Tenofovir
Tenofovir: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tenofovir
Código ATX: J05AF07
Ingrediente activo: tenofovir (tenofovir)
Productor: "Pharmasintez" JSC (Rusia), Hetero Labs Limited (India), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rusia)
Descripción y foto actualizada: 2018-11-23
Precios en farmacias: desde 248 rublos.
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Tenofovir es un fármaco antivírico.
Forma de liberación y composición
Tenofovir está disponible en forma de tabletas recubiertas con película: dosis 300 mg - triangular con extremos redondeados, biconvexos, grabados en cada lado: en un lado - H, en el otro - "123", azul claro; dosis de 150 mg (redonda) y dosis de 300 mg (ovalada) - biconvexo, de marrón a marrón claro, el núcleo es blanco con un tinte amarillo o blanco (dosis de 150 mg y 300 mg: 10 unidades en blísteres, en caja de cartón 3, 6 o 10 paquetes; 30, 60, 100, 500 o 1000 uds. en botes de polímero, en caja de cartón 1 bote; dosis 300 mg: 30, 60, 100, 500 o 1000 uds. en polímero botellas, en una caja de cartón 1 botella; 500 o 1000 piezas cada una en bolsas de silicona, en una bolsa de papel de aluminio 5, 10, 25, 30 o 50 bolsas de silicona, en un bidón de plástico 1 bolsa).
1 comprimido recubierto con película marrón o marrón claro contiene:
- sustancia activa: tenofovir disoproxil fumarato - 150 mg o 300 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, carboximetil almidón de sodio (primogel), croscarmelosa de sodio, aerosil A-300 (dióxido de silicio coloidal), celulosa microcristalina, estearato de magnesio;
- composición de la cáscara: hipromelosa (hidroxipropil metilcelulosa), macrogol 6000 (polietilenglicol 6000), dióxido de titanio, tinte de hierro óxido amarillo, tinte de hierro óxido rojo, talco.
1 comprimido recubierto con película de color azul claro contiene:
- sustancia activa: tenofovir disoproxil fumarato - 300 mg;
- componentes auxiliares: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, celulosa microcristalina;
- composición de la cáscara: triacetina (triacetina), hipromelosa, relleno - lactosa monohidrato (lactosa monohidrato), colorante - Opadray II azul claro.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Tenofovir es un fármaco antivírico con actividad específica contra el virus de la hepatitis B y el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tipos 1 y 2. Después de la administración oral, el tenofovir disoproxil fumarato se convierte en tenofovir, que es un análogo del nucleósido monofosfato (nucleótido) del adenosín monofosfato, seguido de la biotransformación en el metabolito activo tenofovir difosfato, un nucleótido inhibidor de la transcriptasa inversa.
El mecanismo de acción del fármaco se debe a la capacidad del difosfato de tenofovir para inhibir competitivamente la transcriptasa inversa del VIH-1, provocando la terminación de la síntesis de la cadena de ADN (ácido desoxirribonucleico).
Al ser un inhibidor débil de las ADN polimerasas, a una concentración de 300 μmol / L, tenofovir in vitro no afecta la síntesis de ADN mitocondrial y la formación de ácido láctico.
Se evaluó la actividad antiviral de tenofovir en el rango de concentración eficaz de 0,04 a 8,5 µmol frente a cepas clínicas y de laboratorio del VIH-1 en monocitos y macrófagos primarios, líneas celulares linfoblastoides y linfocitos de sangre periférica. Se ha establecido su efecto antivírico a una concentración eficaz de 0,5 a 2,2 µmol contra los subtipos A, B, C, D, E, F, G, O del VIH-1. A una concentración eficaz de 1,6 a 5,5 µmol, el tenofovir tiene un efecto inhibidor sobre determinadas cepas del VIH-2.
Se han observado efectos aditivos o sinergismo cuando se combinan con inhibidores de la proteasa del VIH, inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH-1 nucleósidos y no nucleósidos.
La resistencia al tenofovir disoproxil fumarato ocurre en presencia de terapia antirretroviral previa como resultado de mutaciones en K65R.
Farmacocinética
Después de la administración oral, tenofovir disoproxil fumarato se absorbe rápidamente en tenofovir. Cuando se toman tabletas con el estómago vacío, su concentración máxima en suero se alcanza después de 1 hora, cuando se toma con las comidas, después de 2 horas y después de una dosis única es de 0.213–0.375 mg / ml.
La biodisponibilidad de tenofovir cuando se toma antes de las comidas es aproximadamente del 25%, cuando el medicamento se toma con alimentos, aumenta.
La unión in vitro de tenofovir a proteínas plasmáticas es de hasta 0,7%, con proteínas séricas - 7,2%.
Tenofovir no es un sustrato de las isoenzimas del citocromo P450 humano; in vitro no afecta los procesos metabólicos que involucran a las isoenzimas del citocromo P450, incluyendo CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Hubo una disminución leve pero estadísticamente significativa en el metabolismo de los sustratos CYP1A1 y CYP1A2.
A través de los riñones, como resultado de la filtración glomerular y la secreción tubular activa, se excreta la mayor parte de la dosis de tenofovir.
La dosis (en el rango de 75 a 600 mg), la frecuencia de administración o el sexo del paciente no afectan la farmacocinética de tenofovir.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Tenofovir se usa como parte de la terapia antirretroviral combinada para la infección por VIH-1.
Contraindicaciones
- insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min, incluida la necesidad de hemodiálisis;
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
- combinación con didanosina, adefovir, agentes que contienen tenofovir;
- amamantamiento;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga.
Tenofovir debe prescribirse con precaución en insuficiencia renal con una CC de 30-50 ml / min, durante el embarazo, en pacientes mayores de 65 años.
Instrucciones de uso de Tenofovir: método y dosis
Los comprimidos se toman por vía oral antes de las comidas o durante las comidas.
Dosis recomendada: 300 mg una vez al día. El médico determina la duración de la terapia individualmente, por regla general, la terapia antirretroviral está indicada durante toda la vida.
En caso de disfunción renal leve (CC 50-80 ml / min), no se requiere corrección de la pauta posológica habitual; el tratamiento debe ir acompañado de una monitorización constante de los parámetros de laboratorio de aclaramiento de creatinina y niveles séricos de fosfato.
En caso de insuficiencia renal con una CC de 30 a 49 ml / min, se suele prescribir a los pacientes para que tomen el fármaco a una dosis de 300 mg en días alternos.
Si la función hepática está alterada, no es necesario ajustar la dosis.
Efectos secundarios
- del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, depresión;
- del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, diarrea, flatulencia, vómitos, náuseas, distensión abdominal, pancreatitis, aumento de la actividad de la amilasa;
- por parte del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (con mayor frecuencia - alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-glutamil transpeptidasa), hepatitis, degeneración grasa del hígado;
- del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, angioedema;
- del sistema respiratorio: dificultad para respirar;
- del lado del metabolismo: hipopotasemia, acidosis láctica, hipofosfatemia;
- del sistema urinario: insuficiencia renal, incluyendo insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, síndrome de Fanconi, nefritis aguda, tubulopatía renal proximal, tubulopatía renal aguda, diabetes insípida nefrogénica, proteinuria, poliuria, aumento de los niveles de creatinina;
- del sistema musculoesquelético: debilidad muscular, rabdomiólisis, miopatía, osteomalacia (dolor óseo, fracturas óseas);
- reacciones dermatológicas: erupción cutánea;
- otros: aumento de la fatiga, astenia.
Sobredosis
No se han establecido los síntomas de sobredosis, tomar el fármaco en una dosis diaria de 600 mg durante 28 días no provocó efectos secundarios graves.
En caso de signos de toxicidad, se recomienda el uso de una terapia de mantenimiento estándar, si es necesario, se prescribe hemodiálisis. No se ha establecido la eficacia de la diálisis peritoneal.
instrucciones especiales
Al prescribir tenofovir, el médico debe informar a las pacientes sobre la necesidad de usar métodos anticonceptivos de barrera, ya que tomar las píldoras no evita la transmisión de la infección por VIH a la pareja sexual.
Debe tenerse en cuenta la capacidad del fármaco para causar diversos grados de gravedad del daño mitocondrial. Entre las manifestaciones más típicas de la disfunción mitocondrial se encuentran neutropenia, anemia, hiperlactatemia, acidosis láctica, aumento de la actividad de la lipasa plasmática, hepatomegalia severa con degeneración grasa.
Existe un alto riesgo de desarrollar acidosis láctica, especialmente en mujeres con sobrepeso, así como en hepatomegalia, enfermedad del hígado graso, hepatitis y la presencia de factores de riesgo de daño hepático. Por lo tanto, si aparecen fenómenos indeseables en forma de malestar general, pérdida de apetito, dolor abdominal, náuseas, vómitos, trastornos de la función respiratoria y motora, debilidad muscular, debe consultar a un médico. En caso de hepatotoxicidad grave o en el caso de un nivel de ácido láctico en suero de más de 5 mmol / l, el fármaco debe suspenderse temporalmente.
Debido a la infección progresiva por VIH o al tratamiento antirretroviral a largo plazo, es probable que exista osteonecrosis. Los factores de riesgo para el desarrollo de osteonecrosis incluyen consumo de alcohol, inmunosupresión aguda, ingesta de glucocorticosteroides y aumento del índice de peso corporal del paciente. Si aparecen dificultades de movimiento, letargo, rigidez o dolor en las articulaciones durante el período de tratamiento, se recomienda a los pacientes que consulten con su médico.
El tratamiento debe ir acompañado de una monitorización regular del control de calidad y de los niveles de fósforo sérico; se requiere una monitorización más cuidadosa en pacientes con insuficiencia renal.
No se recomienda usar el medicamento en combinación o después del uso reciente de medicamentos nefrotóxicos.
Al prescribir un medicamento para el tratamiento de la infección por VIH, es necesario realizar un estudio para determinar si un paciente tiene hepatitis B o C. Los pacientes infectados por el VIH con hepatitis B o C tienen un mayor riesgo de efecto hepatotóxico del medicamento, por lo que tienen un mayor riesgo de efectos adversos en el hígado con posibles resultado letal. Su tratamiento debe realizarse bajo una estrecha supervisión clínica y de laboratorio. Después de la interrupción de tenofovir en pacientes infectados por el VIH con hepatitis B, es posible una exacerbación grave de la hepatitis. Por lo tanto, en las enfermedades hepáticas graves (cirrosis), no se recomienda interrumpir el tratamiento, ya que una exacerbación de la hepatitis que se produce después de la interrupción del fármaco puede provocar una descompensación de la función hepática.
Si la función hepática está alterada, se debe controlar de cerca el uso de tenofovir en terapia antirretroviral combinada. En caso de síntomas que indiquen un deterioro del estado funcional del hígado, se debe cancelar el tratamiento.
Con la terapia de triple nucleósido, que implica el nombramiento de tenofovir en combinación con abacavir y lamivudina, la tasa de respuesta virológica puede disminuir y puede desarrollarse resistencia en una etapa temprana de la terapia, cuando estos medicamentos se toman una vez al día. En este caso, se recomienda cambiar el régimen de tratamiento.
Se considera más eficaz un régimen de terapia triple que utiliza dos inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos en combinación con un inhibidor de la transcriptasa reversa no análogos de nucleósidos o un inhibidor de la proteasa del VIH-1.
Con la infección por VIH en el contexto de la terapia antirretroviral combinada, existe la posibilidad de desarrollar el síndrome de reconstitución inmunitaria. La aparición de cualquier síntoma de naturaleza inflamatoria requiere una evaluación del estado del paciente por parte de un especialista con experiencia en el tratamiento de la infección por VIH y el nombramiento de la terapia sintomática adecuada.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Dado el perfil de efectos secundarios, durante todo el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y mecanismos complejos, o abandonar tipos de trabajo que requieran una alta velocidad de reacciones psicomotoras y una mayor concentración de atención.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
El uso de tenofovir durante la gestación está permitido siempre que el efecto terapéutico esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.
Está contraindicado tomar el medicamento durante la lactancia. Si es necesario recetar el medicamento para prevenir el riesgo de transmisión posnatal del VIH, se debe suspender la lactancia.
Uso pediátrico
El tratamiento de niños menores de 18 años está contraindicado debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad de tenofovir.
Con insuficiencia renal
El nombramiento de tenofovir está contraindicado en insuficiencia renal con CC inferior a 30 ml / min.
Se debe tener precaución en caso de insuficiencia renal con CC 30-50 ml / min.
Por violaciones de la función hepática
Si la función hepática está alterada, no es necesario ajustar la dosis.
Uso en ancianos
Los pacientes mayores de 65 años deben tomar las pastillas con precaución.
Interacciones con la drogas
- didanosina: su exposición sistémica aumenta en un 40-60%, lo que conduce a un aumento en el riesgo de desarrollar efectos indeseables, incluyendo pancreatitis, acidosis láctica, incluso mortales, por lo tanto, no se recomienda el uso conjunto con tenofovir;
- darunavir: provoca un aumento de la concentración plasmática de tenofovir en un 20-25%; el uso de dosis estándar en terapia de combinación está indicado bajo estrecha supervisión para la detección de nefrotoxicidad por tenofovir;
- atazanavir: su farmacocinética cambia, por lo tanto, la combinación de atazanavir a una dosis de 300 mg con tenofovir solo es posible en combinación con 100 mg de ritonavir;
- anticonceptivos orales, abacavir, efavirenz, lamivudina, indinavir, emtricitabina, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirina: no provocan interacciones farmacológicas clínicamente significativas;
- ganciclovir, valganciclovir y cidofovir: son competidores activos de tenofovir para la secreción tubular renal, provocando un aumento en la concentración de tenofovir en el plasma sanguíneo y aumentando el riesgo de desarrollar sus efectos secundarios;
- aminoglucósidos, anfotericina B: aumentan el riesgo de nefrotoxicidad, pueden aumentar los niveles de creatinina sérica, por lo que se recomienda evitar la combinación de tenofovir con estos fármacos; cuando sea clínicamente necesario, una combinación con aminoglucósidos o anfotericina B requiere un control cuidadoso de la función renal;
- tacrolimus: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Análogos
Los análogos de Tenofovir son: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Comentarios de Tenofovir
Los pacientes que tomaron la píldora durante tres meses en las revisiones de Tenofovir informan que no tienen carga viral durante este período. Detener el medicamento triplica la carga viral, lo que requiere reanudar la terapia. Según los pacientes, la evaluación de la eficacia terapéutica del fármaco se puede realizar después de un año y medio de ingesta regular de píldoras.
Se describen reacciones secundarias negativas de la droga como náuseas, pérdida de apetito, dolor de cabeza.
El precio de Tenofovir en farmacias
El precio de Tenofovir, tabletas recubiertas con película (300 mg), 30 piezas. en el paquete puede ser de 3559 a 8027 p.
Tenofovir: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tenofovir 300 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 248 r Comprar |
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Tenofovir 300 mg comprimidos recubiertos con película 30 uds. 407 r Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
