Ondansetrón
Ondansetron: instrucciones de uso y revisiones
- 1. Forma y composición de la liberación
- 2. Propiedades farmacológicas
- 3. Indicaciones de uso
- 4. Contraindicaciones
- 5. Método de aplicación y dosificación
- 6. Efectos secundarios
- 7. Sobredosis
- 8. Instrucciones especiales
- 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
- 10. Uso en la infancia
- 11. En caso de insuficiencia renal
- 12. Por violaciones de la función hepática
- 13. Uso en ancianos
- 14. Interacciones farmacológicas
- 15. Análogos
- 16. Términos y condiciones de almacenamiento
- 17. Condiciones de dispensación en farmacias
- 18. Reseñas
- 19. Precio en farmacias
El nombre latino: Ondansetron
Código ATX: A04AA01
Principio activo: ondansetron (ondansetron)
Productor: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusia), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusia), OJSC "Biochemist" (Rusia), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusia), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusia), etc.
Descripción y actualización de la foto: 07.01.2019
Precios en farmacias: desde 122 rublos.
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El ondansetrón es un fármaco antiemético, antagonista del receptor de serotonina.
Forma de liberación y composición
Formas de dosificación de la droga:
- solución para administración intravenosa (intravenosa) e intramuscular (intramuscular): incolora o ligeramente coloreada, transparente (2 o 4 ml cada una en ampollas de vidrio neutro; en una caja de cartón de 3, 5, 10 ampollas o en una caja de cartón con tabiques 1 ampolla, en blister de 1, 3, 5, 10 ampollas, en caja de cartón 1 o 2 blister Un juego de ampollas sin anillo de rotura ni punta de rotura incluye un cuchillo ampolla o un escarificador para abrirlas);
- comprimidos recubiertos con película: redondos, biconvexos; la cáscara es rosa, el núcleo es blanco (para una dosis de 8 mg); la cáscara es amarilla, el núcleo es blanco (para una dosis de 4 mg) (10 uds. en blísteres, en una caja de cartón 1 o 2 paquetes).
Composición para 1 ml de solución:
- sustancia activa: hidrocloruro de ondansetrón dihidrato (en términos de ondansetrón) - 2 mg;
- componentes auxiliares: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables, solución de ácido clorhídrico 1 M a pH 3,0-4,0.
Composición para 1 tableta:
- sustancia activa: hidrocloruro de ondansetrón dihidrato (en términos de ondansetrón) - 4 u 8 mg;
- componentes auxiliares: celulosa microcristalina, carboximetil almidón de sodio, lactosa (azúcar de leche), estearato de magnesio;
- cubierta de la película: dióxido de titanio, hipromelosa, polisorbato 80, para una dosis de 8 mg - colorante de azorubina (carmoisina), para una dosis de 4 mg - colorante amarillo de quinolina.
Propiedades farmacologicas
Farmacodinamia
El componente activo de ondansetrón es un antagonista selectivo del receptor de serotonina (5-HT3), que previene y trata las náuseas / vómitos en el postoperatorio, así como las provocadas por la quimioterapia citostática y la radioterapia.
El uso de fármacos citotóxicos puede aumentar el nivel de serotonina, que, al activar las fibras aferentes vagales que contienen receptores 5-HT 3, provoca el reflejo nauseoso. El ondansetrón inhibe la necesidad refleja de vomitar bloqueando los receptores 5-HT3 a nivel de neurotransmisión tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. El fármaco no afecta la coordinación de los movimientos, no tiene un efecto sedante, no reduce la capacidad de trabajo, no cambia la concentración de prolactina en el plasma y tiene actividad ansiolítica.
Farmacocinética
Características farmacocinéticas del ondansetrón tras la administración intramuscular:
- absorción: después de la inyección, la concentración plasmática máxima (T Cmax) se alcanza en 10 minutos;
- distribución: el ondansetrón se une a las proteínas plasmáticas en un 70-76%, su volumen de distribución (V d) después de la administración parenteral en pacientes adultos es ~ 140 L;
- metabolismo: el fármaco se metaboliza en el hígado;
- excreción: sin cambios en la orina, se excreta ≤ 5% del fármaco; vida media (T 1/2) ~ 3 horas, en pacientes de edad avanzada este indicador aumenta a 5 horas, y en insuficiencia hepática grave - hasta 15-20 horas. Insuficiencia renal grave con aclaramiento de creatinina (CC) <15 ml / min puede causar un aumento de la vida media de 4 a 5 horas, pero este aumento no tiene importancia clínica.
Características farmacocinéticas del ondansetrón cuando se toma por vía oral:
- absorción: la sustancia se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal; T Cmax es ~ 1,5 h; la biodisponibilidad del ondansetrón aumenta ligeramente con la ingesta simultánea de alimentos, pero los antiácidos no afectan este indicador;
- distribución: el ondansetrón se une a las proteínas plasmáticas en un 70 a 76%, V d ~ 140 l;
- metabolismo: el fármaco sufre una eliminación presistémica (el efecto del primer paso a través del hígado);
- excreción: T 1/2 es de 3 horas, en pacientes ancianos puede llegar a 5 horas, y con insuficiencia hepática severa - 15-20 horas Se excreta de la circulación sistémica principalmente debido al metabolismo hepático, que ocurre con la participación de las enzimas microsomales CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. En la orina, <5% de la dosis administrada se excreta sin cambios.
Con la administración repetida de ondansetrón, sus parámetros farmacocinéticos no cambian.
Categorías especiales de pacientes:
- insuficiencia renal moderada (CC = 15-60 ml / min): reducción del aclaramiento sistémico y Vd, lo que resulta en un aumento de T 1/2 hasta 5,4 horas, pero esto no afecta la eficacia del fármaco;
- insuficiencia renal grave (pacientes en hemodiálisis crónica): las características farmacocinéticas del ondansetrón prácticamente no cambian;
- disfunciones hepáticas graves: el aclaramiento sistémico se reduce significativamente, como resultado de lo cual la vida media del ondansetrón se alarga a 15-32 horas, la biodisponibilidad oral alcanza el 100% debido a una disminución del metabolismo presistémico;
- edad avanzada: la biodisponibilidad puede aumentar hasta un 65%, la vida media: hasta 5 horas;
- edad de los niños: los valores de aclaramiento y V d dependen de la categoría de edad de los niños; se requiere un ajuste de la dosis teniendo en cuenta el peso corporal del niño (0,1 mg / kg, pero no más de 4 mg por administración), que compensa tales cambios y normaliza la exposición sistémica de ondansetrón;
- sexo femenino: hay una mayor absorción con la administración oral del fármaco, así como una disminución del aclaramiento sistémico y V d.
Indicaciones para el uso
El ondansetrón se recomienda para la prevención y el alivio de las náuseas y los vómitos provocados por la quimioterapia o radioterapia citostática, además de que se produzcan en el postoperatorio.
Contraindicaciones
Absoluto:
- Durante el embarazo y la lactancia;
- niños menores de 2 años (para solución), hasta 3 años (para tabletas a una dosis de 4 mg), hasta 12 años (para tabletas a una dosis de 8 mg);
- hipersensibilidad individual al ondansetrón u otros componentes del fármaco.
Las tabletas en una dosis de 4 mg se prescriben con precaución para la intolerancia hereditaria a la lactosa, la deficiencia congénita de lactasa o la malabsorción de glucosa o galactosa.
Instrucciones de uso de ondansetrón: método y dosis
La dosis diaria estándar de ondansetrón para pacientes adultos es de 8 a 24 mg.
Solución para administración i / v e i / m
La solución de ondansetrón está destinada a la administración parenteral (intravenosa o intramuscular).
Regímenes de dosificación recomendados para la terapia anticancerosa citostática:
- pacientes adultos (con emetogenicidad moderada de quimioterapia o radioterapia): inmediatamente antes del procedimiento, 8 mg por vía intravenosa, lenta o intramuscular;
- Pacientes adultos (con alta emetogenicidad de quimioterapia o radioterapia): inmediatamente antes del procedimiento, 8 mg por vía intravenosa, lentamente, después del procedimiento, dos inyecciones intravenosas más de 8 mg, cada una de las cuales se realiza con un intervalo de 2-4 horas, o infusión continua. a una dosis de 24 mg a una velocidad de 1 mg / h durante 24 horas, o inmediatamente antes del procedimiento, de 16 a 32 mg, diluidos en 50 a 100 ml de una solución para perfusión, como una perfusión de 15 minutos;
- niños mayores de 2 años: inmediatamente antes del procedimiento, se inyectan por vía intravenosa 5 mg / m 2 de superficie corporal.
Para aumentar la eficacia del ondansetrón, se recomienda una única administración intravenosa de un glucocorticoide (dexametasona 20 mg) antes de iniciar la quimioterapia.
Regímenes posológicos recomendados para prevenir las náuseas y los vómitos en el postoperatorio:
- pacientes adultos: al comienzo de la introducción de la anestesia, así como para aliviar las náuseas y los vómitos que se produzcan en el futuro, 4 mg una vez por vía intramuscular o intravenosa lentamente;
- niños mayores de 2 años: antes o después de la introducción de la anestesia para prevenir náuseas y vómitos postoperatorios, así como para aliviar las náuseas y vómitos que se presenten en el futuro, 0,1 mg / kg (máximo hasta 4 mg) IV lentamente.
No administre más de 4 mg de ondansetrón por vía intramuscular en la misma zona del cuerpo.
Existe poca experiencia en la prevención y el tratamiento de las náuseas y vómitos posoperatorios en niños menores de 2 años.
Para diluir la solución de ondansetrón, se permite utilizar una solución de NaCl al 0,9%; Solución de Ringer; Solución de dextrosa al 5%; Solución de KCl al 0,3% + solución de NaCl al 0,9%; Solución de KCl al 0,3% + solución de dextrosa al 5%.
Comprimidos recubiertos con película
Las tabletas de ondansetrón se toman por vía oral.
Regímenes de dosificación recomendados para la terapia anticancerosa citostática:
- pacientes adultos y niños mayores de 12 años (con emetogenicidad moderada de quimioterapia o radioterapia): 1-2 horas antes del inicio del procedimiento, 8 mg cada uno, seguido de la administración oral de otros 8 mg después de 12 horas; no hay datos sobre el uso del medicamento en niños menores de 12 años con radioterapia;
- niños de 4-11 años de edad (en quimioterapia moderada emético o radioterapia): para 1 / 2 h antes de iniciar el procedimiento para 4 mg seguida de una más 4 mg hacia dentro después de 8 horas;
- pacientes adultos (con alta emetogenicidad de quimioterapia o radioterapia): 1-2 horas antes del inicio del procedimiento, 24 mg de ondansetrón simultáneamente con 12 mg de dexametasona en el interior; no hay datos sobre el uso de la droga en niños.
Para prevenir los vómitos tardíos / prolongados, es necesario continuar tomando las píldoras durante 5 días después del final de la terapia principal 2 veces al día: adultos - 8 mg, niños - 4 mg.
Para la prevención y el alivio de las náuseas y los vómitos posoperatorios, a los pacientes adultos se les prescriben 16 mg de ondansetrón por vía oral 1 hora antes de la anestesia general. Para este propósito, el medicamento se prescribe a los niños solo en forma de solución para administración parenteral.
Efectos secundarios
- sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, trastornos del movimiento espontáneo y convulsiones;
- sistema digestivo: boca seca, hipo, diarrea / estreñimiento; a veces - un aumento asintomático transitorio de las transaminasas séricas;
- sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia, dolor en el pecho (acompañado en algunos casos de depresión del segmento ST), disminución de la presión arterial (presión arterial);
- órgano de la visión: disminución temporal de la agudeza visual;
- datos de estudios de laboratorio e instrumentales: hipopotasemia, para tabletas - hipercreatininemia;
- reacciones de hipersensibilidad: broncoespasmo, laringoespasmo, urticaria, angioedema, anafilaxia;
- otras reacciones: sensación de calor, enrojecimiento de la cara;
- reacciones locales con administración parenteral: enrojecimiento, ardor y dolor en el lugar de la inyección.
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de ondansetrón son estreñimiento, deterioro visual, disminución de la presión arterial y un episodio vasovagal de grado II (bloqueo auriculoventricular). Todos estos efectos son transitorios y completamente reversibles.
Se recomienda realizar terapia sintomática y de apoyo, no hay información sobre un antídoto específico, el uso de ipecacuana es ineficaz debido al efecto antiemético del ondansetrón.
instrucciones especiales
En pacientes con hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos del receptor 5HT3, el uso de ondansetrón puede desarrollar efectos similares.
Después de usar el medicamento, es necesario un control constante de los pacientes con signos de obstrucción intestinal, ya que el ondansetrón puede causar estreñimiento.
La solución para perfusión debe prepararse inmediatamente antes de su uso. Si es necesario, se permite almacenar la solución para perfusión terminada a una temperatura de 2 a 8 ° C durante no más de 24 horas.
Bajo iluminación normal o luz natural, la solución de inyección diluida es estable durante al menos 24 horas, por lo tanto, durante la infusión, no es necesario proteger el medicamento de la luz.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos
Según las pruebas psicomotoras, ondansetrón no afecta la capacidad de controlar mecanismos complejos y no tiene un efecto sedante en el organismo. Pero es necesario tener en cuenta el perfil de efectos secundarios por parte del sistema nervioso a la hora de decidir si realizar actividades que requieran una mayor concentración de atención y una mayor tensión de las funciones psicomotoras.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia
De acuerdo con las instrucciones, el uso de ondansetrón está prohibido por mujeres embarazadas y lactantes.
Uso pediátrico
En la práctica pediátrica, debido a datos insuficientes sobre la efectividad y la seguridad de la terapia, el uso del medicamento en forma de solución está contraindicado, para el tratamiento de niños menores de 2 años; tabletas en una dosis de 4 mg: para el tratamiento de niños menores de 3 años; tabletas en una dosis de 8 mg: para el tratamiento de niños menores de 12 años.
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal no necesitan ajustar el régimen de dosificación o la vía de administración del fármaco.
Por violaciones de la función hepática
Con deterioro moderado y grave de la función hepática, el aclaramiento de ondansetrón se reduce significativamente y su vida media del suero sanguíneo aumenta, por lo que la dosis diaria máxima no debe exceder los 8 mg.
Uso en ancianos
No se requiere corrección de la dosis del medicamento para pacientes de edad avanzada.
Interacciones con la drogas
- inductores del citocromo P 450 (isoenzimas CYP2D6 y CYP3A) - carbamazepina, carisoprodol, barbitúricos, griseofulvina, glutetimida, óxido de dinitrógeno, papaverina, fenitoína (posiblemente otras hidantoínas), fenilbutazona, rifamampidicina, tolbutamidicina; inhibidores del citocromo P 450 (isoenzimas de CYP2D6 y CYP3A) - antibióticos macrólidos, alopurinol, antidepresivos - inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), cimetidina, cloranfenicol, anticonceptivos orales que contienen estrógenos, diltiazem, ácido flaproico, valquinol sódico lovastatina, ketoconazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, quinina, quinidina, verapamilo: se requiere precaución cuando se usa junto con ondansetrón;
- etanol, temazepam, furosemida y propofol: no interactúan con ondansetrón;
- tramadol: puede reducir su efecto analgésico.
Análogos
Los análogos de Ondansetron son: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, etc.
Términos y condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar oscuro fuera del alcance de los niños. Temperatura de almacenamiento: tabletas - hasta 25 ° С, solución 15–25 ° С.
Periodo de validez: comprimidos - 2 años, solución - 3 años.
Condiciones de dispensación en farmacias
Dispensado por prescripción médica.
Reseñas sobre Ondansetron
La mayoría de las revisiones de Ondansetron realizadas por pacientes y profesionales médicos indican la alta efectividad del medicamento, independientemente de la forma de dosificación. Los médicos notan la prevención de los vómitos en el 70-80% de los pacientes debido a su uso.
El precio del ondansetrón en farmacias
El precio aproximado de Ondansetron, según el fabricante, es: tabletas de 8 mg (10 piezas por paquete) - 330 rublos, ampollas de 4 ml (5 piezas por paquete) - 299-352 rublos.
Ondansetrón: precios en farmacias online
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Nombre de la droga Precio Farmacia |
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Ondansetron 2 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 2 ml 5 uds. 122 RUB Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 2 ml 5 uds. 139 RUB Comprar |
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Solución de ondansetrón para in. 0,2% 2ml 5 uds. 177 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 4 ml 5 uds. 177 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 4 ml 5 uds. 177 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 4 ml 5 uds. 179 r Comprar |
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Ondansetron 2 mg / ml solución para administración intravenosa e intramuscular 2 ml 5 uds. 216 r Comprar |
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Ondansetron solución para inyección intravenosa e intramuscular. 0,2% 4ml 5 uds. 364 RUB Comprar |
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Maria Kulkes Periodista médica Sobre el autor
Educación: Primera Universidad Estatal de Medicina de Moscú que lleva el nombre de I. M. Sechenov, especialidad "Medicina general".
La información sobre el medicamento es generalizada, se proporciona solo con fines informativos y no reemplaza las instrucciones oficiales. ¡La automedicación es peligrosa para la salud!
