Sabril - Instrucciones De Uso, Precio, Tabletas De 500 Mg, Revisiones, Análogos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Sabril

Sabril: instrucciones de uso y reseñas

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Sabril

Código ATX: N03AG04

Ingrediente activo: Vigabatrin (Vigabatrin)

Fabricante: Sanofi-Aventis France (Francia); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Alemania); Sanofi Aventis (Turquía, Italia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10

Sabril es un anticonvulsivo.

Forma de liberación y composición

Formas de dosificación de Sabril:

• comprimidos recubiertos con película: ovalados, blancos, con una línea divisoria, una cara lleva la marca SABRIL (versión europea) o OV 111 (para ventas en EE. UU.) (10 unidades en blísteres, en una caja de cartón de 5 o 10 blísteres);
• gránulos para preparación de solución oral: polvo granulado de blanco a blanco con un tono crema (en una caja de cartón de 50 o 100 sobres, completo con una jeringa de 3 o 10 ml).

Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Sabril.

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: vigabatrina - 500 mg;
• componentes auxiliares: polietilenglicol, dióxido de titanio, povidona, HPMC (hidroxipropilmetilcelulosa), estearato de magnesio, celulosa microcristalina.

Composición de granulado en 1 sobre:

• sustancia activa: vigabatrina - 500 mg;
• componente auxiliar: povidona.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

La vigabatrina es un fármaco antiepiléptico. No se ha establecido el mecanismo exacto de su acción, sin embargo, se cree que el efecto clínico está asociado con la capacidad de la sustancia para tener un efecto inhibidor sobre la aminotransferasa GABA (ácido gamma-aminobutírico). Esta aminotransferasa es responsable de la actividad y el metabolismo de GABA en las sinapsis.

GABA es uno de los principales mediadores que regulan el funcionamiento del sistema nervioso central (sistema nervioso central). La vigabatrina aumenta su concentración, como resultado de lo cual se inhibe la transmisión de impulsos en las estructuras del sistema nervioso central. La duración de la acción de la droga depende no tanto del período de su eliminación del cuerpo, sino del tiempo que se necesita para volver a sintetizar la aminotransferasa GABA.

Farmacocinética

Según los estudios clínicos, la vigabatrina se caracteriza por parámetros farmacocinéticos lineales cuando se usa en una dosis única de 0,5 a 4 gy después de dosis regulares de 0,5 y 2 g dos veces al día.

Después de la administración oral, la vigabatrina se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal. C _max (concentración máxima) en adultos y niños a partir de los 10 años, el medicamento alcanza dentro de los 45-60 minutos, en niños de 5 a 24 meses. - durante 2,5 horas.

Con el uso prolongado de Sabril, se produce un ligero efecto acumulativo del principio activo. En los ensayos clínicos en voluntarios sanos simultáneamente comida se redujo la velocidad de absorción del fármaco y el tiempo para alcanzar C _max durante 2 h, y la reducción de valor de C _max a ¹ / ₃.

Las concentraciones en plasma y líquido cefalorraquídeo dependen linealmente de la dosis de vigabatrina recibida, sin embargo, no tienen una correlación directa con la efectividad de Sabril. La eficacia clínica está determinada por la tasa de resíntesis de transaminasas GABA.

La vigabatrina se distribuye uniformemente a través de los tejidos del cuerpo, V _d (volumen de distribución) promedia alrededor de 1,1 l / kg. No se une a las proteínas plasmáticas y no interactúa con el sistema del citocromo P ₄₅₀ en el hígado. Sufre una biotransformación menor. Las vías metabólicas del fármaco no se comprenden completamente, sin embargo, se ha establecido que aumenta la actividad de la enzima hepática CYP2C9.

La vigabatrina se excreta en los riñones. T _1/2 (vida media) varía en función de la edad del paciente: en niños, de 5 a 24 meses. - 5,7 a 6 horas, en niños de 10 a 16 años, 9,5 a 10 horas, en adultos, 10,5 a 11 horas.

72 horas después de una dosis única de Sabril, aproximadamente el 95% de la dosis se excreta en la orina, de la cual el 80% no se modifica.

Farmacocinética en casos especiales:

• raza y sexo: no se encontraron diferencias en los parámetros farmacocinéticos;
• edad de los niños: aclaramiento renal de vigabatrina en niños de 5 a 24 meses. es de 2,4 l / h, en niños de 10 a 16 años - 5,8 l / h (en comparación con los adultos - 7 l / h);
• edad avanzada: en pacientes mayores de 65 años, el aclaramiento renal del fármaco disminuye en un 36%;
• función hepática: la vigabatrina sufre solo un ligero metabolismo en el hígado, por lo tanto, su deterioro funcional no afecta significativamente las características del medicamento;
• función renal: la vigabatrina se excreta por los riñones, por lo tanto, con trastornos funcionales moderados del órgano, la C _{max del} fármaco aumenta en un 30% y T _1/2 - 1,5 veces. No se ha estudiado la farmacocinética en la disfunción renal grave; sin embargo, se espera un cambio aún mayor en los parámetros de la vigabatrina. En este sentido, la dosis de Sabril debe seleccionarse individualmente. En niños con enfermedad renal, no se ha estudiado la farmacocinética de la vigabatrina, por lo tanto, la dosis requerida se calcula teniendo en cuenta los resultados de los estudios de laboratorio.

Indicaciones para el uso

Comprimidos recubiertos con película

Los comprimidos de Sabril 500 mg se utilizan en adultos y niños como fármaco de segunda línea o como parte de una terapia compleja para las convulsiones parciales complejas, acompañadas de uno o más de los siguientes síntomas:

• desorientación en el espacio;
• movimientos sin rumbo;
• falta de una mirada significativa;
• pérdida de consciencia;
• somnolencia o cansancio extremo después de una convulsión.

El medicamento también se prescribe para pacientes refractarios (resistentes a la terapia con otros anticonvulsivos) y otras formas de epilepsia.

Gránulos para preparación de solución oral

Sabril en forma de solución oral se prescribe como monoterapia para niños de 1 mes a 2 años para convulsiones infantiles.

Las convulsiones infantiles pueden ser causadas por una de las siguientes enfermedades / afecciones:

• hipoxia severa durante el parto;
• infecciones del sistema nervioso central;
• daño cerebral;
• esclerosis tuberosa y otras patologías hereditarias del sistema nervioso central.

Sin embargo, en el 30% de los casos, no se puede establecer la causa exacta.

Contraindicaciones

Absoluto:

• el embarazo;
• período de lactancia;
• niños hasta 1 mes - para gránulos, hasta 10 años - para tabletas;
• intolerancia individual a cualquier componente de la droga.

Con extrema precaución, Sabril debe usarse en los siguientes casos:

• sobredosis de benzodiazepinas, tranquilizantes u otras drogas que inhiben la actividad del sistema nervioso central;
• insuficiencia renal;
• defecto en los campos visuales;
• antecedentes de trastornos del comportamiento y psicosis;
• edad avanzada.

Sabril, instrucciones de uso: método y dosificación

Sabril está destinado a la administración oral.

Se recomienda tomar el medicamento entre comidas (2 horas antes o 2 horas después). La dosis diaria se usa a la vez o se divide en 2 dosis.

El tratamiento comienza con una dosis mínima y la aumenta gradualmente hasta lograr el efecto clínico deseado.

Para los niños pequeños, Sabril se prescribe solo en forma de una solución oral preparada a partir de gránulos. Normas de preparación: verter el contenido de un paquete en un vaso limpio, añadir 10 ml de agua potable a temperatura ambiente y remover hasta formar una suspensión homogénea. En la solución terminada, la concentración de vigabatrina es de 50 mg / 1 ml. La solución debe prepararse inmediatamente antes de su uso.

Regímenes de dosificación recomendados de Sabril:

• adultos y adolescentes a partir de 16 años con convulsiones parciales complejas: la dosis diaria inicial es de 1000 mg, la máxima es de 3000 mg. Un aumento adicional de la dosis no es práctico, ya que el efecto no mejora;
• niños de 10 a 16 años con convulsiones parciales complejas: con un peso corporal de 25-60 kg - dosis diaria inicial de Sabril - 500 mg, máximo - 2000 mg; con un peso corporal de más de 60 kg: prescriba dosis como para adultos;
• niños con convulsiones infantiles: según el cuadro clínico, la dosis diaria puede ser de 0,05 a 0,15 mg / kg.

Los pacientes adultos con insuficiencia renal deben reducir la dosis de Sabril:

• infracciones menores: en un 25%;
• violaciones moderadas - en un 50%;
• violaciones graves - en un 75%.

En niños con enfermedad renal, no se ha estudiado la farmacocinética de vigabatrina, por lo que la dosis requerida de Sabril se calcula teniendo en cuenta los resultados de las pruebas de laboratorio.

Efectos secundarios

• del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, alteraciones de las heces, náuseas, vómitos;
• del lado del metabolismo: un aumento en el peso corporal;
• del sistema nervioso central: somnolencia, debilidad, ansiedad, agresividad, agitación, irritabilidad, temblor, alteración de la concentración, parestesia, trastornos mentales, depresión, aumento de la frecuencia de ataques epilépticos, estado epiléptico, efectos neurotóxicos, tendencias suicidas;
• por parte del órgano de la visión: alteraciones visuales, defectos del campo visual, nistagmo, atrofia retiniana periférica, atrofia del nervio óptico;
• otros: erupciones cutáneas, hinchazón, dolor en músculos y articulaciones, síntomas similares a los de la gripe, trastornos menstruales.

Sobredosis

Aproximadamente la mitad de los casos conocidos de sobredosis están asociados con el uso simultáneo de otros anticonvulsivos. Hubo violaciones del sistema cardiovascular, debilidad y pérdida del conocimiento, hasta el coma.

La vigabatrina no tiene un antídoto específico. Después de tomar una dosis excesiva de Sabril, se debe realizar un lavado gástrico y se deben tomar adsorbentes. El tratamiento posterior es sintomático.

instrucciones especiales

Si, dentro de los 3 meses en adultos y 2-4 semanas en niños menores de 2 años, el efecto clínico de la terapia está ausente, Sabril se cancela.

Tomar Sabril (independientemente de la dosis y la duración del tratamiento) está asociado con el riesgo de desarrollar una pérdida de visión irreversible. En este sentido, todos, sin excepción, los pacientes durante la terapia deben ser controlados regularmente por un oftalmólogo. Según los datos de los estudios clínicos, aproximadamente un tercio de los pacientes adultos tuvieron complicaciones como deterioro de la agudeza visual, efecto de la visión de túnel y daño en la retina.

No hay datos sobre la frecuencia de complicaciones del órgano de la visión en los niños, ya que no existen métodos objetivos para evaluar la función visual en pacientes de esta categoría de edad. Sin embargo, se supone que el número de tales reacciones es similar al de los adultos. Al mismo tiempo, los especialistas médicos no excluyen que los trastornos en los niños puedan ser más pronunciados y graves.

Se desconoce el período de desarrollo de las alteraciones visuales. Las complicaciones pueden ocurrir unas semanas o meses después de que empiece a tomar Sabril y después de 1-2 años. No se ha establecido la dosis máxima segura, pero se supone que a medida que aumenta la dosis, aumenta el riesgo de pérdida de la visión.

Si se detectan signos de deterioro en la visión, el medicamento se cancela de inmediato.

Para prevenir y detectar oportunamente trastornos de la función visual, se recomienda cumplir con varias reglas importantes:

1. Limite la ingesta de Sabril a pacientes con predisposición a patologías del órgano óptico.
2. No use simultáneamente medicamentos que tengan un efecto negativo sobre la agudeza visual.
3. Observe a un oftalmólogo: durante las primeras 4-6 semanas de tratamiento, cada 7 días, luego, cada 3 meses. En los 3-4-6 meses posteriores al final de la terapia, los niños pequeños deben ser controlados mediante un equipo de diagnóstico automático (tomografía, electrorretinografía y otros estudios).
4. Informe a su médico sobre la menor discapacidad visual.

Las anomalías en las imágenes de resonancia magnética (IRM), como la difusión limitada en el tálamo, los ganglios basales, el cerebelo y el tronco encefálico, se encuentran a menudo en niños que reciben Sabril (cada 5 niños). Sin embargo, los resultados de los estudios clínicos posteriores a la comercialización indican que tales complicaciones son reversibles y desaparecen después de suspender el tratamiento. En adultos y adolescentes, no se identificaron patologías en la resonancia magnética.

Sabril, al igual que otros anticonvulsivos, puede provocar cambios de comportamiento depresivos y tendencias suicidas. En los ensayos controlados con placebo de 199 personas, solo hubo una ligera diferencia entre el grupo de vigabatrina y el grupo de control. Sin embargo, los expertos dicen que el riesgo de desarrollar intenciones suicidas es mayor en la primera semana de tratamiento con el fármaco en pacientes con trastornos psiquiátricos.

El cese brusco de tomar Sabril puede causar síndrome de abstinencia, por lo tanto, el final de la terapia debe llevarse a cabo con una disminución gradual de la dosis del medicamento, bajo la supervisión de un médico.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de toma de Sabril, los pacientes deben abstenerse de realizar trabajos potencialmente peligrosos, lo que se debe a la probabilidad de efectos secundarios del sistema nervioso central y el órgano de la visión.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Durante el embarazo, Sabril está contraindicado.

Si es necesario realizar una terapia anticonvulsiva durante la lactancia, se debe suspender la lactancia.

Uso pediátrico

Según las indicaciones, Sabril en forma de gránulos para la preparación de una suspensión para administración oral se prescribe para el tratamiento de niños de 1 mes en adelante.

Se recomienda a los niños mayores de 10 años que tomen el medicamento en forma de tabletas recubiertas con película.

Con insuficiencia renal

Para los trastornos funcionales de los riñones, Sabril se usa con precaución. Requiere reducción de dosis.

Por violaciones de la función hepática

La vigabatrina experimenta solo un ligero metabolismo en el hígado, por lo que su deterioro funcional no afecta significativamente las características de Sabril. No hay indicación de la necesidad de ajustar la dosis.

Uso en ancianos

En pacientes de edad avanzada, Sabril debe usarse con precaución. Se recomienda la selección individual del régimen de dosificación óptimo.

Interacciones con la drogas

Se debe tener cuidado con el uso simultáneo de otros antiepilépticos y anticonvulsivos.

Sabril reduce el efecto de la fenitoína.

No se recomienda el uso conjunto de anticonceptivos hormonales orales.

El etanol no afecta la eficacia y los parámetros farmacocinéticos de Sabril, pero puede empeorar el curso de la enfermedad subyacente.

Análogos

Los análogos de Sabril son Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax, etc.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a temperatura ambiente fuera del alcance de los niños.

La vida útil depende de la forma de dosificación del medicamento, indicada en el paquete.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Sabril

Las críticas sobre Sabril son positivas. A pesar de la falta del medicamento en el mercado libre en las farmacias rusas, a menudo se prescribe tanto para adultos como para niños. Algunos pacientes notan que Sabril es el único fármaco que realmente ayuda en el tratamiento de las convulsiones parciales. Pero se recomienda tomarlo solo después de consultar a un médico sobre la compatibilidad con otros medicamentos, especialmente si es necesario un tratamiento complejo.

A pesar del considerable número de efectos secundarios indicados en las instrucciones, no existen quejas sobre su desarrollo. Las principales desventajas, según la mayoría, son el alto costo y la necesidad de solicitar el medicamento desde el extranjero.

Precio de Sabril en farmacias

Actualmente se desconoce el precio del Sabril, ya que en la Federación de Rusia el período de registro del medicamento finalizó en 2002. Los programas oficiales para la distribución de este medicamento, que anteriormente se realizaban en hospitales especializados de varias ciudades, se han detenido.

La única forma de comprar Sabril es realizar un pedido en una farmacia en línea que venda medicamentos en Europa. El costo aproximado de un paquete que contiene 100 tabletas o 100 sobres con gránulos es de 6.300-8.000 rublos.

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!