Difenina
Difenin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Interacciones farmacológicas
- 10. Análogos
- 11. Términos y condiciones de almacenamiento
- 12. Condiciones de dispensación en farmacias
- 13. Reseñas
- 14. Precio en farmacias
El nombre latino: difenina
Código ATX: N03AB02
Principio activo: fenitoína (fenitoína)
Productor: JSC "Lugansk KhFZ" (Ucrania), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2019-08-16
Precios en farmacias: desde 27 rublos.
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La difenina es un fármaco con efecto anticonvulsivo.
Forma de liberación y composición
Difenin se produce en forma de tabletas (en paquetes contorneados no celulares de 10 piezas, 1 o 2 paquetes en una caja de cartón).
La sustancia activa forma parte de 1 pastilla: fenitoína - 100 mg.
Propiedades farmacologicas
Para la difenina, son característicos los efectos anticonvulsivos, antiarrítmicos, analgésicos y relajantes musculares.
Farmacodinamia
Al tomar fenitoína, se observa un efecto anticonvulsivo, que no se acompaña de un efecto hipnótico pronunciado. El mecanismo de la actividad anticonvulsiva que exhibe la difenina actualmente no se comprende completamente. Presumiblemente, el efecto específico de la fenitoína en la epilepsia se lleva a cabo mediante la inhibición de la excitabilidad de las neuronas del foco epiléptico y el efecto sobre los neurotransmisores. La sustancia es un bloqueador de los canales de sodio, aumenta el tiempo de su inactivación, evita la generación y propagación de descargas de alta frecuencia.
Se supone que el efecto antiarrítmico de la fenitoína se debe a la normalización de la entrada de iones de calcio y sodio en las células de las fibras cardíacas de Purkinje. La difenina suprime el automatismo anormal y reduce la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje debido a una disminución en el tiempo de repolarización, y también ayuda a acortar el período refractario efectivo.
Farmacocinética
La fenitoína se caracteriza por un efecto de primer paso a través del hígado. Su biodisponibilidad no supera el 50%. La sustancia penetra en la leche materna, el líquido cefalorraquídeo, la bilis, la saliva, los jugos gástricos e intestinales, los espermatozoides y atraviesa la barrera placentaria. Su grado de unión a las proteínas plasmáticas es bastante significativo (hasta el 90% o más). La concentración máxima de fenitoína en el suero sanguíneo se alcanza en aproximadamente 1,5 a 3 horas. El nivel terapéutico del fármaco en el suero sanguíneo es de 10 a 20 μg / ml (40 a 80 μmol / L). La concentración de equilibrio del fármaco generalmente se establece entre el día 5 y el 10 después del inicio del tratamiento cuando se toma la dosis diaria promedio.
La concentración de fenitoína en suero que proporciona el efecto terapéutico deseado puede determinarse por el tipo de ataque epiléptico. En algunos casos, es posible prevenir las crisis epilépticas con una concentración de fenitoína sérica de 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Por lo tanto, se recomienda monitorear la efectividad de la terapia no por el contenido del medicamento en el suero sanguíneo, sino por los síntomas clínicos de la enfermedad.
La fenitoína es metabolizada por enzimas hepáticas para formar metabolitos inactivos. El principal metabolito inactivo es la 5- (p-hidroxifenil) -5-fenilhidantoína. La droga tiende a acumularse en el cuerpo, lo que puede conducir al desarrollo de reacciones tóxicas imprevistas.
La vida media de la fenitoína es de 24 horas. Del 35 al 60% de la dosis tomada se excreta en la orina, del 40 al 65% de la fenitoína administrada, en la bilis. El grado de excreción aumenta con una reacción de orina alcalina.
Indicaciones para el uso
- Epilepsia (grandes crisis convulsivas), crisis epilépticas en neurocirugía, estado epiléptico con crisis tónico-clónicas (tratamiento y prevención);
- Arritmias ventriculares (incluidas las asociadas con intoxicación con glucósidos o antidepresivos tricíclicos);
- Neuralgia del trigémino (como agente de segunda línea o al mismo tiempo que carbamazepina).
Contraindicaciones
- Bradicardia sinusal;
- Grado de bloqueo AV II-III;
- Bloqueo sinoauricular;
- Síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
- Caquexia
- Insuficiencia cardiaca;
- Porfiria;
- Trastornos funcionales de los riñones y el hígado;
- Embarazo (excepto en los casos en que los beneficios para la madre sean superiores al daño esperado para el feto) y lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes de la difenina.
Instrucciones para el uso de difenina: método y dosis
La difenina se toma por vía oral.
Para los adultos, el medicamento generalmente se prescribe a una dosis diaria inicial de 3-4 mg / kg. La dosis se aumenta gradualmente hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. Normalmente, la dosis de mantenimiento es de 200 a 500 mg por día en una o más dosis.
A los niños generalmente se les recetan 5 mg / kg por día en 2 dosis divididas, seguidas de un aumento de la dosis, pero no más de 300 mg por día. La dosis diaria de mantenimiento para niños es de 4-8 mg / kg.
Efectos secundarios
Durante la terapia, es posible desarrollar trastornos por parte de algunos sistemas corporales, que se manifiestan con diferentes frecuencias:
- Sistema digestivo: posiblemente - daño hepático, náuseas, estreñimiento, vómitos, hepatitis tóxica. Durante los primeros 6 meses de tratamiento, se puede desarrollar hiperplasia, comenzando con gingivitis (más común en pacientes menores de 23 años);
- Sistema nervioso central y periférico: posiblemente - ataxia, nistagmo, cambios de humor, confusión, debilidad muscular, mareos, temblores en las manos, alteración de la coordinación de los movimientos, nerviosismo transitorio, alteraciones del sueño, tartamudeo o habla borrosa; raramente - neuropatía periférica;
- Sistema endocrino: posible: agrandamiento de los rasgos faciales, incluido agrandamiento de la punta de la nariz, engrosamiento de los labios y extensión de la mandíbula inferior, hipertricosis;
- Sistema musculoesquelético: posiblemente - Contractura de Dupuytren; raramente - poliartropatía periférica. Con terapia prolongada sin adherirse a una dieta que satisfaga la necesidad de vitamina D o con falta de luz solar, puede ocurrir raquitismo y osteomalacia;
- Sistema hematopoyético: raramente - anemia megaloblástica, trombocitopenia, granulocitopenia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosis;
- Metabolismo: posiblemente - alteración de la captación de glucosa causada por la inhibición de la liberación de insulina, el desarrollo de hipocalcemia y alteración del metabolismo de la vitamina D;
- Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea, que puede ser un síntoma de reacciones cutáneas más graves, eosinofilia, linfadenopatía por fármacos, fiebre;
- Otros: raramente - Enfermedad de Peyronie.
Sobredosis
Con una sobredosis de difenina, las manifestaciones de efectos secundarios tóxicos pueden ser más pronunciadas. Se desconoce el antídoto específico, por lo que se recomienda tomar carbón activado, laxantes y el nombramiento de terapia sintomática.
Con el uso prolongado, se pueden observar manifestaciones del síndrome de hipersensibilidad a la fenitoína y depresión pronunciada del sistema nervioso central, lo que requiere la abolición de la difenina.
instrucciones especiales
En presencia de hipersensibilidad a uno de los anticonvulsivos de hidantoína, también es posible la hipersensibilidad a otros fármacos de este grupo.
El cese repentino del uso de difenina en pacientes epilépticos puede conducir al desarrollo de un síndrome de abstinencia. Si es necesario cancelar abruptamente la terapia (por ejemplo, con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad o reacciones alérgicas), se deben usar anticonvulsivos que no estén relacionados con los derivados de la hidantoína.
La fenitoína se metaboliza ampliamente en el hígado, por lo tanto, los pacientes con trastornos funcionales del hígado, así como los pacientes de edad avanzada, deben ajustar el régimen de dosificación.
Durante la terapia, especialmente a largo plazo, se recomienda seguir una dieta que satisfaga la necesidad de vitamina D, también debe asegurarse la exposición a la radiación UV.
Cuando se usa difenina en niños durante el período de crecimiento, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos del tejido conectivo.
La concentración de fenitoína en plasma puede aumentar con la intoxicación aguda por alcohol; con alcoholismo crónico - para disminuir.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
De acuerdo con las instrucciones, Difenin ralentiza la velocidad de las reacciones psicomotoras, lo que debe tenerse en cuenta cuando se realiza un trabajo que requiere una mayor atención y reacciones psicomotoras rápidas, incluida la conducción.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de difenina con ciertos medicamentos, pueden ocurrir efectos indeseables:
- Medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central: es posible aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central;
- Agentes antifúngicos, clozapina, digitoxina, glucocorticosteroides, estrógenos, dicumarol, furosemida, doxiciclina, anticonceptivos orales, quinidina, rifampicina, vitamina D: su efecto terapéutico puede cambiar;
- Amiodarona, agentes antifúngicos (incluidos fluconazol, anfotericina B, miconazol, ketoconazol, itraconazol), metronidazol, sulfonamidas, bloqueadores de los receptores de histamina H1, clordiazepóxido, tolbutamida, cloranfenicol, salicilatos, dicumaroxido, diaumafienato de dihidroxifenotato estrógenos, succinimidas, sulfinpirazona, trazodona: es posible un aumento en la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo, lo que puede conducir a un aumento de su efecto terapéutico y un aumento del riesgo de efectos secundarios;
- Acetazolamida: posible desarrollo de osteomalacia, raquitismo;
- Fenobarbital, derivados de fenotiazina (incluyendo clorpromazina, proclorperazina, tioridazina), agentes antineoplásicos: es posible un aumento o disminución de la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo (el efecto de la difenina sobre la concentración plasmática de fenobarbital es impredecible);
- Ácido valproico: durante las primeras semanas de tratamiento, la concentración total de fenitoína en el plasma sanguíneo puede disminuir;
- Aciclovir: es posible una disminución en la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo y una disminución en su efectividad;
- Verapamilo, nimodipina, felodipina: disminución de su concentración en el plasma sanguíneo;
- Desipramina, piridoxina en una dosis de 200 mg: es posible una disminución de su concentración en el plasma sanguíneo;
- Imipramina, claritromicina, ritonavir, felbamato: es posible un aumento de la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo;
- Paracetamol: disminución de su eficacia;
- Vigabatrina, carbamazepina, reserpina, ácido fólico, sucralfato: es posible una disminución del efecto terapéutico de la fenitoína y su concentración en el plasma sanguíneo;
- Teofilina: puede disminuir su concentración plasmática y su eficacia;
- Sucralfato: disminución de la absorción de fenitoína;
- Fenilbutazona, cimetidina, disulfiram, diltiazem, nifedipina, gabapentina: es posible un aumento de la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo con el desarrollo posterior de reacciones tóxicas;
- Ácido fólico: disminución de la eficacia de la fenitoína;
- Ciprofloxacina: es posible un cambio en la concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo, la interacción de los medicamentos es ambigua.
Análogos
Los análogos de la difenina son: Difantoína, Solantil, Fengidon, Eptoína.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro y seco fuera del alcance de los niños a una temperatura de 5-30 ° C.
La vida útil es de 4 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre difenina
Casi todas las críticas sobre la difenina que dejan los pacientes son positivas. Informan que incluso durante la terapia a largo plazo, la efectividad del medicamento no disminuye y previene con éxito las convulsiones epilépticas, además de acortar su duración.
Algunos pacientes notan que al cambiar de difenina a otros medicamentos antiepilépticos, es posible que se deteriore el bienestar. Además, el efecto antiepiléptico de la fenitoína aumenta cuando se incluye en el curso de la terapia de combinación.
El precio de la difenina en las farmacias
El precio aproximado de Difenin en las cadenas de farmacias es de aproximadamente 32-36 rublos (para un paquete de 10 tabletas) o 62-74 rublos (para un paquete de 20 tabletas).
Difenin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Difenin 0,117 g comprimidos 10 uds. RUB 27 Comprar |
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Difenin 0,117 g comprimidos 20 uds. 65 rublos Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
