4-0,6 l / kg; recién nacidos - 0,78-0,92 l / kg. La cafeína se une a las proteínas sanguíneas (albúmina) en un nivel de 25 a 36%.
En adultos, más del 90% de la dosis se metaboliza en el hígado, de la cual aproximadamente el 80% se metaboliza en paraxantina, aproximadamente el 10% en teobromina y aproximadamente el 4% en teofilina. Posteriormente, estos compuestos se desmetilan a monometilxantinas, luego a ácidos úrico metilados. En los niños de los primeros años de vida, del 10 al 15% de la cafeína se biotransforma.
T 1/2: adultos: 3,9 a 5,3 horas (en algunos casos, hasta 10 horas); niños menores de 4 a 7 meses: hasta 130 horas.
La excreción se lleva a cabo principalmente en forma de metabolitos por los riñones. Excreción sin cambios: adultos - 1–2%, recién nacidos - hasta 85%.
Indicaciones para el uso
Citramon Ultra se prescribe para el alivio de los siguientes dolores de diversos orígenes de gravedad leve y moderada: dolor de cabeza, mialgia, algodismenorrea, neuralgia, migraña, dolor de muelas, artralgia, así como para el tratamiento de la fiebre en ARVI (incluida la influenza).
Contraindicaciones
Absoluto:
- hemorragia gastrointestinal, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, úlcera gástrica y úlcera duodenal (con exacerbación);
- combinación total o parcial de asma bronquial con poliposis nasal e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos;
- hipertensión arterial grave, cardiopatía isquémica grave;
- intervenciones quirúrgicas que van acompañadas de sangrado;
- hipertensión portal;
- diátesis hemorrágica, hemofilia, hipocoagulación, hipoprotrombinemia;
- deficiencia de vitamina K;
- insuficiencia renal;
- glaucoma;
- intolerancia a la lactosa, glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- trastornos de ansiedad (agorafobia, trastorno de pánico), trastornos del sueño, hiperexcitabilidad;
- I y III trimestres del embarazo, período de lactancia;
- edad hasta 15 años (asociado con el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye con hipertermia en el contexto de enfermedades virales);
- intolerancia individual a los componentes de Citramon Ultra.
Relativo (Citramon Ultra se prescribe bajo supervisión médica):
- gota;
- insuficiencia hepática, enfermedad hepática, daño hepático alcohólico;
- hiperbilirrubinemia benigna (incluido el síndrome de Gilbert);
- alcoholismo;
- II trimestre de embarazo;
- edad avanzada.
Citramon Ultra, instrucciones de uso: método y dosificación
Las tabletas de Citramon Ultra se toman por vía oral con o después de las comidas.
Dosis recomendada: 1-2 comprimidos 3-4 veces al día. El intervalo entre dosis de dosis únicas es de 4 a 8 horas. El máximo es de 8 comprimidos al día.
Sin la cita / supervisión de un médico, la duración del curso no debe exceder los 3 o 5 días como agente antipirético o analgésico, respectivamente.
Efectos secundarios
- sistema de coagulación sanguínea: trombocitopenia, anemia, hipocoagulación, metahemoglobinemia, disminución de la agregación plaquetaria, síndrome hemorrágico (manifestado en forma de hemorragias nasales, encías sangrantes, púrpura, etc.);
- aparato digestivo: náuseas, gastralgia, hepatotoxicidad, vómitos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal;
- corazón y vasos sanguíneos: aumento de la presión arterial, taquicardia;
- sistema urinario: daño renal con necrosis papilar, nefrotoxicidad;
- órganos de los sentidos: tinnitus, discapacidad visual, sordera;
- reacciones alérgicas: broncoespasmo, erupción cutánea, picazón, angioedema, enrojecimiento de la piel, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell;
- sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos.
Los niños pueden desarrollar el síndrome de Reye, que se manifiesta en forma de hiperpirexia, acidosis metabólica, vómitos, deterioro de la función hepática, psíquica y del sistema nervioso.
Posibles efectos secundarios asociados a las propiedades de los principios activos de Citramon Ultra:
- paracetamol: náuseas, dolor epigástrico, reacciones alérgicas (manifestadas como erupción cutánea, picazón, edema de Quincke, urticaria); raramente - anemia, metahemoglobinemia, trombocitopenia; al realizar un curso prolongado con el uso de dosis altas: efectos hepatotóxicos y nefrotóxicos;
- ácido acetilsalicílico; dispepsia (manifestada en forma de náuseas, dolor de estómago); con terapia prolongada: gastritis, hemorragia gástrica, úlcera gástrica y úlcera duodenal; a veces - reacciones alérgicas (en forma de broncoespasmo, edema de Quincke, reacciones cutáneas);
- cafeína: a veces - zumbido en los oídos, insomnio, miembros temblorosos, palpitaciones, vómitos, dificultad para respirar; en caso de abuso - drogodependencia.
Sobredosis
Los principales síntomas de una sobredosis de Citramon Ultra, según el grado de intoxicación:
- leve: mareos, palidez de la piel, zumbido en los oídos, vómitos, gastralgia, náuseas;
- grave: acidosis metabólica, alteración del metabolismo de la glucosa, anorexia, broncoespasmo, letargo, colapso, somnolencia, convulsiones, dificultad para respirar, anuria, hemorragia.
Los síntomas de disfunción hepática después de una sobredosis pueden aparecer entre 12 y 48 horas después. En casos graves, es posible desarrollar insuficiencia hepática con encefalopatía progresiva, coma, muerte. Otros posibles trastornos: insuficiencia renal aguda con necrosis tubular (incluso en ausencia de daño hepático grave), pancreatitis, arritmia.
La hiperventilación central de los pulmones inicialmente conduce a alcalosis respiratoria (en forma de dificultad para respirar, asfixia, cianosis, sudoración excesiva). El desacoplamiento de la fosforilación oxidativa y la depresión respiratoria progresiva a medida que se intensifica la intoxicación puede causar acidosis respiratoria.
Terapia: es necesario controlar constantemente el equilibrio ácido-base y electrolítico; después de evaluar el estado del metabolismo, se puede prescribir bicarbonato de sodio, citrato o lactato de sodio. En el contexto del aumento de la alcalinidad de reserva debido a la alcalinización de la orina, aumenta la excreción de ácido acetilsalicílico.
Se introducen donantes de grupos SH y precursores de la síntesis de glutatión: dentro de las 8-9 horas después de una sobredosis - metionina, dentro de las 8 horas - acetilcisteína. El médico determina las medidas terapéuticas adicionales según el tiempo transcurrido después de tomar paracetamol y su concentración en la sangre.
instrucciones especiales
Es imposible recetar el medicamento a niños menores de 15 años, ya que el ácido acetilsalicílico es parte de Citramon Ultra, que, en el caso de una infección viral, aumenta el riesgo de síndrome de Reye. Sus síntomas incluyen encefalopatía aguda, vómitos prolongados y agrandamiento del hígado. Con la terapia prolongada, se requiere el control del estado funcional del hígado y la sangre periférica.
En el caso del nombramiento de Citramon Ultra a pacientes con hipersensibilidad o presencia de respuestas asmoides a salicilatos u otros derivados del ácido acetilsalicílico, se deben tomar precauciones especiales (en una sala de emergencias).
Una de las propiedades del ácido acetilsalicílico es ralentizar la coagulación de la sangre, en este sentido, al planificar una intervención quirúrgica, debe advertir a su médico con anticipación sobre la toma de Citramon Ultra. Las dosis bajas de ácido acetilsalicílico reducen la excreción de ácido úrico. En algunos casos, en pacientes con una predisposición correspondiente, esto puede provocar el desarrollo de un ataque de gota.
Debido a la mayor probabilidad de hemorragia gastrointestinal durante el período de terapia, se recomienda abstenerse de usar etanol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Los pacientes que toman Citramon Ultra comprimidos deben tener cuidado al conducir.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En los trimestres I y III del embarazo y durante la lactancia, la terapia con medicamentos está contraindicada.
En el segundo trimestre del embarazo, Citramon Ultra debe usarse con precaución.
El ácido acetilsalicílico tiene propiedades teratogénicas. En el caso de tomar el medicamento en el primer trimestre del embarazo, aumenta la probabilidad de una malformación: división del paladar superior. En el tercer trimestre, es posible la inhibición del trabajo de parto, el cierre del conducto arterioso en el feto, lo que conduce a la hiperplasia de los vasos pulmonares e hipertensión en los vasos de la circulación pulmonar.
El ácido acetilsalicílico se excreta en la leche materna y, debido a la disfunción de las plaquetas, aumenta la probabilidad de hemorragia en un niño.
Uso pediátrico
Citramon Ultra no se prescribe a pacientes menores de 15 años.
Con insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal, Citramon Ultra está contraindicado.
Por violaciones de la función hepática
Citramon Ultra se prescribe con precaución a pacientes con enfermedad hepática, daño hepático alcohólico e insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
Citramon Ultra en pacientes de edad avanzada debe utilizarse bajo supervisión médica.
Interacciones con la drogas
- heparina, anticoagulantes indirectos, reserpina, hormonas esteroides y fármacos hipoglucemiantes: se potencia su efecto;
- medicamentos antiinflamatorios no esteroides, metotrexato: aumenta el riesgo de efectos secundarios; con el uso combinado prolongado, hay un aumento en la probabilidad de necrosis papilar renal y nefropatía analgésica, la aparición de insuficiencia renal en etapa terminal;
- salicilatos (con dosis altas de paracetamol): aumenta el riesgo de cáncer de vejiga / riñón;
- espironolactona, furosemida, fármacos con acción hipotensora, fármacos uricosúricos que favorecen la excreción de ácido úrico: su eficacia disminuye;
- inductores de enzimas microsomales hepáticas (fenilbutazona, fenitoína, rifampicina, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos), fármacos hepatotóxicos, etanol: hay un aumento en la producción de metabolitos activos hidroxilados, lo que conduce a la posibilidad de intoxicación grave incluso en el caso de una sobredosis menor;
- barbitúricos (terapia a largo plazo): la efectividad del paracetamol disminuye;
- inductores de las enzimas hepáticas microsomales (incluida la cimetidina): disminuye el riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol;
- metoclopramida: se acelera la absorción de paracetamol;
- cloranfenicol: su T 1/2 aumenta significativamente (asociado al paracetamol);
- anticoagulantes (derivados cumarínicos; con uso repetido combinado de paracetamol): su efecto aumenta, lo que se asocia con una disminución en la biosíntesis de factores procoagulantes en el hígado;
- etanol: aumenta el riesgo de desarrollar pancreatitis aguda (asociado con paracetamol);
- Diflunisal: la concentración de paracetamol en plasma aumenta significativamente, mientras que aumenta la probabilidad de desarrollar hepatotoxicidad;
- fármacos mielotóxicos: aumenta la hematotoxicidad de Citramon Ultra;
- ergotamina: se acelera su absorción (asociada a la cafeína).
Análogos
Los análogos de Citramon Ultra son AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar protegido de la luz y la humedad a temperaturas de hasta 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Disponible sin prescripción médica.
Comentarios de Citramone Ultra
Las revisiones de Citramone Ultra lo caracterizan como un analgésico de acción rápida. La ventaja del medicamento es la presencia de una capa de película, que reduce la probabilidad de un efecto negativo en el tracto digestivo. Al mismo tiempo, muchos pacientes notan que el costo de Citramon Ultra está injustificadamente exagerado en comparación con los análogos.
Precio de Citramon Ultra en farmacias
Precio aproximado para Citramon Ultra, comprimidos recubiertos con película, por 10 uds. en el paquete son 60-90 rublos.
Citramon Ultra: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Comprimidos recubiertos con película Citramon Ultra 20 uds. RUB 53 Comprar |
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Tabletas Citramon Ultra p.o. 20 uds. RUB 59 Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
