Obzidan
Obzidan: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Farmacodinámica y farmacocinética
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Embarazo y lactancia
- 10. Interacciones farmacológicas
- 11. Análogos
- 12. Términos y condiciones de almacenamiento
- 13. Condiciones de dispensación en farmacias
- 14. Reseñas e
- 15. Precio en farmacias
El nombre latino: Obsidan
Código ATX: C07AA05
Ingrediente activo: Propranolol (Propranolol)
Fabricante: GRUPO ACTAVIS (Islandia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-05
Obsidan es un bloqueador adrenérgico beta 1 y beta 2, un fármaco que tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación - tabletas: blancas, redondas, con bordes biselados, en un lado existe el riesgo de separar los números en relieve "4" y "0", en el otro lado - una superficie lisa (20 uds. En blísteres, 3 blísteres cada uno en una caja de cartón).
Ingrediente activo: clorhidrato de propranolol, su contenido en 1 tableta es de 40 mg.
Componentes auxiliares: almidón de patata, estearato de magnesio, gelatina, dióxido de silicio coloidal, carboximetil almidón de sodio (tipo A), talco, lactosa monohidrato.
Farmacodinámica y farmacocinética
Debido al bloqueo no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos (en un 75% de los receptores beta1 y en un 25% de los receptores beta2-adrenérgicos), el propranolol reduce la formación de AMPc a partir del ATP, que es estimulado por las catecolaminas. Como resultado, el flujo de calcio hacia las células disminuye. Además, el principio activo de Obzidan tiene un efecto batmo-, crono-, dromo- e inotrópico negativo, que consiste en una disminución de la contractilidad miocárdica, inhibición de la excitabilidad y conducción, y una disminución de la frecuencia cardíaca.
Al comienzo del tratamiento, la resistencia vascular periférica total aumenta el primer día (debido a un aumento recíproco de la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos y al cese de la estimulación de los receptores beta2-adrenérgicos de los vasos de los músculos esqueléticos), sin embargo, después de 1-3 días vuelve a su valor inicial y disminuye en el caso de la terapia prolongada.
La razón del efecto hipotensor del fármaco es su efecto sobre el sistema nervioso, una disminución del gasto cardíaco, la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (su actividad no aumenta en respuesta a una disminución de la presión arterial), la supresión de la actividad del sistema renina-angiotensina (perceptible en pacientes con hipersecreción inicial de renina), estimulación simpática de vasos periféricos.
El efecto antianginoso es causado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio debido a un efecto inotrópico y cronotrópico negativo. Una disminución de la frecuencia cardíaca conduce a un alargamiento de la diástole y una mejora en la perfusión miocárdica. El propranolol puede aumentar la demanda de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, debido al aumento del estiramiento de las fibras musculares en los ventrículos y al aumento de la presión telediastólica en el ventrículo izquierdo.
El efecto antiarrítmico de Obzidan se explica por la inhibición de la conducción auriculoventricular, una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos ectópicos y sinusales y la eliminación de factores arritmogénicos (hipertensión arterial, taquicardia, aumento de los niveles de AMPc, actividad excesiva del sistema nervioso simpático). La supresión de la conducción de impulsos se detectó principalmente en la dirección anterógrada y en menor medida en la retrógrada, pasando a través del nodo auriculoventricular y por vías adicionales. Según la clasificación de medicamentos antiarrítmicos, Obsidan pertenece a los medicamentos del grupo II. Con la ingesta regular, hay una menor gravedad de los síntomas de isquemia miocárdica debido a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio. El riesgo de muerte postinfarto también se reduce debido a la acción antiarrítmica.
Obzidan es un medio para prevenir el desarrollo de cefalea vascular, que se explica por la expansión menos pronunciada de las arterias cerebrales debido al bloqueo beta de los receptores vasculares, una disminución de la secreción de renina y la adhesión plaquetaria, estimulación de la oxigenación tisular, inhibición de la lipólisis y agregación plaquetaria causada por la acción de factores catecol coagulación de la sangre durante la liberación de adrenalina.
El propranolol es capaz de aumentar el tono de los bronquios y las propiedades de la sangre aterogénica, reducir el temblor por bloqueo de los receptores adrenérgicos beta2, potenciar las contracciones uterinas (espontáneas y provocadas por fármacos que estimulan el miometrio).
El propranolol se absorbe rápida y casi completamente (en un 90%) por administración oral y se excreta del cuerpo en el menor tiempo posible. La biodisponibilidad después de la administración oral es del 30-40% (con oxidación microsomal, el efecto de "primer paso" a través del hígado) y con la terapia prolongada aumenta (se forman metabolitos que son inhibidores de las enzimas hepáticas). La cantidad de biodisponibilidad está determinada por la intensidad del flujo sanguíneo hepático y la naturaleza del alimento.
El propranolol se metaboliza por glucuronidación en el hígado. Después de la administración, el nivel plasmático máximo se alcanza después de 1 a 1,5 horas. Esta sustancia se caracteriza por una alta lipofilicidad y la capacidad de acumularse en el corazón, tejido pulmonar, riñones y cerebro.
El propranolol atraviesa las barreras placentaria y hematoencefálica y entra en la leche materna. Se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 90 a 95%. El volumen de distribución es de 3-5 l / kg. El componente activo de Obzidan penetra con la bilis en los intestinos, donde sufre desglucuronización y reabsorción.
La vida media es de 3-5 horas, en el contexto de la administración del medicamento por el curso, es posible extender este intervalo de tiempo a 12 horas. El propranolol se excreta en un 90% a través de los riñones y en forma inalterada, no más del 1%. La hemodiálisis es ineficaz para eliminarlo del cuerpo.
Indicaciones para el uso
- Taquiarritmia auricular;
- Taquicardia supraventricular;
- Angina de esfuerzo;
- Temblor esencial;
- Hipertensión arterial;
- Latidos prematuros supraventriculares y ventriculares;
- Taquicardia sinusal (incluso con hipertiroidismo);
- Angina inestable (a excepción de la angina de Prinzmetal);
- Crisis simpatoadrenales en el contexto del síndrome diencefálico;
- Tirotoxicosis y crisis tirotóxica (Obzidan se usa como fármaco sintomático en caso de intolerancia a los fármacos tirostáticos);
- Prevención de ataques de migraña;
- Prevención del infarto de miocardio (presión arterial sistólica superior a 100 mm Hg).
Contraindicaciones
Absoluto:
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (incluida la historia);
- Tendencia a reacciones broncoespásticas;
- Asma bronquial;
- Rinitis vasomotora;
- Diabetes;
- Colitis espástica;
- Feocromocitoma (sin la administración simultánea de alfabloqueantes);
- Acidosis metabólica (incluida cetoacidosis diabética);
- Enfermedad vascular periférica oclusiva (complicada por dolor en reposo o claudicación intermitente, gangrena);
- Cardiomegalia, si no se acompaña de signos de insuficiencia cardíaca;
- Edema pulmonar;
- Síndrome del seno enfermo;
- Insuficiencia cardiaca aguda
- Insuficiencia cardíaca crónica no controlada en estadio IIB-III;
- Bradicardia sinusal;
- Angina de Prinzmetal;
- Infarto agudo de miocardio (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg);
- Bloqueo sinoauricular;
- Bloqueo auriculoventricular de grado II y III;
- Hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 90 mm Hg);
- Shock cardiogénico;
- Uso concomitante de antipsicóticos, ansiolíticos o inhibidores de la monoaminooxidasa;
- Lactancia;
- Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Relativo:
- Edad menor de 18 años;
- Edad avanzada;
- Período de embarazo;
- Historia de reacciones alérgicas;
- Síndrome de Raynaud;
- Bloqueo auriculoventricular de primer grado;
- Insuficiencia cardíaca crónica en estadio I-IIA;
- Soriasis;
- Miastenia gravis;
- Insuficiencia renal y / o hepática;
- Feocromocitoma;
- Hipertiroidismo
Instrucciones de uso de Obzidan: método y dosis
Obzidan debe tomarse por vía oral, antes de las comidas: trague los comprimidos enteros y beba abundante líquido.
Regímenes de dosificación recomendados:
- Hipertiroidismo (tratamiento sintomático): 40 mg 3-4 veces al día;
- Hipertensión arterial: 40 mg 2 veces al día. En caso de un efecto hipotensor insuficiente, la dosis diaria se aumenta a 120 mg (40 mg 3 veces al día) o 160 mg (80 mg 2 veces al día). La dosis diaria más alta permitida es de 320 mg;
- Arritmias cardíacas, angina: al comienzo del tratamiento - 20 mg 3 veces al día (dosis diaria - 60 mg), luego la dosis diaria se aumenta gradualmente a 80-120 mg en 2-3 dosis. La dosis diaria más alta no debe exceder los 240 mg;
- Tratamiento del temblor esencial y prevención de la migraña: 40 mg 3 veces al día, si es necesario, ajuste más la dosis;
- Prevención del infarto de miocardio repetido: el tratamiento comienza entre 5 y 21 días después del ataque, los primeros 2-3 días se prescriben 40 mg 3 veces al día (dosis diaria - 120 mg), luego - 80 mg 2 veces al día (dosis diaria - 160 mg). Si es necesario, la dosis diaria se aumenta a 180-240 mg en 2-3 dosis.
En pacientes con insuficiencia renal, se aumenta el intervalo entre dosis o se reduce la dosis.
En caso de insuficiencia hepática, se reduce la dosis del medicamento.
Efectos secundarios
- Del sistema respiratorio: dificultad para respirar, laringoespasmo, broncoespasmo, congestión nasal, rinitis;
- Del lado del sistema cardiovascular: arritmias, dolor torácico, extremidades frías, palpitaciones, disminución de la presión arterial, bloqueo auriculoventricular, bradicardia sinusal, hipotensión ortostática, espasmo arterial periférico, trastorno de la conducción miocárdica, insuficiencia cardíaca;
- Por parte del sistema nervioso central y periférico: raramente: síndrome asténico, agitación, dolor de cabeza, disminución de la capacidad para reacciones mentales y motoras rápidas, somnolencia, pesadillas, aumento de la fatiga, alucinaciones, mareos, parestesias, insomnio, pérdida de memoria a corto plazo o confusión debilidad, temblores, depresión;
- Del sistema reproductivo: disminución de la potencia;
- Del sistema digestivo: dolor en la región epigástrica, cambios en el gusto, sequedad de boca, náuseas, estreñimiento / diarrea, vómitos, disfunción hepática;
- Del sistema endocrino: disminución de la función tiroidea;
- De los sentidos: agudeza visual deteriorada, sequedad de la membrana mucosa de los ojos (debido a una disminución en la secreción de líquido lagrimal), queratoconjuntivitis;
- Reacciones alérgicas y dermatológicas: erupción cutánea, picazón, aumento de la sudoración, exacerbación del curso de la psoriasis, exantema, alopecia, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, hiperemia cutánea;
- Desde el lado del metabolismo: en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 - hipoglucemia, en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 - hiperglucemia;
- Otros: síndrome de abstinencia, dolor en el pecho, la espalda o las articulaciones, debilidad muscular;
- Por parte de los parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y del nivel de bilirrubina, disminución del número de leucocitos, granulocitos o plaquetas en sangre.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis de Obsidan son:
- hipotensión arterial;
- bradicardia;
- arritmias;
- insuficiencia cardiaca;
- pérdida del conocimiento o mareos;
- convulsiones
- cianosis de las palmas o placas de las uñas;
- dificultad para respirar.
Los procedimientos estándar en este caso son el lavado gástrico y la ingesta de carbón activado. Dependiendo de los síntomas que acompañan a la sobredosis, se recomienda el siguiente tratamiento:
- broncoespasmo: inhalación o administración parenteral de beta-adrenoestimulantes;
- violación de la conducción AV: administración intravenosa de 1-2 mg de epinefrina o atropina; con baja eficiencia, se debe instalar un marcapasos temporal;
- convulsiones: diazepam intravenoso;
- latidos ventriculares prematuros: administración de lidocaína (no se utilizan fármacos de clase IA);
- hipotensión arterial: el paciente se coloca en decúbito supino, bajando la cabecera de la cama y se inyectan soluciones de sustitución de plasma por vía intravenosa (en ausencia de síntomas de edema pulmonar); con eficacia insuficiente, se utilizan dobutamina, dopamina, epinefrina.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento, es necesario controlar regularmente la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo de la ingesta del medicamento, diariamente, luego, una vez cada 3-4 meses), así como un electrocardiograma. Los ancianos también requieren un control del estado de la función renal (cada 4-5 meses).
Si un paciente anciano tiene disfunción renal y / o hepática, empeoramiento de la bradicardia (menos de 50 latidos por minuto), hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg), bloqueo auriculoventricular, arritmias ventriculares, broncoespasmo, la dosis debe reducirse. Ofendido o cancelado por completo.
El médico debe enseñar a cada paciente cómo calcular la frecuencia cardíaca y notificar la necesidad de buscar consejo si esta cifra es inferior a 50 latidos por minuto.
Se recomienda interrumpir el tratamiento si se desarrolla depresión debido a la terapia en curso.
El propranolol puede reducir la producción de lágrimas, lo que debe tenerse en cuenta para las personas que usan lentes de contacto.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca (en las primeras etapas) Obzidan se pueden recetar solo después de un curso de terapia con diuréticos y / o glucósidos cardíacos.
El tratamiento de la hipertensión arterial persistente y la enfermedad coronaria debe ser a largo plazo, hasta varios años.
La cancelación del medicamento debe realizarse de forma gradual, reduciendo la dosis bajo la supervisión de un médico, ya que en el caso de un cese brusco del tratamiento, la tolerancia al ejercicio puede empeorar, la isquemia miocárdica y el síndrome de dolor pueden aumentar con la angina de pecho. El período de espera óptimo para Obzidan es de al menos 2 semanas con una reducción de la dosis del 25% cada 3-4 días.
Los pacientes con diabetes deben someterse a un tratamiento bajo el control de la glucosa en sangre (cada 4-5 meses). Se debe tener especial cuidado en las personas que reciben medicamentos hipoglucemiantes, ya que existe el riesgo de hipoglucemia durante las pausas prolongadas en la ingesta de alimentos. Al mismo tiempo, sus signos pronunciados, como temblor y taquicardia, quedarán enmascarados por la acción del propranolol. El médico debe informar a los pacientes que el síntoma principal de hipoglucemia durante el período de uso de este medicamento es un aumento de la sudoración.
En combinación con insulina, Obzidan puede provocar hipoglucemia, con fármacos hipoglucemiantes orales, a hiperglucemia.
Con la tirotoxicosis, el propranolol puede enmascarar los principales síntomas de la enfermedad (por ejemplo, taquicardia). En caso de una suspensión brusca del fármaco, los síntomas pueden aumentar.
Con el feocromocitoma, Obzidan se puede recetar solo en combinación con alfabloqueantes.
Para los pacientes que reciben simultáneamente clonidina con propranolol, su cancelación se puede llevar a cabo solo unos días después de la cancelación de Obzidan.
Los pacientes que reciben Obzidan en combinación con medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) deben estar bajo supervisión médica constante durante el tratamiento, ya que el efecto del propranolol puede aumentar, lo que se manifiesta por bradicardia e hipotensión arterial.
Si necesita realizar una cirugía bajo anestesia general con éter o cloroformo, debe dejar de tomar Obzidan en unos días, porque aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial y supresión de la función miocárdica.
También es necesario suspender el fármaco antes de realizar estudios sobre el contenido de ácido vinilamida, catecolaminas y normetanefrina en orina y sangre, así como títulos de anticuerpos antinucleares.
La eficacia del propranolol se reduce en pacientes que abusan del tabaquismo.
Durante el período de terapia, uno debe abstenerse de beber regaliz natural y alcohol, así como conducir un automóvil y realizar cualquier tipo de trabajo que requiera una mayor atención y una alta velocidad de reacciones psicofísicas.
Hay que tener en cuenta que los alimentos ricos en proteínas pueden aumentar la biodisponibilidad del propranolol.
Embarazo y lactancia
De acuerdo con las instrucciones, Obzidan durante el embarazo solo se puede usar cuando el beneficio potencial de su uso en la madre supera significativamente el riesgo probable para el feto. Si es necesario tomar el medicamento durante este período, es necesario controlar cuidadosamente la condición del feto, ya que el medicamento puede causar bradicardia, hipoglucemia y retraso del crecimiento intrauterino en el feto. Obzidan se cancela entre 48 y 74 horas antes del inicio del trabajo de parto.
Durante la lactancia, está estrictamente prohibido tomar el medicamento. Si es necesario, se interrumpe la lactancia.
Interacciones con la drogas
- Inhibidores de la monoaminooxidasa: el efecto antihipertensivo del propranolol aumenta significativamente (el uso de esta combinación está contraindicado; el intervalo entre dosis de fármacos no debe ser inferior a 14 días);
- Amiodarona, verapamilo, diltiazem: aumenta la gravedad de la acción dromo-, ino- y cronotrópica negativa (estas combinaciones no se recomiendan);
- Derivados de fenotiazina: hay un aumento mutuo en la concentración de ambos fármacos;
- Etanol, hipnóticos y sedantes, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos: aumenta la gravedad del efecto inhibidor del propranolol sobre el sistema nervioso central;
- Cimetidina: aumenta la biodisponibilidad del propranolol;
- Etanol, diuréticos, hidralazina, reserpina y otros fármacos antihipertensivos: se potencia el efecto antihipertensivo del propranolol;
- Glucocorticosteroides, antiinflamatorios no esteroideos, estrógenos: el efecto hipotensor de Obzidan se debilita;
- Fármacos uterotónicos, tirostáticos: se potencia su efecto;
- Antihistamínicos: su efecto disminuye;
- Rifampicina: disminuye la vida media del propranolol;
- Fármacos antiarrítmicos, glucósidos cardíacos, guanfacina, reserpina, metildopa: el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, desarrollo de bloqueo auriculoventricular e insuficiencia cardíaca, aumenta el paro cardíaco;
- Teofilina, xantinas (a excepción de la difilina): su aclaramiento disminuye;
- Cumarinas: su efecto anticoagulante se prolonga;
- Insulina y agentes hipoglucemiantes orales: su efecto cambia, no aparecen síntomas de hipoglucemia en desarrollo;
- Lidocaína: aumenta la concentración de propranolol en el plasma sanguíneo;
- Fenitoína, administrada por vía intravenosa, medios de anestesia por inhalación, que son derivados de los hidrocarburos: la gravedad del efecto cardiodepresivo del propranolol y la probabilidad de disminuir la presión arterial aumentan;
- Sulfasalazina: se inhibe el metabolismo del propranolol, como resultado de lo cual aumenta su concentración en el plasma sanguíneo;
- Nifedipina: la presión arterial puede reducirse significativamente;
- Relajantes musculares no despolarizantes: su efecto es prolongado;
- Alergenos utilizados para inmunoterapia o pruebas cutáneas: aumenta el riesgo de reacciones sistémicas graves (anafilaxia);
- Alcaloides del cornezuelo del centeno no hidrogenados: aumenta la probabilidad de desarrollar trastornos circulatorios periféricos;
- Agentes de contraste de rayos X que contienen yodo por vía intravenosa: aumenta el riesgo de reacciones anafilácticas.
Análogos
Los análogos de Obsidan son: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz a una temperatura de 15-25ºC.
La vida útil es de 5 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Obzidan
Según las revisiones, Obzidan es un medicamento que ha recibido críticas positivas de una amplia variedad de grupos de pacientes, pero se caracteriza por un precio bastante alto. Debe ser prescrito exclusivamente por el médico tratante, ya que la selección de medicamentos para enfermedades del sistema cardiovascular es muy individual.
Precio de Obzidan en farmacias
El precio de Obzidan varía según la cantidad de tabletas en el paquete. El costo del medicamento en las farmacias es en promedio 3000 rublos por paquete de 30 unidades, 3300-3400 rublos por paquete de 50 unidades. y 4000–4100 rublos por paquete de 100 piezas.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
