Amizolid - Instrucciones De Uso, Precio, Tabletas De 600 Mg, Revisiones

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Última modificación: 2023-12-15 07:39

Amizolid

Amizolid: instrucciones de uso y revisiones

1. 1. Forma y composición de la liberación
2. 2. Propiedades farmacológicas
3. 3. Indicaciones de uso
4. 4. Contraindicaciones
5. 5. Método de aplicación y dosificación
6. 6. Efectos secundarios
7. 7. Sobredosis
8. 8. Instrucciones especiales
9. 9. Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
10. 10. Uso en la infancia
11. 11. En caso de insuficiencia renal
12. 12. Por violaciones de la función hepática
13. 13. Uso en ancianos
14. 14. Interacciones farmacológicas
15. 15. Análogos
16. 16. Términos y condiciones de almacenamiento
17. 17. Condiciones de dispensación en farmacias
18. 18. Reseñas
19. 19. Precio en farmacias

El nombre latino: Amizolid

Código ATX: J01XX08

Principio activo: linezolid (Linezolid)

Productor: JSC "Pharmasintez" (Rusia)

Descripción y actualización de fotos: 2019-07-10

Amizolid es un fármaco antibacteriano del grupo de las oxazolidinonas.

Forma de liberación y composición

El medicamento está disponible en forma de tabletas recubiertas con película: de marrón claro a marrón oscuro, biconvexas, redondas (dosis de 200 y 300 mg), cápsulas (dosis de 400 mg) u ovaladas (dosis de 600 mg); el núcleo del comprimido es blanco o blanco con un tinte amarillo (dosis 200, 300, 400 o 600 mg: 10 unidades en blísteres, en una caja de cartón 1, 2, 3, 5, 6 o 10 paquetes; 10, 14, 20, 24, 30, 50 o 100 uds. En latas de polímero, en una caja de cartón 1 lata; dosis 300 mg: 60 uds. En latas de polímero, en una caja de cartón 1 lata. Cada paquete también contiene instrucciones para el uso de Amizolid) …

Composición de 1 tableta:

• sustancia activa: linezolid - 200, 300, 400 o 600 mg;
• componentes auxiliares: copovidona, betadex (beta-ciclodextrina), almidón pregelatinizado (para tabletas con una dosis de 300 mg - almidón de maíz pregelatinizado), dióxido de silicio coloidal (Aerosil A-300), estearilfumarato de sodio, hidroxicarbonato de magnesio (para tabletas con una dosis de carbonato de magnesio 300 mg));
• cubierta de película soluble en agua: hidroxipropilmetilcelulosa (hipromelosa), polietilenglicol (macrogol 6000), dióxido de titanio, talco, tinte de hierro óxido rojo, tinte de hierro óxido amarillo.

Propiedades farmacologicas

Farmacodinamia

Amizolid es un fármaco antibacteriano del grupo de las oxazolidinonas. El efecto antimicrobiano de Amizolid se debe a la capacidad del principio activo, linezolid, para inhibir la síntesis de proteínas en bacterias. Como resultado de la unión a la región 23S ubicada en el ARN ribosómico bacteriano (ácido ribonucleico) de la subunidad 50S, linezolid previene la formación de un complejo de iniciación funcional 70S, un componente importante del proceso de traducción durante la síntesis de proteínas. Las bacterias aerobias grampositivas, algunas bacterias gramnegativas y los microorganismos anaeróbicos exhiben sensibilidad a linezolid in vitro.

Amizolid es activo contra los siguientes microbios:

• aerobios grampositivos: in vitro e in vivo - Staphylococcus aureus (incluidas las cepas resistentes a la meticilina), Enterococcus faecium (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas multirresistentes); in vitro: Enterococcus faecalis (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina), Enterococcus faecium (cepas sensibles a la vancomicina), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas resistentes a la meticilina), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
• aerobios gramnegativos: Pasteurella multocida.

Los microorganismos como Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis son resistentes a linezolid.

El mecanismo de acción de linezolid difiere del de los aminoglucósidos, antibióticos betalactámicos, antagonistas del ácido fólico, glicopéptidos, lincosamidas, quinolonas, rifamicina, tetraciclinas y cloranfenicol. Por lo tanto, con el uso simultáneo de estos agentes antibacterianos con linezolid, la resistencia cruzada es poco probable. Amizolid es activo contra microorganismos sensibles y resistentes a los agentes antimicrobianos enumerados. La resistencia a linezolid se desarrolla muy lentamente a través de una mutación en varios pasos del ARN ribosómico 23S.

Además de la acción antimicrobiana, Amizolid presenta las propiedades de un inhibidor débil no selectivo de la MAO (monoamino oxidasa) de los tipos A y B.

Farmacocinética

Después de la administración oral, linezolid se absorbe rápida e intensamente en el tracto gastrointestinal. La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción del fármaco. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 100%.

En el contexto de una dosis única de comprimidos de 400 mg, la concentración máxima en sangre (C _max) se alcanza después de 1,52 horas y es de 8,1 μg / ml. Con un régimen de dosificación 2 veces al día (800 mg), la C _{max se} alcanza después de 1,12 horas y es de 11 μg / ml. AUC (área bajo la curva "concentración - tiempo") cuando se toma Amizolid 1 vez al día o 2 veces al día, respectivamente, 55,1 o 73,4 μg / h / ml, aclaramiento - 146 o 110 ml / min, T _{1 / 2} (vida media) - 5,2 o 4,69 horas. Mientras toma una dosis de Amizolid 600 mg una vez al día o 2 veces al día (1200 mg), los parámetros farmacocinéticos de linezolid son (respectivamente): C _max- alcanzado después de 1,28 o 1,03 horas y es igual a 12,7 o 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 o 138 μg / h / ml, aclaramiento - 127 o 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 o 5,4 horas.

La unión a proteínas plasmáticas, independientemente de la concentración del fármaco, es del 31%.

La C _ss (concentración de equilibrio) en la sangre se alcanza después de 48 a 72 horas de tratamiento. Linezolid se distribuye rápidamente en tejidos con buena perfusión. Cuando _se alcanza C _ss, el volumen de distribución promedio es de 40 a 50 litros.

Como resultado de la oxidación metabólica, se forman 2 metabolitos inactivos. El principal metabolito de linezolid, hidroxietilglicina, se forma como resultado de un proceso no enzimático. El segundo metabolito, el ácido aminoetoxiacético, se forma en cantidades más pequeñas. Además, se han identificado otros metabolitos inactivos "pequeños".

Se ha establecido in vitro que las isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ no participan en el metabolismo de linezolid. El principio activo no inhibe ni potencia la actividad de isoenzimas del citocromo P ₄₅₀ clínicamente importantes como CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

La mayor parte de la dosis tomada se excreta a través de los riñones (30-35% - en forma de linezolid inalterado, 40% - en forma de hidroxietilglicina, 10% - en forma de ácido aminoetoxiacético). A través del intestino en forma de hidroxietilglicina, se excreta el 6% de la dosis tomada, en forma de ácido aminoetoxiacético - 3%.

En los niños, el aclaramiento de linezolid es mayor y disminuye con la edad del paciente.

Debe tenerse en cuenta que en las mujeres el volumen de distribución es menor, el aclaramiento es un 20% menor y la concentración plasmática es mayor que en los hombres.

T _1/2 no difiere significativamente entre mujeres y hombres, por lo que no es necesario ajustar el régimen de dosificación en función del sexo del paciente.

En insuficiencia renal crónica, no se requiere ajuste de dosis.

Los pacientes en hemodiálisis deben tomar Amizolid después del procedimiento, ya que el 30% de la dosis del fármaco se excreta en las tres horas posteriores a la diálisis.

Con insuficiencia hepática moderada o moderada, la farmacocinética de linezolid no cambia, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis de Amizolid.

Indicaciones para el uso

El uso de Amizolid está indicado para el tratamiento de las siguientes enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a linezolid:

• neumonía adquirida en la comunidad y adquirida en el hospital;
• infecciones por enterococos, incluidas las causadas por cepas de Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium, que son resistentes a la vancomicina;
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones

Absoluto:

• hipertensión arterial no controlada, tirotoxicosis, feocromocitoma y / o el uso simultáneo de agonistas adrenérgicos (incluyendo pseudoefedrina, epinefrina, fenilpropanolamina, dobutamina, norepinefrina), dopamina y otros dopaminomiméticos - en ausencia de monitoreo y monitoreo de la presión arterial (PA) del paciente;
• terapia concomitante con inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, triptanos (agonistas del receptor 5-HT ₁), meperidina o buspirona y / o síndrome carcinoide, en ausencia de una monitorización cuidadosa en pacientes con mayor riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico;
• administración simultánea con fenelzina, isocarboxazida y otros fármacos, inhibidores de la monoaminooxidasa A y B, o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de su uso;
• período de lactancia materna;
• edad hasta 12 años y peso corporal inferior a 40 kg;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Con precaución, se recomienda prescribir Amizolid durante el embarazo, con insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave.

Amizolid, instrucciones de uso: método y dosificación

Las tabletas de amizolid se toman por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos.

La selección de la dosis no es necesaria cuando se cambia a la forma oral de linezolid después del pretratamiento con la forma de dosificación del fármaco para administración intravenosa.

El médico prescribe la duración del tratamiento individualmente, teniendo en cuenta el patógeno, la localización, la gravedad de la infección y la eficacia clínica.

La dosis recomendada de Amizolid para adultos y niños mayores de 12 años (con un peso corporal de al menos 40 kg):

• neumonía adquirida en la comunidad causada por Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas multirresistentes), incluidas las infecciones acompañadas de bacteriemia, o cepas de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina: 600 mg 2 veces al día con un intervalo de 12 horas entre dosis. Duración del curso: 10-14 días;
• neumonía hospitalaria causada por Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas resistentes a múltiples fármacos) o Staphylococcus aureus (incluidas las cepas resistentes y sensibles a la meticilina): 600 mg 2 veces al día cada 12 horas durante 10-14 días;
• infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos (incluidas las infecciones en el síndrome del pie diabético, no acompañadas de osteomielitis) causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae o Staphylococcus aureus (incluidas las cepas sensibles y resistentes a la meticilina): Amizolid 600 mg 2 veces al día con un intervalo … La duración del tratamiento es de 10 a 14 días;
• Infecciones por Enterococcus faecium resistentes a vancomicina, incluidos los casos acompañados de bacteriemia: 600 mg 2 veces al día cada 12 horas. El curso de la terapia es de 14 a 28 días.

Para pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática no necesitan ajuste de dosis de Amizolid.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del linezolid son de leves a moderados. Los eventos adversos más comunes informados son náuseas, diarrea y dolor de cabeza.

Posibles efectos secundarios durante el tratamiento con Amizolid:

• piel y tejidos subcutáneos: a menudo (≥ 1% y <10%) - erupción cutánea, picazón; con poca frecuencia (≥ 0,1% y <1%) - urticaria, dermatitis, sudoración excesiva; la frecuencia es desconocida (es imposible determinar la frecuencia de aparición de reacciones adversas en base a los datos disponibles) - alopecia, lesiones cutáneas ampollosas, por ejemplo, necrólisis epidérmica tóxica;
• corazón y vasos sanguíneos: a menudo - aumento de la presión arterial; con poca frecuencia: ataque isquémico transitorio, taquicardia (arritmia), tromboflebitis, flebitis;
• sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia - neutropenia, eosinofilia; frecuencia desconocida - anemia sideroblástica;
• metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - hiponatremia;
• sistema digestivo: a menudo - náuseas, vómitos, cólicos, dolor abdominal local y generalizado, diarrea, estreñimiento, dispepsia, candidiasis de la mucosa oral, flatulencia y / o convulsiones; además, en niños (de 12 a 17 años): heces blandas; con poca frecuencia: decoloración de la membrana mucosa de la lengua y otros trastornos de la lengua, boca seca, estomatitis, glositis, gastritis, pancreatitis, distensión abdominal;
• sistema respiratorio: a menudo (en niños) - faringitis, infecciones del tracto respiratorio superior, tos;
• sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, insomnio, mareos, alteración del gusto (presencia de un sabor "metálico" en la boca); además, en los niños - vértigo; con poca frecuencia - parestesia, hiperestesia; frecuencia desconocida - síndrome de la serotonina;
• sistema inmunológico: frecuencia desconocida - anafilaxia;
• genitales y glándula mamaria: con poca frecuencia - trastornos de la vagina y la vulva;
• hígado y vías biliares: a menudo - aumento de la actividad de las enzimas hepáticas [incluyendo aspartato aminotransferasa (ACT), alanina aminotransferasa (ALT), fosfatasa alcalina (ALP), amilasa, lactato deshidrogenasa (LDH)], cambio en los resultados de las pruebas de función hepática; con poca frecuencia - un aumento en la concentración de bilirrubina total;
• riñones y tracto urinario: a menudo - un aumento en el nivel de urea en la sangre; con poca frecuencia: poliuria, insuficiencia renal, aumento de los niveles de creatinina plasmática;
• órganos de la audición y trastornos laberínticos: con poca frecuencia - zumbido en los oídos;
• órgano de la visión: con poca frecuencia - visión borrosa; raramente - la aparición de defectos del campo visual; frecuencia desconocida: cambio en la visión del color, cambio en la agudeza visual, neuritis óptica;
• enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo - infecciones por hongos, candidiasis, incluidas candidiasis vaginal y candidiasis oral; con poca frecuencia - vaginitis; raramente - colitis que ocurre mientras se toman antibióticos, incluida colitis pseudomembranosa;
• parámetros de laboratorio: a menudo - un aumento / disminución de plaquetas / leucocitos, un aumento de la concentración de glucosa (no con el estómago vacío), el número de eosinófilos, neutrófilos, la actividad de la creatina quinasa / amilasa / lipasa / lactato deshidrogenasa, una disminución de sodio / calcio, el número de eritrocitos, hematocrito, albúmina, hemoglobina, aumento / disminución de potasio / bicarbonatos; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de triglicéridos en la sangre, un aumento en la cantidad de reticulocitos, sodio / calcio, niveles de prolactina, una disminución en la concentración de glucosa (no con el estómago vacío), la cantidad de neutrófilos, un aumento / disminución de los cloruros en sangre;
• otros: a menudo - fiebre; además, en niños: dolor de localización no especificada; con poca frecuencia: infección micótica oportunista, dispepsia, debilidad, sed.

Según los resultados de los estudios posteriores a la comercialización, se registraron los siguientes efectos indeseables de Amizolid:

• sistema digestivo: decoloración del esmalte dental;
• sistema nervioso: neuropatía periférica, convulsiones;
• sentidos: neuropatía del nervio óptico (incluidos los casos que conducen a la pérdida de la visión);
• piel: erupción cutánea, lesiones cutáneas ampollosas (síndrome de Stevens-Johnson), angioedema;
• metabolismo: acidosis láctica;
• reacciones alérgicas: shock anafiláctico;
• parámetros de laboratorio: mielosupresión reversible (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia);
• otros: mayor fatiga, escalofríos.

Sobredosis

No se han establecido los síntomas de una sobredosis de Amizolid.

Tratamiento: el nombramiento de terapia sintomática, medidas para restaurar y mantener el nivel de filtración glomerular. El uso de hemodiálisis dentro de las 3 horas le permite retirar el 30% de la dosis tomada.

instrucciones especiales

En los casos en los que, junto con la infección establecida, se produce una infección concomitante causada por microorganismos gramnegativos, se muestra una designación adicional de agentes activos contra la flora gramnegativa.

Debido al riesgo existente de desarrollar mielosupresión reversible, acompañada de anemia, leucopenia, pancitopenia o trombocitopenia, con el uso prolongado (más de 2 semanas) de Amizolid, se debe garantizar el control del número de plaquetas y hemoglobina en sangre. Los pacientes con antecedentes de mielosupresión o propensos a sangrar, así como aquellos en terapia concomitante con fármacos que provocan una disminución de la hemoglobina o del recuento de plaquetas y / o sus propiedades funcionales, requieren especial atención.

Durante el período de tratamiento con Amizolid, aumenta el riesgo de desarrollar colitis pseudomembranosa de diversa gravedad, esto debe tenerse en cuenta al diagnosticar dolor abdominal en un paciente.

Durante el tratamiento con linezolid, se altera la microflora intestinal normal, lo que conduce a un mayor crecimiento de Clostridium difficile, que produce las toxinas A y B y provoca el desarrollo de diarrea. La diarrea asociada con Clostridium difficile a menudo puede ser grave y estar acompañada de un exceso de toxinas. Las infecciones causadas por cepas de Clostridium difficile son muy resistentes a la terapia antimicrobiana y pueden ser fatales.

El riesgo de desarrollar diarrea asociada con Clostridium difficile existe en todos los pacientes que han experimentado diarrea mientras tomaban Amizolid. Los pacientes que han experimentado diarrea asociada a Clostridium difficile mientras tomaban un medicamento antibacteriano deben ser monitoreados de cerca durante las próximas 8 semanas.

Si la agudeza visual y la percepción del color cambian, aparecen borrosas, defectos del campo visual u otros síntomas que indiquen deterioro de la función visual, se recomienda consultar urgentemente a un oftalmólogo. La monitorización de la función visual es más importante con la ingesta prolongada (más de 12 semanas) de Amizolid. Cuando se produce neuropatía del nervio óptico y neuropatía periférica, es necesario decidir si continuar la terapia, comparando los riesgos y beneficios del tratamiento con linezolid.

Se debe considerar la posibilidad de desarrollar acidosis láctica. Por lo tanto, si se presentan náuseas o vómitos repetidos, acidosis inexplicable, una disminución en la concentración de aniones bicarbonato mientras se toma Amizolid, el estado de los pacientes debe ser monitoreado cuidadosamente por un médico.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos

Durante el período de tratamiento con Amizolid, no se recomienda a los pacientes que participen en actividades potencialmente peligrosas, cuya implementación requiere una mayor concentración de atención y una alta velocidad de reacciones psicomotoras, incluida la conducción de vehículos y mecanismos complejos.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

El uso de Amizolid durante la gestación solo es posible en los casos en los que, en opinión del médico, el efecto terapéutico esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

El uso de linezolid durante la lactancia está contraindicado. Si es necesario recetar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Uso pediátrico

Está contraindicado el nombramiento de tabletas de Amizolid para el tratamiento de pacientes menores de 12 años y con un peso corporal de menos de 40 kg.

Con insuficiencia renal

Amizolid debe usarse con precaución para tratar a pacientes con insuficiencia renal grave.

Por violaciones de la función hepática

Amizolid debe usarse con precaución para tratar a pacientes con insuficiencia hepática.

Uso en ancianos

No se requiere ajuste de dosis cuando se tratan pacientes de edad avanzada.

Interacciones con la drogas

• agonistas adrenérgicos (incluyendo epinefrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, dobutamina, norepinefrina), dopaminomiméticos (dopamina): linezolid puede contribuir a un aumento reversible moderado de su efecto presor, por lo que se recomienda reducir las dosis iniciales de los medicamentos enumerados y realizar una selección de dosis adicional por titulación;
• antidepresivos: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: aumenta el riesgo de desarrollar síndrome de serotonina;
• aztreonam, gentamicina: no alteran la farmacocinética de linezolid;
• rifampicina: reduce la C _{max de} linezolid en un promedio del 21% y el AUC en un 32%.

Análogos

Los análogos de amizolid son: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-KRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Términos y condiciones de almacenamiento

Mantener fuera del alcance de los niños.

Almacenar a temperaturas de hasta 25 ° C.

La vida útil es de 3 años.

Condiciones de dispensación en farmacias

Dispensado por prescripción médica.

Reseñas sobre Amizolid

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Precio de Amizolid en farmacias

El precio de Amizolid puede ser:

• dosis 200 mg: 10 uds. en el paquete - desde 5100 rublos., 14 uds. - desde 7140 rublos., 20 uds. - de 10200 rublos., 24 uds. - de 12 240 rublos., 30 uds. - de 15300 rublos., 50 uds. - de 25504 rublos., 60 uds. - de 30605 rublos., 100 uds. - de 51.008 rublos;
• dosis 300 mg: 10 uds. en el paquete - desde 6300 rublos., 14 uds. - de 8820 rublos, 20 uds. - de 12 600 rublos;
• dosis 400 mg: 10 uds. en el paquete - de 10200 rublos., 20 uds. - de 20400 rublos., 24 uds. - de 24484 rublos., 30 uds. - de 30605 rublos., 50 uds. - desde 51,000 rublos., 60 uds. - de 61200 rublos, 100 uds. - de 102,017 rublos;
• dosis 600 mg: 10 uds. en el paquete - de 15302 rublos., 14 uds. - desde RUB 21,423, 20 uds. - de 30605 rublos., 24 uds. - de 36726 rublos., 30 uds. - desde RUB 45,907, 50 uds. - desde RUB 76,513, 60 uds. - desde 91815 rublos., 100 uds. - desde 153.026 rublos.

Anna Kozlova Periodista médica Sobre el autor

Educación: Universidad Estatal de Medicina de Rostov, especialidad "Medicina general".

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