Trakrium
Trakrium: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tracrium
Código ATX: M03AC04
Principio activo: atracuria besilat (Atracurii Besilas)
Fabricante: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-09
Precios en farmacias: desde 1055 rublos.
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Trakrium es un relajante muscular no despolarizante altamente selectivo de acción periférica.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación del fármaco - solución para administración intravenosa (iv): líquido transparente, amarillo claro o incoloro (2,5 ml o 5 ml cada una en ampollas con una mancha de cerámica azul y dos anillos de colores en la parte superior; 5 ampollas cada una en un palet de plástico, en una caja de cartón 1 palet e instrucciones de uso de Trakrium).
1 ml de solución contiene:
- ingrediente activo: besilato de atracuria - 10 mg;
- componentes adicionales: solución de ácido bencenosulfónico, agua para preparaciones inyectables.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de Trakrium, besilato de atracuria, es un relajante muscular altamente selectivo de acción periférica de tipo competitivo no despolarizante. Su mecanismo de acción es reducir la sensibilidad de los receptores H-colinérgicos de la región sináptica a la acetilcolina, por lo que la excitación de la fibra muscular y su contracción se vuelven imposibles.
El besilato de atracuria promueve la liberación de histamina.
La sustancia no tiene un efecto directo sobre la presión intraocular, por lo que puede usarse en la práctica quirúrgica oftálmica.
Farmacocinética
El besilato de atracuria es inactivado por un proceso que ocurre a pH y temperatura fisiológicos sin la participación de enzimas (eliminación de Hoffman), y por hidrólisis del éter con participación de esterasas inespecíficas. Los estudios plasmáticos realizados en pacientes con un nivel bajo de pseudocolinesterasa mostraron que los productos metabólicos del besilato de atracurio permanecen sin cambios.
Los cambios en el pH sanguíneo y la temperatura corporal dentro de los límites fisiológicos tienen poco efecto sobre la duración de la acción del principio activo.
No se observó dependencia de la duración del bloqueo neuromuscular causado por la administración de Trakrium sobre el metabolismo del besilato de atracurio en el hígado o los riñones, o su excreción. Por lo tanto, la probabilidad de que la duración de acción del fármaco pueda cambiar en caso de trastornos circulatorios, insuficiencia renal o hepática es extremadamente pequeña.
La hemodiafiltración y la hemofiltración tienen un efecto mínimo sobre la concentración de besilato de atracurio y sus metabolitos (incluida la laudanosina, el principal metabolito) en el plasma sanguíneo. No se sabe si la hemoperfusión y la hemodiálisis afectan la concentración de besilato de atracurio y sus metabolitos en el plasma sanguíneo.
Se observaron concentraciones más altas de metabolitos de besilato de atracurio en pacientes de la unidad de cuidados intensivos (UCI) con insuficiencia renal y / o hepática. Los metabolitos no afectan la conductividad neuromuscular.
Indicaciones para el uso
Trakrium se utiliza como componente de la anestesia general en los siguientes casos:
- proporcionar intubación traqueal y relajación de los músculos esqueléticos durante intervenciones quirúrgicas o con ventilación controlada;
- facilitación de la ventilación mecánica (ventilación pulmonar artificial) en pacientes con TBI.
Contraindicaciones
Absoluto:
- la edad de los niños hasta 1 mes;
- hipersensibilidad conocida a la histamina;
- hipersensibilidad conocida a los componentes de Trakrium: atracuria (cisatracuria), ácido bencenosulfónico.
Contraindicaciones relativas (el medicamento se prescribe con precaución):
- antecedentes de indicaciones de hipersensibilidad a la acción de la histamina (en este grupo de pacientes, debido a la predisposición, la administración de Trakrium puede provocar el desarrollo de reacciones asociadas con la liberación de histamina);
- hipersensibilidad conocida a otros relajantes musculares [ya que se ha identificado una incidencia alta (más del 50%) de sensibilización cruzada entre relajantes musculares];
- miastenia gravis grave, otras enfermedades neuromusculares y desequilibrio electrolítico grave (como en el caso del uso de otros relajantes musculares no despolarizantes, esta categoría de pacientes puede tener hipersensibilidad a Tracrium).
Trakrium, instrucciones de uso: método y dosis
Administración de bolo
Cuando se administra Tracrium en forma de inyección intravenosa a pacientes adultos, el rango de dosis es de 0.3 a 0.6 mg / kg (dependiendo de cuánto tiempo se requiera el bloqueo completo), lo que asegura una miopgia adecuada durante 15 a 35 minutos.
Después de la administración intravenosa en dosis de 0.5 a 0.6 mg / kg, la intubación endotraqueal puede realizarse, por regla general, después de 1.5 minutos.
Si es necesaria la prolongación del bloqueo neuromuscular completo, la administración adicional del fármaco se lleva a cabo a una dosis de 0,1 a 0,2 mg / kg. Siempre que se administren correctamente dosis adicionales de Trakrium, el efecto relajante muscular no es acumulativo.
Aproximadamente 35 minutos después del bloqueo neuromuscular completo, se observa la restauración espontánea de la conducción, que está determinada por la restauración de la contracción tetánica al 95% de la función neuromuscular normal.
El bloqueo neuromuscular causado por el besilato de atracuria puede eliminarse rápidamente mediante el uso de agentes anticolinesterasa en dosis estándar (por ejemplo, edrofonio y neostigmina) en combinación con la administración preliminar o simultánea de atropina (siempre que no haya signos de recurarización).
Administración de infusión
Después de la introducción de la dosis inicial en bolo (0,3-0,6 mg / kg), se puede continuar el uso de Trakrium mediante perfusión intravenosa a largo plazo a una velocidad de 0,3-0,6 mg / kg / h para mantener el bloqueo neuromuscular durante Intervención quirúrgica a largo plazo.
El fármaco se puede administrar mediante infusión intravenosa durante la cirugía de derivación cardiopulmonar a la velocidad recomendada para la infusión. En caso de hipotermia inducida con una temperatura corporal de 25-26 ° C, la velocidad de inactivación de Trakrium disminuye y, por lo tanto, para mantener la relajación muscular completa a bajas temperaturas, la velocidad de infusión debe reducirse aproximadamente a la mitad.
Categorías especiales de pacientes
- niños: para niños a partir de 2 años, Trakrium se prescribe en dosis similares a las de los pacientes adultos, en términos de peso corporal. Con anestesia con halotano, la dosis inicial de besilato de atracurio para niños de 1 mes a 2 años es de 0,3 a 0,4 mg / kg. Los niños requieren dosis de mantenimiento de Trakrium más frecuentes que los adultos;
- Pacientes de edad avanzada: esta categoría de pacientes puede usar el medicamento en dosis estándar. En este caso, la solución debe administrarse lentamente, utilizando una dosis inicial que sea menor que el valor más bajo del rango de dosis;
- Pacientes con BIT: después de la administración de la solución en una dosis inicial en bolo de 0,3-0,6 mg / kg, si es necesario, se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular mediante una infusión continua, cuya velocidad es de 11-13 μg / kg / min (0, 65–0,78 mg / kg / h). Al mismo tiempo, en la pauta posológica, es importante tener en cuenta la existencia de amplias diferencias interindividuales (puede cambiar con el tiempo). Algunos pacientes requieren infusión a una velocidad menor de 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), otros a una velocidad mayor de 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h). En pacientes de cuidados intensivos, al final de la perfusión de Trakrium, no existe dependencia de la tasa de recuperación espontánea después del bloqueo neuromuscular de la duración de la administración. Restauración espontánea de la conducción neuromuscular (relación entre un cuarto de altura y la primera contracción en la prueba T del tren de cuatro4 / T 1 > 0,75), como regla, se anota después de aproximadamente 60 minutos. En los estudios clínicos, este período varió de 32 a 108 minutos después de la infusión (no se observó dependencia de la velocidad de recuperación espontánea de la duración de la administración de Trakrium);
- pacientes con enfermedades cardiovasculares: en presencia de enfermedades cardiovasculares con síntomas clínicos graves, la dosis inicial del medicamento debe administrarse en 1 minuto;
- Pacientes con insuficiencia renal / hepática: esta categoría de pacientes puede utilizar Trakrium en dosis estándar para cualquier grado de insuficiencia renal / hepática, incluida la insuficiencia en etapa terminal.
Durante todo el período de tratamiento con Trakrium, como en el caso del uso de otros relajantes musculares, es necesario controlar la función neuromuscular para determinar la pauta posológica en cada caso individual.
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones adversas se clasifica por sistemas de órganos y se define de la siguiente manera: muy a menudo (≥ 1/10), a menudo (≥ 1/100 y <1/10), a veces (≥ 1/1000 y <1/100), raramente (≥ 1/10 000 y <1/1000), muy raramente (<1/10 000), incluidos los mensajes individuales, con una frecuencia desconocida, en los casos en que no hay datos suficientes para determinar la frecuencia de aparición de una reacción adversa.
Reacciones adversas asociadas con la liberación de histamina, cuyos datos se obtuvieron en ensayos clínicos:
- sistema cardiovascular: a menudo - hiperemia cutánea, disminución transitoria de la presión arterial (PA);
- sistema respiratorio: a veces - broncoespasmo.
Reacciones adversas, cuyos datos se obtuvieron durante la observación posterior al registro:
- sistema nervioso: con una frecuencia desconocida - convulsiones (hay informes de convulsiones en pacientes en cuidados intensivos y que toman atracuria besilato al mismo tiempo que ciertos otros medicamentos. Como regla, estos pacientes tenían una o más condiciones que predisponen a convulsiones (edema de la cabeza lesión cerebral, traumatismo craneoencefálico, encefalopatía hipóxica, encefalitis viral, uremia) No se ha establecido una relación causal entre la aparición de convulsiones y laudanosina (el principal metabolito del besilato de atracurio). Según los resultados de los estudios clínicos, no se observó la correlación entre las concentraciones plasmáticas de laudanosina y la aparición de convulsiones;
- sistema inmunológico: muy raramente - reacciones anafilactoides y anafilácticas, incluyendo shock, insuficiencia circulatoria y paro cardíaco (con el uso combinado de Trakrium con anestésicos, en casos muy raros, se notificó el desarrollo de reacciones anafilactoides o anafilácticas graves);
- sistema musculoesquelético y tejido conjuntivo: con una frecuencia desconocida - debilidad muscular, miopatía (hay informes de debilidad muscular y / o miopatía con uso prolongado de relajantes musculares en pacientes críticos en cuidados intensivos. La mayoría de ellos recibieron simultáneamente glucocorticosteroides (GCS) Esta reacción adversa no es típica del besilato de atracurio, no se ha establecido su conexión con el uso de Trakrium;
- piel y tejido subcutáneo: raramente - urticaria.
Sobredosis
Síntomas: parálisis muscular prolongada, incluidas las consecuencias de esta afección.
Terapia: mantener la permeabilidad de las vías respiratorias con ventilación artificial simultánea de los pulmones bajo presión positiva hasta que se restablezca la respiración espontánea adecuada (en este caso, es necesario utilizar fármacos sedantes, ya que no se altera la conciencia del paciente). Si aparecen signos de recuperación espontánea, se acelera con la ayuda de medicamentos anticolinesterasa, combinando su ingesta con glicopirrolato o atropina.
instrucciones especiales
Trakrium, similar a otros relajantes musculares, causa parálisis de los músculos esqueléticos, incluido el respiratorio, pero no afecta la conciencia. Solo debe administrarse bajo anestesia general, sujeto a la estrecha supervisión de un anestesiólogo calificado y al equipo para intubación traqueal y ventilación mecánica.
En pacientes con hipersensibilidad a otros relajantes musculares, la administración de Tracrium debe realizarse con precaución, ya que se ha revelado una alta frecuencia de sensibilidad cruzada entre relajantes musculares (más del 50%).
El uso de Trakrium en pacientes con predisposición puede provocar la aparición de reacciones asociadas a la liberación de histamina. Si el paciente tiene antecedentes de hipersensibilidad a los efectos de la histamina, el fármaco debe administrarse con precaución. En particular, los pacientes con antecedentes de alergias o asma bronquial pueden experimentar broncoespasmo.
Los pacientes con asma bronquial que reciben altas dosis de corticosteroides y relajantes musculares en el BIT deben considerar la posibilidad de monitorización repetida del contenido de CPK (creatinfosfoquinasa).
Durante la terapia con Trakrium, como en el caso del uso de otros relajantes musculares no despolarizantes:
- la hipofosfatemia puede retrasar la recuperación (se puede acelerar corrigiendo esta condición);
- alteraciones en el equilibrio de electrolitos séricos y / o alteraciones graves en el equilibrio ácido-base pueden disminuir o, por el contrario, aumentar la sensibilidad de los pacientes al fármaco;
- puede ocurrir hipersensibilidad al fármaco en pacientes con miastenia gravis grave, otras enfermedades neuromusculares y desequilibrio electrolítico grave;
- el desarrollo de resistencias se puede observar en pacientes con quemaduras (puede ser necesario aumentar la dosis de Trakrium, cuyo valor depende de la superficie de la quemadura y del tiempo transcurrido después de la quemadura).
El uso de Trakrium en el rango de dosis recomendado no causa un bloqueo significativo de los ganglios nerviosos y el nervio vago. En consecuencia, no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la frecuencia cardíaca y no previene la bradicardia causada por muchos anestésicos o la estimulación del nervio vago durante la cirugía.
Se recomienda a los pacientes que tienen una tendencia a una disminución brusca de la presión arterial (por ejemplo, pacientes con hipovolemia) que administren el medicamento durante más de 1 minuto.
Trakrium pierde su actividad en un ambiente alcalino, por lo tanto, está prohibido mezclar el medicamento en la misma jeringa con tiopental o cualquier solución alcalina.
La solución del fármaco es hipotónica, por tal motivo, está prohibido ingresarlo por el mismo sistema simultáneamente con la transfusión de sangre.
Después de la inyección de Tracrium en una vena de pequeño calibre, se lava con solución salina. Al administrar otros anestésicos a través de la misma aguja o cánula de inyección, es importante enjuagar cada medicamento con la cantidad adecuada de solución salina.
En el transcurso de estudios clínicos en los que participaron pacientes sensibles a la hipertermia maligna, así como estudios de esta enfermedad en animales predispuestos, a saber, cerdos, se demostró que Trakrium no causa este síndrome.
Cuando se administró laudanosina a animales de laboratorio en grandes dosis, se observó una disminución transitoria de la presión arterial y, en algunas especies animales, con efectos estimulantes cerebrales. En los pacientes de la unidad de cuidados intensivos que recibieron Trakrium se observó la aparición de convulsiones, pero no se ha establecido la relación de causa y efecto de su desarrollo con el uso de laudanosina.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
No se ha estudiado el efecto del fármaco sobre la fertilidad.
Los estudios realizados en animales han demostrado que el uso de Trakrium no afecta al desarrollo del feto. Sin embargo, al igual que con otros relajantes musculares, se recomienda usarlo durante la gestación solo en los casos en que el beneficio potencial para la madre sea mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Con el fin de relajar los músculos, la solución está aprobada para su uso durante las operaciones de cesárea, ya que el besilato de atracuria, utilizado en las dosis recomendadas, penetra la barrera placentaria en cantidades que no tienen importancia clínica.
No existen datos sobre la excreción de besilato de atracurio en la leche materna.
Uso pediátrico
- niños de 1 mes a 2 años: la dosis inicial de Trakrium con anestesia con halotano - 0.3-0.4 mg / kg;
- Niños de 2 años en adelante: el medicamento se prescribe en dosis similares a las de los pacientes adultos, según el peso corporal del niño.
Los niños requieren dosis de mantenimiento más frecuentes que los adultos.
Con insuficiencia renal
En dosis estándar, Trakrium está aprobado para su uso en cualquier grado de deterioro de la función renal, incluida la insuficiencia en etapa terminal.
Por violaciones de la función hepática
En dosis estándar, Trakrium está aprobado para su uso en cualquier grado de deterioro de la función hepática, incluida la insuficiencia en etapa terminal.
Uso en ancianos
En dosis estándar, Trakrium está aprobado para su uso en pacientes de edad avanzada.
A los pacientes de edad avanzada se les debe administrar lentamente y una dosis inicial que sea menor que el valor más bajo del rango de dosis recomendado.
Interacciones con la drogas
El bloqueo neuromuscular causado por la administración de Tracrium se puede potenciar mediante el uso de fármacos para anestesia por inhalación, como enflurano, halotano, isoflurano.
Cuando se toman betabloqueantes (oxprenolol, propranolol), diversos antibióticos, fármacos antirreumáticos (D-penicilamina, cloroquina) y antiarrítmicos (quinidina, procainamida), clorpromazina, trimetafano, esteroides, litio y sales de fenitoína, en casos raros, puede producirse una exacerbación de la miastenia. desarrollar miastenia gravis a partir de una forma latente o síndrome miasténico, en el que es posible un aumento de la sensibilidad al besilato de atracuria.
La administración simultánea del fármaco con bloqueadores no despolarizantes de la conducción neuromuscular puede conducir a un bloqueo excesivo en comparación con el esperado de la introducción de un Trakrium en una dosis total equipotencial. Cualquier efecto sinérgico puede cambiar con diferentes combinaciones de fármacos.
Los fármacos anticolinesterásicos, que se utilizan a menudo para tratar a pacientes con enfermedad de Alzheimer (por ejemplo, donepezilo), cuando se toman junto con besilato de atracuria, pueden debilitar su efecto bloqueador y acortar la duración del bloqueo neuromuscular.
Al interactuar con antibióticos (aminoglucósidos, polimixinas, tetraciclinas, lincomicina, espectinomicina, clindamicina), diuréticos (furosemida y, posiblemente, manitol, acetazolamida, diuréticos tiazídicos), antiarrítmicos (bloqueadores de los canales de calcio, propranamidinomina, procainamidomina)., sulfato de magnesio, sales de litio, bloqueadores de ganglios (hexametonio, trimetafano), como en el caso del uso de otros relajantes musculares no despolarizantes, es posible un aumento en la duración y / o intensidad del bloqueo neuromuscular.
En pacientes que reciben terapia anticonvulsivante durante un tiempo prolongado, el desarrollo del bloqueo neuromuscular causado por relajantes musculares no despolarizantes probablemente se ralentiza y su duración se reduce.
Para prolongar el bloqueo neuromuscular causado por el uso de Tracrium, no se recomienda el uso del relajante muscular despolarizante cloruro de suxametonio, ya que este puede causar un bloqueo prolongado y complejo, difícil de detener con agentes anticolinesterasa.
Las siguientes soluciones de infusión son compatibles con Trakrium durante el tiempo indicado:
- solución de cloruro de sodio para infusión al 0,9% - 1 día;
- Solución de Ringer para inyección - 1 / 3 días;
- infusión de solución de glucosa de 5% - 1 / 3 días;
- solución de cloruro sódico, 0,18% de glucosa y el 4% para infusión - 1 / 3 días;
- solución de lactato sódico complejo para perfusión (inyección Hartman) - 1 / 6 días.
Durante un período específico, diluida con soluciones de infusión compatibles para obtener una concentración de besilato de atracurio de 0.5 mg / ml o más, la solución de Trakrium permanece estable a la luz del día y a una temperatura que no exceda los 30 ° C.
Análogos
Los análogos de Trakrium son Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz, a una temperatura de 2 a 8 ° C (no congelar).
La vida útil es de 24 meses.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Trakrium
Debido a las características específicas del uso del medicamento, no hay revisiones sobre Trakrium en la red.
Precio de Trakrium en farmacias
El precio de Trakrium por un paquete de 5 ampollas de 2,5 ml es de 498 a 690 rublos, por 5 ml, de 969 a 1080 rublos.
Trakrium: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Trakrium 10 mg / ml solución para administración intravenosa 5 ml 5 uds. 1055 RUB Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
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