Tachiben
Takhiben: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Tachyben
Código ATX: C02CA06
Principio activo: urapidil (Urapidil)
Productor: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francia)
Descripción y actualización de la fotografía: 2020-01-21
Precios en farmacias: desde 995 rublos.
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Tachiben es un fármaco antihipertensivo.
Forma de liberación y composición
El producto se presenta en forma de solución para administración intravenosa (i / v): un líquido transparente, incoloro o marrón pálido [5, 10 o 20 ml cada uno en una ampolla de vidrio transparente incoloro, con un punto de rotura y 2 anillos marcadores amarillos (5 ml), o 1 anillo de blanco (10 ml) o azul (20 ml); en el paquete de contorno acheikova 5 ampollas, en la caja de cartón 1 paquete y las instrucciones de uso Takhiben].
1 ml de solución contiene:
- sustancia activa: urapidil - 5 mg;
- componentes adicionales: dihidrogenofosfato de sodio dihidrato, ácido clorhídrico concentrado (37% m / m), hidrogenofosfato de sodio dihidrato, hidróxido de sodio (4% m / m), propilenglicol, ácido clorhídrico diluido (3,7% m / m), agua para inyección …
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Urapidil es un alfabloqueante con un mecanismo de acción central y periférico. Al inhibir los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos, reduce la resistencia vascular periférica total (OPSS). Como resultado de la estimulación de los receptores de serotonina 5-HT1A del centro vasomotor (vasomotor), participa en la regulación del mecanismo central para mantener el tono vascular (evita un aumento reflejo en el tono del sistema nervioso simpático). Bajo la influencia de urapidil, no hay cambios en la frecuencia cardíaca (FC) y el gasto cardíaco (CO), el crecimiento de CO bajo es proporcionado por una disminución en OPSS. La sustancia no suele tener efecto ortostático.
Urapidil inhibe la vasoconstricción causada por los receptores adrenérgicos α2 y no conduce al desarrollo de taquicardia refleja asociada con vasodilatación. Principalmente bloquea los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos periféricos, por lo que se suprime el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas. Al debilitar el OPSS, Tachiben equilibra la presión arterial (PA) sistólica y diastólica; también tiene un efecto bloqueador β-adrenérgico débil. Reduce la pre y la poscarga en el corazón, proporciona una contracción efectiva del miocardio, que en ausencia de arritmia contribuye a un aumento en el gasto cardíaco reducido.
Urapidil no conduce a la retención de líquidos en el cuerpo, no afecta el metabolismo del ácido úrico y los indicadores del metabolismo de los carbohidratos.
Farmacocinética
Después de la administración intravenosa de urapidil a una dosis de 25 mg, se observa una disminución de la concentración en dos fases: fase α (inicial) - una disminución rápida, fase β (posterior) - lenta. El volumen de distribución (V d) del fármaco es de 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), el período de distribución es de 35 minutos, se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito, que prácticamente no posee actividad antihipertensiva, es el urapidil, hidroxilado en la posición 4 del anillo fenólico. El metabolito O-desmetilado se forma en pequeñas cantidades y exhibe casi la misma actividad que la sustancia original.
Aproximadamente el 50-70% del componente principal y sus metabolitos (15% - en forma de sustancia activa) se excretan por los riñones, el resto de la dosis recibida se excreta a través del intestino, principalmente en forma de urapidil n-hidroxilado inactivo. Después de la inyección a chorro de la solución en / durante la vida media (T 1/2) promedia 2.7 horas (1.8-3.9 horas). La sustancia se une a las proteínas plasmáticas a un nivel del 80%. Debido al grado relativamente bajo de unión a las proteínas sanguíneas, no se ha establecido la posible interacción del urapidil con fármacos que tengan un alto grado de esta conexión.
En los ancianos y en los pacientes con aclaramiento hepático y / o renal grave, el V d urapidil se reduce y aumenta el T 1/2. Tachiben atraviesa la barrera hematoencefálica (BBB) y la placenta.
Indicaciones para el uso
- terapia de hipertensión arterial refractaria y severa, crisis hipertensiva;
- control de la disminución de la presión arterial durante su crecimiento durante y / o después de la cirugía.
Contraindicaciones
Absoluto:
- conducto arterial abierto (Botallov);
- la presencia de coartación de la aorta y derivación arteriovenosa (excepto cuando la derivación de diálisis es hemodinámicamente inactiva);
- embarazo, período de lactancia;
- edad hasta 18 años;
- hipersensibilidad a cualquier componente del producto.
Relativo (Tachiben debe usarse con precaución):
- insuficiencia cardíaca debido a violaciones de la función mecánica del corazón, como estenosis de la válvula aórtica o mitral, embolia pulmonar, contractilidad miocárdica alterada causada por enfermedades de la bolsa cardíaca (incluida la pericarditis crónica, taponamiento);
- disfunción renal moderada / grave;
- disfunción del hígado;
- hipovolemia;
- edad avanzada;
- uso simultáneo con cimetidina.
Takhiben, instrucciones de uso: método y dosis
La solución de tachiben en ampollas se inyecta en / en una corriente o goteo mediante una infusión intravenosa prolongada, en la posición supina del paciente.
Régimen de dosificación para el tratamiento de crisis hipertensivas, hipertensión arterial refractaria, hipertensión arterial de grado III:
- Inyección intravenosa: lentamente a una dosis de 10-50 mg con control constante de la presión arterial, la disminución esperada en esta última, dentro de los 5 minutos posteriores a la inyección; teniendo en cuenta el efecto terapéutico, se permite la administración repetida de la solución;
- goteo intravenoso / infusión continua con una bomba de perfusión: dosis de mantenimiento: una media de 9 mg / h, es decir, urapidil a una dosis de 250 mg (10 o 5 ampollas de 5 y 10 ml, respectivamente) se diluye en 500 ml de solución para infusión (1 mg = 44 gotas ~ 2,2 ml); la proporción máxima permitida es de 4 mg del medicamento por 1 ml de solución para perfusión, la velocidad máxima recomendada al comienzo de la administración es de 2 mg / min; la velocidad de goteo se establece según la presión arterial de un paciente en particular.
Para goteo de infusión, realizado para mantener la presión arterial, generalmente se recomienda diluir Tachiben a una dosis de 250 mg en 500 ml de disolvente. En el caso de utilizar una bomba de perfusión, el fármaco debe inyectarse en su jeringa a una dosis de 100 mg (1 ampolla de 20 ml / 2 ampollas de 10 ml / 4 ampollas de 5 ml) y agregar el disolvente a un volumen de 50 ml. El disolvente utilizado es una solución de cloruro de sodio al 0,9%, una solución de dextrosa / glucosa al 5 o al 10%.
El control de la disminución de la presión arterial durante y / o después de la cirugía para mantener los valores de presión arterial alcanzados por inyección intravenosa se realiza mediante infusión continua de la solución mediante una bomba de perfusión o goteo. Se recomienda la infusión con una velocidad inicial de hasta 6 mg por 1 a 2 minutos, con una disminución adicional.
La administración parenteral de la solución de Tachiben para una disminución controlada (controlada) de la presión arterial se realiza de acuerdo con uno de los siguientes esquemas:
- I - Se inyectan 5 ml de solución por vía intravenosa (dosis - 25 mg), si la presión arterial disminuye, después de 2 minutos se realiza una infusión para estabilizarla;
- II - Se inyectan 5 ml de solución por vía intravenosa (dosis - 25 mg), si no se puede bajar la presión arterial, después de 2 minutos repita la inyección intravenosa a una dosis de 25 mg, cuando la presión arterial se reduce después de 2 minutos, se realiza una infusión para estabilizarla;
- III - Se inyectan 5 ml de solución por vía intravenosa (dosis - 25 mg), si la presión arterial no se puede bajar después de 2 minutos, repita la inyección intravenosa a una dosis de 25 mg, cuando después de la segunda inyección de la solución después de 2 minutos no es posible bajar la presión arterial, por vía intravenosa. Se inyectan lentamente 10 ml de solución (dosis 50 mg), con disminución de la presión arterial, se realiza una infusión a los 2 minutos para estabilizarla.
La introducción de la solución puede ser única o múltiple. Con un nuevo aumento de la presión arterial, es posible repetir el curso de la terapia. La inyección intravenosa de Tachiben se puede combinar con más infusión por goteo.
El tratamiento durante 7 días es seguro, pero en la mayoría de los casos con el uso parenteral de antihipertensivos, este período no debe excederse. Es posible iniciar el uso continuo de fármacos antihipertensivos orales simultáneamente con la terapia parenteral de emergencia.
Si en el período anterior se usaron otros medicamentos antihipertensivos, entonces Tachiben debe administrarse después de un tiempo, durante el cual debe aparecer el efecto de los medicamentos utilizados anteriormente. Al mismo tiempo, se requiere iniciar la terapia con urapidil con dosis más bajas.
Efectos secundarios
Durante el uso de Tachiben, pueden desarrollarse las siguientes reacciones secundarias negativas de los sistemas y órganos:
- sistema cardiovascular: con poca frecuencia: sensación de palpitaciones o compresión torácica, bradicardia, taquicardia, arritmias, síndrome de dificultad respiratoria;
- sistema sanguíneo y linfático: extremadamente raro - trombocitopenia;
- sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareo vestibular;
- psique: extremadamente raramente - un sentimiento de ansiedad;
- trastornos generales: con poca frecuencia - aumento de la fatiga; muy raramente - astenia;
- tracto digestivo: a menudo - náuseas; con poca frecuencia - vómitos;
- piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia - aumento de la sudoración; raramente: erupción, prurito, exantema y otros síntomas de reacciones alérgicas en la piel;
- sistema urinario: a menudo - proteinuria; raramente - síndrome nefrótico, nefropatía;
- sistema reproductivo y glándula mamaria: raramente - priapismo;
- sistema respiratorio: raramente - congestión nasal.
La mayoría de los eventos adversos anteriores están asociados con una fuerte caída de la presión arterial; sin embargo, como muestra la experiencia del uso clínico, desaparecen unos minutos después de interrumpir la administración de Tachiben, incluso después de la perfusión por goteo. En caso de reacciones adversas graves, puede ser necesario interrumpir el tratamiento.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de urapidil pueden incluir letargo, mareos, fatiga, hipotensión ortostática y colapso.
En el contexto de una disminución significativa de la presión arterial, el paciente debe estar acostado, levantando las piernas por encima del nivel de la pelvis y se deben tomar medidas para reponer el volumen de sangre circulante (BCC). Si estas medidas son ineficaces, se administran vasoconstrictores intravenosos con monitorización simultánea de la presión arterial. En algunos casos, se prescriben catecolaminas: epinefrina (adrenalina) en una dosis de 0.5 a 1 mg, agregada a 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9%.
instrucciones especiales
Precauciones especiales que deben observarse al manipular el medicamento:
- Ampoule Takhiben está diseñado para un solo uso.
- Antes de abrir la ampolla, debe verificar visualmente la solución en busca de inclusiones extrañas y decoloración.
- El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto con una solución de cloruro de sodio al 0,9% o con soluciones de dextrosa (glucosa) al 5 o al 10%. La mezcla de Tachiben con soluciones alcalinas para inyección / infusión puede enturbiar el líquido y causar floculación.
- Después de abrir la ampolla, la solución debe usarse inmediatamente o dentro de las 24 horas si se ha almacenado a una temperatura de 2-8 ° C.
- Si el medicamento no se administró inmediatamente después de su dilución, el usuario es responsable de las condiciones y el tiempo de almacenamiento.
Con una disminución demasiado rápida de la presión arterial, aumenta la amenaza de desarrollar bradicardia o paro cardíaco.
En condiciones que causan hipovolemia (por ejemplo, náuseas o vómitos), el efecto hipotensor de Tachiben aumenta.
Dado que la solución contiene propilenglicol, después de la administración intravenosa del fármaco, pueden aparecer síntomas similares a los del uso de etanol.
Tachiben prácticamente no contiene sodio: en 1 dosis es menos de 1 mmol / l (23 mg).
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
En el curso de la terapia con el medicamento Tachiben, se recomienda abandonar la conducción de vehículos y controlar mecanismos complejos y potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Las mujeres embarazadas están contraindicadas para prescribir Tachiben, ya que no existe información confiable sobre su uso durante el embarazo.
Se ha encontrado que el agente antihipertensivo atraviesa la placenta. En el curso de estudios experimentales, se observó toxicidad reproductiva del fármaco en ausencia de signos de teratogenicidad. No se ha identificado el riesgo potencial para los seres humanos debido a la escasez de estos estudios.
No se sabe si el urapidil se excreta en la leche materna, por lo tanto, si es necesario usarlo durante la lactancia, es necesario dejar de amamantar.
Uso pediátrico
A los pacientes menores de 18 años no se les prescribe Tachiben, ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de urapidil en niños y adolescentes.
Con insuficiencia renal
En presencia de disfunción renal de moderada a grave, Tachiben debe usarse con precaución. Puede ser necesario reducir las dosis recomendadas.
Por violaciones de la función hepática
En presencia de trastornos funcionales del hígado, se recomienda utilizar Tachiben con precaución, en dosis reducidas respecto a las recomendadas.
Uso en ancianos
En pacientes de edad avanzada, el tratamiento con Tachiben debe realizarse con precaución. La dosis inicial del medicamento debe reducirse en comparación con la dosis recomendada, ya que en pacientes de esta categoría de edad, a menudo se registra un cambio en la sensibilidad a los medicamentos de esta clase (V d se reduce y T 1/2 aumenta).
Interacciones con la drogas
- α-bloqueadores, baclofeno, vasodilatadores y otros fármacos que reducen la presión arterial; etanol; fármacos utilizados para indicaciones urológicas: potencian el efecto hipotensor del urapidil;
- corticosteroides: debilitan el efecto hipotensor de Tachiben como resultado de la retención de sodio y líquidos; esta combinación requiere precaución;
- cimetidina: el nivel plasmático de urapidil en sangre aumenta en un 15%, por lo que se recomienda corregir su dosis;
- imipramina, antipsicóticos: aumenta el efecto hipotensor y aumenta el riesgo de hipotensión ortostática; se debe tener precaución;
- soluciones alcalinas para inyecciones e infusiones: la aparición de turbidez y la formación de un sedimento floculante es posible cuando se mezcla con Takhiben; el medicamento no debe diluirse en estas soluciones;
- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA): no se recomienda su uso en combinación con urapidil debido a la insuficiencia de datos clínicos.
Análogos
Los análogos de Takhiben son Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Takhiben
Las pocas críticas sobre Takhiben suelen ser positivas. Los pacientes consideran que el fármaco es un agente antihipertensivo eficaz, que proporciona una rápida disminución de la presión arterial a la normalidad en la hipertensión grave y la crisis hipertensiva. Al mismo tiempo, advierten que Tachiben debe usarse exclusivamente como un medio de terapia parenteral de emergencia y administrarse solo bajo supervisión médica, ya que tiene un efecto poderoso y puede reducir la presión arterial de manera demasiado brusca y rápida, lo que también representa un peligro para la salud.
El precio de Takhiben en farmacias
El precio promedio de Takhiben en forma de solución para administración intravenosa (5 mg / ml), por 5 ampollas de 5 ml es de 490 rublos, por 5 ampollas de 10 ml - 930 rublos.
Takhiben: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Tachiben 5 mg / ml solución para administración intravenosa 10 ml 5 uds. 995 RUB Comprar |
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
