Sinoflurina
Sinoflurin: instrucciones de uso y revisiones.
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Sinoflurin
Código ATX: R01AD08
Ingrediente activo: fluticasona (fluticasona)
Fabricante: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (India)
Descripción y actualización de fotos: 2020-09-01
Sinoflurin - GCS (glucocorticosteroide) para uso tópico.
Forma de liberación y composición
Forma de dosificación: aerosol nasal dosificado, que es una suspensión de color blanco o casi blanco [120 dosis (12 ml) cada una en un frasco de vidrio oscuro equipado con un dispositivo dispensador, adaptador y tapón protector; en caja de cartón 1 botella en bandeja de plástico e instrucciones de uso de Sinoflurin].
Una dosis de spray contiene:
- ingrediente activo: propionato de fluticasona (micronizado) - 50 μg;
- ingredientes adicionales: dextrosa anhidra - 5000 mcg, Avicel RC-591 (carmelosa sódica, celulosa microcristalina) - 1250 mcg, feniletanol - 250 mcg, polisorbato-80 - 100 mcg, cloruro de benzalconio - 10 mcg, agua purificada - 0,1 ml.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El ingrediente activo de Sinoflurin, propionato de fluticasona, tiene un fuerte efecto antiinflamatorio. Con la introducción de una suspensión de acción sistémica expresada intranasalmente y la inhibición del sistema hipotalámico-pituitario-suprarrenal no se registró.
La introducción de propionato de fluticasona en una dosis diaria de 200 mcg no produce un cambio significativo en el AUC (área según la curva farmacocinética "concentración-tiempo") del cortisol sérico en 24 horas, en comparación con placebo [la proporción es 1.01; El IC del 90% (intervalo de confianza) osciló entre 0,9 y 1,14].
El efecto antiinflamatorio de Sinoflurin se debe a su interacción con los receptores GCS. La sustancia durante la fase temprana y tardía de una reacción alérgica reduce la producción de mediadores inflamatorios y otras sustancias activas biológicas, como citocinas, prostaglandinas, leucotrienos, histamina; inhibe la proliferación de mastocitos, macrófagos, eosinófilos, neutrófilos, linfocitos.
El efecto antiinflamatorio del propionato de fluticasona en la mucosa nasal se manifiesta rápidamente, y ya después de 2-4 horas desde el momento de la primera aplicación, el efecto antialérgico del medicamento también es notable. Se reducen los síntomas como congestión nasal, secreción nasal, estornudos, picazón en la nariz, molestias en los senos nasales y presión alrededor de la nariz y los ojos. También ayuda a aliviar los síntomas oculares asociados con la rinitis alérgica.
La gravedad de los síntomas de la rinitis alérgica, en particular la congestión nasal, permanece reducida a lo largo del día desde el momento de una única inyección del spray a una dosis de 200 μg.
Gracias a la acción de Sinoflurin, mejora la calidad de vida de los pacientes, aumenta su actividad física y social.
Farmacocinética
Parámetros farmacocinéticos del propionato de fluticasona:
- absorción: el método de administración intranasal del fármaco no permite la determinación cuantitativa de la concentración máxima en equilibrio del principio activo (Css max). En la mayoría de los pacientes, después de la administración de una dosis diaria de propionato de fluticasona (200 μg) Css maxes inferior a 0,01 ng / ml. La concentración plasmática más alta registrada fue de 0,017 ng / ml. La absorción de propionato de fluticasona directamente de la cavidad nasal es poco probable debido a su baja solubilidad en agua y también al hecho de que cuando se inyecta por la nariz, la mayor parte del fármaco se ingiere. La combinación de metabolismo activo durante el primer paso por el hígado y absorción parcial del tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal) provoca una baja biodisponibilidad absoluta de la sustancia (menos del 1%) y, como resultado, una absorción sistémica total muy baja;
- distribución: V d (volumen de distribución) en equilibrio es ~ 318 litros. La unión a proteínas plasmáticas es del 91%;
- metabolismo: la rápida eliminación del propionato de fluticasona de la circulación sistémica se debe principalmente a procesos metabólicos en el hígado, durante los cuales se forma un metabolito inactivo, el ácido carboxílico, a través de la isoenzima del sistema del citocromo P450 CYP3A4. De manera similar, durante el primer paso a través del hígado, la fracción de propionato de fluticasona ingerida se biotransforma;
- excreción: es lineal en el rango de dosis de 250 a 1000 mcg y tiene un alto aclaramiento plasmático (1,1 l / min). La C max (concentración máxima) en el plasma en 3-4 horas se reduce ~ 98% de recuperación, la T 1/2 (vida media) general es de 7.8 horas (observada solo a concentraciones muy bajas en plasma). El aclaramiento renal de propionato de fluticasona no supera el 0,2%, de ácido carboxílico (un metabolito inactivo de la sustancia) - 5%. Tanto la sustancia principal como sus metabolitos se excretan principalmente con la bilis a través de los intestinos.
Indicaciones para el uso
La sinoflurina se utiliza para el tratamiento y prevención de la rinitis alérgica, que se manifiesta en una determinada época del año (rinitis estacional) o durante todo el año (rinitis crónica).
Contraindicaciones
Absoluto:
- niños menores de 4 años;
- hipersensibilidad al componente activo de Sinoflurin o sustancias adicionales en su composición.
Relativo (use el spray con precaución):
- infecciones de la cavidad nasal o los senos paranasales (no es una contraindicación para el uso del aerosol, pero el paciente en presencia de una enfermedad infecciosa de este tipo debe someterse a un tratamiento adecuado);
- una reciente lesión nasal o ulceración de la mucosa nasal;
- ingesta combinada de otros corticosteroides (en otras formas de dosificación);
- el uso simultáneo de fármacos que sean inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol y ritonavir), ya que esto puede provocar un aumento de la concentración plasmática de propionato de fluticasona.
Sinoflurin, instrucciones de uso: método y dosis
Spray Sinoflurin se usa exclusivamente por vía intranasal.
El efecto terapéutico completo del medicamento está asegurado por su uso regular, el máximo se logra después de 3-4 días de terapia.
Se aconseja a los pacientes, según la edad, que sigan el siguiente régimen de dosificación:
- adultos y niños mayores de 12 años: para el tratamiento y la prevención de la rinitis alérgica estacional / durante todo el año - una vez al día (preferiblemente por la mañana), 2 inyecciones en cada fosa nasal. Este régimen de dosificación proporciona al paciente una dosis diaria de Sinoflurin: 200 μg. En pacientes hoteleros, puede estar justificado duplicar la dosis diaria (hasta 400 μg) para lograr el control de los síntomas. En este caso, la frecuencia de uso se duplica. Se debe utilizar una dosis aumentada por poco tiempo; al alcanzar el efecto deseado, se debe reducir a la dosis recomendada (200 mcg por día). La dosis máxima para pacientes adultos y niños mayores de 12 años no debe exceder los 400 mcg por día (no más de 4 inyecciones en cada fosa nasal);
- Niños de 4 a 12 años: para el tratamiento y la prevención de la rinitis alérgica estacional / durante todo el año: una vez al día (preferiblemente por la mañana), 1 inyección (50 μg) en cada fosa nasal. En pacientes hoteleros, para lograr el control de los síntomas, se puede justificar duplicar la dosis diaria (hasta 200 μg), en cuyo caso se duplica la frecuencia de uso. La dosis diaria máxima para niños de 4 a 12 años no debe exceder los 200 mcg (no más de 2 inyecciones en cada fosa nasal).
A los pacientes de edad avanzada se les prescribe la dosis habitual para adultos de Sinoflurin.
Usando el inhalador:
- Tome el frasco, colocando los dedos índice y medio a cada lado de la punta y el pulgar debajo del fondo, y agítelo suavemente.
- Si el medicamento se usa por primera vez, o han pasado más de 7 días desde su último uso, es necesario verificar la operatividad del nebulizador: dirigiendo la punta lejos de usted, presione varias veces hasta que aparezca una pequeña nube de la punta.
- Limpia los conductos nasales. Cierre una fosa nasal e inserte la punta en la otra.
- Mientras sostiene el frasco en posición vertical, incline la cabeza ligeramente hacia adelante y, mientras inhala por la nariz, inyecte el agente presionando el dispensador del frasco una vez. Exhala por la boca.
- Si se requiere una segunda pulverización en la misma fosa nasal, repita el procedimiento.
- Siga el procedimiento anterior para la otra fosa nasal.
Después de usar Sinoflurin, debe cerrar la punta con una tapa después de secarla con un paño limpio. El pulverizador se limpia una vez por semana (al menos). Para ello, la punta se retira con cuidado y se enjuaga con agua tibia. Además, sacudiendo el exceso de agua, se deja secar en un lugar cálido. Es importante evitar el sobrecalentamiento. Después del secado, se coloca la punta en su lugar original en la parte superior del frasco y se coloca una tapa protectora. Si el orificio está obstruido, se debe quitar la punta como se describe arriba y dejar en agua tibia por un tiempo. Luego colóquelo bajo el chorro de agua fría, séquelo y vuelva a colocarlo en la botella. Está estrictamente prohibido limpiar el orificio obstruido de la punta con un alfiler o cualquier otro objeto afilado.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de Sinoflurin enumerados a continuación se agrupan según la clasificación anatómica y fisiológica y la frecuencia de aparición, definida de la siguiente manera: muy a menudo - más de 1/10; a menudo - de 1/100 a 1/10; con poca frecuencia - de 1/1000 a 1/100; raramente - de 1/10 000 a 1/1000; extremadamente raro: menos de 1 / 10.000, incluidos casos aislados.
La frecuencia de los efectos secundarios que ocurren con poca frecuencia, a menudo y muy a menudo, se establece principalmente sobre la base de la información obtenida en el curso de los estudios clínicos. La frecuencia de los casos raros y extremadamente raros se basa en datos de notificación espontánea. Los valores basales en el grupo de placebo no se tuvieron en cuenta en la formación de la incidencia de eventos adversos, ya que, en general, fueron comparables a los del grupo de tratamiento activo.
Efectos secundarios de los sistemas y órganos que pueden ocurrir cuando se usa el aerosol Sinoflurin:
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: muy a menudo - hemorragias nasales; a menudo: irritación / sequedad de la membrana mucosa de la cavidad nasal y la faringe (hay informes sobre el desarrollo de efectos secundarios similares cuando se usan otros medicamentos intranasales); extremadamente raramente: perforación del tabique nasal (hay información sobre casos de desarrollo de este fenómeno indeseable cuando se toman corticosteroides intranasales);
- sistema nervioso: a menudo: sensación de sabor y olor desagradables, dolor de cabeza (también se han informado efectos secundarios similares con otros aerosoles nasales);
- sistema inmunológico: extremadamente raramente - reacciones anafilactoides, hipersensibilidad (incluyendo reacciones anafilácticas, hinchazón de la cara y lengua, broncoespasmo, erupción);
- órgano de la visión: muy raramente: cataratas, aumento de la presión intraocular, glaucoma (en el curso de estudios clínicos que duraron hasta 1 año, no se pudo identificar una relación causal entre estos fenómenos y la ingesta intranasal de propionato de fluticasona).
Sobredosis
No hay información sobre la sobredosis aguda o crónica de Sinoflurin.
Cuando se administró por vía intranasal a voluntarios sanos 2 mg de propionato de fluticasona (una dosis 20 veces mayor que la dosis terapéutica) dos veces al día durante una semana, no se registró ningún efecto sobre la función del sistema hipotalámico-pituitario-adrenal.
Exceder la dosis de Sinoflurin durante un período prolongado puede causar una supresión temporal de la función suprarrenal. En estos pacientes, la terapia con propionato de fluticasona debe continuarse a las dosis necesarias para controlar los síntomas; la recuperación de la función suprarrenal lleva varios días y se controla midiendo los niveles plasmáticos de cortisol.
instrucciones especiales
Spray Sinoflurin se usa exclusivamente por vía intranasal.
El uso continuo del aerosol nasal sin supervisión médica no debe exceder los 6 meses.
La terapia a largo plazo con fluticasona requiere un control regular de la función de la corteza suprarrenal.
El uso de dosis altas de corticosteroides nasales durante un tiempo prolongado puede provocar la manifestación de efectos sistémicos, que, sin embargo, ocurren con mucha menos frecuencia que con el uso de formas orales de corticosteroides. La variabilidad en el desarrollo de estos efectos es permisible tanto con el uso de varios medicamentos glucocorticosteroides como en pacientes individuales.
Los posibles efectos sistémicos pueden incluir glaucoma, cataratas, supresión de la función suprarrenal, síndrome de Itsenko-Cushing y, en casos extremadamente raros, trastornos mentales o del comportamiento (que incluyen ansiedad, hiperactividad psicomotora, agresión, depresión, trastornos del sueño).
En los niños que recibieron GCS intranasal, se observó una disminución en la tasa de crecimiento. En este sentido, como dosis de mantenimiento, se les recetó la dosis más baja que pudiera proporcionar un control adecuado de los síntomas de la enfermedad.
El efecto completo del uso del aerosol nasal se produce solo después de varios días de tratamiento.
El efecto terapéutico máximo se debe a la regularidad del uso de Sinoflurin de acuerdo con el esquema recomendado en esta instrucción.
La transferencia de los pacientes de la terapia sistémica con corticosteroides a un tratamiento con un aerosol nasal que contenga propionato de fluticasona se debe realizar con extrema precaución si existe una sospecha de disfunción suprarrenal.
Sinoflurin Nasal Spray alivia los síntomas de la rinitis alérgica estacional en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, en los casos en que la concentración de alérgenos en el aire es muy alta, es posible que se requiera una terapia adicional. También puede ser necesario un tratamiento complejo para el alivio de las manifestaciones oftálmicas en el contexto de un tratamiento exitoso de la rinitis alérgica estacional.
Las observaciones posteriores al registro revelaron episodios de efectos sistémicos de los corticosteroides, a saber, inhibición de la función suprarrenal y síndrome de Itsenko-Cushing, como resultado del uso combinado de ritonavir y propionato de fluticasona. Por esta razón, debe evitarse el uso combinado de estos fondos. Una excepción pueden ser los casos en los que el beneficio potencial para el paciente supera el posible riesgo de desarrollar efectos sistémicos secundarios de los corticosteroides.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
No hay información sobre el efecto de Sinoflurin en las funciones cognitivas humanas. Sin embargo, al conducir vehículos y realizar trabajos asociados con un mayor riesgo de lesiones, es necesario tener en cuenta los efectos secundarios que pueden ocurrir durante el uso del fármaco.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Se permite el uso de Sinoflurin durante el embarazo y la lactancia, pero solo después de evaluar los beneficios esperados para la madre y los posibles riesgos para el feto y el bebé.
Uso pediátrico
En pediatría, Sinoflurin se usa de acuerdo con la pauta posológica recomendada:
- niños mayores de 12 años: una vez al día (preferiblemente por la mañana), 2 pulverizaciones en cada fosa nasal. En algunos pacientes, para lograr el control de los síntomas, se puede justificar duplicar la dosis diaria (hasta 400 μg), en cuyo caso se duplica la frecuencia de uso. La dosis diaria máxima no es más de 400 mcg;
- niños de 4 a 12 años: una vez al día (preferiblemente por la mañana), 1 inyección (50 mcg) en cada fosa nasal. En algunos pacientes, para lograr el control de los síntomas, puede estar justificado duplicar la dosis diaria (hasta 200 μg), en cuyo caso se duplica la frecuencia de uso. La dosis diaria máxima no es más de 200 mcg.
El aerosol de sinoflurina está contraindicado en niños menores de 4 años.
Con insuficiencia renal
No existen instrucciones especiales para el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal.
Por violaciones de la función hepática
No existen instrucciones especiales para el uso de Sinoflurin en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso en ancianos
A las personas mayores se les prescribe Sinoflurin en las dosis habituales para pacientes adultos.
Interacciones con la drogas
Es poco probable que haya interacciones clínicamente significativas del propionato de fluticasona con otras sustancias, ya que después del uso de un aerosol nasal, la concentración plasmática del principio activo es muy baja.
El ritonavir, que es un inhibidor muy activo de la coenzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P450, puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona, lo que provoca una fuerte disminución de los niveles séricos de cortisol y la aparición de efectos secundarios sistémicos, en particular supresión suprarrenal y síndrome de Itsenko-Cushing. Por esta razón, debe evitarse el uso combinado de estos fondos, con la excepción de los casos en los que el beneficio potencial para el paciente supere el posible riesgo de desarrollar efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides.
La eritromicina, el ketoconazol y otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P450 provocan un aumento tan insignificante de las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona que no hay una disminución notable de las concentraciones séricas de cortisol. No obstante, con el uso combinado de fármacos de este grupo (por ejemplo, ketoconazol) y propionato de fluticasona, se debe tener cuidado por un posible aumento de la concentración plasmática de este último.
Análogos
Los análogos de Sinoflurin son Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los niños.
La temperatura en el lugar de almacenamiento no debe exceder los 25 ° C. La droga no debe congelarse.
La vida útil es de 3 años.
Está prohibido usar el aerosol después de la vida útil recomendada.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Sinoflurin
Por el momento, las reseñas sobre Sinoflurin rara vez se dejan. En ellos, los usuarios caracterizan a la droga como un sustituto más asequible, pero no menos eficaz, de otros medios de acción similar. El uso del aerosol puede mejorar significativamente la calidad de vida de los pacientes. Les da la oportunidad de hacer sus cosas habituales, sin prestar atención a la enfermedad. Entre los aspectos positivos, también se destacan la conveniencia de usar Sinoflurin y una pequeña lista de efectos secundarios. No hay quejas en la red sobre el desarrollo de fenómenos negativos durante la terapia con medicamentos.
Algunos pacientes consideran que el costo del producto es demasiado caro, pero están listos para comprarlo porque están seguros de su efectividad.
Precio de Sinoflurin en farmacias
En las cadenas de farmacias, el precio de Sinoflurin, aerosol de dosificación nasal, por 1 botella de 12 ml (120 dosis) varía entre 398-417 rublos.
Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
