Orlistat
Orlistat: instrucciones de uso y reseñas
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Interacciones farmacológicas
- 13. Análogos
- 14. Términos y condiciones de almacenamiento
- 15. Condiciones de dispensación en farmacias
- 16. Reseñas
- 17. Precio en farmacias
El nombre latino: Orlistat
Código ATX: A08AB01
Ingrediente activo: orlistat (orlistat)
Productor: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusia), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (China)
Descripción y actualización de fotos: 2018-11-26
Precios en farmacias: desde 582 rublos.
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Orlistat es un inhibidor de la lipasa gastrointestinal.
Forma de liberación y composición
El medicamento se produce en forma de cápsulas: tamaño No. 1, gelatinosa dura, el cuerpo y la tapa son azules, el contenido de las cápsulas es gránulos casi blancos o blancos (7 o 21 piezas en una tira blister, en una caja de cartón 1, 2, 3, 4, 6, 12 paquetes).
1 cápsula contiene:
- sustancia activa: orlistat - 120 mg;
- componentes adicionales: carboximetil almidón de sodio (almidón glicolato de sodio), celulosa microcristalina, povidona, talco, lauril sulfato de sodio;
- carcasa: dióxido de titanio (E171), gelatina, colorante azul patentado.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
Orlistat es un inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales. El mecanismo de su principio activo se debe a la formación en la luz del intestino delgado y el estómago de un enlace covalente con el centro de serina activo de las lipasas pancreáticas y gástricas. Como resultado, la enzima, que ha perdido su actividad, no puede descomponer las grasas de los alimentos en forma de triglicéridos (TG). A su vez, los TG intactos no se pueden absorber, lo que conduce a una disminución en la cantidad de calorías consumidas por el cuerpo y contribuye a una disminución en el peso corporal del paciente.
Bajo la acción del fármaco, 24 a 48 horas después de su administración, aumenta la concentración de grasa en las heces. Al reducir el depósito de grasa, el producto proporciona control del peso corporal.
Para la acción efectiva del fármaco, no se requiere su absorción en la circulación sistémica. Al tomar orlistat 3 veces al día a 120 mg, la absorción de grasas de los alimentos se bloquea en aproximadamente un 30%.
Farmacocinética
El producto se caracteriza por una baja absorción. Después de 8 horas después de la administración oral, el orlistat inalterado no puede determinarse en plasma, ya que su nivel plasmático no supera los 5 ng / ml. La exposición sistémica a la sustancia es mínima. Después de la administración oral de 14 C-orlistat radiomarcado a una dosis de 360 mg, se observó la radiactividad máxima en plasma después de aproximadamente 8 horas. El contenido de orlistat inalterado estuvo cerca del límite de detección (menos de 5 ng / ml).
En el curso de los estudios terapéuticos, que incluyeron el control de las muestras de plasma de los pacientes, se detectó orlistat inalterado en el plasma de manera irregular y en concentraciones bajas, menos de 10 ng / ml. No se encontraron signos de acumulación de fármaco, lo que confirma su mínima absorción. El principio activo se une a las proteínas plasmáticas in vitro en más del 99%, principalmente a la albúmina y las lipoproteínas. El fármaco puede penetrar en los eritrocitos en cantidades mínimas.
La biotransformación de la sustancia se produce principalmente en la pared del tracto gastrointestinal (TGI) con la formación de dos metabolitos: M1 (anillo de lactona hidrolizado de cuatro miembros) y M3 (M1 con un residuo de N-formileucina separado), que son farmacológicamente inactivos. En el curso de estudios sobre los antecedentes de la administración oral de 14 C-orlistat, estos 2 metabolitos representaron aproximadamente el 42% de la radioactividad total en plasma. Dado que M1 y M3 tienen un anillo de beta-lactona abierto en su estructura, exhiben una actividad inhibidora muy débil contra las lipasas, menos de 1000 y 2500 veces, respectivamente, en comparación con el orlistat.
Debido a la concentración muy baja de M1 y M3 en plasma (2-4 horas después de tomar dosis terapéuticas de orlistat, aproximadamente 26 y 108 ng / ml, respectivamente) y su actividad extremadamente débil, estos metabolitos se clasifican como farmacológicamente insignificantes.
La vida media (T ½) del metabolito principal (M1) es de aproximadamente 3 horas, el segundo metabolito (M3) - 13,5 horas. En pacientes obesos, la concentración de equilibrio de la sustancia (C ss) del metabolito M1 aumenta en proporción a la dosis de orlistat. Después de una dosis oral única 14C-orlistat a una dosis de 360 mg en personas con peso corporal normal y obesidad, el orlistat no absorbido se excreta principalmente a través de los intestinos. Además, la sustancia básica inalterada y sus metabolitos pueden excretarse en la bilis. Aproximadamente el 97% de la dosis del fármaco marcado radiactivamente se excretó en las heces, incluso en forma inalterada: 83%, la excreción renal de todas las sustancias no excedió el 2%. El período de eliminación completa con heces y orina es de 3-5 días. El proceso de eliminación del agente en pacientes con peso corporal normal y obesidad es similar. Según datos limitados, la T ½ de orlistat absorbido puede ser de 1 a 2 horas.
Indicaciones para el uso
- terapia de la obesidad, incluida la provisión de pérdida y mantenimiento de peso, en combinación con una dieta hipocalórica;
- reduciendo la amenaza de volver a ganar peso después de alcanzar su reducción inicial.
El fármaco se recomienda para pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) ≥ 30 kg / m² o pacientes con IMC ≥ 28 kg / m² en presencia de factores de riesgo asociados a la obesidad como hipertensión arterial, dislipidemia, diabetes mellitus.
El cálculo del IMC se realiza de acuerdo con la siguiente fórmula: M (M - peso corporal en kg) / P 2 (P - altura en m).
Contraindicaciones
Absoluto:
- colestasis;
- síndrome de malabsorción;
- edad hasta 18 años;
- embarazo y lactancia;
- uso simultáneo con ciclosporina;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
Relativo (tome el remedio con precaución):
- nefrolitiasis (presencia de cálculos de oxalato de calcio);
- un historial de hiperoxaluria.
Instrucciones de uso de Orlistat: método y dosis
El medicamento se usa por vía oral 3 veces al día, 1 cápsula (120 mg) durante cada comida principal o no más tarde de 1 hora después de las comidas. Si la comida no contiene grasa, puede omitir la toma de Orlistat.
Efectos secundarios
- Tracto gastrointestinal: muy a menudo - malestar / dolor en el abdomen, flatulencia, heces blandas, urgencia de defecar, gases con algo de secreción, esteatorrea, secreción aceitosa del recto, aumento de la frecuencia de las deposiciones (estos efectos indeseables se observan en las primeras etapas de la terapia, en la primera 3 meses, son leves y transitorias; la frecuencia de estas reacciones aumenta con un aumento en la concentración de grasa en los alimentos, en relación con lo cual se requiere una dieta, especialmente en relación a la cantidad de grasa consumida); a menudo - daño a las encías / dientes, hinchazón, heces blandas, incontinencia fecal, malestar / dolor en el recto;
- hígado y tracto biliar: extremadamente raramente - aumento de la actividad de las transaminasas y fosfatasa alcalina, hepatitis;
- sistema inmunológico: raramente - erupción, picazón, urticaria, broncoespasmo, angioedema, anafilaxia;
- sistema respiratorio, tórax y órganos mediastínicos: muy a menudo - infecciones del tracto respiratorio superior; a menudo - infecciones del tracto respiratorio inferior;
- riñones y tracto urinario: a menudo - enfermedades infecciosas del tracto urinario;
- sistema nervioso: muy a menudo - dolores de cabeza;
- otros: muy a menudo - gripe; a menudo: ansiedad, dismenorrea, debilidad.
Sobredosis
No se han registrado casos de sobredosis.
Con una dosis única de Orlistat en una dosis de 800 mg o cuando se usa 3 veces al día en una dosis de hasta 400 mg durante 15 días, no se observaron efectos secundarios significativos en personas con peso corporal normal y obesidad.
Si se ha establecido una sobredosis grave de orlistat, se recomienda supervisión médica durante 24 horas. Según los datos de la investigación, las reacciones sistémicas debido a las acciones inhibidoras de la lipasa del agente son rápidamente reversibles.
instrucciones especiales
Durante la terapia, es necesario seguir una dieta equilibrada y baja en calorías, que no contenga más del 30% de las calorías en forma de grasa y esté enriquecida con verduras y frutas.
Antes de tomar Orlistat, es necesario excluir la posibilidad de una causa orgánica de la obesidad, como el hipotiroidismo.
Con un alto nivel de grasa en los alimentos (más del 30% del contenido calórico diario), se agrava la amenaza del desarrollo de reacciones adversas del tracto gastrointestinal. La ingesta diaria de proteínas, carbohidratos y grasas debe distribuirse uniformemente entre las tres comidas principales.
En vista del hecho de que el fármaco reduce la absorción de ciertas vitaminas liposolubles, durante el período de tratamiento deben usarse preparados que contengan estas vitaminas para asegurar una ingesta suficiente de estas últimas en el cuerpo.
Además, en pacientes obesos, la concentración de betacaroteno y vitamina D puede ser menor que en aquellos que no tienen sobrepeso. Se recomienda tomar preparaciones multivitamínicas 2 horas antes o 2 horas después de tomar Orlistat (por ejemplo, antes de acostarse). Los pacientes que no recibieron suplementos vitamínicos durante el primer y segundo año de terapia mostraron una disminución en la concentración plasmática de vitaminas.
Los pacientes que reciben tratamiento con orlistat en el contexto del uso constante y prolongado de warfarina deben controlar los parámetros de coagulación sanguínea, ya que esta combinación puede reducir la absorción de vitamina K.
En algunos pacientes, durante el período de admisión, es posible un aumento en el contenido de oxalatos en la orina.
Si tiene anorexia nerviosa o bulimia nerviosa, el riesgo de abuso de orlistat se agrava.
El uso del medicamento en dosis superiores a 120 mg 3 veces al día no conduce a un efecto terapéutico adicional.
Si, después de las primeras 12 semanas de tratamiento, la disminución del peso corporal es inferior al 5% del inicial, es necesario consultar a un médico sobre la conveniencia de seguir tomando el medicamento.
La terapia con orlistat no debe continuarse durante más de 2 años.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.
El medicamento no afecta la capacidad para conducir vehículos o trabajar con otra maquinaria compleja y potencialmente peligrosa.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
Durante el embarazo, la toma de Orlistat está contraindicada, ya que no existen datos clínicos fiables que confirmen la seguridad de su uso en mujeres embarazadas.
No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna, por lo que está contraindicado tomar el fármaco durante la lactancia.
Uso pediátrico
De acuerdo con las instrucciones, Orlistat no está diseñado para su uso en la práctica pediátrica.
Con insuficiencia renal
En presencia de nefrolitiasis, se recomienda tomar el medicamento con precaución.
Interacciones con la drogas
- fenitoína, amitriptilina, digoxina, sibutramina, fluoxetina, losartán, pravastatina, atorvastatina, anticonceptivos orales, glibenclamida, furosemida, nifedipina, etanol, atenolol, captopril - sin interacciones clínicamente significativas con orvastatina;
- etanol, fenitoína (a una dosis de 300 mg), digoxina (usada en una sola dosis): la farmacocinética de estas sustancias no cambia; no se observa ningún efecto del etanol sobre la exposición sistémica y la farmacodinamia (excreción de grasas con heces) de orlistat;
- nifedipina (en forma de tabletas de liberación prolongada): la biodisponibilidad del medicamento no cambia;
- ciclosporina: su nivel plasmático disminuye, no debe tomar estos medicamentos al mismo tiempo; si es necesario, se recomienda el uso combinado de ciclosporina 2 horas antes o después de tomar orlistat (es necesario un control constante del nivel plasmático de ciclosporina);
- acarbosa: no hay datos sobre la interacción farmacocinética, no se recomienda el uso simultáneo;
- amiodarona: con esta combinación, hay una disminución en el contenido de amiodarona en plasma; la recepción combinada con orlistat solo es posible según lo prescrito por un médico;
- anticoagulantes indirectos (incluida la warfarina): es posible una disminución en el nivel de protrombina y un cambio en el valor del indicador del índice internacional normalizado (INR), como resultado de esto, se requiere el control del INR;
- betacaroteno: su absorción disminuye en un 30%;
- pravastatina: la concentración plasmática de esta sustancia aumenta (en un 30%) y la biodisponibilidad, lo que conduce a un aumento en el efecto hipolipemiante;
- vitamina E (en forma de acetato de tocoferol): su absorción disminuye en aproximadamente un 60%;
- medicamentos antidiabéticos orales (derivados de sulfonilurea / metformina), insulina: puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos debido a la posible mejora del metabolismo en pacientes con diabetes mellitus;
- anticonceptivos orales: su biodisponibilidad puede disminuir (debido al efecto indirecto del orlistat), en el contexto de la diarrea aguda, se recomienda utilizar tipos adicionales de anticoncepción.
Análogos
Los análogos de Orlistat son: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.
Términos y condiciones de almacenamiento
Conservar fuera del alcance de los niños, protegido de la luz y la humedad, a una temperatura que no supere los 25 ° C.
La vida útil es de 2 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Orlistat
Los pacientes que toman el medicamento dejan críticas en su mayoría positivas sobre Orlistat. Muchas personas notan que después de un curso de terapia, lograron perder peso significativamente, mientras que no hubo manifestaciones especiales de reacciones adversas al medicamento. El medicamento, según las revisiones, actúa de manera lenta pero constante, lo que le permite perder 10 kg de peso en aproximadamente seis meses. Los pacientes también recomiendan que durante el período de tratamiento, es imperativo corregir la conducta alimentaria y elegir el programa correcto para combatir la obesidad bajo la supervisión de un especialista experimentado.
Sin embargo, también hay revisiones y pacientes insatisfechos, que indican un efecto insuficiente del medicamento o una falta total de un resultado positivo de la terapia. También hay bastantes quejas sobre el desarrollo de efectos indeseables del orlistat, generalmente en forma de malestar estomacal, flatulencia, deposiciones sueltas incontroladas y debilidad excesiva. Se observa que la aparición de reacciones adversas graves en algunos casos fue el motivo de la retirada del fármaco.
Precio de orlistat en farmacias
No hay información confiable sobre el precio de Orlistat, ya que por el momento el medicamento no está disponible en farmacias.
Orlistat: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Cápsulas de orlistat 60 mg 42 uds. 582 r Comprar |
Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor
Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
