Forsiga
Forsiga: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Forxiga
Código ATX: A10BX09
Ingrediente activo: Dapagliflozin (Dapagliflozin)
Productor: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (EE. UU.), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)
Descripción y actualización de fotos: 2018-07-27
Precios en farmacias: desde 2003 rublos.
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Forsiga es un fármaco hipoglucemiante oral.
Forma de liberación y composición
La forma de dosificación de Forsyga son comprimidos recubiertos con película: amarillos, biconvexos; 5 mg cada uno - ronda, en un lado grabado con "5", en el otro - "1427"; 10 mg - en forma de diamante, en una cara grabada con "10", en la otra - "1428" (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 3 o 9 blísteres; 14 unidades en blísteres, en una caja de cartón 2 o 4 ampolla).
Composición de 1 tableta:
- sustancia activa: dapagliflozina - 5 o 10 mg (dapagliflozina propanodiol monohidrato - 6,15 o 12,3 mg, respectivamente);
- componentes auxiliares (5/10 mg): celulosa microcristalina - 85,725 / 171,45 mg; lactosa anhidra - 25/50 mg; crospovidona - 5/10 mg; dióxido de silicio - 1.875 / 3.75 mg; estearato de magnesio - 1,25 / 2,5 mg;
- cáscara (5/10 mg): amarillo Opadry II (alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado - 2/4 mg; dióxido de titanio - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talco - 0,74 / 1,48 mg; colorante óxido de hierro amarillo - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.
Propiedades farmacologicas
El principio activo de Forsiga - dapagliflozina, es un potente [constante de inhibición (K i) - 0,55 nM] selectivo inhibidor reversible del tipo cotransportador de glucosa sodio 2 (SGLT2), que se expresa selectivamente en los riñones, y en otras más de 70 tejidos corporales (incluyendo hígado, músculo esquelético, tejido adiposo, glándulas mamarias, vejiga y cerebro) no es detectable.
SGLT2 es el principal transportador involucrado en la reabsorción de glucosa en los túbulos renales. En la diabetes mellitus tipo 2 (DM2), continúa la reabsorción de glucosa en los túbulos renales, a pesar de la hiperglucemia. La dapagliflozina, al inhibir la transferencia renal de glucosa, reduce su reabsorción en los túbulos renales, lo que conduce a la excreción de glucosa por los riñones. Como resultado de la acción de dapagliflozina en pacientes con DM2, la concentración de glucosa en ayunas y después de una comida disminuye, y también disminuye la concentración de hemoglobina glicosilada.
El efecto glucosúrico (excreción de glucosa) se observa después de tomar la primera dosis de Forsiga, el efecto persiste durante las siguientes 24 horas y continúa durante todo el período de uso. La cantidad de glucosa excretada por los riñones a través de este mecanismo depende de la tasa de filtración glomerular (TFG) y de la concentración de glucosa en sangre. La dapagliflozina no altera la producción normal de glucosa endógena en respuesta a la hipoglucemia. La acción de la sustancia no depende de la secreción de insulina y la sensibilidad a ella. En los estudios clínicos de Forsiga se ha observado una mejora en la función de las células β.
La excreción renal de glucosa inducida por dapagliflozina se acompaña de pérdida de calorías y de peso. La inhibición del cotransporte de sodio-glucosa se produce con efectos natriuréticos y diuréticos transitorios débiles.
La dapagliflozina no tiene ningún efecto sobre otros transportadores de glucosa que transportan la glucosa a los tejidos periféricos. La sustancia muestra más de 1400 veces más selectividad por SGLT2 que por SGLT1, que es el principal transportador en el intestino responsable de la absorción de glucosa.
Farmacodinamia
Según los datos de los ensayos clínicos, con T2DM en el contexto de un curso prolongado (hasta 2 años) en una dosis diaria de 10 mg, la excreción de glucosa se mantuvo durante todo el período de toma del medicamento.
La excreción de glucosa por los riñones también conduce a una diuresis osmótica y un aumento del volumen de orina que persiste durante 12 semanas (375 ml / día). El aumento del volumen de orina se acompañó de un aumento transitorio e insignificante de la excreción de sodio por los riñones, que no provocó cambios en la concentración sérica de sodio en sangre.
Además, de acuerdo con los resultados de la investigación, se encontró que el uso del medicamento conduce a una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica (PAS y PAD) en 3.7 y 1.8 mm Hg. Arte. (respectivamente) a las 24 semanas de tomar 10 mg de dapagliflozina por día en comparación con el grupo placebo (disminución de la PAS y la PAD en 0,5 mm Hg). Se observó un efecto similar durante 104 semanas de tratamiento.
Cuando se utilizan 10 mg de dapagliflozina al día en pacientes con diabetes tipo 2 con hipertensión arterial y control glucémico inadecuado, que reciben bloqueadores del receptor de angiotensina II, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, incluso en combinación con otros fármacos antihipertensivos, después de 12 semanas de tratamiento en comparación con placebo. Se observó una disminución en el índice de hemoglobina glicosilada en un 3,1% y una disminución en la PAS de 4,3 mm Hg. Arte.
Farmacocinética
La dapagliflozina después de la administración oral se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Es posible tomar el medicamento tanto durante las comidas como fuera de él. La C max (concentración máxima de la sustancia) dapagliflozina en el plasma sanguíneo, como regla, se alcanza dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión con el estómago vacío. Los valores de C max y AUC (área bajo la curva concentración-tiempo) aumentan en proporción a la dosis recibida. La biodisponibilidad absoluta de la sustancia cuando se toma por vía oral a una dosis de 10 mg es del 78%. En voluntarios sanos, la ingesta de alimentos tiene un efecto moderado sobre la farmacocinética de dapagliflozina. Comer alimentos con alto contenido de grasa redujo la C max de dapagliflozina en un 50%, alargó la T max(tiempo para alcanzar la concentración máxima) en plasma durante aproximadamente 1 hora, pero no tuvo ningún efecto sobre el AUC en comparación con el ayuno. Estos cambios no son clínicamente significativos.
La unión a proteínas plasmáticas de dapagliflozina es aproximadamente del 91%. Las disfunciones renales / hepáticas y otras enfermedades no afectan este indicador.
La dapagliflozina es un glucósido ligado a C, cuya aglicona está ligada a la glucosa por un enlace carbono-carbono. La sustancia se metaboliza para formar predominantemente dapagliflozin-3-O-glucurónido (un metabolito inactivo).
El 61% de la dosis tomada después de la administración oral de 50 mg de 14 C-dapagliflozina se metaboliza a dapagliflozin-3-O-glucurónido (representa el 42% de la radiactividad plasmática total). La proporción del fármaco inalterado es el 39% de la radiactividad plasmática total, el resto de los metabolitos individualmente, hasta el 5%. Dapagliflozin-3-O-glucurónido y otros metabolitos no tienen ningún efecto farmacológico.
La T 1/2 (vida media) promedio del plasma en voluntarios sanos es de 12,9 horas después de una dosis única de 10 mg de dapagliflozina. La excreción de la sustancia y sus metabolitos ocurre principalmente por los riñones, menos del 2%, sin cambios. Después de tomar 50 mg de 14 C-dapagliflozina, se detecta el 96% de radiactividad (en la orina - 75%, en las heces - 21%). Aproximadamente el 15% de la radiactividad que se encuentra en las heces es dapagliflozina inalterada.
En estado estacionario (AUC media), la exposición sistémica de dapagliflozina en pacientes con DM2 e insuficiencia renal leve, moderada o grave fue 32%, 60% y 87% mayor, respectivamente, que en la función renal normal. La cantidad de glucosa que se excreta por los riñones dentro de las 24 horas cuando se toma dapagliflozina en un estado de equilibrio depende del estado de la función renal. En pacientes con DM2 y función renal normal e insuficiencia renal leve, moderada o grave, se excretan 85, 52, 18 y 11 g de glucosa por día, respectivamente. No se encontraron diferencias en la unión de dapagliflozina a proteínas en voluntarios sanos y en pacientes con insuficiencia renal de diversa gravedad. No se sabe si la hemodiálisis afecta la exposición a dapagliflozina.
Con insuficiencia hepática leve o moderada, los valores medios de C max y AUC de dapagliflozina fueron un 12% y un 36% (respectivamente) más altos en comparación con los voluntarios sanos (no tienen importancia clínica). Con insuficiencia hepática grave, los valores promedio de estos indicadores son 40% y 67% más altos (respectivamente).
En pacientes mayores de 65 años, se puede esperar un aumento de la exposición, que se asocia con una función renal disminuida.
El AUC promedio en estado estable en mujeres es un 22% más alto que en hombres.
Con un peso corporal aumentado, se observan valores de exposición más bajos (sin importancia clínica).
Indicaciones para el uso
Forsyga se prescribe para el tratamiento de la diabetes tipo 2 como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico.
El medicamento se puede usar de la siguiente manera:
- monoterapia;
- iniciar la terapia combinada con metformina (si esta combinación es apropiada);
- además del tratamiento con metformina, tiazolidindionas, derivados de sulfonilurea (incluso en combinación con metformina), inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) (incluso en combinación con metformina), preparaciones de insulina (incluidas en combinado con uno o dos hipoglucemiantes orales) en casos de falta de control glucémico adecuado.
Contraindicaciones
Absoluto:
- intolerancia hereditaria a glucosa-galactosa, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa;
- diabetes mellitus tipo 1;
- insuficiencia renal en etapa terminal o insuficiencia renal de gravedad moderada / grave (TFG <60 ml / min / 1,73 m 2);
- cetoacidosis diabética;
- terapia de combinación con diuréticos de asa o reducción del volumen sanguíneo asociado, por ejemplo, con una enfermedad aguda (como una enfermedad gastrointestinal);
- edad hasta 18 años;
- edad a partir de los 75 años (para empezar a usar);
- embarazo y período de lactancia;
- intolerancia individual a los componentes de la droga.
Familiar (Forsiga se prescribe bajo supervisión médica):
- aumento del hematocrito;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- insuficiencia hepática grave;
- el riesgo de una disminución en el volumen de sangre circulante;
- infecciones del tracto urinario;
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Forsiga: método y dosis
Forsyga se toma por vía oral. La ingesta de alimentos no influye en la eficacia de la terapia.
La pauta posológica recomendada es de 10 mg una vez al día.
Al realizar una terapia combinada con preparaciones de insulina o medicamentos que aumentan la secreción de insulina (en particular, con derivados de sulfonilurea), es posible que sea necesario reducir su dosis.
Si Forsiga se utiliza en la terapia de combinación inicial con metformina, su dosis diaria es de 500 mg en 1 dosis. Si el control glucémico es inadecuado, se aumenta la dosis de metformina.
La dosis inicial para insuficiencia hepática grave es de 5 mg. Con buena tolerancia, es posible utilizar Forsiga 10 mg.
Efectos secundarios
Los mareos, las infecciones del tracto urinario, las náuseas, la erupción cutánea, el aumento de la concentración de creatinina en la sangre se encuentran entre los eventos adversos más frecuentes que conducen a la cancelación de Forsiga. En un caso, se observó el desarrollo de un fenómeno hepático indeseable (hepatitis autoinmune y / o farmacológica). Muy a menudo, se produjo hipoglucemia durante la terapia.
Posibles reacciones adversas (> 10% - muy frecuentes;> 1% y 0,1% y <1% - con poca frecuencia):
- sistema urinario: a menudo - disuria, poliuria; con poca frecuencia - nocturia;
- sistema digestivo: con poca frecuencia - estreñimiento;
- sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda;
- invasiones / infecciones: a menudo - balanitis, vulvovaginitis e infecciones similares de los órganos genitales, infección del tracto urinario; con poca frecuencia - picazón vulvovaginal;
- datos instrumentales / de laboratorio: a menudo - dislipidemia, aumento del hematocrito; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de urea y creatinina en la sangre;
- piel / tejido subcutáneo: con poca frecuencia - aumento de la sudoración;
- metabolismo: muy a menudo - hipoglucemia (cuando se usa en combinación con un derivado de sulfonilurea o insulina); con poca frecuencia - sed, una disminución en el volumen de sangre circulante.
Sobredosis
De acuerdo con las instrucciones, Forsiga es un medicamento seguro; cuando se toma una vez en dosis de hasta 500 mg por voluntarios sanos, es bien tolerado. En caso de sobredosis, la incidencia de acontecimientos adversos, incluida la hipotensión arterial o la deshidratación, es similar a la del grupo placebo, sin cambios dependientes de la dosis clínicamente significativos en los parámetros de laboratorio.
En casos de sobredosis, se debe realizar una terapia de apoyo teniendo en cuenta el estado del paciente. No se ha estudiado la eliminación de dapagliflozina por hemodiálisis.
instrucciones especiales
La eficacia de Forsiga depende de la función renal: en pacientes con insuficiencia renal moderada, está reducida y en la enfermedad grave, probablemente esté ausente.
Se recomienda controlar el estado funcional de los riñones de la siguiente manera: antes de comenzar a tomar Forsiga, posteriormente, al menos una vez al año; antes de comenzar a tomar medicamentos concomitantes que puedan afectar la función renal, luego periódicamente; en pacientes con insuficiencia renal cercana a una gravedad moderada, al menos 2-4 veces al año, con una disminución en el aclaramiento de creatinina <60 ml / min o una TFG estimada <60 ml / min / 1,73 m 2, el fármaco se cancela.
En disfunciones hepáticas graves, aumenta la exposición a dapagliflozina.
A concentraciones muy altas de glucosa en sangre, el efecto diurético puede ser más pronunciado.
Pacientes para quienes la disminución de la presión arterial causada por dapagliflozina puede ser un riesgo, por ejemplo, con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, hipotensión arterial, así como durante la terapia antihipertensiva y en pacientes de edad avanzada, se debe tener cuidado durante la terapia.
Mientras toma Forsiga, se recomienda monitorear cuidadosamente el volumen de sangre circulante y las concentraciones de electrolitos (en particular, examen físico, pruebas de laboratorio, incluido el hematocrito, medición de la presión arterial) en el contexto de condiciones concomitantes que pueden causar una disminución de este indicador. Cuando disminuye hasta la corrección de esta condición, se indica un cese temporal de la terapia.
Si durante el período de terapia aparecen síntomas como dolor abdominal, náuseas, dificultad para respirar, malestar, vómitos, es necesario controlar al paciente para detectar cetoacidosis (incluso en casos de concentración de glucosa en sangre de hasta 14 mmol / l). Si sospecha el desarrollo de este trastorno, debe considerar la posibilidad de cancelación / cese a corto plazo del uso de Forsiga y realizar un examen de inmediato.
Los principales factores que predisponen al desarrollo de cetoacidosis incluyen una disminución de la dosis de insulina, una baja actividad funcional de las células β debido a una disfunción del páncreas, una disminución de la ingesta de calorías o una mayor necesidad de insulina debido a una infección, enfermedad, abuso de alcohol o cirugía. El fármaco debe administrarse con precaución a este grupo de pacientes.
Cuando la glucosa es excretada por los riñones, puede haber un mayor riesgo de infecciones del tracto urinario y, por lo tanto, al tratar la urosepsis o la pielonefritis, se debe considerar la posibilidad de cancelar temporalmente Forsig.
Con el uso posterior al registro, se han notificado infecciones graves del tracto urinario, incluido el desarrollo de urosepsis y pielonefritis, que requirieron la hospitalización de los pacientes que tomaban Forsyga y otros inhibidores de SGLT2. Dado que la probabilidad de infecciones del tracto urinario aumenta durante la terapia con inhibidores de SGLT2, los pacientes deben ser monitoreados para detectar el desarrollo de tales infecciones. Si se confirma el diagnóstico, se requiere tratamiento inmediato.
La experiencia del uso de Forsyga en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional I - II según la clasificación de la NYHA es limitada, durante los ensayos clínicos el fármaco no se utilizó en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de clase III - IV.
Debido al mecanismo de acción de Forsiga durante la terapia, los resultados de una prueba de glucosa en orina serán positivos.
No se recomienda evaluar el control glucémico mediante la determinación de 1,5-anhidroglucitol, ya que la medición de 1,5-anhidroglucitol es un método poco fiable para los pacientes que toman inhibidores del SGLT2. Con el fin de evaluar el control glucémico, deben utilizarse métodos alternativos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha estudiado el perfil de seguridad; por lo tanto, Forsiga no se prescribe a mujeres embarazadas o en período de lactancia.
Uso pediátrico
El perfil de seguridad no se ha estudiado, por lo tanto, el medicamento no se prescribe a pacientes menores de 18 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal en etapa terminal o insuficiencia renal moderada / grave (con aclaramiento de creatinina <60 ml / min o GFR <60 ml / min / 1,73 m 2) están contraindicados para tomar Forsyga.
Por violaciones de la función hepática
En caso de insuficiencia hepática grave, la terapia debe administrarse con precaución.
Uso en ancianos
No se ha estudiado el perfil de seguridad de Forsiga, por lo que los pacientes mayores de 75 años están contraindicados para iniciar el tratamiento.
Interacciones con la drogas
Posibles interacciones:
- tiazidas y diuréticos de asa: aumentan su efecto diurético y aumentan la probabilidad de hipotensión arterial y deshidratación;
- insulina y fármacos que aumentan la secreción de insulina: el desarrollo de hipoglucemia; la combinación requiere precaución y, posiblemente, ajuste de dosis de estos medicamentos.
Análogos
No hay información sobre los análogos de Forsiga.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas de hasta 30 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Forsyge
Según las revisiones, Forsiga es un medicamento eficaz que se usa para eliminar la glucosa del cuerpo. En algunos casos, la terapia le permite abandonar por completo la insulina. Sin embargo, muchos notan el desarrollo de reacciones adversas graves, que incluyen micción demasiado frecuente, exacerbación de enfermedades inflamatorias del sistema genitourinario, trastornos del sueño, picazón, fiebre, dificultad para respirar.
Precio de Forsyga en farmacias
El precio aproximado de Forsyga 10 mg (30 tabletas por paquete) es de 1470 a 2580 rublos.
Forsiga: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Forsiga 10 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 2003 RUB Comprar |
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Pestaña Forsiga. p / o cautiverio. 10 mg No. 30 2062 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
