Perfalgan
Perfalgan: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Perfalgan
Código ATX: N02BE01
Principio activo: paracetamol (paracetamol)
Productor: Bristol-Myers Squibb (Francia), Bristol-Myers Squibb, SrL Italia
Descripción y actualización de la foto: 22.11.2018
Perfalgan es un fármaco no narcótico con un efecto analgésico y antipirético pronunciado.
Forma de liberación y composición
Forma farmacéutica de Perfalgan - solución para perfusión: líquido transparente, ligeramente amarillento o incoloro, sin impurezas mecánicas visibles [en un frasco de vidrio transparente incoloro de 50 o 100 ml, en una caja de cartón de 1 o 12 frascos (para hospitales)].
Composición de 1 ml de solución:
- sustancia activa: paracetamol - 10 mg;
- componentes auxiliares: manitol, hidrocloruro de cisteína monohidrato, fosfato disódico dihidrato, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico concentrado, nitrógeno, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El paracetamol, el ingrediente activo de Perfalgan, tiene un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio leve. El mecanismo de su influencia consiste en bloquear la actividad de la ciclooxigenasa 1 y 2 en el sistema nervioso central, inhibición de la síntesis de prostaglandinas, afectando predominantemente a los centros de dolor y termorregulación en el hipotálamo. La virtual ausencia de un efecto antiinflamatorio se explica por la neutralización del efecto del paracetamol sobre la ciclooxigenasa en tejidos inflamados por las peroxidasas celulares. El paracetamol no afecta negativamente a la membrana mucosa del tracto gastrointestinal y al metabolismo de los electrolitos del agua (retención de agua y sodio), ya que no participa en la síntesis de prostaglandinas en los tejidos periféricos.
Farmacocinética
La concentración máxima (C max) de paracetamol en el plasma sanguíneo después de la infusión intravenosa del fármaco a una dosis de 500 o 1000 mg es, respectivamente, 15 o 30 μg / ml y se alcanza después de 15 minutos. El volumen de distribución (V d) es de 1 l / kg. El paracetamol se une débilmente a las proteínas plasmáticas. Tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica. Después de la infusión intravenosa de una dosis de 1000 mg después de 20 minutos, se observa un contenido significativo de paracetamol en el líquido cefalorraquídeo, aproximadamente 1,5 μm / ml.
El principio activo se metaboliza en el hígado formando glucurónidos y sulfatos. Una pequeña parte (4%) de la dosis se biotransforma con la participación de la enzima citocromo P450 en el metabolito intermedio activo N-acetilbenzoquinona imina, que en condiciones normales sufre una rápida neutralización por glutatión reducido y, después de unirse con ácido mercaptopúrico y cisteína, se excreta en la orina. Sin embargo, en condiciones de intoxicación masiva, aumenta la concentración de este metabolito tóxico.
La vida media (T 1/2) del paracetamol es: en adultos: 2,7 horas; en los niños: 1,5 a 2 horas. La distancia al suelo total es de 18 l / h. El fármaco se excreta principalmente por los riñones: aproximadamente el 90% de la dosis tomada durante el día con orina, principalmente en forma de glucurónido (60 a 80%) y sulfato (20 a 30%); sin cambios: menos del 5% de la dosis tomada.
En pacientes con insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina menor de 10-30 ml / min), la excreción del fármaco se ralentiza un poco, la T 1/2 está en el rango de 2 a 5,3 horas. La tasa de excreción de glucurónido y sulfato en estos pacientes es 3 veces menor que en personas sanas.
Indicaciones para el uso
- síndrome de dolor de intensidad moderada y baja de diversos orígenes (que incluyen dolor de cabeza, dolor de muelas, migraña, neuralgia, algomenorrea, mialgia, dolor en quemaduras, lesiones, así como después de intervenciones quirúrgicas);
- síndrome febril en enfermedades infecciosas e inflamatorias.
De acuerdo con las instrucciones, Perfalgan también se usa para aliviar rápidamente el dolor y la fiebre, incluso en casos de dificultad para tomar el medicamento por vía oral.
Contraindicaciones
Absoluto:
- disfunción hepática severa;
- edad de los niños hasta 1 año;
- aumento de la sensibilidad individual al paracetamol o al clorhidrato de propacetamol (profármaco de paracetamol) o cualquiera de los ingredientes auxiliares del medicamento.
Relativo (el uso de Perfalgan requiere precaución):
- insuficiencia renal grave (con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min);
- hiperbilirrubinemia benigna (que incluye hepatitis viral, síndrome de Gilbert, daño hepático por alcohol);
- alcoholismo crónico;
- deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
- embarazo, período de lactancia;
- edad avanzada.
Instrucciones de uso de Perfalgan: método y dosis
Perfalgan se administra por vía intravenosa como una perfusión durante 15 minutos una vez.
Se permite una dilución adicional del medicamento con una solución de cloruro de sodio al 0,9%, máximo 10 veces. La solución diluida debe usarse dentro de la hora de su preparación, incluido el momento de la perfusión.
La solución no utilizada en una botella abierta debe destruirse.
Regímenes de dosificación recomendados de Perfalgan:
- Niños de 1 a 11 años (con un peso de hasta 34 kg): 15 mg / kg de peso corporal de paracetamol por perfusión (1,5 ml de solución por 1 kg de peso corporal) hasta 4 veces al día. La dosis máxima diaria es de 60 mg / kg. El intervalo entre inyecciones debe ser de al menos 4 horas;
- adultos y adolescentes mayores de 12 años con un peso de 35 a 50 kg: 15 mg / kg de peso corporal por perfusión (1,5 ml / kg). La dosis máxima diaria es de 60 mg / kg. El intervalo mínimo entre inyecciones es de 4 horas;
- adultos y adolescentes mayores de 12 años que pesen más de 50 kg: la dosis única máxima es de 1000 mg (1 frasco de 100 ml), la dosis diaria es de 4000 mg. El intervalo entre inyecciones debe ser de al menos 4 horas.
Para pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, con síndrome de Gilbert y pacientes de edad avanzada, se recomienda reducir la dosis diaria de Perfalgan y administrarla a intervalos de al menos 8 horas.
Efectos secundarios
Posibles reacciones secundarias de sistemas y órganos:
- órganos del tracto gastrointestinal: un aumento en la actividad enzimática de las transaminasas hepáticas (sin el desarrollo de ictericia, como regla);
- órganos hematopoyéticos: trombocitopenia;
- sistema cardiovascular: hipotensión arterial;
- piel: picor cutáneo, erupción cutánea y / o mucosas (habitualmente urticaria o eritematosa), edema de Quincke.
Sobredosis
En caso de sobredosis aguda de paracetamol en las 24 horas posteriores a la administración, pueden aparecer los siguientes síntomas: palidez de la piel, alteraciones gastrointestinales (disminución del apetito, náuseas / vómitos, diarrea, malestar abdominal, dolor abdominal). 12-13 horas después de la administración de Perfalgan, hay un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, los niveles de lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como una disminución de los niveles de protrombina. En el caso de una administración de paracetamol en una sola etapa a adultos a partir de 7,5 go niños por encima de 140 mg / kg, se desarrolla citólisis de hepatocitos con necrosis hepática irreversible y completa, aparición de insuficiencia hepática, encefalopatía y acidosis metabólica, que puede conducir al coma y la muerte.
En caso de sobredosis crónica, 2-4 días después de exceder la dosis de paracetamol, puede desarrollarse un efecto hepatotóxico, que se caracteriza por síntomas hepáticos generales (debilidad, dolor, aumento de la sudoración, debilidad) y específicos. El efecto hepatotóxico puede provocar el desarrollo de hepatonecrosis, encefalopatía hepática (supresión de la actividad nerviosa superior, pensamiento alterado, agitación y estupor), depresión respiratoria, hipoglucemia, convulsiones, arritmias, trastornos de la coagulación sanguínea, acidosis metabólica, edema cerebral, coma, síndrome trombohemorrágico.
En casos raros, la función hepática se desarrolla a la velocidad del rayo y puede complicarse con insuficiencia renal (necrosis tubular aguda).
Para el tratamiento de la sobredosis aguda, se recomienda administrar donantes del grupo SH y precursores de la síntesis de glutatión - metionina 8-9 horas después y después de 12 horas - la introducción de N-acetilcisteína. La administración posterior de metionina y N-acetilcisteína depende del contenido de paracetamol en la sangre y del tiempo transcurrido después de la administración de su dosis aumentada.
instrucciones especiales
Durante el período de uso prolongado de Perfalgan, es necesario controlar el funcionamiento del hígado y la imagen de la sangre periférica.
En pacientes con hepatosis hepática alcohólica durante el tratamiento con paracetamol, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos hepáticos.
Al determinar la cantidad de ácido úrico y glucosa en el plasma sanguíneo, debe tenerse en cuenta que Perfalgan puede distorsionar las pruebas de laboratorio.
Se debe destruir un vial abierto y sin usar con el medicamento.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El paracetamol tiene la capacidad de atravesar la barrera placentaria. Sin embargo, aún no se ha registrado el efecto negativo del fármaco en el feto humano. Los estudios experimentales no han establecido los efectos embriotóxicos, mutagénicos y teratogénicos de Perfalgan.
La liberación parcial de paracetamol ocurre en la leche materna: 0.04-0.23% de la dosis del fármaco que toma la madre se encuentra en la leche.
Si es necesario usar Perfalgan durante el embarazo y la lactancia, es necesario analizar cuidadosamente la relación entre los beneficios esperados de la terapia para la madre y el riesgo potencial para el feto o el niño.
Uso pediátrico
Perfalgan está contraindicado para niños menores de 1 año.
Los niños a partir de 1 año pueden ingresar al medicamento, sujeto al régimen de dosificación.
Con insuficiencia renal
Cuando se utilice Perfalgan en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min), se debe tener precaución.
Por violaciones de la función hepática
En la disfunción hepática grave, no se recomienda prescribir el medicamento.
Los pacientes con daño hepático alcohólico deben recibir Perfalgan con precaución.
Uso en ancianos
La edad avanzada es una contraindicación relativa para el uso de paracetamol.
Interacciones con la drogas
El uso de paracetamol al mismo tiempo que algunos medicamentos puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos:
- barbitúricos, alcohol etílico, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, antidepresivos tricíclicos y otros inductores de oxidación microsomal en el hígado: un aumento en la producción de metabolitos activos hidroxilados, lo que aumenta el riesgo de intoxicación severa incluso en el caso de una pequeña sobredosis de paracetamol. El uso prolongado de barbitúricos reduce la eficacia del paracetamol;
- inhibidores de la oxidación microsomal (incluida la cimetidina): reducen la probabilidad de un efecto hepatotóxico;
- medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: con uso conjunto a largo plazo: un aumento en el riesgo de desarrollar nefropatía, necrosis renal papilar e insuficiencia renal crónica en etapa terminal;
- salicilatos: con uso simultáneo a largo plazo con dosis altas de paracetamol: un aumento en el riesgo de cáncer de vejiga o cáncer de riñón;
- Diflunisal: aumento del 50% en la concentración de paracetamol en el plasma sanguíneo, lo que aumenta la probabilidad de desarrollar hepatotoxicidad.
Análogos
Los análogos de Perfalgan son Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek y otros.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar a temperaturas entre 15 y 30 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Perfalgan
Hay muy pocas reseñas sobre Perfalgan. Con base en los datos disponibles, se puede concluir que su efectividad está fuera de toda duda, pero el fármaco no es adecuado para todos los pacientes. Por lo tanto, debe aplicar Perfalgan con cuidado en cada caso, y si ocurren manifestaciones negativas, informe inmediatamente a su médico al respecto.
Precio de Perfalgan en farmacias
El precio de Perfalgan por un paquete de 12 botellas de 100 ml es de aproximadamente 1.080 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
