Stokrin
Stokrin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Stocrin
Código ATX: J05AG03
Principio activo: Efavirenz (Efavirenz)
Productor: Merck Sharp and Dome (Australia)
Descripción y actualización de fotos: 2019-08-07
Stokrin es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del virus de inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1), un fármaco antivírico.
Forma de liberación y composición
- cápsulas (30 y 90 uds. en viales o 6 uds. en blísteres, en caja de cartón 1 frasco o 7 paquetes);
- comprimidos recubiertos con película, 200 mg: redondos, amarillos, grabados en una cara "223"; en el descanso - blanco (30, 60 y 90 piezas en botellas de plástico, 1 botella en una caja de cartón);
- comprimidos recubiertos con película, 600 mg: en forma de cápsula, amarillos, grabados en una cara "225" (30, 60 y 90 uds. en botellas de plástico, 1 botella en una caja de cartón).
El principio activo es efavirenz:
- 1 cápsula - 50, 100 o 200 mg;
- 1 tableta - 200 o 600 mg.
Componentes adicionales de las tabletas:
- excipientes: hiprolosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, lactosa monohidrato, lauril sulfato de sodio;
- composición de la cáscara: amarillo Opadry (Opadry ® Yellow), que incluye dióxido de titanio (E171), hipromelosa 6cP (HPMC 2910), cera de carnauba, macrogol (PEG400), tinte de hierro óxido amarillo (E172).
Propiedades farmacologicas
Farmacodinámica y farmacocinética
El efecto antivírico de Stokrin se debe a la capacidad del efavirenz de inhibir selectivamente la transcriptasa inversa del VIH-1. El tipo dominante es el tipo de inhibición no competitiva.
Efavirenz no inhibe la síntesis de ADN polimerasas celulares y transcriptasa del VIH-2 en humanos. La adsorción y el tiempo para alcanzar la concentración máxima de efavirenz en el plasma sanguíneo en personas infectadas por el VIH y en personas sanas son prácticamente los mismos. En individuos no infectados, efavirenz a concentraciones de 1.6-9.1 μM se detecta en el plasma sanguíneo 5 horas después de la administración, independientemente de la dosis tomada (puede variar en el rango de 100-1600 mg) y la duración del tratamiento. Una semana después, se registran concentraciones estables de esta sustancia en el plasma sanguíneo. En los infectados, la concentración máxima y el tiempo para alcanzarla están determinados por el valor de la dosis diaria.
Se observó que cuando las tabletas se tomaron con alimentos grasos, la concentración de efavirenz en el cuerpo permaneció constante durante más tiempo.
El grado de unión del efavirenz a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, es bastante elevado. La concentración de la sustancia unida en plasma es aproximadamente 3 veces mayor que el contenido de sus fracciones libres. Efavirenz penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo y se metaboliza en el hígado y el plasma sanguíneo. La vida media en sangre es de 52 a 76 horas con una dosis única o de 40 a 55 horas con un tratamiento regular. Además, el tiempo de eliminación del cuerpo aumenta con disfunciones hepáticas graves. Efavirenz se excreta en orina y heces.
Indicaciones para el uso
Stokrin es un medicamento que se usa para la terapia combinada de la infección por VIH.
Contraindicaciones
Para todas las formas de liberación:
- insuficiencia hepática de grado moderado y severo;
- uso simultáneo de alcaloides del cornezuelo de centeno (por ejemplo, dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina), triazolam, pimozida, midazolam, bepridil, cisaprida, astemizol, terfenadina;
- uso simultáneo de preparados / productos a base de hierbas que contienen hierba de San Juan;
- hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
Además, para las cápsulas: niños menores de 3 años y peso corporal inferior a 13 kg.
Adicionalmente para tabletas:
- intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- niños menores de 3 años y niños que pesen menos de 13 kg (para comprimidos de 200 mg), niños que pesen menos de 40 kg (para comprimidos de 600 mg).
Cuidadosamente:
- antecedentes de trastornos psiquiátricos en pacientes con riesgo de desarrollar reacciones mentales adversas graves;
- enfermedad hepática leve a moderada;
- un historial de convulsiones;
- uso concomitante de anticonvulsivos metabolizados principalmente en el hígado, como fenobarbital, fenitoína y carbamazepina.
Instrucciones de uso de Stokrin: método y dosis
Stocrin debe tomarse por vía oral, preferiblemente antes de acostarse y con el estómago vacío (ya que los efectos secundarios pueden aumentar cuando se toma con las comidas).
El tratamiento debe ser realizado por un médico con experiencia en terapia contra el VIH.
El medicamento se usa en combinación con otros medicamentos antirretrovirales.
Adultos
El medicamento se prescribe 600 mg una vez al día en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (INTI), sin o con un inhibidor de la proteasa del VIH. Sin embargo, debes considerar:
- si Stokrin se usa en combinación con rifampicina en pacientes que pesan 50 kg o más, puede ser necesario aumentar la dosis de efavirenz a 800 mg una vez al día;
- si Stokrin se usa concomitantemente con voriconazol, la dosis de este último debe aumentarse a 400 mg 2 veces al día y la dosis de efavirenz debe reducirse en un 50%, es decir, a 300 mg (sin embargo, los comprimidos con esta dosis no están registrados en la Federación de Rusia). Una vez finalizado el ciclo de tratamiento con voriconazol, la dosis de Stokrin se aumenta a la dosis inicial de 600 mg.
Niños a partir de 3 años (o que pesen más de 13 kg)
Stocrin se administra en combinación con un inhibidor de la proteasa del VIH y / o un NRTI.
Dosis recomendadas según el peso del niño:
- 13-15 kg - 200 mg;
- 15-20 kg - 250 mg;
- 20-25 kg - 300 mg;
- 25-32,5 kg - 350 mg;
- 32,5-40 kg - 400 mg;
- más de 40 kg - 600 mg.
Efectos secundarios
- trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: muy a menudo (≥1 / 10) - erupciones cutáneas; a menudo (≥1 / 100, <1/10) - picazón en la piel; con poca frecuencia (≥ 1/1000, <1/100) - eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson; raramente (≥ 1/10 000, <1/1000) - dermatitis fotoalérgica *;
- trastornos mentales: a menudo: insomnio, sueños patológicos, depresión, ansiedad; con poca frecuencia - comportamiento paranoico, confusión, agresividad, alucinaciones, tendencia a la euforia, manía, intenciones e intentos suicidas, tendencia al afecto, psicosis *; raramente - neurosis *, delirio *, muerte por suicidio *;
- trastornos del sistema nervioso: a menudo - mareos, dolores de cabeza, trastorno de atención, somnolencia, trastornos de la coordinación y el equilibrio cerebelosos *; con poca frecuencia - alteración de la coordinación de movimientos, ataxia, convulsiones, amnesia, alteración del pensamiento, ansiedad, temblor *;
- trastornos del sistema inmunológico: con poca frecuencia - reacciones de hipersensibilidad;
- trastornos del hígado y del tracto biliar: a menudo - aumento de la actividad de la gamma-glutamil transferasa (GGT), aspartato aminotransferasa (ACT) y alanina aminotransferasa (ALT); con poca frecuencia - hepatitis aguda; raramente - insuficiencia hepática *;
- trastornos vasculares: con poca frecuencia - flujo de sangre a la piel de la cara *;
- trastornos del tracto gastrointestinal: a menudo - dolor abdominal, náuseas, diarrea, vómitos; con poca frecuencia - pancreatitis;
- trastornos de los genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia - ginecomastia;
- trastornos del órgano de la visión, del oído y del laberinto: con poca frecuencia: visión borrosa, vértigo, tinnitus *;
- trastornos metabólicos y nutricionales: a menudo - hipertrigliceridemia; con poca frecuencia - hipercolesterolemia;
- trastornos generales: a menudo - aumento de la fatiga.
* Estos efectos secundarios se registraron en el período de observación posterior al registro.
Sobredosis
En algunos pacientes que tomaron accidentalmente 600 mg de efavirenz 2 veces al día, hubo un aumento de los efectos secundarios del sistema nervioso central (por ejemplo, contracciones musculares involuntarias).
En caso de una sobredosis del medicamento, se llevan a cabo medidas de apoyo generales, que incluyen el control del estado clínico del paciente y el control de los signos vitales básicos del cuerpo. Se prescribe carbón activado para eliminar el efavirenz no absorbido. No existe un antídoto específico para los casos de sobredosis de Stokrin. Debido a que efavirenz se une en gran medida a las proteínas, es poco probable que la diálisis elimine grandes cantidades de esta sustancia del organismo.
instrucciones especiales
Stokrin no debe usarse como el único medicamento para tratar la infección por VIH, ya que la resistencia viral puede desarrollarse rápidamente. Además, no agregue efavirenz como el único agente a un régimen ineficaz.
Al elegir nuevos medicamentos antirretrovirales para su uso en combinación con efavirenz, se debe considerar la probabilidad de desarrollar resistencia cruzada viral.
Durante la terapia antirretroviral (ART), no se excluye el riesgo de transmitir el VIH a otras personas a través de la sangre o el contacto sexual y, por lo tanto, se recomiendan las precauciones adecuadas.
No se recomienda prescribir Stocrin al mismo tiempo que en comprimidos de fármacos con combinaciones fijas de emtricitabina, efavirenz, tenofovir disoproxil fumarato.
Al prescribir cualquier otro medicamento en combinación, se deben considerar las instrucciones médicas para su uso.
Si cualquier agente antirretroviral utilizado en combinación con ARVT se cancela por sospecha de intolerancia, todos los medicamentos antirretrovirales deben cancelarse simultáneamente, si es posible, y después de la desaparición de los síntomas de intolerancia, reanudar la toma. No se recomienda administrar monoterapia interrumpida y recetar medicamentos antirretrovirales constantemente, ya que la probabilidad de que un virus sea resistente a la terapia es alta.
De acuerdo con las instrucciones, Stokrin puede causar efectos secundarios del sistema nervioso central (incluidos insomnio, problemas de atención y mareos). Si aparecen, se recomienda abstenerse de conducir y realizar trabajos potencialmente peligrosos.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el tratamiento con efavirenz, debe evitarse la concepción, por lo que se recomienda utilizar métodos anticonceptivos de barrera fiables en combinación con otros métodos (incluidos los anticonceptivos orales u otros anticonceptivos hormonales). Dado que la vida media de efavirenz en el organismo es bastante larga, se deben utilizar métodos anticonceptivos fiables dentro de las 12 semanas posteriores a la interrupción del fármaco. Todas las mujeres en edad reproductiva deben hacerse una prueba de embarazo antes de comenzar con Stokrin.
No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo, a menos que el beneficio probable del tratamiento para la madre supere el riesgo potencial para el feto y no existan tratamientos alternativos. Si la paciente está tomando Stocrin durante el primer trimestre de embarazo, o se ha producido un embarazo durante la terapia con efavirenz, se le debe advertir sobre las posibles consecuencias para la salud del feto.
No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados de los efectos de efavirenz en el cuerpo de una mujer embarazada. En algunos casos del uso de efavirenz como elemento de la terapia antirretroviral combinada (ARVT) durante el primer trimestre del embarazo, en la mayoría de los casos no hubo un aumento en la incidencia de malformaciones en recién nacidos, con la excepción de informes aislados de defectos del tubo neural (incluido meningomielocele) diagnosticados en bebés. Estos informes fueron retrospectivos, por lo que la relación causal no se determinó de manera confiable.
Efavirenz pasa a la leche materna, pero no hay datos clínicamente confirmados sobre su efecto en recién nacidos y lactantes. Se recomienda a las mujeres a las que se les receta el medicamento durante la lactancia que dejen de amamantar. Se recomienda encarecidamente a las madres infectadas por el VIH que no amamanten a sus bebés bajo ninguna circunstancia para evitar infectar a sus hijos con el VIH.
Uso pediátrico
Para niños mayores de 3 años, las dosis se seleccionan de acuerdo con el peso corporal. Efavirenz se prescribe solo para niños que pueden tragar comprimidos. No se ha demostrado la seguridad y eficacia de tomar el medicamento en niños menores de 3 años o que pesen menos de 13 kg.
Con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, la farmacocinética de efavirenz es poco conocida. Sin embargo, debido al hecho de que menos del 1% de la dosis aceptada de Stokrin se excreta a través de los riñones, la disfunción renal no debería afectar significativamente la excreción de efavirenz. No hay experiencia de tratamiento con el medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave, por lo tanto, en este caso, se requiere un control cuidadoso de la seguridad del uso de Stokrin.
Por violaciones de la función hepática
El nombramiento de Stokrin está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática (clase C en la escala de Child-Pugh) y no se recomienda para pacientes con daño hepático moderado, ya que hoy en día no existe información confiable sobre la base de la cual se pueda tomar una decisión sobre el ajuste de la dosis.
Debido al metabolismo intensivo de efavirenz con la participación del sistema del citocromo P 450 y la experiencia limitada con el uso del fármaco en pacientes con enfermedad hepática crónica, se debe tener precaución durante el tratamiento con Stokrin para la enfermedad hepática leve. En este caso, los pacientes quedan en observación para la detección oportuna de efectos no deseados dependientes de la dosis, especialmente del sistema nervioso central. Además, a intervalos regulares, se recomienda monitorear los parámetros de laboratorio que indican el estado del hígado.
No se ha demostrado la seguridad y eficacia del tratamiento con efavirenz en pacientes con antecedentes de disfunción hepática significativa. Los pacientes con hepatitis B o C crónica que se someten a TAR combinado corren el riesgo de desarrollar complicaciones hepáticas graves que pueden causar la muerte.
Los pacientes con antecedentes de disfunciones hepáticas (incluidos aquellos con hepatitis crónica activa) tienen una mayor incidencia de disfunciones hepáticas durante la terapia antirretroviral combinada, por lo que deben permanecer bajo supervisión médica de acuerdo con el régimen estándar. Si un paciente tiene un empeoramiento de la enfermedad hepática crónica o un aumento sostenido de la actividad de las transaminasas séricas, más de 5 veces el LSN, es necesario comparar los beneficios del tratamiento con efavirenz con el riesgo probable de efecto hepatotóxico. En este caso, se recomienda considerar la viabilidad de cancelar o interrumpir temporalmente el TAR.
Cuando efavirenz se combina con otros medicamentos con hepatotoxicidad conocida, se debe controlar la actividad de las enzimas hepáticas. En pacientes con hepatitis B o C, al prescribir una terapia antiviral combinada, los médicos se guían por las instrucciones para el uso de medicamentos recetados para el tratamiento de la hepatitis.
Uso en ancianos
Se han incluido pacientes de edad avanzada en estudios clínicos sobre el efecto de efavirenz en el organismo. Sus resultados mostraron que el efecto de efavirenz en el cuerpo en pacientes de esta categoría es idéntico al de los pacientes de menor edad.
Interacciones con la drogas
Stokrin no debe usarse simultáneamente con los siguientes medicamentos: terfenadina, cisaprida, astemizol, midazolam, bepridil, pimozida, alcaloides del cornezuelo de centeno (p. Ej., Ergometrina, metilergometrina, ergotamina, dihidroergotamina). Esto se debe al hecho de que tales combinaciones pueden conducir al desarrollo de consecuencias graves e incluso potencialmente mortales.
No debe tomar medicamentos o productos que contengan hierba de San Juan al mismo tiempo, ya que puede reducir significativamente la concentración plasmática de efavirenz. Debe tenerse en cuenta que el efecto de la hierba de San Juan puede persistir durante al menos 2 semanas después de su retirada.
Con el uso combinado de efavirenz se puede reducir la concentración en plasma sanguíneo de compuestos que son sustratos de isoenzimas CYP3A4, CYP2B6 y UDP-GT1A1.
No se recomienda prescribir efavirenz en combinación con ritonavir y atazanavir. Si surge la necesidad, se debe considerar aumentar la dosis de ritonavir a 200 mg y atazanavir a 400 mg en combinación con efavirenz. El tratamiento en este caso debe realizarse bajo un estrecho seguimiento clínico.
Evite usar el medicamento en combinación con fosamprenavir / saquinavir, atovachone / proguanil, posaconazole.
Con el uso simultáneo de darunavir / ritonavir con efavirenz, la concentración de darunavir puede disminuir.
Efavirenz reduce la concentración plasmática de indinavir, boceprevir, voriconazol.
Cuando Stocrin se administra en combinación con dosis bajas de ritonavir, puede haber un aumento en la incidencia de eventos adversos relacionados con EFV.
En el caso de la administración concomitante de lopinavir / ritonavir en forma de cápsulas blandas o solución oral, se produce una disminución significativa de la exposición a lopinavir.
Si se planea rifabutina, la dosis debe aumentarse en un 50%.
Si es necesario prescribir telaprevir, su dosis debe aumentarse a 1125 mg 3 veces al día.
Efavirenz reduce la concentración de claritromicina. Aunque no se ha establecido la importancia clínica de estos cambios, se recomienda otro antibiótico, como la azitromicina.
La rifampicina disminuye la concentración de efavirenz.
En ausencia de recomendaciones sobre el régimen de dosificación de itraconazol y ketoconazol, se debe considerar la posibilidad de prescribir medicamentos antimicóticos alternativos. Lo mismo ocurre con la carbamazepina, se recomienda otro anticonvulsivo.
Con el uso simultáneo de anticonvulsivos que son sustratos de las isoenzimas CYP450 (por ejemplo, fenitoína, fenobarbital), se debe controlar su concentración en sangre.
Se debe tener precaución al utilizar efavirenz con arteméter y lumefantrina en combinación.
No se ha estudiado la interacción de efavirenz con warfarina y acenocumarol. Presumiblemente, es posible tanto una disminución como un aumento de sus concentraciones, por lo que puede ser necesario un ajuste de dosis.
En el caso del uso simultáneo de ácido valproico, los pacientes deben estar bajo supervisión médica para controlar las convulsiones.
Stokrin reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales (orales, de liberación prolongada para administración intramuscular e implantes).
Los pacientes que reciben atorvastatina, pravastatina o simvastatina durante el período de tratamiento requieren un control periódico de la concentración de colesterol en sangre.
Si es necesario utilizar inmunosupresores, sus concentraciones en sangre deben controlarse cuidadosamente durante al menos 2 semanas desde el inicio de la terapia con efavirenz o su finalización (hasta que se establezcan concentraciones estables). Puede ser necesario ajustar la dosis del inmunosupresor.
En el caso del uso concomitante de metadona, los pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica para la detección oportuna de los síntomas de abstinencia. Es posible que sea necesario aumentar la dosis de metadona para reducir los síntomas de abstinencia.
Análogos
Los análogos de Stokrin son: Arverenz, Effahon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños a temperaturas de hasta 25 ° C.
La vida útil es de 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Stokrin
Muchas críticas sobre Stokrin son favorables. Se observan efectos secundarios en una pequeña cantidad de pacientes tratados con el fármaco. Sin embargo, se registran los casos en los que tuvo que ser reemplazado por otro medicamento. Se observa que el curso de la terapia permite lograr una mejora persistente en el estado de salud, que dura varios años.
Precio de Stokrin en farmacias
El precio de Stokrin en una dosis de 200 mg promedia 1060-1200 rublos (90 piezas por paquete). Puede comprar el medicamento en una dosis de 600 mg por 380–430 rublos (30 piezas por paquete).
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
