Tisercina
Tizercin: instrucciones de uso y reseñas.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tisercin
Código ATX: N05AA02
Principio activo: levomepromazina (levomepromazina)
Productor: EGIS PHARMACEUTICALS (Hungría)
Descripción y foto actualizada: 28.08.2019
Precios en farmacias: desde 209 rublos.
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Tizercin es un neuroléptico (fármaco antipsicótico).
Forma de liberación y composición
- comprimidos recubiertos con película: redondos, ligeramente biconvexos, blancos, inodoros (50 uds. en viales de vidrio marrón con tapa de polietileno, control de apertura y amortiguador de acordeón, en caja de cartón 1 frasco);
- solución para perfusión y administración intramuscular: transparente, incolora o ligeramente coloreada, de olor característico (1 ml cada una en ampollas de vidrio incoloro con un punto de rotura, anillos codificados azul y rojo, 5 ampollas cada una en blísters, en una caja de cartón 2 paquetes).
Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Tizercin.
Sustancia activa: levomepromazina (en forma de maleato de hidrógeno):
- 1 tableta - 25 mg;
- 1 ml de solución - 25 mg.
Componentes adicionales de las tabletas:
- excipientes: almidón glicolato de sodio, almidón de patata, povidona, estearato de magnesio, lactosa, celulosa microcristalina;
- composición de la cáscara: hipromelosa, estearato de magnesio, dimeticona, dióxido de titanio.
Componentes auxiliares de la solución: monotioglicerol, cloruro de sodio, ácido cítrico anhidro, agua para inyección.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Tizercin es un fármaco antipsicótico (neuroléptico) de la serie de fenotiazinas. Tiene efectos sedantes (hipnóticos), antipsicóticos, hipotérmicos, analgésicos, así como moderados antieméticos, m-anticolinérgicos y antihistamínicos. Provoca una disminución de la presión arterial.
Mecanismo de acción:
- sedante: asociado con el bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico;
- hipotermia: debido al bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo;
- antiemético: asociado con el bloqueo de los receptores de dopamina D 2 de la zona de activación del centro del vómito;
- antipsicótico: basado en el bloqueo de los receptores de dopamina D 2 de los sistemas mesocortical y mesolímbico.
En levomepromazina, las reacciones secundarias extrapiramidales son menos pronunciadas que en los antipsicóticos clásicos. La sustancia ayuda a aumentar el umbral del dolor. Debido a su capacidad para mejorar los efectos de los analgésicos, antihistamínicos y anestésicos generales, Tizercin se puede utilizar como terapia complementaria para el síndrome de dolor agudo / crónico.
El efecto analgésico más pronunciado se desarrolla dentro de los 20-40 minutos después de la administración intramuscular, su duración es de aproximadamente 4 horas.
Farmacocinética
Succión:
- administración oral: tiempo para alcanzar C max (concentración máxima de la sustancia) - 1-3 horas;
- inyección intramuscular: el tiempo para alcanzar la C max en el plasma sanguíneo es de 0,5 a 1,5 horas.
La levomepromazina atraviesa las barreras histohematógenas, incluida la barrera hematoencefálica, se distribuye en tejidos y órganos.
El metabolismo se produce rápidamente en el hígado por desmetilación. En este caso, se forman conjugados de sulfato y glucurónido, que se excretan en la orina. La N-desmetilomonometrimeprazina, un metabolito formado como resultado de la desmetilación, tiene actividad farmacológica, otros metabolitos no son activos.
T 1/2 (vida media) - de 15 a 30 horas.
Aproximadamente el 1% de la dosis se excreta sin cambios en las heces y la orina.
Indicaciones para el uso
- síndrome de dolor (neuritis del nervio facial, neuralgia del trigémino, herpes zóster);
- agitación psicomotora de diversas etiologías: con epilepsia, oligofrenia, trastornos bipolares, esquizofrenia aguda y crónica, psicosis (incluidas intoxicación y senil);
- trastornos mentales, que ocurren con agitación, insomnio persistente, pánico, ansiedad, fobias.
Tizercin también se usa para mejorar la acción de agentes para anestesia general, analgésicos y bloqueadores de los receptores de histamina H 1.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Enfermedad de Parkinson;
- Miastenia gravis;
- esclerosis múltiple;
- hemiplejia
- glaucoma de ángulo cerrado;
- hipotensión arterial severa;
- insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación;
- porfiria;
- retención de orina;
- opresión de la hematopoyesis de la médula ósea (granulocitopenia);
- insuficiencia hepática / renal grave;
- sobredosis de medicamentos que tienen un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (hipnóticos, anestésicos generales, alcohol);
- niños menores de 12 años;
- embarazo (a menos que el beneficio esperado supere los riesgos potenciales);
- lactancia;
- uso simultáneo de fármacos antihipertensivos;
- hipersensibilidad a los componentes de Tizercin u otras fenotiazinas.
Relativo:
- antecedentes de enfermedad cardiovascular, especialmente en ancianos (arritmia, alteración de la conducción del músculo cardíaco, alargamiento congénito del intervalo QT);
- epilepsia;
- función renal / hepática alterada;
- edad avanzada.
Tizercin, instrucciones de uso: método y dosis
Comprimidos recubiertos con película
En forma de tableta, Tizercin debe tomarse por vía oral.
La dosis diaria inicial es de 25 a 50 mg en dosis divididas, mientras que se recomienda tomar la parte máxima de la dosis diaria antes de acostarse. Luego, la dosis se aumenta todos los días en 25-50 mg hasta que se logre el efecto deseado. Para los pacientes resistentes a otros antipsicóticos, la dosis debe aumentarse más rápido, de 50 a 75 mg por día.
La dosis diaria promedio de Tizercin es de 200 a 300 mg.
Después de mejorar la condición, la dosis se reduce a una dosis de mantenimiento, que se determina individualmente para cada paciente. Para los trastornos neuróticos, suele ser suficiente entre 12,5 y 50 mg (½-2 comprimidos) al día.
Solución para perfusión y administración intramuscular
En forma de solución, Tizercin se prescribe en ausencia de la posibilidad de tomar el medicamento en forma de tableta.
La solución se inyecta profundamente por vía intramuscular o intravenosa.
Para la infusión por goteo intravenoso, Tizercin (50-100 mg) se diluye con 250 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5% y se inyecta lentamente a través de un gotero.
La dosis diaria es de 75-100 mg, dividida en 2-3 inyecciones. Si es necesario, aumente a 200-250 mg.
El tratamiento se lleva a cabo en reposo en cama, bajo el control del pulso y la presión arterial.
La experiencia clínica con el uso de Tizercin en forma de solución en niños menores de 12 años es insuficiente. En caso de una necesidad urgente de prescribir el medicamento, la dosis diaria recomendada es de 0,35 a 3 mg / kg.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso central: alucinaciones visuales, aumento de la fatiga, desorientación, mareos, aumento de la presión intracraneal, confusión, catatonia, dificultad para hablar, somnolencia, ataques epilépticos, síntomas extrapiramidales con predominio del síndrome acineto-hipotónico (parkinsonismo, distonía, opistotonía, hiperreflexia), síndrome neuroléptico maligno;
- del sistema cardiovascular: taquicardia, síndrome de Adams-Stokes, disminución de la presión arterial, prolongación del intervalo QT (efecto arritmogénico, arritmia tipo pirueta), hipotensión ortostática (con mareos, debilidad, pérdida del conocimiento concomitantes); hay casos aislados de muerte súbita, presuntamente causada por causas cardíacas;
- del sistema digestivo: náuseas, malestar abdominal, vómitos, daño hepático (ictericia, colestasis), estreñimiento, sequedad de boca;
- por parte del órgano de la visión: retinopatía pigmentosa, depósitos en el cristalino y córnea;
- de los sistemas urinario y reproductivo: contracciones deterioradas de los músculos uterinos, decoloración de la orina, dificultad para orinar;
- por parte del metabolismo: irregularidades menstruales, galactorrea, mastalgia, pérdida de peso, adenoma hipofisario (sin embargo, no se ha demostrado una relación causal con el uso de Tizercin);
- del sistema hematopoyético: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia;
- por parte de la piel: eritema, fotosensibilidad, hiperpigmentación;
- reacciones alérgicas: urticaria, broncoespasmo, dermatitis exfoliativa, edema periférico, edema laríngeo, reacciones anafilactoides;
- otros: hipertermia (puede ser el primer signo de síndrome neuroléptico maligno), edema y dolor en el lugar de la inyección.
En el caso de una suspensión brusca de Tizercin, utilizado en dosis elevadas o durante un período prolongado, es posible que ocurra lo siguiente: aumento de la sudoración, insomnio, ansiedad, temblor, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, tolerancia al efecto sedante de los derivados de fenotiazina, tolerancia cruzada a diversos antipsicóticos.
Sobredosis
Los síntomas principales: disminución de la presión arterial, alteraciones de la conducción en el músculo cardíaco (taquicardia ventricular del tipo "pirueta", prolongación del intervalo QT, bloqueo auriculoventricular), hipertermia, depresión de la conciencia de diversa gravedad (hasta coma), sedación, síntomas extrapiramidales, convulsiones epilépticas, síndrome neuroléptico maligno.
Terapia: control del equilibrio ácido-base, equilibrio de electrolitos y líquidos, volumen de orina, función renal, actividad de las enzimas hepáticas, lecturas de ECG; en pacientes con síndrome neuroléptico maligno, debe controlarse la temperatura corporal y la creatinfosfoquinasa sérica.
Según los resultados de la evaluación de los parámetros anteriores, se prescribe un tratamiento sintomático:
- disminución de la presión arterial: líquido intravenoso, posición de Trendelenburg, uso de norepinefrina / dopamina. Se deben proporcionar las condiciones para la reanimación, y con la introducción de norepinefrina / dopamina, para un ECG. No se recomienda usar adrenalina. También es necesario evitar el uso de lidocaína y, si es posible, fármacos arrítmicos de acción prolongada;
- convulsiones: el uso de diazepam, en caso de recurrencia de ataques convulsivos - fenitoína;
- rabdomiólisis: el uso de manitol.
La micción forzada, la hemoperfusión y la hemodiálisis son ineficaces. No hay un antídoto especifico.
No se recomienda inducir el vómito, ya que las reacciones distónicas de los músculos del cuello y la cabeza, las convulsiones epilépticas intermitentes pueden provocar la entrada del vómito en el tracto respiratorio.
Incluso 12 horas después de tomar las tabletas de Tizercin, es posible realizar un lavado gástrico junto con el control de los signos vitales, lo que se asocia con la excreción retardada natural de levomepromazina (debido a la acción m-anticolinérgica). Además, se pueden prescribir carbón activado y laxantes para reducir la absorción del agente.
instrucciones especiales
Las personas mayores con demencia que recibieron medicamentos antipsicóticos tuvieron un ligero aumento en el riesgo de mortalidad. No hay datos suficientes para determinar la causa y la magnitud exacta del riesgo; sin embargo, Tisercin no debe prescribirse para el tratamiento de trastornos del comportamiento asociados con la demencia en personas mayores.
Después de la introducción de la primera dosis de solución de Tizercin durante 30 minutos, el paciente debe estar en decúbito supino para evitar el desarrollo de hipotensión ortostática. Si se producen mareos después de la administración del medicamento, se recomienda reposo en cama después de cada dosis.
Si es posible, los lugares de inyección deben alternarse, ya que existe la posibilidad de irritación local y daño tisular.
Antes del nombramiento de Tizercin, es necesario realizar un electrocardiograma para excluir la presencia de enfermedades cardiovasculares, que pueden ser contraindicaciones para el uso del medicamento.
La hipertermia puede ser el primer signo del síndrome neuroléptico maligno (SNM), que es un trastorno potencialmente mortal. Otros síntomas del SNM: deterioro de la función del sistema nervioso autónomo (aumento de la sudoración, taquicardia, tensión arterial inestable, arritmia), confusión, catatonia, rigidez muscular, mioglobinuria (rabdomiólisis), aumento de la actividad de la creatinfosfoquinasa, insuficiencia renal aguda. En caso de hipertermia de etiología poco clara o cualquiera de estos síntomas, debe dejar de tomar Tizercin de inmediato y realizar un examen para detectar la presencia de NNS.
Debido a la probabilidad de una disminución en el umbral de actividad convulsiva y el desarrollo de cambios epileptiformes en la electroencefalografía, los pacientes con epilepsia deben ser monitoreados y controlados cuidadosamente mediante electroencefalografía durante la titulación de la dosis.
Antes del nombramiento de Tizercin y periódicamente durante el tratamiento, se recomienda un control regular de los siguientes indicadores: función hepática (especialmente en pacientes con enfermedades concomitantes), electrocardiograma, presión arterial, recuento sanguíneo de leucocitos, concentración de potasio sérico, niveles de electrolitos en la sangre.
Durante el tratamiento y dentro de los 4-5 días posteriores a su finalización, está prohibido consumir bebidas alcohólicas.
No debe interrumpir abruptamente el tratamiento, el medicamento debe cancelarse gradualmente (reduciendo la dosis).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Al comenzar a tomar Tizercin, debe abstenerse de conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos. Además, el grado de restricción se determina individualmente.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
En el embarazo, Tizercin está contraindicado. Solo se puede utilizar en los casos en los que el beneficio esperado de la terapia es mayor que el posible riesgo.
Está contraindicado que las mujeres durante la lactancia usen el medicamento, ya que la levomepromazina se excreta en la leche materna.
Uso pediátrico
A los pacientes menores de 12 años no se les prescribe Tizercin.
Con insuficiencia renal
- insuficiencia renal grave: Tizercin está contraindicado;
- insuficiencia renal: Tizercin se puede utilizar bajo supervisión médica (asociado con el riesgo de acumulación de fármaco).
Por violaciones de la función hepática
- insuficiencia hepática grave: Tizercin está contraindicado;
- Insuficiencia hepática: Tizercin puede usarse bajo supervisión médica (asociado con el riesgo de acumulación de fármaco).
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, especialmente aquellos con antecedentes de enfermedad cardiovascular, la terapia debe realizarse con precaución.
Interacciones con la drogas
Combinaciones no recomendadas:
- medicamentos antihipertensivos: el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial;
- inhibidores de la monoaminooxidasa: el riesgo de un aumento en la duración de la acción de la levomepromazina y un aumento en la gravedad de sus efectos secundarios.
Combinaciones que requieren precaución:
- Fármacos con actividad m-anticolinérgica (escopolamina, atropina, suxametonio, bloqueadores de los receptores de histamina H 1, antidepresivos tricíclicos, algunos fármacos antiparkinsonianos): aumenta el efecto m-anticolinérgico de la levomepromazina (obstrucción intestinal paralítica, se puede desarrollar glaucoma); retención urinaria,
- escopolamina: ocurren efectos secundarios extrapiramidales;
- levodopa: su efecto se debilita;
- fármacos que estimulan el sistema nervioso central (por ejemplo, derivados de las anfetaminas): su efecto psicoestimulante disminuye;
- fármacos que deprimen el sistema nervioso central (ansiolíticos, tranquilizantes, agentes para anestesia general, analgésicos opioides, antidepresivos tricíclicos, sedantes e hipnóticos): se potencia el efecto depresor de la levomepromazina sobre el sistema nervioso central;
- agentes hipoglucemiantes orales: su eficacia disminuye;
- medicamentos que causan fotosensibilización: aumenta la probabilidad de fotosensibilización;
- medicamentos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea: aumenta el riesgo de mielosupresión;
- antiácidos: la absorción de levomepromazina en el tracto gastrointestinal disminuye (debe tomarse 1 hora antes o 4 horas después de tomar antiácidos);
- fármacos metabolizados principalmente por CYP2D6: es posible un aumento en su concentración y, como resultado, un aumento de los efectos indeseables;
- fármacos que alargan el intervalo QT (antibióticos del grupo de los macrólidos, diuréticos que reducen la concentración de potasio, cisaprida, algunos antiarrítmicos, antifúngicos y antihistamínicos, algunos antidepresivos y derivados azólicos): aumenta el riesgo de prolongación del intervalo QT y el desarrollo de arritmias;
- dilevalol y otros betabloqueantes: existe una mejora mutua de la acción de ambos fármacos;
- etanol: mayor inhibición del sistema nervioso central, aumenta la probabilidad de efectos secundarios extrapiramidales.
Análogos
Los análogos de tizercina son: aminazina, clorhidrato de clorpromazina.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños, protegido de la luz.
Duracion:
- tabletas recubiertas: 5 años a una temperatura de 15 a 25 ° C;
- solución para perfusión e inyección - 2 años a temperaturas de hasta 25 ° C.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Tizercin
Según las revisiones, Tizercin es un hipnótico eficaz, aunque hay informes de que la droga no ha tenido un efecto terapéutico. Algunos pacientes indican el desarrollo de efectos secundarios.
El precio de Tizercin en farmacias
El precio aproximado de Tizercin (50 tabletas) es de 215 rublos.
Tizercin: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tizercin 25 mg comprimidos recubiertos con película 50 uds. 209 RUB Comprar |
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Tizercin 25 mg / ml solución para perfusión y administración intramuscular 1 ml 10 uds. 225 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
